胆碱受体阻断药

4.缓慢型心律失常 4.缓慢型心律失常 治疗窦性心动过缓和房室 传导阻滞 5.抗感染中毒性休克 5.抗感染中毒性休克 现已被山莨菪碱取代。 现已被山莨菪碱取代。
6.解救有机磷酸酯类中毒。 6.解救有机磷酸酯类中毒。 解救有机磷酸酯类中毒
小结;五大作用, 小结;五大作用,六大用途
药理作用与临床应用 腺体 药 理 作 用 眼 平滑肌 心脏
【中毒解救】 中毒解救】
•口服者洗胃 •注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱 注射新斯的明、 当解救有机磷酸酯类的中毒而用阿托品过量时，能 当解救有机磷酸酯类的中毒而用阿托品过量时， 用新斯的明、毒扁豆碱等抗AchE药 用新斯的明、毒扁豆碱等抗AchE药 中枢兴奋症状明显，可用安定或短效巴比妥类， 中枢兴奋症状明显，可用安定或短效巴比妥类， 但不可过量， 但不可过量，避免与阿托品类中枢抑制作用产生协同 •人工呼吸 物理降温(儿童更重要) 物理降温(儿童更重要)
哌仑西平
选择性M1受体阻滞药 受体阻滞药 选择性 用于消化性溃疡。 用于消化性溃疡。 抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。 抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。 副作用小。 副作用小。
后马托品（homatropine） 后马托品（homatropine）
代替阿托品扩曈
特点： 特点：
作用快，维持时间短。 作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
பைடு நூலகம்
丙胺太林(普鲁本辛) 丙胺太林(普鲁本辛)
特点: 特点: 对胃肠解痉作用选择性高， 对胃肠解痉作用选择性高，抑制胃液分 泌作用强而持久 不易通过BBB， 不易通过BBB，无中枢作用 中毒时阻断N 接头， 中毒时阻断N-M接头，引起呼吸麻痹 临床主要用于胃及十二指肠溃疡、 临床主要用于胃及十二指肠溃疡、胃肠 痉挛和妊娠呕吐、 痉挛和妊娠呕吐、遗尿症 同类； 同类；奥芬溴铵 格隆溴铵
胃复康（benactyzine） 胃复康（benactyzine）
• 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛， 制胃液分泌，易通过BBB， 制胃液分泌，易通过BBB，有安定作用 • 具解痉、抑制胃液分泌 具解痉、 • 用于伴有焦虑症的溃疡病、胃酸过多 用于伴有焦虑症的溃疡病、 • 肠蠕动亢进及膀胱刺激症。 肠蠕动亢进及膀胱刺激症。 • 有口干、头晕 有口干、 • 同类；双环维林羟苄利明 同类；
★
阿托品 乙酰胆碱 东莨菪碱
【体内过程】 体内过程】
• 吸收：PO、im均可，PO ：迅速，1h达峰， 吸收： 、 均可 均可， 迅速， 达峰 达峰， 3～4h作用消失。粘膜可吸收，皮肤吸收差 作用消失。 ～ 作用消失 粘膜可吸收， • 分布全身，可透过BBB和PB，排泄较快 分布全身，可透过 和 ， • im后，12h大部随尿排，原型 后 大部随尿排， 大部随尿排 原型1/3，少量经消 ，
扩瞳、 眼部作用 扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 松弛瞳孔括约肌， 扩瞳 松弛瞳孔括约肌，使去甲肾上腺素能神经 支配的瞳孔扩大肌占优势而扩瞳 支配的瞳孔扩大肌占优势而扩瞳
瞳孔开大肌 瞳孔括约肌
瞳孔扩大， 眼内压 瞳孔扩大， 虹膜退向四周边缘， 前房角间隙变窄， 阻碍房水回流入巩 膜静脉窦，使眼压 升高
1. 2. 3. 4.
1. 2. 3. 4.
5.
5. 6.
阿托品中毒特征 心率超过140 140次 心率超过140次/分。 体温＞39℃。 体温＞39℃。 瞳孔极度散大， 瞳孔极度散大，甚至达边缘 出现谵妄、躁动、皮肤潮红， 出现谵妄、躁动、皮肤潮红，但 逐渐转入昏睡直至昏迷。 逐渐转入昏睡直至昏迷。肺部罗 音曾缓解或消失，以后又出现， 音曾缓解或消失，以后又出现， 或在阿托品没有减量时罗音反而 加重。 加重。 应用过程中，中毒症状一度缓解， 应用过程中，中毒症状一度缓解， 继续应用， 继续应用，中毒症状又出现 达3项或以上时就能诊断。 项或以上时就能诊断。
最小致死量：成人 儿童10mg 最小致死量：成人80-130mg,儿童 儿童
阿托品化与阿托品中毒的区别及不同症状
阿托品化指标 心率90 130次 90～ 心率90～130次/分 体温37 37～ 体温37～38℃ 瞳孔在0.4 0.4～ 瞳孔在0.4～0.5cm 腺体分泌减少， 腺体分泌减少，皮肤 干燥、灼热、 干燥、灼热、颜面潮 红、肺部罗音减少或 消失。 消失。 血压稳定。 血压稳定。
第八章 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药 ------阻断 胆碱受体阻断药 阻断M-R,发挥抗 样作用 发挥抗M样作用 阻断 发挥抗 样作用, 表现出与毛果芸香碱相反的作用，代表药阿托品 表现出与毛果芸香碱相反的作用，
天然形成的生物碱
东莨菪碱 scopolamine） （scopolamine）
•扩瞳，调节麻痹和抑制腺体分泌较阿托品强。 扩瞳，调节麻痹和抑制腺体分泌较阿托品强。 扩瞳 •有中枢抑制，镇静，催眠。尚有欣快－易滥用 有中枢抑制，镇静，催眠。尚有欣快－ 有中枢抑制 •主要用于麻醉前给药，抗晕动病，抗震颤麻痹（帕 主要用于麻醉前给药，抗晕动病，抗震颤麻痹（ 主要用于麻醉前给药 金森） 金森）、妊娠呕吐和放射性呕吐 •禁忌症同阿托品 禁忌症同阿托品
阿 托 品 的 副 作 用
瞳孔放大
阿托品
阿 托 品 的 副 作 用
视物模糊
阿托品
阿 托 品 的 副 作 用
思维混乱
阿托品
阿 托 品 的 副 作 用
便秘
阿托品
阿 托 品 的 副 作 用
尿潴留
阿托品
阿托品的极量: 阿托品的极量:
1mg/次,3mg/天 po: 1mg/次,3mg/天 im : 2mg/次 2mg/次
下列哪种情况不能使用阿托品： 下列哪种情况不能使用阿托品：
A B C D E 休克血压下降者 房室传导阻滞 手术全身麻醉前 前列腺增生排尿困难者 有机磷中毒
小结 本课讲述的内容是M 阻断药阿托品， 本课讲述的内容是M-R阻断药阿托品， 要求同学们掌握其作用原理 药理作用、 作用原理、 要求同学们掌握其作用原理、药理作用、 临床用途及不良反应。 临床用途及不良反应。
阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱
山莨菪碱(654-2) 半合成衍生物或 山莨菪碱 后马托品 合成生物碱 丙胺太林
N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药------选择性阻断神经节细 选择性阻断神经节细 胞上 N1-R，主要降低血压，代表药美加明 。 ，主要降低血压， N2胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药------选择性阻断骨骼肌运 选择性阻断骨骼肌运 动终板突触后膜上N ，表现骨骼肌松弛， 动终板突触后膜上 2-R，表现骨骼肌松弛，琥 珀胆碱 。
化道和乳汁排出。 化道和乳汁排出。
特点
随剂量增加， 随剂量增加，依次作用 腺体→眼 平滑肌 心脏→血管 平滑肌→心脏 血管→CNS 腺体 眼→平滑肌 心脏 血管
【药理作用】 药理作用】
1.阻断 1.阻断M受体 阻断M 抑制腺体分泌 唾液腺 ＞汗腺 ＞泪腺＞呼吸道腺体＞消化道腺体 泪腺＞呼吸道腺体＞ 唾液腺和汗腺敏感-口干 皮肤干燥； 口干、 ☆0.5mg ：唾液腺和汗腺敏感 口干、皮肤干燥； 呼吸道腺体分泌减少； ☆1.0mg ：泪腺、呼吸道腺体分泌减少； ☆较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小。 较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小。
禁忌症
禁用：青光眼( closure glaucoma ) 禁用：青光眼( 前列腺增生 休克伴有体温升高和心率快者。 休克伴有体温升高和心率快者。 慎用：眼压高、心梗。 慎用：眼压高、心梗。
思考题 阿托品的作用不包括： 阿托品的作用不包括：
A B C D E 视远物模糊不清 使胃肠平滑肌松弛 扩张血管 抑制腺体分泌 呼吸加快
作用
1. 2. 3. 4. 5.
抑制腺体分泌 松弛平滑肌 扩瞳、 扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 兴奋心脏、 兴奋心脏、扩张小血管 兴奋中枢
【临床应用】 临床应用】
1. 解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛, 适用于各种内脏绞痛, 对胃肠绞痛疗效最好; 对胃肠绞痛疗效最好; 对胆、肾绞痛效果较好, 需和镇痛药哌替啶合用. 对胆、肾绞痛效果较好, 需和镇痛药哌替啶合用. 也可用于膀胱刺激症及遗尿症。 也可用于膀胱刺激症及遗尿症。 腺体分泌↓ 2. 腺体分泌↓ 用于全麻前给药;亦用于盗汗和流涎症。 用于全麻前给药;亦用于盗汗和流涎症。 3. 眼科 1) 虹膜睫状体炎 与缩瞳药交替使 检验屈光度， 2) 验光配镜 检验屈光度，只在儿童验光时使用 3) 眼底检查 已被后马托品取代
调节麻痹 睫状肌松弛退向边缘 ， 悬韧带拉紧 ， 睫状肌松弛退向边缘，悬韧带拉紧， 晶状体变扁平，折光度降低，易于看远物， 晶状体变扁平，折光度降低，易于看远物，视近 物模糊
睫状肌
晶状体
悬韧带
图8-5 调节麻痹示意图
解除内脏平滑肌痉挛 平滑肌过度活动或痉 挛时，作用明显，松弛胃肠道、 挛时，作用明显，松弛胃肠道、膀胱逼尿肌 作用较强。 作用较强。 解除迷走神经对心脏的抑制：治疗量， 解除迷走神经对心脏的抑制：治疗量，心 加快。 率（HR）减慢；较大剂量，HR加快。青壮 ）减慢；较大剂量， 加快 年显著; 幼儿和老人不明显。 年显著 幼儿和老人不明显。
M受体阻断药
阿托品类生物碱
天然来源的，常用其硫酸盐。 天然来源的，常用其硫酸盐。遇碱性药物可引起分解
颠茄
曼陀罗
洋金花
阿托品（atropine） 阿托品（atropine）
[作用机制] 作用机制] （－）M-R （－） 机制 大剂量：（－） 1-R （－）N （－） [药理作用和临床应用] 药理作用和临床应用]
☆山莨菪碱（anisodamine) 山莨菪碱（ 人工合成品－654人工合成品－654-2 特点： 特点：