软膏剂的制备

软膏剂的制备
软膏剂的制备
⼀、实验⽬的
1. 掌握不同类型基质软膏剂的制备⽅法。

2. 掌握软膏中药物释放的测定⽅法，⽐较不同基质对药物释放的影响。

3. 熟悉⽪肤给药制剂的体外透⽪实验
4. 了解应⽤插⼊式稠度计测定软膏稠度的⽅法。

⼆、实验指导
⽪肤⽤半固体制剂包括软膏剂、乳膏剂和糊剂。

软膏剂（ointments ）系指药物与油脂性或⽔溶性基质混合制成的均匀半固体外⽤制剂。

因药物在基质中分散状态不同，分为溶液型和混悬型。

乳膏剂（creams ）药物溶解或分散于乳状液型基质制备的均匀半固体外⽤制剂。

乳膏剂根据基质的不同，分为O/W 型和W/O 型乳膏剂。

糊剂（pastes ）是指⼤量的固体粉末（⼀般25%以上）均匀分散在适宜的基质中所组成的半固体外⽤制剂，可分为单相含⽔凝胶性糊剂和脂肪糊剂。

⽪肤⽤半固体制剂具有润滑⽪肤、保护创⾯和局部治疗作⽤，⼴泛应⽤于⽪肤科和外科⼀些疾病的治疗。

某些药物能通过⽪肤吸收进⼊体循环，产⽣全⾝治疗作⽤。

⽪肤⽤半固体制剂由药物、附加剂和基质组成。

基质是软膏剂的赋形剂和药物的载体，对软膏剂的质量、药物的释放与疗效有影响。

常⽤的基质分三类：油脂性基质、乳状型基质和⽔溶性基质。

理想的基质应该是：①性质稳定，与主药和附加剂不发⽣配伍变化，长期贮存不变质；②⽆刺激性和过敏性，⽆⽣理活性，不妨碍⽪肤的正常⽣理；③稠度适宜，润滑, 易于涂布；④具有吸⽔性，能吸收伤⼝分泌物；⑤易洗除，不污染⾐服；⑥具有良好的释药性能。

各种基质都有各⾃的优缺点，很难有⼀种基质完全符合以上要求。

在实际⼯作中应根据治疗⽬的与药物性质，混合使⽤各种基质，调制成理想的软膏基质。

⽪肤⽤半固体制剂的制备⽅法有熔和法、研和法和乳化法三种，需根据其类型、制备量与设备条件选择制备⽅法。

它们的⼯艺流程为
熔和法
固体基质熔化物液化基质搅拌
加热加液体（半固体）基质
可溶性药物
混合不溶性药物
搅拌⾄冷挥发性药物
成品
研和法
不溶性药物糊状物加少量基质（等量递加）
逐渐加基质⾄⾜量成品乳化法
加热,熔化熔化油相搅拌均质机匀化物约80
℃冷凝
加热,溶解乳状物约80℃搅拌乳膏
药物灌装溶解
成品⽪肤⽤半固体制剂中药物的释放性能影响药物的疗效。

可通过测定其中药物穿过⽆屏障性能的半透膜到达接受介质的速率来评定。

稠度是⽪肤⽤半固体制剂的重要特性，它影响其涂展性与药物的释放。

常⽤插⼊式稠度计测定，即在⼀定温度下⾦属锥体⾃由落下插⼊供试品的深度来衡量。

三、仪器和材料
仪器：磁⼒搅拌器，天平，量筒，研钵，⽔浴锅，烧杯，蒸发⽫，等。

材料：⽔杨酸，液状⽯蜡，凡⼠林，⼗⼋醇，单硬脂酸⽢油酯，⼗⼆烷基硫酸钠，⽢油，对羟基苯甲酸⼄酯，⽯蜡，司盘40，乳化剂OP ，羧甲基纤维素钠，苯甲酸钠，纯化⽔，等。

过筛，加液研磨
冷⾄60℃以下加⼊
过筛，加液研磨搅拌
乳化
四、实验内容与操作
4.1软膏剂和乳膏剂的制备
（⼀）油脂性基质的⽔杨酸软膏剂制备
1.处⽅
⽔杨酸0.5g
液状⽯蜡适量
凡⼠林加⾄10g
2.操作
取⽔杨酸置于研钵中，加⼊适量液体⽯蜡研成糊状，分次加⼊凡⼠林混合研匀即得。

3.操作注意
（1）处⽅中的凡⼠林基质可根据⽓温以液状⽯蜡或⽯蜡调节稠度。

（2）⽔杨酸需先粉碎成细粉（按中国药典2005年版⼆部），配制过程应避免接触⾦属器⽫。

（⼆）⽔溶性基质的⽔杨酸软膏剂制备
1.处⽅
⽔杨酸0.5g
羧甲基纤维素钠0.6g
⽢油 1.0g
苯甲酸钠0.05g
纯化⽔8.4ml
2.操作
取羧甲基纤维素钠置研钵中，加⼊⽢油研匀，然后边研边加⼊溶有苯甲酸钠的⽔溶液，待溶胀后研匀，即得⽔溶性基质。

取⽔杨酸置于软膏板上或研钵中，分次加⼊制得的⽔溶性基质研匀，制成10g。

（三）O/W乳剂型基质的⽔杨酸软膏剂制备
1.处⽅
⽔杨酸0.5g
⽩凡⼠林 1.2g
⼗⼋醇0.8g
单硬脂酸⽢油酯0.2g
⼗⼆烷基硫酸钠0.1g
⽢油0.7g
对羟基苯甲酸⼄酯0.02g
纯化⽔加⾄10g
2.操作
取⽩凡⼠林、⼗⼋醇和单硬脂酸⽢油酯置于烧杯中，⽔浴加热⾄70~80℃使其熔化；将⼗⼆烷基硫酸钠、⽢油、对羟基苯甲酸⼄酯和计算量的蒸馏⽔置另⼀烧杯中加热⾄70~80℃使其溶解，在同温度下将⽔相以细流加到油相中，边加边搅拌⾄冷凝，即得O/W 乳剂型基质。

取⽔杨酸置于软膏板上或研钵中，分次加⼊制得的O/W乳剂型基质研匀，制成10g。

（四）W/O乳剂型机基质的⽔杨酸软膏剂制备
1.处⽅
⽔杨酸0.5g
单硬脂酸⽢油酯 1.0g
⽯蜡 1.0g
⽩凡⼠林0.5g
液状⽯蜡 5.0g
司盘40 0.05g
乳化剂OP 0.05g
对羟基苯甲酸⼄酯0.01g
纯化⽔ 2.5ml
2.操作
取锉成细末的⽯蜡、单硬脂酸⽢油酯、⽩凡⼠林、液状⽯蜡、司盘40、乳化剂OP和对羟基苯甲酸⼄酯于蒸发⽫中，⽔浴上加热熔化并保持80℃，细流加⼊同温度的⽔，边加边搅拌⾄冷凝，即得W/O乳剂型基质。

取⽔杨酸置于软膏板上或研钵中，分次加⼊制得的W/O乳剂型基质研匀，制成10g。

五实验结果与讨论
1. 将制备得到的⽔杨酸软膏和乳膏涂布在⾃⼰的⽪肤上，评价是否均匀细腻，记录⽪肤的感觉；⽐较4种基质的粘稠性与涂布性
2. 讨论4种基质中各组成的作⽤。

六思考题
1.⼤量制备时如何对凡⼠林等基质进⾏预处理？
2.软膏剂制备过程中药物的加⼊⽅法有哪些？
3.制备乳剂型软膏基质时应注意什么？为什么要加温⾄70~80℃？
4.⽤于治疗⼤⾯积烧伤的软膏剂在制备时应注意什么？。