药物化学2015试题集解析

一．名词解释

1、INN——国际非专有名即通用名

2、SAR——结构和效应之间的关系即构应关系

3、受体——受体是一类存在于胞膜或胞内的，能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质

4、孤儿受体——

5、非特异性结构药物——*/7·

6、特异性结构药物——

7、药物基本结构——具有相同药理作用的药物的化学结构中的相同部分

8、前药原理——

9、生物电子等排原理——

10、生物电子等排体——

11、脂水分配系数——

12、Prodrug(前药)——

13、Soft drug——容易代谢失活的药物

14、Hard drug——在体内不被任何酶攻击以原型起效并被排泄

15、代谢拮抗——

16、激动剂——

17、拮抗剂——

18、先导化合物——

19、合理药物设计——

20、Me-too药物——我也有自己的知识产权，药效于已有的同类药品药效相当

第二章

1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用

异戊巴比妥；地西畔（安定）；盐酸氯丙嗪；吗啡；苯妥因钠

2．选择题

1、按作用时间分类，苯巴比妥属于（）作用药。

①长时②中时③短时④超短时

2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是…………………………………………………（）

①为酸性化合物②为丙二酰脲类衍生物

③为治疗癫痫小发作的首选药④水溶液吸收二氧化碳产生沉淀

3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是……………………………………………………（）

①哌替啶②苯乙基吗啡③可待因④纳洛酮

4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是…………………………………………………（）

①属于苯吗喃类化合物

②是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药

③结构中有两个手性碳

④左旋体的镇痛活性大于右旋

5、关于唑吡坦，下列说法错误的是……………………………………………………（）

①具有吡啶并咪唑结构部分②可选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合

③本品易产生耐受性和成瘾性④本品具有剂量小，作用时间短的特点3．填空题

1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（）。

2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。

3、吗啡结构中N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（）。4．简答题

1、简要阐明巴比妥类药物的构效关系

2、简要阐明地西泮的构效关系。

3、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。

4、如何通过结构改造使氯丙嗪的作用增强、作用时间延长，各举一例说明。

6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要讨论该类化合物的稳定性。

7、写出吗啡、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的结构并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。

8、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果？（举3例以上说明）

第三章

1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用

普鲁卡因；利多卡因；肾上腺素

2．选择题

1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是……………………………………………（）

①酰胺类〉氨基酮类〉酯类②酯类〉酰胺类〉氨基酮类

③氨基酮类〉酰胺类〉酯类④都不对。

2、关于局部麻醉药下列说法正确的是………………………………………………（）

①局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强

②局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强

③局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分及小杂环四部分组成

④亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡

3、利多卡因不具有（）作用。

①局部麻醉②治疗室性心动过速

③降低血压④治疗频发室性早搏

4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于………………………………………（）

①乙二胺类②氨基醚类③三环类④丙胺类

5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是………………………………………（）

①阿司咪唑②苯海拉明③西替利嗪④氯马斯汀

6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它……………………（）

①脂溶性强

②易离子化，不易通过血脑屏障

③分子量大而不能通过血脑屏障

④分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用

7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是…………………………………………………（）

①结构中有哌啶环。②为弱酸性化合物

8、α受体对⑴去甲肾上腺素⑵肾上腺素⑶异丙肾上腺素的反应性为：……………（）

①①>②>③②②>①>③③③>①>②④①>③>②

9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基。

①甲基②叔丁基③异丙基④苯异丁基

10、下列药物可口服的是………………………………………………………………（）

①肾上腺素②沙丁胺醇③去甲肾上腺素④多巴胺

③对H1受体有高度特异性和选择性。④为非镇静性抗组胺药。

11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是…………………………（）

①(-)1R，2S②(-)1R，2R③(+)1S，2R④(+)1S，2S

3．填空题

1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是（）。

2、拟肾上腺素药物中，氨基氮原子上的取代基改变显著影响α和β受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是（）。

3、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生（）反应而使活性降低。

4、氯苯那敏属于（）结构类型的组胺H1-受体拮抗剂。

4.问答题：

1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。

2、分别写出肾上腺素和麻黄碱的化学结构式，分析比较肾上腺素和麻黄碱的稳定性。

3、举例说明非镇静性H1受体拮抗剂与经典的H1受体拮抗剂在作用特点和结构上的差异，并