根据阿莫西林药代动力学参数制定临床用药方案与常规用药方案的疗效比较
好专业的阿莫西林知识，这么用对呼吸道病的治疗效果也很好！
好专业的阿莫西林知识，这么用对呼吸道病的治疗效果也很好！阿莫西林属于青霉素类抗生素，可口服，口服生物利用度可达74-94%（单胃动物）。
阿莫西林化学结构式中含有氨基侧链，与氨苄西林相比，在其侧链苯环上多了一个羟基，所以二者非常相似。
阿莫西林性状为白色或类白色结晶性粉末，味微苦，微溶于水；因分子结构式中有手性碳原子，所以有旋光性，比旋度在+290°～310°之间。
阿莫西林起主要抗菌作用的是其基本分子结构β-内酰胺环（存在于6-氨基青霉烷酸中），与细菌内膜靶位点可专一性的结合，使细菌黏肽（细胞壁）合成酶的活性收到抑制，造成合成细胞壁黏肽的过程受阻，从而破坏或损坏细菌的细胞壁，造成细胞壁缺损、完整性收到破坏，使细胞的通透性增加、大量水进入细胞，致使菌体因胀裂而“自爆”，以达到迅速杀灭敏感细菌的结果。
阿莫西林的抗菌谱和体外抗菌作用，与氨苄西林基本相同，但阿莫西林对沙门氏菌和肠球菌的抗菌作用更强。
体外抗菌实验研究证明，阿莫西林的杀菌作用与氨苄西林相比，作用更迅速、更强（约2倍）。
分析主要原因，可能是阿莫西林比氨苄西林对细菌细胞壁，有更强的穿透能力。
当两药同时作用细菌细胞壁时，阿莫西林充分发挥了抑制细菌细胞壁合成的作用。
阿莫西林在单胃动物口服给药时，吸收率达71%-93%，吸收良好。
它在组织、体液中都可分布，并可达到较高的血药浓度。
阿莫西林口服0.5g，约在1小时达到血药峰值，大约10.0µg/ml，为口服同剂量氨苄西林的2.5倍。
阿莫西林口服给药所达血药峰值，与肌肉注射给药的血药峰值接近，与氨苄西林同剂量肌肉注射的情况相似。
阿莫西林若以0.5g静脉输液给药，5min后的血压浓度可达42.9µg/ml，5h后血药浓度则降为1µg/ml。
阿莫西林的体内消除半衰期为1.07h。
阿莫西林服用后，可广泛分布于肺脏、肝脏、肾脏、肌肉、腹水、胆汁中；阿莫西林与血清蛋白结合率达18%，进入体内的阿莫西林绝大部分经尿液排出体外，服药6h尿中排出量约为50%左右。
阿莫西林克拉维酸钾(16_1)临床药代动力学研究
阿莫西林克拉维酸钾（16_1）临床药代动力学研究阿莫西林克拉维酸钾（16：1）临床药代动力学研究引言阿莫西林克拉维酸钾是一种广泛应用于临床的抗生素药物。
它由阿莫西林和克拉维酸钾组成，以16：1的比例配制而成。
该药物具有对许多致病菌具有较强的杀菌活性的特点，已被广泛应用于治疗多种感染疾病，如呼吸道感染、尿路感染等。
本文旨在探讨阿莫西林克拉维酸钾（16：1）在患者体内的药代动力学特征。
方法本研究选取了20名确诊为感染性疾病的患者作为研究对象，他们接受了标准剂量的阿莫西林克拉维酸钾（16：1）治疗。
血样收集时间点为给药后的0、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8和12小时。
采用高效液相色谱法测定患者血浆中阿莫西林和克拉维酸钾的浓度，并利用WinNonlin软件进行药代动力学参数的计算。
结果研究结果显示，阿莫西林和克拉维酸钾在患者体内的药代动力学特征存在一定的差异。
阿莫西林的药物消除半衰期（t1/2）为2.5±0.4小时，分布容积（Vd）为0.4±0.1L/kg，总体的药物清除率（CL）为0.3±0.05 L/h/kg，而克拉维酸钾的t1/2为1.8±0.3小时，Vd为0.6±0.2 L/kg，CL 为0.5±0.1 L/h/kg。
此外，阿莫西林的最大浓度（Cmax）为35±5 μg/mL，时间到达最大浓度（Tmax）为 1.5±0.2小时，而克拉维酸钾的Cmax为10±2 μg/mL，Tmax为1±0.2小时。
研究还发现，阿莫西林的生物利用度（F）为90%，克拉维酸钾为85%。
讨论阿莫西林克拉维酸钾（16：1）的药代动力学特性与阿莫西林和克拉维酸钾各自的特性有所不同。
阿莫西林具有较高的Cmax和较长的半衰期，说明在患者体内具有较长的杀菌活性，适合于治疗感染性疾病。
而克拉维酸钾的Cmax较低，Tmax较短，可能是由于其生物利用度较低所致。
西药阿莫西林在临床上的应用效果分析
西药阿莫西林在临床上的应用效果分析【摘要】目的掌握阿莫西林在临床上的应用方法，将科学的参考依据提供给医护人员，以用于安全用药以及相关疾病的治疗。
方法选取100名医院收治的且自愿受试的患有慢性支气管炎患者进行测试，随机进行分组研究，分为实验A组和对照A组；同期选取100名医院收治的且自愿受试的尿路感染患者，随机进行分组研究，分为实验B组与对照B组，对照A组与对照B组分别以梭甲半肤氨酸与克拉维酸复合物治疗，实验A 组与实验B组均以阿莫西林治疗。
结果在患者用药副反应及临床疗效方面，实验A组与实验B组明显优于对照A组和对照B组，组间比较差异具有统计学意义（P<0.05）。
结论在临床疾病治疗中，阿莫西林具有治疗效果较好，不良反应较少，治疗适用范围较广的特点，在临床治疗治愈多种疾病方面，具有重大意义。
【关键词】西药；阿莫西林；临床效果阿莫西林，称安莫西林、弗莱莫星、特力士，是一种高效的、半合成的青霉素类广谱Β一内酞胺类抗生素，其内部的Β一内酞胺环能抑制细胞壁菌体的生成，故而导致无酶保护细菌细胞壁，使细菌在细胞膜缺损膨胀后裂解，是目前使用较为广泛的抗生素类药物[1]。
本文以慢性支气管炎和尿路感染两种疾病的治疗为例，探究阿莫西林在临床上治疗疾病的应用及效果，实验结果及资料如下，以供参考。
1.资料与方法1.1一般资料于2017年3月～2017年9月选择医院收治的100例慢性支气管炎患者，男54例、女46例，年龄16～72岁，平均年龄（40±6.83）岁，均经临床检查确诊为慢性支气管炎。
随机分为实验A组与对照A组，每组50例，两组一般资料比较无差异（P>0.05），无统计学意义，具有可比性。
同期选择100例尿路感染患者，男58例、女42例，年龄19～70岁，平均年龄（41±6.17）岁，均已确诊为尿路感染。
随机分为实验B组与对照B组，每组50例，两组一般资料比较差异（P>0.05），无统计学意义，具有可比性。
阿莫西林药理机制及临床应用分析
创新实践论文阿莫西林药理机制及临床应用分析Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application2015 年6 月 19 日创新实践课程评分表 学院： 化学化工学院 专业： 药学班级： 2013级2班学号：姓名： 钱瑞志指导教师： 梁茂一、 综述类二、 研究类 项目 分值 得分项目 分值 得分 积极参加教师科研活动具有较强动手能力 20文献资料查阅能力 15结构、逻辑性 15文笔流畅 25内容全面性 15符合写作规范 10总分 100积极参加科研活动10文献资料查阅能力20具有较强动手能力及科研能力25报告书写结构、逻辑性15文笔流畅20符合写作规范10总分100阿莫西林药理机制及临床应用分析摘要阿莫西林为一种较为常用的青霉素类广谱 - 内酰胺类抗生素 , 在临床中的应用十分广泛。
本文详细讲解阿莫西林药理作用机制和其在临床中的应用 , 对其不良反应发生情况加以分析 , 分析其用药注意事项 , 同时对阿莫西林与其他药物的配伍使用情况及应用进行分析 , 为该药物在临床上的应用提供一定的指导。
关键词：阿莫西林，临床应用，药理机制，不良反应Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical ApplicationABSTRACTAmoxicillin is a more commonly used broad-spectrum penicillins - lactam antibiotics in the clinical application is very extensive. This paper explains amoxicillin pharmacological mechanism and its clinical application, to be analyzed adverse events, analyze their medication precautions while usage and application compatibility amoxicillin and other drugs were analyzed for the drug provides some guidance in clinical applications. Key Words: Amoxicillin, clinical applications, pharmacology mechanism, adverse reactions 目录一阿莫西林药理机制 (4)１．１阿莫西林药理机制 (5)１．２阿莫西林药理作用特性 (5)二阿莫西林临床应用 (6)２．１阿莫西林适应症 (7)２．２阿莫西林用法用量 (7)口服 (7)肌内注射或静脉注射. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7三阿莫西林同其他药物的联合使用 (8)阿莫西林同果胶秘药物联合使用 (8)阿莫西林同锁甲半胱氨酸药物联合使用 (8)阿莫西林同雷尼替丁药物联合使用 (8)阿莫西林同蒙脱石散药物联合使用┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈93．5阿莫西林同丙磺舒联合使用┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈9阿莫西林同氨基糖苷类药物联合使用┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈9四不良反应 (9)过敏不良反应症状 (10)消化系统不良反应症状 (10)血液系统不良反应症状 (10)皮肤黏膜不良反应症状 (10)肝肾功能紊乱不良症状 (10)五总结 (10)六文献 (9)一阿莫西林药理机制阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为分钟。
阿莫西林分散片与阿莫西林胶囊的药代动力学分析比较
阿莫西林分散片与阿莫西林胶囊的药代动力学分析比较摘要】目的分析比较阿莫西林分散片和阿莫西林胶囊在健康的人体内药物代谢代动力学方面是否存在差异。
方法将12名出现上呼吸道感染的患者随机分为两组,即观察组和对照组，给予观察组单剂量口服阿莫西林分散片500mg，给予对照组单剂量口服阿莫西林胶囊500m，再利用高效液相色谱法对病例体内的阿莫西林血药浓度进行检测。
结果阿莫西林分散片的最大血药浓度为(741.7±67.5)μg/L，阿莫西林胶囊的最大血浓度为(686.6±56.1)μg/L；阿莫西林分散片的达峰时间为(2.6±0.8)h ，阿莫西林胶囊的达峰时间为(3.3±0.9)h ；阿莫西林分散片的分布半衰期为(4.71.2)h，阿莫西林胶囊的分布半衰期为(5.8±1.9)h；阿莫西林分散片的血药浓度下面积为(6 421.2±169.4)μg/(h •L)，阿莫西林胶囊的血药浓度下面积为(4703.6±118.0)μg/(h•L)。
结论阿莫西林分散片达峰时间和分布半衰期小于阿莫西林胶囊，说明阿莫西林分散片的起效速度比较快，可以更快的起到治疗效果。
【关键词】阿莫西林分散片阿莫西林胶囊药代动力学【中图分类号】R969.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）02-0037-02阿莫西林是一种半合成的青霉素，其杀菌作用比较强，穿透细胞壁的作用也比较强，并且对于大多数致病革兰阳性菌以及革兰阴性菌都有很强大的杀菌、抑菌作用，比较适用于敏感菌所导致的溶血链球菌感染、肺炎链球菌感染和葡萄球菌感染以及流感嗜血杆菌感染[1。
分散片是一种在普通片剂和胶囊剂后新研制出的一种新的剂型，这种剂型可以在遇到水之后迅速的发生崩解而形成均匀粘性悬液，具有吸收快、服用方便、不良反应小以及生物利用度高的特点。
本文通过对阿莫西林分散片和阿莫西林胶囊进行药代动力学方面的比较研究，从药代动力学的角度解释了阿莫西林分散片吸收快等特点，现报告如下：1材料和方法1.1仪器与试剂：高效液相色谱仪，紫外检测器，柱温箱，漩涡混合器，高速离心仪，阿莫西林分散片，阿莫西林胶囊，乙腈，纯化水，健康人血浆。
阿莫西林片和阿莫西林分散片的药代动力学对比分析
阿莫西林片和阿莫西林分散片的药代动力学对比分析吴晓华;高超;吴华凌【期刊名称】《世界中医药》【年(卷),期】2015(0)A01【摘要】目的对比分析阿莫西林片和阿莫西林分散片在人体中的药代动力学差异.方法：选取126 例上呼吸道感染患者,均分为A、B两组,A 组给予阿莫西林分散片治疗,B 组予以阿莫西林片治疗,两组患者的人数均为63 例,比较两组患者的治疗效果、血药浓度.结果：①A组患者的治疗总有效率为96.83%（61/63）,B 组为85.71%（54/63）,两组差异显著（P〈0.05）;②A 组患者的最大血药浓度为（732.47±61.01）μg/L,血药浓度下面积为（6339.67±170.28）μg/（h·L）,药物分布半衰期为（4.60±1.23）h、药物达峰时间为（2.71±0.62）h,B 组分别为（679.84±55.37）μg/L、（4692.97±120.09）μg/（h·L）、（5.74±1.49）h、（3.52±0.73）h,上述四项指标的对比,两组差异均显著（P〈0.05）.结论：与阿莫西林片相比,阿莫西林分散片起效速度快,疗效显著,具有较高的临床应用价值.【总页数】1页(P574-574)【关键词】药代动力学;血药浓度;阿莫西林【作者】吴晓华;高超;吴华凌【作者单位】河北省深州市永平大街83号深州市医院药剂科,河北深州053800;河北省深州市长江西路24号深州市中医院内科,河北深州053800【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.阿莫西林分散片与阿莫西林片的药代动力学比较研究 [J], 孟兆珂2.阿莫西林分散片治疗上呼吸道感染的药代动力学分析 [J], 王庆莲3.阿莫西林分散片与阿莫西林胶囊的药代动力学对比分析 [J], 孟楠4.阿莫西林分散片与阿莫西林胶囊的药代动力学分析比较 [J], 郭丽芬5.122例上呼吸道感染患者阿莫西林不同制剂药代动力学对比分析 [J], 王平晟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
阿莫西林颗粒被7家企业备案了5种参比制剂，该如何选？
阿莫西林颗粒被7家企业备案了5种参比制剂，该如何选？参比制剂的选择是仿制药一致性评价中最重要的工作之一。
CFDA 也发布了《普通口服固体制剂参比制剂选择和确定指导原则》用于规范和指导药企对参比制剂的选择，但是由于目前国内企业改规格和改剂型的情况比较多，造成了企业在如何选择参比制剂上出现了一些困扰。
上海博志研新就实际工作中出现的问题以阿莫西林颗粒（0.125g）为例来阐述我们在参比制剂的选择思路，希望能够抛砖引玉，并和同行一起探讨。
首先给出几个一致性评价的官方术语在总局发布的《普通口服固体制剂参比制剂选择和确定指导原则》中有相关术语的解释：仿制药是指与被仿制药具有相同的活性成分、剂型、给药途径和治疗作用的药品。
参比制剂是指用于仿制药质量和疗效一致性评价的对照药品，通常为被仿制的对象，如原研药品或国际公认的同种药物。
参比制剂应为处方工艺合理、质量稳定、疗效确切的药品。
原研药品是指境内外首个获准上市，且具有完整和充分的安全性、有效性数据作为上市依据的药品。
在中检院当前公布的参比制剂备案表中，“阿莫西林颗粒（0.125g）”这个品规共有7家企业备案，涉及4种参比制剂，分别来自安斯泰来制药公司（同アステラス製薬）、香港联邦制药厂有限公司、协和发酵工业株式会社（同協和発酵キリン株式会社）、Beecham Group plc、TEVA。
阿莫西林颗粒（0.125g）备案信息与推荐信息表国内企业备案信息表整理经博志研新检索发现，阿莫西林是19世纪60年代英国Beecham 公司开发的6-氨基青霉烷酸（6-APA）的一种半合成衍生物。
并最早于1972年在英国上市，商品名AMOXIL®，持证商为Beecham Group plc。
阿莫西林在美国最早于1974上市，GlaxoSmithKline为持有人，商品名AMOXIL®【参考自FDA说明书】，后来授权给Dr. Reddy’s Laboratories Inc并由其生产，但并未被列为美国参比制剂。
药代动力学参数及PKPD理论与抗菌药物临床合理用药
环丙沙星 加替沙星 吉米沙星 格帕沙星
左氧氟沙星
500mg bid 400mg qd 400mg (320mg) qd 600mg qd
14 24 6 10
2.00 0.50 0.03 0.25
7.0 48.0 58.0 40.0
16.00 8.00 0.25 4.00
8.0 35.0 40.0 15.0
指细菌在接触抗生素后虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下 或已消失后，对微生物的抑制作用依然维持一段时间的效应。它可被看 作为病原体接触抗生素后复苏所需要的时间。
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6、抗生素后促白细胞效应(PLAE)
指细菌与高浓度抗生素接触后，菌体发生变形，更易 被吞噬细胞识别和杀伤，产生了抗生素与吞噬细胞协同杀 菌效应，使细菌恢复再生长时间延长。
4小时
6小时
头孢氨苄在体外的抗菌实验
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β-内酰胺类超过MIC的时间（抗肺炎链球菌）
抗生素 用药规程 PG敏感菌
MIC90 阿莫西林 头孢氨苄 头孢克肟 头孢丙烯 头孢呋辛 头孢曲松 500mg tid 500mg tid 200mg bid 500mg bid 500mg bid 1g.qd.im 0.03 0.10 0.20 0.25 0.25 0.06 T>MIC 45 52 68 82 64 100
2、累积抑菌清除率
以MIC实验中药物浓度为横坐标，累积抑菌百分率为 纵坐标描记的量效曲线，可以比较不同抗菌药的效价强度 。
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3、杀菌曲线
以药物作用时间为横坐标，以细菌计数为纵坐标描记 的时效曲线。可比较不同抗菌素的杀菌速度和持续时间。
4、联合药敏指数
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5、抗生素后效应（ Postantibiotic Effect, PAE )
阿莫西林胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究
阿莫西林胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究夏伦祝;谢林;刘晓东【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】1999(15)4【摘要】目的研究阿莫西林胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度。
方法采用微生物法测定１０名健康志愿者单剂量口服２５０ｍｇ阿莫西林胶囊和对照品的血药浓度，计算药动学参数和相对生物利用度，并进行统计分析。
结果阿莫西林胶囊的试验品和对照品血药浓度—时间曲线符合一级吸收一房室开放模型，主要药动学参数如下：Ｔ１２Ｋａ分别为（１４５±０２８）和（１４４±０４４）ｈ，Ｔｍａｘ分别为（０４９±０１９）和（０４９±０２１）ｈ，Ｃｍａｘ分别为（３６５±０４１）和（３６０±０２７）ｍｇ· Ｌ－１；ＡＵＣ０～∞分别为（１０５２±１１５）和（１１２４±１７８）ｍｇ·ｈ－１· Ｌ－１。
两种制剂的Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０～∞经方差分析差异均无显著性（Ｐ＞００５）。
试验品的相对生物利用度９４９５％±１０８４％和９３３６％±１１００％。
【总页数】1页(P377)【作者】夏伦祝;谢林;刘晓东【作者单位】【正文语种】中文【相关文献】1.茶苯海明口崩片的人体药代动力学及相对生物利用度研究 [J], 王哲2.阿莫西林胶囊的人体相对生物利用度研究 [J], 何菊英;刘松青;夏培元;陈勇川;唐敏;戴青;熊丽蓉3.头孢克洛胶囊人体药代动力学与相对生物利用度研究 [J], 丁青山;陈铁锋;周志凌;麦丽萍;陈秀云;杨敏;余细勇4.辛伐他汀片人体药代动力学及相对生物利用度的研究 [J], 杨永革;邸晓辉;李广富;许雪廷;刘静5.罗红霉素胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究 [J], 曹晓梅;王艳;倪立;李金恒因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
阿莫西林的药代动力学研究进展
阿莫西林的药代动力学研究进展阿莫西林是一种广泛应用于临床的β-内酰胺类抗生素，常用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染疾病。
药代动力学研究是了解药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的重要手段，对于合理用药和个体化治疗具有重要意义。
本文将从吸收、分布、代谢和排泄四个方面，对阿莫西林的药代动力学研究进展进行探讨。
一、吸收阿莫西林是一种口服给药的抗生素，其在胃肠道内的吸收过程较为迅速。
研究表明，阿莫西林的口服生物利用度高达80%以上，即使在进食情况下，其吸收速度和程度也不受明显影响。
此外，阿莫西林的吸收与剂量呈线性关系，即剂量越高，吸收速度越快，吸收量越多。
二、分布阿莫西林在体内的分布广泛，能够迅速进入全身组织和体液。
研究发现，阿莫西林在血浆中的蛋白结合率较低，约为20%左右，这意味着大部分的阿莫西林以游离态存在于血液中，从而更容易通过细胞膜进入组织。
阿莫西林在肺、肝、肾、胆汁、皮肤等组织中的浓度较高，这也是其在呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染疾病中有效的原因之一。
三、代谢阿莫西林在体内经过代谢生成无活性代谢产物，主要通过肝脏中的酶系统进行代谢。
研究表明，阿莫西林的主要代谢途径是通过氧化反应，生成无活性的代谢产物。
其中，肝脏中的CYP3A4和CYP2C19是阿莫西林代谢的主要酶系统。
此外，阿莫西林的代谢速度较快，其半衰期约为1-1.5小时，因此需要多次给药以保持有效浓度。
四、排泄阿莫西林主要通过肾脏进行排泄，约有70-80%的剂量通过尿液排出体外。
研究发现，阿莫西林的排泄速度与肾小球滤过率密切相关，因此肾功能不全的患者需要调整剂量以避免药物积聚。
此外，阿莫西林也可通过胆汁排泄，但其在胆汁中的浓度较低，对排泄过程的影响相对较小。
综上所述，阿莫西林的药代动力学研究取得了一定的进展。
通过对阿莫西林在人体内吸收、分布、代谢和排泄过程的深入研究，我们可以更好地理解其在临床应用中的药效和安全性。
然而，仍有一些问题需要进一步研究，例如阿莫西林在不同人群中的药代动力学差异、药物相互作用等。
阿莫西林的药理分析和应用
半衰期短
阿莫西林的半衰期约为1～1.5 小时，肾功能减退时半衰期不 受影响。
体内代谢
阿莫西林主要通过肾小球滤过 和肾小管分泌以原形自尿中排
出。
药物相互作用
与抑菌药合用：阿莫西林与抑菌剂如 红霉素、四环素等合用，抗菌作用会 被拮抗。
与丙磺舒合用：丙磺舒可抑制肾小管 分泌，使本药在肾内的浓度升高，排 泄延缓，增强本品的疗效。
杀灭细菌
抗菌谱广
对大多数致病的G+菌和G-菌有强大 的抑菌和杀菌作用。
阿莫西林通过破坏细菌的细胞壁并在 细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类 抗生素。
药代动力学
口服吸收迅速
阿莫西林口服给药后，75%～ 90%可自胃肠道吸收。
体内分布广泛
阿莫西林易溶于水，在酸性条ห้องสมุดไป่ตู้件下溶解度适中，胃肠道吸收 率高达90%。
与避孕药合用：阿莫西林与避孕药合 用时，可降低避孕药在肝、肠内的吸 收，从而降低避孕药的浓度，可能导 致避孕失败。
与氯霉素、大环内酯类、磺胺类及四 环素类药物合用：抗菌作用可能增强 。
02
阿莫西林的临床应用
阿莫西林的药理分析和应用
汇报人： 2024-01-10
目录
• 阿莫西林的药理分析 • 阿莫西林的临床应用 • 阿莫西林的疗效和安全性 • 阿莫西林的耐药性和抗菌谱 • 阿莫西林与其他抗生素的比较 • 阿莫西林的未来研究方向
01
阿莫西林的药理分析
药理作用机制
抑制细菌细胞壁合成
阿莫西林通过抑制细菌细胞壁的合成 ，导致细菌细胞壁缺损，水分由外环 境不断渗入高渗的菌体内，致细菌膨 胀变形死亡。
阿莫西林药理机制及临床应用研究
阿莫西林药理机制及临床应用研究引言随着我国医学水平的不断进步，人民生活水平的不断提高，人们对于抗生素类药物的认知也不断提高。
抗生素自问世以来，给人类带来了很多的福利。
阿莫西林属于青霉素类抗菌药物，对于一些敏感人群必须要控制该类药物的过敏反应，因此在临床使用这类药物时必须要进行皮试反应或其它过敏反应测试。
同时该类药物还存在临床上的一些不良反应，例如可能会产生皮疹、呕吐或恶心等症状。
该类药物在临床上的应用范围十分的广泛，而且发挥了巨大的作用[1-3]。
无论是在过去或者是现代，国外或者是国内阿莫西林都具有很大的研究空间，值得我们去更加深入的研究。
为此我们应该深入的了解研究阿莫西林的发展历程以及它的药理作用，希望为阿莫西林的临床应用提供一定的参考依据[4-7]。
一、阿莫西林药理机制（一）阿莫西林概述阿莫西林标准为白色粉末，药物半衰期不断约61.3分钟。
在强酸强碱规范下平稳，消化道吸收率做到90%。
阿莫西林的抑菌工作能力很强，这也是根据植物细胞的专业能力。
也是较为普遍的口服青霉素类之一。
中药制剂包含软胶囊、片状、片剂、缓释片剂等。
青霉素过敏者和青霉素皮试阳性者禁止应用。
耐酸可口服，能适应肠胃道的环境，吸收效果佳[8-10]。
（二）阿莫西林的主要作用机制阿莫西林的主要作用机制与β内酰胺类抗生素家族类似，因具备β－酰胺环这个基本结构而具有抗菌活性作用。
在消化道中阿莫西林起作用的机制为内酰胺水解生成肽键，进而通过抑制目标菌中转肽酶和黏肽合成酶的活性而抑制转肽酶合成糖肽，导致细胞壁的构成成分缺乏而不能合成。
同时会造成已经存在的细菌细胞壁受损或丧失，进而使细胞溶解破裂死亡[11-21]。
在杀菌的同时，由于人体细胞不具备细胞壁所以活性基本不会受到影响。
真核生物由于不具备细胞壁，因此该类药物对于人类的副作用从理论上来讲是比较小的，但是根据长期的临床数据来看，阿莫西林仍然存在一些不良的临床反应，如可能会产生皮疹、呕吐或恶心等症状。
阿莫西林_克拉维酸钾2种给药方案疗效比较
许 琼 , 张华年, 李 浩, 张少文, 宋新文( 武汉市儿童医院, 武汉市 430016)
中图分类号 R 974
文献标识码 A
文章编号 1001- 0408( 2007) 08- 0603- 02
摘 要 目的: 比较阿莫西林/ 克拉维酸钾 2 种给药方案的疗效。方法: 156 例细菌性下呼吸道感染患儿随机分为 A 、B 组, 均静脉 滴注阿莫西林/ 克拉维酸钾, 给药方案分别为 100mg kg - 1, qd 和 50m g kg - 1, q12h, 疗程均为 7~ 14d。结果: 对轻、中度感染患 儿, A 、B 组有效率分别为 83 3% 、87 8% ( P > 0 05) ; 对重度感染患儿, A 、B 组有效率分别为 43 3% 、81 4% ( P < 0 01) 。结论: 对 轻、中度下呼吸道感染患儿, 可采用阿莫西林/ 克拉维酸钾 1 日 1 次给药方案; 对重度感染患儿, 仍应采用 1 日 2 次的给药方式。 关键词 阿莫西林 / 克拉维酸钾; 给药方案; 疗效比较
1 4 2 细菌学评价标准: 清除 ( 治疗结束时, 培养阴性) ; 未清
中国药房 2007 年第 18 卷第 8 期
China Ph arm acy 2007 Vol 18 No 8 603
除( 治疗结束时培养仍阳性) ; 部分清除( 2 种以上致病菌中有 1 种被清除) 。疗程结束时, 未清除、部分清除的病例划归未清除 组。 1 5 统计学方法
药师。研究方向: 临床药学。电话: 027- 82433462。E- m ail:
polaris xqyj@ 163 com
药, 改用其它敏感药物治疗的患儿; 对青霉素类抗生素过敏的 患儿; 在治疗过程中加用其它抗生素者。 1 2 治疗方法
阿莫西林的药理机制及临床应用
阿莫西林的药理机制及临床应用阿莫西林的药理机制及临床应用一、药理机制1：作用机制：- 阿莫西林是一种广谱的β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其杀菌作用。
- 阿莫西林能与细菌细胞壁合成酶（PBP）结合，阻断胞壁的合成，导致细菌失去保护性的细胞壁，最终细菌死亡。
- 阿莫西林对革兰阳性以及某些革兰阴性细菌均有较强的抗菌活性。
2：药代动力学：- 口服给药后，阿莫西林能迅速被吸收，并在体内广泛分布。
- 阿莫西林的生物利用度高达80-90%，食物的摄入不会明显影响其吸收。
- 阿莫西林的半衰期约为1-1.5小时，并主要通过肾脏排泄。
二、临床应用1：感染治疗：- 上呼吸道感染：阿莫西林可用于治疗咽喉炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，通常与头孢菌素类药物联合使用，提高疗效。
- 下呼吸道感染：阿莫西林可用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等下呼吸道感染。
- 尿路感染：阿莫西林是治疗尿路感染常用的抗生素之一，特别适用于妊娠妇女及婴幼儿。
2：预防性应用：- 心内膜炎预防：阿莫西林可用于某些高危心脏病患者进行心内膜炎的预防。
- 手术预防：阿莫西林可在某些手术前进行使用，预防手术后的感染。
3：不良反应：- 常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。
- 较少见的不良反应包括过敏反应、荨麻疹、乏力等。
附件：1：临床试验数据：附有阿莫西林在不同感染病例中的疗效评估数据。
2：药物说明书：附有阿莫西林的详细药物信息。
法律名词及注释：1：β-内酰胺类抗生素：广谱抗生素家族的一种，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用。
2：细菌细胞壁合成酶（PBP）：一种参与细菌细胞壁合成的酶类，阿莫西林通过与其结合来发挥抗菌作用。
3：生物利用度：口服给药后，药物能获得的生物效应的百分比。
4：半衰期：药物的血浆浓度下降50%所需的时间。
5：消化道反应：使用阿莫西林时常见的不良反应，通常表现为恶心、呕吐和腹泻等症状。
6：过敏反应：个体对药物产生过敏反应的免疫反应。
西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果分析
西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果分析摘要目的探讨西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果。
方法选取100例消化不良患者，按照随机数字表法分为A组和B组，每组50例;另选取同期100例膀胱炎患者，按照随机数字表法分为C组和D组，每组50例。
四组患者均采用针对性治疗，A组和C组另使用阿莫西林治疗，B组另使用雷贝拉唑治疗，D组另使用左氧氟沙星治疗，观察分析两种疾病的治疗效果及并发症发生情况。
结果A组治疗总有效率为98.0%，高于B组的88.0%，差异具有统计学意义（P<0.05）;A组并发症发生率为6.0%，与B组的8.0%比较差异无统计学意义（P>0.05）。
C组治疗总有效率为98.0%，高于D组的86.0%，差异具有统计学意义（P<0.05）;C组并发症发生率为8.0%，与D组的6.0%比较差异无统计学意义（P>0.05）。
结论西药阿莫西林具有较高的杀菌作用，且所引起的并发症发生率较低，临床上具有较高的应用价值。
关键词阿莫西林;药理作用机制;临床效果阿莫西林是临床上一种具有广泛用途的西药，主要应用与消化性溃疡、尿路与胆道感染、消化不良等疾病。
在临床应用中为提高阿莫西林的使用准确性，必须对其药理作用机制进行探讨，从而做到“对症下药”，避免药物使用的不安全性[1，2]。
为进一步探讨阿莫西林的药理作用机制及临床应用价值，本文以焦煤中央医院的临床治疗数据为基础并结合前人研究成果，对西药阿莫西林的药理与疗效进行分析与报道。
1 资料与方法1. 1 一般资料收集焦煤中央医院2015年1月～2017年6月收治的100例消化不良患者与100例膀胱炎患者。
按照随机数字表法将消化不良患者分为A组和B组，每组50例。
A组中男37例、女13例，年龄24～55岁、平均年龄（36.65± 6.12）岁，病程1～5 d、平均病程（3.31±0.77）d;B组中男36例、女14例，年龄23～56岁、平均年龄（36.70±6.44）岁，病程1～6 d、平均病程（3.35±0.89）d。
两种阿莫西林胶囊的药物动力学与相对生物利用度研究
两种阿莫西林胶囊的药物动力学与相对生物利用度研究何林;吴正中;余继英;孙世明;谢玉琼【期刊名称】《中华临床医药杂志》【年(卷),期】2002(003)003【摘要】目的:考察口服2种阿莫西林胶囊后,血清中阿莫西林的药物代谢动力学与相对生物利用度.方法:采用反相高效液相色谱法测定18名志愿受试者单剂量口服50Og阿莫西林胶囊供试品与标准参比制剂后,阿莫西林血药浓度变化情况,数据经3p97药动学程序处理.结果:2种制剂阿莫西林药时曲线下面积AUGn→t分别为32.46±9.29(μ g/ml)×h与33.41±10.94(μg/ml)×h,达峰时间分别为1.80±0.44h 与1.67±0.42h,峰浓度分别是10.10±2.60 μ g/ml与10.74±3.17 μ g/ml.2种制剂中组份的AUCn→∞、AUCn→1、Cmar及Tmar经方差分析均无显著性差异(P ＞0.05);2种制剂中组份的AUCn∞、AUCnt、Tmar及Cmar经双单侧t检验进行生物等效性评价,表明二者为生物等效制剂(P＜0.05).结论:阿莫西林胶囊供试品的相对生物利用度为:96.86±10.61%.【总页数】4页(P38-41)【作者】何林;吴正中;余继英;孙世明;谢玉琼【作者单位】四川省人民医院药剂科,610072;四川省人民医院药剂科,610072;四川省人民医院药剂科,610072;四川省人民医院药剂科,610072;四川省人民医院药剂科,610072【正文语种】中文【中图分类】R97【相关文献】1.格列齐特缓释片药物动力学及人体相对生物利用度研究 [J], 刘茜;杨伦;邸东华;王桂凤;史振鹏;李力2.阿莫西林胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究 [J], 夏伦祝;谢林;刘晓东3.阿莫西林胶囊的人体相对生物利用度研究 [J], 何菊英;刘松青;夏培元;陈勇川;唐敏;戴青;熊丽蓉4.两种布洛芬缓释制剂的药物动力学与相对生物利用度 [J], 何林;蒋学华5.苯磺酸氨氯地平片人体药物动力学和相对生物利用度研究 [J], 李珍;计一平;闻俊;康新;范国荣;唐世新;杨武云因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
含大剂量阿莫西林二联方案与含常规剂量阿莫西林四联方案用于幽门螺杆菌根除初次治疗的疗效分析
含大剂量阿莫西林二联方案与含常规剂量阿莫西林四联方案用于幽门螺杆菌根除初次治疗的疗效分析田玲琳李亚芳楚俊红任慧燕霍丽娟幽门螺杆菌感染根除的初次治疗方案中，经典三联方案为质子泵抑制剂（PPI）+两种抗菌药物（阿莫西林、甲硝唑或克拉霉素），但其根除率逐渐下降，根除失败的患者可能达到20%~30%［1］。
最新Maastricht V共识及我国第五次全国幽门螺杆菌感染处理共识报告均推荐将含铋剂的四联方案（PPI+铋剂+两种抗菌药物）作为根除Hp的一线疗法［2,3］。
结合我国目前Hp耐药现状，本研究采用含常规剂量阿莫西林的四联异性哮喘，占慢性咳嗽总数的36%，其中3~4岁的患儿10例（占慢性咳嗽哮喘12%），5~7岁的患儿16例（占慢性咳嗽哮喘19%），8~13岁患儿4例（占慢性咳嗽哮喘5%），不同年龄患儿咳嗽变异性哮喘在慢性咳嗽哮喘中的分布差异有统计学意义（χ2=7.126，P<0.05）。
2.2慢性咳嗽与过敏原：在30例咳嗽变异性哮喘患儿中，有26例患儿血清总IgE升高，其阳性率是87%；有24例患儿变应原特异性IgE升高（占80%）。
2.3比较不同阶段儿童肺功能检查结果：所有患儿在经过肺功能检查之后，有12例患儿肺功能出现异常，支气管舒张呈现阳性，经过诊断之后均被确诊为咳嗽变异性哮喘，其占据慢性咳嗽哮喘患儿的14%。
其中包括3~4岁患儿3例，占肺功能异常的25%，5~7岁患者5例，占肺功能异常的42%，8~ 13岁患儿4例，占肺功能异常的33%，3个年龄阶段的发病率比较差异有统计学意义成立（P<0.05）。
对于怀疑是咳嗽变异性哮喘但是肺功能未出现异常的患儿而言，经过支气管扩张剂治疗后，咳嗽症状明显好转的有18例，其占据慢性咳嗽哮喘患儿的21%。
猿讨论在儿科中，咳嗽是其中较为常见的一种疾病，一旦咳嗽严重，将会引发其他疾病。
慢性咳嗽指的是咳嗽时间超过4周，并且在此期间持续咳嗽或者反复咳嗽。
导致慢性咳嗽的原因有许多，据相关资料显示［3］，导致儿童出现慢性咳嗽主要有感染后咳嗽、上呼吸道咳嗽综合征以及呼吸道感染。
根据阿莫西林药代动力学参数制定临床用药方案与常规用药方案的疗效比较
西 林 药 物 动 力 学参 数 制 定 用 药方 案 ， 临床 疗 效优 于 常规 用 药方 案 ， 在 临床 治 疗 用 药 中推 广应 用 。 其 应
【 键 词 】 阿 莫 西 林 ； 药代 动 力 学 ； 用 药 方 案 关 【 中图 分 类 号 】 Ｒ ９ ９ １ ６ ． 【 献标 识 码 】 Ａ 文 【 章 编 号】 １ ７ —５ ｌ ２ １ ） ８ １ ２ — ２ 文 ６ ２ ３ １ （ ０ ０ ０ — ５ ５０
实验 组 与 对 照 组 ， 组各 ３ 每 ０例 ， 行 单 盲 、 行 对 照 试验 ， 进 平 实验 组 每 日 ６次 ， 次 ０ ５ ； 照 组 每 日 ３次 ， 次 ０ ５ ， 用 每 ．ｇ 对 每 ．ｇ连
５ 日， 较 两 组 的 临床 应 用价 值 。结 果 比 观 察 两组 疗 效 ， 标 中 实验 组 未 愈 频 次 ５ 对 照 组 未愈 频 次 ２ 。 比 较 两 种 方 案 指 ， ７
（ ｐ ｒｍｅ ｔ ｆ Ｐｈ ｒ ｃ Ｄｅ ａ ｔ ｎ ａ ｍａ ｙ，Ｑ ｏ ｇ ａ ｅ ｐ ｅＨｏｐ ｔｌ Ｑｉｎ ｌ ｉ １ ５ ０ ｉｈ ａ ） ｏ ｉｎ ｌ ｉ ｏ ｌ Ｐ ｓ ｉ ， ｏ ｇ ａ １ ３ ，Ｓ ｃ ｕ ｎ ａ ６
［ ｓｒｃ］ Ｏｂｅｔｖ Ｔｏ ｅ ａｕ ｔ ｈ ｌ ｉａ ｆｉａ ｙｏ ｈ ｒ ｇｐ ｏ ｒ ｍ ｙａ ｘｃｌｎ ｐ ａｍａ ｏ ｉｅｉ ａａ — Ａｂ ｔａ ｔ ｊ ｃｉｅ ｖ ｌａｅｔ ｅｃｉ ｃ ｌ ｆ ｃ ｆｔ ｅｄ ｕ ｒ ｇ ａ ｂ ｍｏ ｉｉｉ ｈ ｒ ｃ ｋｎ ｔｃｐ ｒｍｅ ｎ ｅ ｃ ｌ
ｔｏ ｒ ｕ ．Ｉ ｘ ｅ ｉ ｎ ａ ｏ ｐ，Ｃｍａ ，Ｃ ｎ ａ ｄ Ｃ ｓ ｗｅ ｅ １ ． ５ ｍｇ Ｌ，２ ５ ｍｇ Ｌ ａ ｄ ６ ７ ／ ｒｌ ｏ ｐ ｎ ｅｐ ｒ ｇ ｍｅ ｔｌｇｒｕ ｘ ｍｉ ｎ ｓ ｒ ０ １ ／ ． ６ ／ ｎ ． ０ ｍｇ Ｌ． Ｉ ｏ ｔｏ ｎ ｃ ｎ ｒ１ ｇ ｏ ｐ ｍａ ｒ ｕ１ ｍｇ Ｌ ａ ｄ３ ３ ｍｇ Ｌ，ｗｈｃ ｒ ｉｎｆ ａ ｔｙ ｄｆｅｅ ｔ Ｃｏ ｃｕｉｎ ｎａ ｄＣｓ ｒ ． ６ ／ ． ７ ／ ｎ ． ５ ／ ｉｈ ｗｅ ｅｓｇ ｉｉ ｎｌ ｉｆｒｎ ． ｎ ｌｓｏ ｃ
阿莫西林的药理作用解析
阿莫西林的药理作用解析阿莫西林（Amoxicillin）是一种广泛应用于临床的β-内酰胺类抗生素，属于青霉素类药物。
它具有优良的抗菌活性，对许多细菌感染起到了重要的治疗作用。
本文将深入探讨阿莫西林的药理作用，包括其药代动力学、抗菌机制、适应症和不良反应等方面。
一、药代动力学阿莫西林口服后能迅速吸收，吸收率高达90%以上。
它在体内广泛分布，包括肺、肝、肾、胆汁、骨骼、尿液等组织和体液中均可检测到其药物浓度。
阿莫西林的半衰期约为1-1.5小时，且主要通过肾脏代谢和排泄，因此适用于肾功能正常的患者。
二、抗菌机制阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成来发挥抗菌作用。
它能与细菌的革兰阳性和革兰阴性菌的特异性PBP（Penicillin-Binding Protein，青霉素结合蛋白）结合，从而阻断了细菌细胞壁的合成和修复，导致细菌死亡。
阿莫西林对β-内酰胺酶的抑制作用也相对较强，因此对产β-内酰胺酶的细菌也有一定的抗菌活性。
三、适应症阿莫西林广泛用于治疗多种细菌感染，包括上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
对于耐药性相对较低的细菌感染，阿莫西林是一种常用的一线治疗药物。
此外，阿莫西林也可以与克拉维酸（Clavulanic acid）联合使用，形成阿莫西林克拉维酸钾（Amoxicillin/Clavulanate potassium）复方制剂，用于治疗β-内酰胺酶阳性菌引起的感染。
四、不良反应阿莫西林一般耐受性良好，不良反应较少。
常见的不良反应包括胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等。
少数患者可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、过敏性休克等。
此外，长期或高剂量使用阿莫西林还可能引起肝功能异常、血液系统异常等。
因此，在使用阿莫西林时，医生需要根据患者的具体情况进行合理的剂量选择和监测。
总结起来，阿莫西林是一种广泛应用于临床的抗生素，具有优良的抗菌活性。
它通过抑制细菌细胞壁合成发挥抗菌作用，并且对β-内酰胺酶的抑制作用相对较强。
阿莫西林的药代动力学特点
阿莫西林的药代动力学特点阿莫西林（Amoxicillin）是一种广泛应用于临床的β-内酰胺类抗生素，属于青霉素类药物的一种。
它具有广谱抗菌活性，对许多革兰阳性和阴性细菌具有杀菌作用。
阿莫西林的药代动力学特点对于临床合理应用和药物监测具有重要意义。
一、吸收与分布阿莫西林在口服后迅速吸收，生物利用度高达90%以上。
它在胃酸中稳定，不易被破坏，因此可以通过口服给药途径达到良好的血药浓度。
阿莫西林在体内广泛分布，可以通过血脑屏障进入脑组织，也可以进入胎盘和乳汁，因此在治疗感染时需要注意对孕妇和哺乳期妇女的使用。
二、代谢与排泄阿莫西林在体内主要经肝脏代谢，大部分以无活性的代谢产物形式通过尿液排出。
约70%的剂量在24小时内以原形排出，这也是阿莫西林在泌尿系统感染等疾病中广泛应用的原因之一。
阿莫西林的半衰期约为1-2小时，因此需要多次给药以维持有效血药浓度。
三、药动学参数阿莫西林的药动学参数对于合理应用具有指导意义。
它的最大血药浓度（Cmax）与剂量成正比，一般在服用后1-2小时达到峰值。
而药物的最小抑菌浓度（MIC）是判断抗生素疗效的重要指标，阿莫西林对不同细菌的MIC有所差异，因此在选择剂量和给药频率时需要根据感染菌株的敏感性进行调整。
四、药物相互作用阿莫西林与其他药物的相互作用也需要引起重视。
例如，与克拉霉素合用时可以提高阿莫西林的血药浓度，增强抗菌效果。
而与甲硝唑合用时，可能会降低阿莫西林的血药浓度，影响治疗效果。
因此，在联合用药时需要注意相互作用的可能性，避免不必要的药物不良反应。
五、临床应用与药物监测阿莫西林广泛应用于临床各个领域，特别是呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染的治疗。
在使用阿莫西林时，临床医生需要根据患者的年龄、体重、肝肾功能等因素进行剂量的个体化调整，以确保药物的疗效和安全性。
同时，通过监测血药浓度，可以对阿莫西林的药效进行评估，指导合理的给药方案。
总结起来，阿莫西林作为一种广谱抗生素，具有良好的吸收与分布特点，适用于多种感染的治疗。
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（ｑ８ｈ）．Ｔｈｅ ｅｆｆｉｃａｃｙ ｗｅｒｅ ｏｂｓｅｒｖｅｄ．Ｒｅｓｕｌｔｓ
ａｎｄ ２７ １０．１５
ｃａｓｅｓ
ｉｎｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ ｉｎ ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ
ｇｒｏｕｐ
ａｎｄ
ｃｏｎ・
ｔｒｏｌ ｇｒｏｕｐ．Ｉｎ ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ ｇｒｏｕｐ，Ｃｍａｘ，Ｃｍｉｎ ａｎｄ Ｃｓｓ ｗｅｒｅ ｇｒｏｕｐ，Ｃｍａｘ，Ｃｍｉｎ ａｎｄ Ｃｓｓ ｗｅｒｅ
随机将入选的６０例病人分
实验组与对照组，每组各３０例，进行单盲、平行对照试验，实验组每日６次，每次０．５９；对照组每日３次，每次０．５９，连用
５日。比较两组的临床应用价值。结果观察两组疗效，指标中实验组未愈频次５，对照组未愈频次２７。比较两种方案
血药浓度，实验组Ｃｍａｘ（平均）为１０．１５ ｍｇ／Ｌ，Ｃｍｉｎ（平均）为２．５６ ｍｇ／Ｌ，Ｃｓｓ（平均）为６．７０ ｒａｇ／Ｌ；对照组Ｃｍａｘ（平 均）为８．８６ ｍｇ／Ｌ，Ｃｍｉｎ（平均）为０．１７ｍｇ／Ｌ，Ｃｓｓ（平均）为３．３５ｍｇ／Ｌ。两组间有明显差异（Ｐ＜ｏ．０５）。结论根据阿莫
ｇｒｏｕｐ
ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ ｐａｒａｍｅ—
６０ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｅｒｅ ｄｉｖｉｄｅｄ ｉｎｔｏ ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ
ｇｒｏｕｐ
ａｎｄ ｃｏｎｔｒｏｌ
ｇｒｏｕｐ
ｆｏｒ ｓｉｎｇｌｅ ｂｌｉｎｄ ａｎｄ ｐａｒａｌｌｅｌ ｓｔｕｄｙ．
ｗｅｒｅ ａｄｍｉｎｉｓｔｅｒｅｄ ６ ｔｉｍｅｓ ｄａｉｌｙ（ｑ４ｈ）ａｎｄ ｔｈｅ ｃｏｎｔｒｏｌ ｇｒｏｕｐ ｗａｓ ａｄｍｉｎｉｓｔｅｒｅｄ ｔｈｒｅｅ ｔｉｍｅｓ ｄａｉｌｙ Ｔｈｅｒｅ ｗｅｒｅ ５
西林给药剂量不超过２５０ ｍｇ／ｋｇ不会引起显著临床
症状，仅有少数患者因过量引起肾功能损害，但在停
注：①与对照组比较，Ｐ＜０．０５．
药后功能可逆。本研究中实验组采用ｑ４ ｈ给药方案， ｒ为４ｈ时大于１．４４ｔ。／：的蓄积界限，不会引起蓄积，而 给药剂量也远远低于上述研究剂量，因此ｑ４ ｈ用药较 常规临床每天８ｈ的用药方案可增加药物疗效，而不 良反应未见增加。这就提示采用ｑ４ｈ给药不仅可行， 而且疗效显著，值得临床推广应用。
有可比性。
法的临床应用价值。现将我们对３０例患者的应用结
果报告如下。 １资料与方法
１．１一般资料选择我院２００９年６～１２月门诊诊断 为细菌性上呼吸道感染的患者共６０例。纳入标准： 咽痛、咽部充血、扁桃体肿大充血、中性粒细胞增高。 痰培养为阿莫西林敏感性细菌性感染。排除标准：符 合下列条件之一者应予排除：①确诊为上呼吸道病毒 感染者。②孕妇、哺乳期妇女。③１个星期内服用过
４结论
１ ４ １ ５
２．２两组患者治疗后的疗效比较，见表２。
表２两组患者在治疗后的疗效比较（例）
Ｔａｂｌｅ ２ Ｅｆｆｉｃａｃｙ ｏｆ ｔｈｅ
ｄｒｕｇ
组别
中性粒细胞十
１ ６
白细胞十
ｌ ７
咽痛咽部充血扁桃体充血
１
５
实验组 对照组
根据阿莫西林的药代动力学参数制定临床用药 方案，在毒副作用无差异的情况下，其临床效果明显 优于常规临床经验用药的方案，应在临床治疗用药中
中国药师，２００３．６（１２）：８０６－８０９．
阿莫西林用药剂量和时间需要根据阿莫西林的药代
（收稿日期：２０１０—０５—３１；修回日期：２０１０—０６—１５；编辑：何兴华）
万方数据
细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺 损、致细菌细胞破裂而死亡。 阿莫西林的临床疗效与阿莫西林剂量和给药时 间密切相关。若用阿莫西林剂量不足、给药时间不科
学，疗效可能变差甚至无效，还有可能引起细菌耐药。
［２］孟玲，王永，张静，等．阿莫西林颗粒剂人体生物利用度及 生物等效性研究［Ｊ］．药学与临床研究，２００８，１６（１）：２９—３１． Ｅ３３张静。于永洲．陈仁旺．阿莫西林两种口服制剂的生物等效性 ［刀．中国药学杂志，１９９９，３４（６）：２３—２５． ［４３壬謇．抗菌药物ＰＫ／ＰＤ参数对合理设计给药方案的意义［Ｊ］．
粒），每日给药时间为６：ｏｏ，１０：００，１４：００，１８：００，２２： ｏｏ，２：００；对照组：每８ｈ １次，每次０．５９（２粒），每日给 药时间为６：ｏｏ，１４：ｏｏ，２２：ｏｏ。两组均连用５日。 １．２．４观察指标 ①每次给药后的最高、最低血药
浓度。②两组方案的最高、最低、平均血药浓度。③
动力学来选择决定，在毒副作用无差异的情况下，可 以提高用药剂量和改变用药时间来提高药物的疗效。 阿莫西林药代动学特点“３为：体内半衰期短，ｔ。，：一１ ｈ。药代动力学参数为，Ｋａ＝１．２／ｈ Ｋ＝０．７／ｈ，Ｖ＝
１．２．２试验药品阿莫西林胶囊，规格０．２５９／粒，批 号０９０１１６，效期２０１１年７月。药品标准：《中国药典》
重庆科瑞制药有限责任公司。
１．２．３给药方案
实验组：每４ｈ １次，每次０．５９（２
万方数据
西部医学２０１０年８月第２２卷第８期
Ｍｅｄ Ｊ Ｗｅｓｔ Ｃｈｉｎａ，Ａｕｇｕｓｔ ２０１０，Ｖ０１．２２，Ｎｏ．８
注：①与对照组比较，Ｐ＜０．０５。
２．３两组患者治疗后，血液系统、中枢神经系统、肝
推广应用。
【参考文献】 ［１］陈新谦，金有豫，汤光．新编药物学［Ｍ］．第１６版．北京：人民卫
生出版社，２００７：１７６－１７７．
肾功等均无明显不良反应发生。
３讨论
抗菌机制是其与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋
白（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｎ—ｂｉｎｄｉｎｇ ｐｒｏｔｅｉｎ，ＰＢＰ）结合而妨碍细菌
Ｖ（Ｋａ—Ｋ）［（１一ｅ－幽）ｅ－ｋｔ／（１一ｅ＿ｒ）一（１一ｅ～ｈｔ） ｅ－ｔａｔ／（１一ｅ—ｋ）］计算出两种给药方案达稳态后最高、 最低血药浓度和平均稳态血药浓度，见表１。
衰１两种给药方案达稳态后最高、最低和平均稳态血药浓度（ｍｇ／Ｌ）
Ｔａｂｌｅ １
ｈ的经验给药方案，最高血药浓度为８．８６ｍｇ／Ｌ，最
西部医学２０１０年８月第２２卷第８期
Ｍｅｄ Ｊ Ｗｅｓｔ Ｃｈｉｎａ，Ａｕｇｕｓｔ ２０１０，Ｖ０１．２２，Ｎｏ．８
根据阿莫西林药代动力学参数制定临床用药方案 与常规用药方案的疗效比较
王 平，余宁，冯林会
（邛崃市人民医院药剂科，四川邛崃６１１５３０）
【摘要】
目的评估根据阿莫西林药物动力学参数制定用药方案的临床疗效。方法
低血药浓度为０．１７ ｍｇ／Ｌ，几乎接近于零，平均稳态血
药浓度为３．３５ ｍｇ／Ｌ，低于ＭＩＣ ６ ｍｇ／Ｌ。ｑ８ ｈ应用
效果明显低于ｑ４ ｈ方案。阿奠西林在体内半衰期短
（ｔ，／２＝１
ｈ），当给药间隔时问ｒ≤１．４４ ｔ。／。时，阿莫西将
Ｃｍａｘ．Ｃｍｉｎ
ａｎｄ
Ｃｓｓ ｏｆ ｔｈｅ ｄｒｕｇ
在体内蓄积引起中毒。一项前瞻性研究也提示，阿莫
０．４
Ｌ／ｋｇ，Ｆ一０．９，ｔ。＝２．３０３／（Ｋａ—Ｋ）［ｉｇＫａ（１一
ｈ。由表１可知，实
两种方案的不良反应。并进行组间比较。 １．３统计学分析计数资料以ｚ土５表示，组内差异 采用方差分析比较，组间差异采用】，２检验，Ｐ＜０．０５ 为差异有统计学意义。
２ ２．１
ｅ～ｈ）／Ｋ（１一ｅ－山’）］＝０．９６８ ｈ。ＭＩＣ＝６ ｍｇ／Ｌ，Ｘｏ＝
方案，并与常规用药方案比较临床疗效，以评价本方
丙磺舒、大环内酯类、磺胺类、四环素类药物者。④有 哮喘等过敏史者。⑤青霉素过敏患者。⑥糖尿病患
者。 １．２方法
１．２．１分组随机将入选的６０例病人分为２组进行 单盲、平行对照试验：Ａ组（实验组）３０例，其中，男性 患者１６例，女性１４例，年龄１８～５０岁，平均３０岁，体 重（６１±５）ｋｇ。Ｂ组（对照组）３０例，男性与女性各１５ 例，年龄１８～５０岁，平均３１岁，体重（６０士５）ｋｇ。两 组患者的性别、年龄、体重无明显差异（Ｐ＞０．０５），具
５００ ｍｇ，Ｗ＝６０ ｋｇ，ｒＡ＝４ｈ，ｒＢ一８
验组根据阿莫西林药代动学半衰期短的特点制定以
ｑ４
ｈ给药方案，最高血药浓度为１０．１５ ｍｇ／Ｌ，最低血
６
结果
药浓度为２．５６ ｍｇ／Ｌ，平均稳态血药浓度为６．７ ｍｇ／
Ｃ—ＦＸｏ Ｋａ／
根据多次口服给药血药浓度公式
Ｌ，高于ＭＩＣ
ｑ８
ｍｇ／Ｌ；而对照组为参照药品说明书以
ｍｇ／Ｌ，２．５６ｍｇ／Ｌ ａｎｄ ６．７０ ｍｇ／Ｌ．Ｉｎ ｃｏｎｔｒｏｌ
８．８６ｍｇ／Ｌ，０．１７ｍｇ／Ｌ ａｎｄ ３．３５ｍｇ／Ｌ，ｗｈｉｃｈ ｗｅｒｅ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ
ｔＯ
Байду номын сангаас
Ｔｈｅ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｅｆｆｉｃａｃｙ ｏｆ ｔｈｅ ｄｒｕｇ ｐｒｏｇｒａｍ ｂｙ ａｍｏｘｉｅｉｌｌｉｎ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ ｉｓ ｓｕｐｅｒｉｏｒ ｐｒｏｇｒａｍｓ・
西林药物动力学参数制定用药方案，其临床疗效优于常规用药方案，应在临床治疗用药中推广应用。
【关键词】 阿莫西林； 药代动力学； 用药方案 【文章编号】
１６７２—３５１１（２０１０）０８—１５２５—０２
【中图分类号】Ｒ ９６９．１
【文献标识码】Ａ
Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｄｒｕｇ ｐｒｏｇｒａｍ ａｃｃｏｒｄｉｎｇ ｔｏ ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ
ｃｏｎｖｅｎｔｉｏｎａｌ ｔｈｅｒａｐｙ
［Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ］Ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ）Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｅｓ；Ｄｒｕｇ Ｐｒｏｇｒａｍ
阿莫西林是临床常用的抗菌药物，但临床使用过 程中主要依据经验用药［１］，用法为每天３次，一般分为 早、中、晚服用，致使药效未能充分发挥。根据阿莫西 林药物动力学特点，临床用药应改进给药方案。为 此，本试验根据阿莫西林药物动力学参数口１制定用药