《抗生素临床应用》PPT课件
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• 头孢三嗪：半衰期较长；易透过血脑屏障。
• 头孢他啶：对绿脓杆菌有高度活性为其特点。对肠杆菌科 高敏。对金葡菌作用低于头孢唑啉；对脆弱类杆菌，难辩 梭状杆菌活性较差；对MRSA，肠球菌耐药。
• 头孢哌酮：对绿脓杆菌有较好作用，对G+菌和肠杆菌科 细菌的活性多较头孢噻肟等3代头孢为弱，对β-内酰胺酶 稳定差，难以通过血脑屏障。
• 头孢美唑：抗菌谱同上，抗菌作用较头孢西丁略强。
碳青霉烯类抗生素
亚胺培南：抗菌谱广，对多数葡萄球菌属，多种链球菌科细菌均敏感，对肠杆菌 科细菌活性逊于头孢噻肟，对沙雷，不动，假单胞菌属作用较头孢噻肟强，对脆 弱类杆菌活性最强，对G+厌氧菌和梭状芽胞杆菌的作用与青霉素，克林霉素及甲 硝唑相仿。
美罗培南：抗菌作用增强，不良反应较亚胺培南小。
林可霉素和克林霉素
• 抗菌谱与大环内酯类相似 • 对G+菌和各种厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、真杆菌、丙酸杆菌等具 良好抗菌活性，但为抑菌剂 • 肝脏代谢，存在肝肠循环 • 可用于骨髓炎、蜂窝织炎、牙源性感染（优于PG、甲硝唑）
• 对人型支原体和沙眼衣原体敏感
喹诺酮类
对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分支杆菌均有效
泌尿道 • 第一代 主要用于
感染
如：萘丁酸 、吡哌酸
革兰阴性菌 • 第二代 适用于肠道的
感染，缺乏持久的抗革兰阳
性菌和厌氧菌活性，可加用克林霉素
如：诺氟沙星、 氧氟沙星 、环丙沙
星
喹诺酮类
• 第三代 对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强 如：司帕沙星 、妥舒沙星 、加替沙星（体
-内酰胺类
青霉素类
作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素（青霉素G，青霉素V） 耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，双氯西林，氟氯西林） 广谱青霉素（氨苄西林，阿莫西林） 抗假单胞菌广谱青霉素（替卡西林，哌拉西林） 作用于革兰阴性菌的青霉素（美洛西林，匹美西林，替莫西林）
-内酰胺类
• 头孢菌素类
中可达有效抑菌浓度。 主要经胆汁排泄，进行肠肝循环。 主要不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血
栓性静脉炎。
大环内酯类抗生素
阿奇霉素：Hale Waihona Puke Baidu衰期长。 罗红霉素： 克拉霉素：
氨基糖苷类抗生素
特点：
水溶性好，性质稳定； 抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均具有良
好抗菌活性，某些品种对结核杆菌有作用，其作 用在碱性环境中较强。 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药。 胃肠道吸收差，肌肉注射后大部分经肾脏以原形 排出，应根据肾功能损害的程度调整药量。 有耳、肾毒性。
单环类—氨曲南
窄谱，对G-菌作用强，绿脓有效； 对β-内酰胺酶稳定； 对不动、部分阴沟、产气肠杆和各种
厌氧菌敏感性差； 对G+菌和军团菌耐药。
大环内酯类抗生素
特点
抗菌谱窄，主要作用于G+球菌、军团菌、支原体 、衣原体。
细菌对不同品种有不完全交叉耐药性。 药物不易透过血脑屏障。 血药浓度低，在组织中浓度较高，特别在前列腺
第1代头孢菌素
• 头孢氨苄（4号） • 头孢唑啉（5号） • 头孢拉定（6号） • 头孢羟氨苄
第2代头孢菌素：
• 对G-杆菌作用增强， G+球菌作用与一代相似；对绿脓、不动杆菌属耐药；对酶的稳定 性增强。
• 代表药：头孢呋辛、头孢克罗
第3代头孢菌素
• 头孢噻肟：对β-内酰胺酶稳定，对肠杆菌科有极强的抗 菌活性，对不动杆菌，绿脓杆菌，厌氧菌无效，对阴沟杆 菌，产气肠杆菌较差。
外对肺链最有效） • 第四代 对革兰阳性菌和厌氧菌有强大活性
如：莫西沙星、 克林沙星 3代、4代弥补了2代的不足，对G +有效； 对支原体、衣原体、军团菌有效; 对G-有PAE效应； 对绿脓：环丙〉左氧=加替〉氧氟
多肽类
• 多粘菌素B、E
• 对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用 • 对革兰阳性菌无作用
• 万古霉素、去甲万古霉素
抗生素相关知识及应用原则 李宛霞
青霉素类
头孢菌素类
β—内酰胺类
头霉素类
碳青霉烯类
抗菌素
单环菌素类
大环内酯类
β—内酰胺酶抑制剂
氨基糖甙类
四环素类
抗菌药
利福霉素类
多肽类
合成抗菌药 合成抗真菌药
喹诺酮类 磺胺类
分类及代表药物
• -内酰胺类 • 氨基糖甙类：庆大、阿米卡星 • 喹诺酮类：诺氟、氧氟、环丙、左氧、加替 • 大环内酯类：红霉素、克拉、阿齐 • 多肽类：万古、替考拉宁、多粘菌素 • 四环素类：多西、米诺环素 • 磺胺类、氯霉素类、利福霉素类
• 安灭菌
阿莫西林0.25克
克(2:1)
克拉维酸0.125
• 特美汀
替卡西林3克
0.2克(30:1/30:2)
克拉维酸0.1克/
• 优力新
氨苄西林0.5克
2:1)
舒巴坦0.25克(
• 特治星
哌拉西林4克
头霉素类抗生素
• 头孢西丁：对β-内酰胺酶高度 稳定，对G+菌作用较头孢噻吩差，G+厌氧菌皆敏感， 对淋球菌，流感杆菌较头孢呋辛差，对肠杆菌属，沙雷菌属作用弱，对肠球菌，李斯 特菌及绿脓杆菌耐药.
• 头孢哌酮-舒巴坦：β-内酰胺酶稳定，增强对绿脓杆菌， 葡萄球菌，脆弱类杆菌有作用。
第4代头孢菌素
• 头孢吡肟(马斯平) 对酶稳定，不 易被破坏，对细菌细胞壁的穿透性更 强，和PBP的亲和力更高，对染色体及 质粒介导的－内酰胺酶（AmpC酶）的 耐受性好，杀菌作用更迅速。
-内酰氨酶抑制剂
• 内酰氨酶抑制剂与内酰氨类抗生素
具有抗菌作用强，耐青霉素酶，临床疗效高，毒性低，过敏反应较青霉 素类少等特点。
头孢菌素类
头孢一代
头孢二代
头孢三代
• G+球菌 •G+菌一代
•G+菌相当或较弱
• 部分G-菌 •G-菌>>一代
•G-菌›››前两代
• 部分厌氧菌 •对酶的稳定性增强 •对酶高度稳定
• 有肾毒性 •肾毒性很弱或无 •无肾毒性
• 窄谱杀菌剂 • 对革兰阳性球菌有强大抗菌活性，是MRSA、MRSE的首
选药物，艰难梭菌高度敏感
• 替考拉宁（壁霉素）
• 抗菌谱与万古霉素相似，抗菌活性强于万古霉素 • 半衰期40-70小时，每天用药一次
氯霉素
• 广谱抑菌剂 • 对革兰阴性菌作用较革兰阳性菌强 • 肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感 • 革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多敏感 • 部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药 • 对厌氧菌的活性很好。 • 脂溶性好，易透过血脑屏障
• 头孢他啶：对绿脓杆菌有高度活性为其特点。对肠杆菌科 高敏。对金葡菌作用低于头孢唑啉；对脆弱类杆菌，难辩 梭状杆菌活性较差；对MRSA，肠球菌耐药。
• 头孢哌酮：对绿脓杆菌有较好作用，对G+菌和肠杆菌科 细菌的活性多较头孢噻肟等3代头孢为弱，对β-内酰胺酶 稳定差，难以通过血脑屏障。
• 头孢美唑：抗菌谱同上，抗菌作用较头孢西丁略强。
碳青霉烯类抗生素
亚胺培南：抗菌谱广，对多数葡萄球菌属，多种链球菌科细菌均敏感，对肠杆菌 科细菌活性逊于头孢噻肟，对沙雷，不动，假单胞菌属作用较头孢噻肟强，对脆 弱类杆菌活性最强，对G+厌氧菌和梭状芽胞杆菌的作用与青霉素，克林霉素及甲 硝唑相仿。
美罗培南：抗菌作用增强，不良反应较亚胺培南小。
林可霉素和克林霉素
• 抗菌谱与大环内酯类相似 • 对G+菌和各种厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、真杆菌、丙酸杆菌等具 良好抗菌活性，但为抑菌剂 • 肝脏代谢，存在肝肠循环 • 可用于骨髓炎、蜂窝织炎、牙源性感染（优于PG、甲硝唑）
• 对人型支原体和沙眼衣原体敏感
喹诺酮类
对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分支杆菌均有效
泌尿道 • 第一代 主要用于
感染
如：萘丁酸 、吡哌酸
革兰阴性菌 • 第二代 适用于肠道的
感染，缺乏持久的抗革兰阳
性菌和厌氧菌活性，可加用克林霉素
如：诺氟沙星、 氧氟沙星 、环丙沙
星
喹诺酮类
• 第三代 对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强 如：司帕沙星 、妥舒沙星 、加替沙星（体
-内酰胺类
青霉素类
作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素（青霉素G，青霉素V） 耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，双氯西林，氟氯西林） 广谱青霉素（氨苄西林，阿莫西林） 抗假单胞菌广谱青霉素（替卡西林，哌拉西林） 作用于革兰阴性菌的青霉素（美洛西林，匹美西林，替莫西林）
-内酰胺类
• 头孢菌素类
中可达有效抑菌浓度。 主要经胆汁排泄，进行肠肝循环。 主要不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血
栓性静脉炎。
大环内酯类抗生素
阿奇霉素：Hale Waihona Puke Baidu衰期长。 罗红霉素： 克拉霉素：
氨基糖苷类抗生素
特点：
水溶性好，性质稳定； 抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均具有良
好抗菌活性，某些品种对结核杆菌有作用，其作 用在碱性环境中较强。 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药。 胃肠道吸收差，肌肉注射后大部分经肾脏以原形 排出，应根据肾功能损害的程度调整药量。 有耳、肾毒性。
单环类—氨曲南
窄谱，对G-菌作用强，绿脓有效； 对β-内酰胺酶稳定； 对不动、部分阴沟、产气肠杆和各种
厌氧菌敏感性差； 对G+菌和军团菌耐药。
大环内酯类抗生素
特点
抗菌谱窄，主要作用于G+球菌、军团菌、支原体 、衣原体。
细菌对不同品种有不完全交叉耐药性。 药物不易透过血脑屏障。 血药浓度低，在组织中浓度较高，特别在前列腺
第1代头孢菌素
• 头孢氨苄（4号） • 头孢唑啉（5号） • 头孢拉定（6号） • 头孢羟氨苄
第2代头孢菌素：
• 对G-杆菌作用增强， G+球菌作用与一代相似；对绿脓、不动杆菌属耐药；对酶的稳定 性增强。
• 代表药：头孢呋辛、头孢克罗
第3代头孢菌素
• 头孢噻肟：对β-内酰胺酶稳定，对肠杆菌科有极强的抗 菌活性，对不动杆菌，绿脓杆菌，厌氧菌无效，对阴沟杆 菌，产气肠杆菌较差。
外对肺链最有效） • 第四代 对革兰阳性菌和厌氧菌有强大活性
如：莫西沙星、 克林沙星 3代、4代弥补了2代的不足，对G +有效； 对支原体、衣原体、军团菌有效; 对G-有PAE效应； 对绿脓：环丙〉左氧=加替〉氧氟
多肽类
• 多粘菌素B、E
• 对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用 • 对革兰阳性菌无作用
• 万古霉素、去甲万古霉素
抗生素相关知识及应用原则 李宛霞
青霉素类
头孢菌素类
β—内酰胺类
头霉素类
碳青霉烯类
抗菌素
单环菌素类
大环内酯类
β—内酰胺酶抑制剂
氨基糖甙类
四环素类
抗菌药
利福霉素类
多肽类
合成抗菌药 合成抗真菌药
喹诺酮类 磺胺类
分类及代表药物
• -内酰胺类 • 氨基糖甙类：庆大、阿米卡星 • 喹诺酮类：诺氟、氧氟、环丙、左氧、加替 • 大环内酯类：红霉素、克拉、阿齐 • 多肽类：万古、替考拉宁、多粘菌素 • 四环素类：多西、米诺环素 • 磺胺类、氯霉素类、利福霉素类
• 安灭菌
阿莫西林0.25克
克(2:1)
克拉维酸0.125
• 特美汀
替卡西林3克
0.2克(30:1/30:2)
克拉维酸0.1克/
• 优力新
氨苄西林0.5克
2:1)
舒巴坦0.25克(
• 特治星
哌拉西林4克
头霉素类抗生素
• 头孢西丁：对β-内酰胺酶高度 稳定，对G+菌作用较头孢噻吩差，G+厌氧菌皆敏感， 对淋球菌，流感杆菌较头孢呋辛差，对肠杆菌属，沙雷菌属作用弱，对肠球菌，李斯 特菌及绿脓杆菌耐药.
• 头孢哌酮-舒巴坦：β-内酰胺酶稳定，增强对绿脓杆菌， 葡萄球菌，脆弱类杆菌有作用。
第4代头孢菌素
• 头孢吡肟(马斯平) 对酶稳定，不 易被破坏，对细菌细胞壁的穿透性更 强，和PBP的亲和力更高，对染色体及 质粒介导的－内酰胺酶（AmpC酶）的 耐受性好，杀菌作用更迅速。
-内酰氨酶抑制剂
• 内酰氨酶抑制剂与内酰氨类抗生素
具有抗菌作用强，耐青霉素酶，临床疗效高，毒性低，过敏反应较青霉 素类少等特点。
头孢菌素类
头孢一代
头孢二代
头孢三代
• G+球菌 •G+菌一代
•G+菌相当或较弱
• 部分G-菌 •G-菌>>一代
•G-菌›››前两代
• 部分厌氧菌 •对酶的稳定性增强 •对酶高度稳定
• 有肾毒性 •肾毒性很弱或无 •无肾毒性
• 窄谱杀菌剂 • 对革兰阳性球菌有强大抗菌活性，是MRSA、MRSE的首
选药物，艰难梭菌高度敏感
• 替考拉宁（壁霉素）
• 抗菌谱与万古霉素相似，抗菌活性强于万古霉素 • 半衰期40-70小时，每天用药一次
氯霉素
• 广谱抑菌剂 • 对革兰阴性菌作用较革兰阳性菌强 • 肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感 • 革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多敏感 • 部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药 • 对厌氧菌的活性很好。 • 脂溶性好，易透过血脑屏障