欣百达与怡诺思比较参考
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GAD症状
心血管系统 对心率和血压影响较少 可引起心率加快和血压升高 不良反应
Байду номын сангаас其它特定不良反 应
因为不良事件而导致的停药较 高
2
12
总结
•
欣百达相比于文拉法辛的优势
- 平衡高效的作用机制
- 起始剂量就是治疗剂量，服用方便
- 安全性好：没有心血管不良反应，因不良反应停药率低于文拉法辛
- 对疼痛的疗效确切
2
13
个人观点供参考，欢迎讨论
反应、撤药反应和个人的用药偏好）
Dav2idson JR, et al., J Psychopharmacol 24(1) (2010) 3-26 2. IPAP GAD Algorithm Flowchart, 2009
9
因不良事件停药的百分比（%）
副反应：欣百达治疗常见不良事件而导致的 停药低于文拉法辛
GAD治疗的研究（平均剂量较之抑郁症治疗更高）
***
***
*** 与安慰剂相比 P＜0.05
欣百达因为不良事件而导致的停药与安慰剂没有显著差异，明显低于文拉法辛
2
Hartford, James, et al. International Clinical Psychopharmacology: May 2007, Volume 22, Issue 3:167-174
欣百达与怡诺思比较
2
1
文拉法新XR市场概述
怡诺思主要推广信息：
✓ 快速起效 ✓ 有效改善情绪、躯体症状，临床治愈率高 ✓ 预防复燃复发
怡诺思与主要仿制产品：
药品名称
通用名
产地
倍特 盐酸文拉法辛胶囊 成都倍特药业有限公司
规格 25mg*16粒
单位 盒
参考价 （元）
40
怡诺思 盐酸文拉法辛
美国惠氏制药公司
高效：欣百达第一周有效改善GAD患者症状
治疗周数
改善 HAMA评分总分均方变化
欣百达60－120mg/d 怡诺思75－225mg/d 安慰剂
•欣百达在治疗第1周起，与安慰剂组有显著差异，此差异在每次复诊时持续存在 •怡诺思从治疗第2周起，与安慰剂组有显著差异，此差异在每次复诊时持续存在
James Hartforda，et al. International Clinical Psychopharmacology 2007, 22:167–174
机制比较：血浆蛋白亲和力
欣百达血浆蛋白亲 和力：95％
怡诺思血浆蛋白亲 和力：25％
• 一项动物试验的研究结果显示，欣百达在中枢神经系统的水平约为外周系统的15倍 以上。欣百达在外周系统的水平相对较低，加上高蛋白结合率，这意味着在外周系 统几乎没有游离的欣百达引起去甲肾上腺素升高，而升高的去甲紧上腺素会与外周 系统肾上腺素受体结合，最终导致血压升高。
5-HT NE DA
抑郁情绪
NE DA
冷漠/兴趣丧失
不同的抑郁症状由不 同递质调控
5-HT
体重/胃口 改变
5-HT
5-HT
NE
NE
NE
DA
DA
DA
睡眠障碍
运动精神
性迟滞
疲劳
NE
5-HT
DA
5-HT
无价值感、自罪感
犹豫不决 (执行障碍)
自杀意念
• 欣百达起始剂量=治疗剂量，在起始剂量就能有效改善抑郁症患者的躯体症状，以及GAD
患者的躯体性焦虑症状（NE的作用）
• 文拉法辛全面改善患者症状，往往需要更高剂量，逐步滴定，起效时间更慢，同时，高剂
量相应带来的副作用可能也更大。
2
4
Stephen M. Stahl Stahl‘s Essential Psychopharmacology Neuroscientific Basis and Practical Applications Third Edition 2008. CAMBRIDGE UNIVERSITY.
10
心血管副反应：欣百达对心血管的影响小 于怡诺思
2项抑郁症研究的汇总分析
研究期ll
研究期ll+lll
* P＜
*
0.05
• 欣百达出现持续性高血压，尤其是收缩压的升高显著低于怡诺思。 • 欣百达血浆蛋白结合率高，外周游离极少，对血压影响较轻微。
2
11
Perahia DG et al. J Psych Research 2007 in press
NICE指南推荐GAD治疗几点建议
GAD初始治疗的一线选择考虑SSRIs或SNRIs单药治 疗，但要注意如下因素：
✓ 药物是否会产生撤药反应（尤其是帕罗西汀和文拉法辛） ✓ 药物副反应和潜在的交互作用 ✓自杀风险和过量的毒性反应 (尤其是文拉法辛) ✓ 患者既往的治疗史和用药史（尤其是依从性、有效性、副
欣百达与怡诺思的比较优势
欣百达
怡诺思
疗效
适应症 治疗疗效
抑郁症/GAD
抑郁症/GAD
• 欣百达和怡诺思治疗抑郁症疗效相当 • 欣百达达和怡诺思治疗GAD的非劣效性研究显示：
欣百达疗效不劣于怡诺思 • 欣百达在能高效改善抑郁症和GAD伴随的PPS症
状 • 欣百达在起始剂量，第一周可以有效改善MDD和
• 度洛西汀同时作用于5-HT和NE，在起始剂量即可起到双通道的作用
• 文拉法新主要是影响5-HT作用为主，NE作用能力较弱，尤其在小剂量 时仅起了SSRI的作用。
2
Bymaster FP, et al. Expert Opin. Investig. Drugs(2003) 12 (4)
3
5-HT/NE再摄取能力差异带来什么？
• 怡诺思血浆蛋白亲和力低，血液中游离的怡诺思将引起去甲肾上腺素升高，与外周 系统肾上腺素受体结合，最终导致血压升高。
Bymaster et al. 2005
2
5
高效：欣百达改善抑郁症患者的痛性不适躯体 症状，可从第一周开始
治疗第一周，欣百达60mg/天显著改善抑郁症患者的背痛症状
2
6
Detke MJ, et al. J Clin Psychiatry. 2002;63:308-315.
2
7
高效：欣百达治疗GAD有效率优于其它药物
NICE指南荟萃分析GAD治疗药物疗效对比
NICE指南中提及，荟萃分析发现，在完成治疗的患者中，欣百达的治疗有效率高于其它的一 线推荐药物
2
National Collaborating Centre for Mental Health (UK). generalized anxiety disorder in adults: management in primary, secondary aBnrditicsohmPmsyucnhiotylocgaicraelLSeoicceiesttye;r2(0U1K1):.8
150mgx14粒 盒
179
博乐欣
盐酸文拉法辛 四川美大康药业有限公司 25mg*16粒 盒
60.3
怡诺思 盐酸文拉法辛
美国惠氏制药公司
75mgx14粒 盒 135
2
2
机制比较：体外抑制5-HT/NE再摄取能力
抑制放射性配体结合至人单胺再摄取转运体 (Ki, nM)神经递质再摄取抑制能力(Ki, 亲和力)。Ki 是 化合物与转运体亲和力的倒数。Ki 数值越低代表更高的亲和力。
化合物
度洛西汀 文拉法辛 氯咪帕明 氟西汀 帕罗西汀
NE 7.5 2480 38
240 40
5-HT 0.8 82 0.28 0.81 0.13
NE / 5-HT 9 30
136 296 308
舍曲林 西酞普兰
420 4070
0.29 1.2
1448 3391
• 度洛西汀无论是5-HT，NE的作用能力都远强于文拉法新
心血管系统 对心率和血压影响较少 可引起心率加快和血压升高 不良反应
Байду номын сангаас其它特定不良反 应
因为不良事件而导致的停药较 高
2
12
总结
•
欣百达相比于文拉法辛的优势
- 平衡高效的作用机制
- 起始剂量就是治疗剂量，服用方便
- 安全性好：没有心血管不良反应，因不良反应停药率低于文拉法辛
- 对疼痛的疗效确切
2
13
个人观点供参考，欢迎讨论
反应、撤药反应和个人的用药偏好）
Dav2idson JR, et al., J Psychopharmacol 24(1) (2010) 3-26 2. IPAP GAD Algorithm Flowchart, 2009
9
因不良事件停药的百分比（%）
副反应：欣百达治疗常见不良事件而导致的 停药低于文拉法辛
GAD治疗的研究（平均剂量较之抑郁症治疗更高）
***
***
*** 与安慰剂相比 P＜0.05
欣百达因为不良事件而导致的停药与安慰剂没有显著差异，明显低于文拉法辛
2
Hartford, James, et al. International Clinical Psychopharmacology: May 2007, Volume 22, Issue 3:167-174
欣百达与怡诺思比较
2
1
文拉法新XR市场概述
怡诺思主要推广信息：
✓ 快速起效 ✓ 有效改善情绪、躯体症状，临床治愈率高 ✓ 预防复燃复发
怡诺思与主要仿制产品：
药品名称
通用名
产地
倍特 盐酸文拉法辛胶囊 成都倍特药业有限公司
规格 25mg*16粒
单位 盒
参考价 （元）
40
怡诺思 盐酸文拉法辛
美国惠氏制药公司
高效：欣百达第一周有效改善GAD患者症状
治疗周数
改善 HAMA评分总分均方变化
欣百达60－120mg/d 怡诺思75－225mg/d 安慰剂
•欣百达在治疗第1周起，与安慰剂组有显著差异，此差异在每次复诊时持续存在 •怡诺思从治疗第2周起，与安慰剂组有显著差异，此差异在每次复诊时持续存在
James Hartforda，et al. International Clinical Psychopharmacology 2007, 22:167–174
机制比较：血浆蛋白亲和力
欣百达血浆蛋白亲 和力：95％
怡诺思血浆蛋白亲 和力：25％
• 一项动物试验的研究结果显示，欣百达在中枢神经系统的水平约为外周系统的15倍 以上。欣百达在外周系统的水平相对较低，加上高蛋白结合率，这意味着在外周系 统几乎没有游离的欣百达引起去甲肾上腺素升高，而升高的去甲紧上腺素会与外周 系统肾上腺素受体结合，最终导致血压升高。
5-HT NE DA
抑郁情绪
NE DA
冷漠/兴趣丧失
不同的抑郁症状由不 同递质调控
5-HT
体重/胃口 改变
5-HT
5-HT
NE
NE
NE
DA
DA
DA
睡眠障碍
运动精神
性迟滞
疲劳
NE
5-HT
DA
5-HT
无价值感、自罪感
犹豫不决 (执行障碍)
自杀意念
• 欣百达起始剂量=治疗剂量，在起始剂量就能有效改善抑郁症患者的躯体症状，以及GAD
患者的躯体性焦虑症状（NE的作用）
• 文拉法辛全面改善患者症状，往往需要更高剂量，逐步滴定，起效时间更慢，同时，高剂
量相应带来的副作用可能也更大。
2
4
Stephen M. Stahl Stahl‘s Essential Psychopharmacology Neuroscientific Basis and Practical Applications Third Edition 2008. CAMBRIDGE UNIVERSITY.
10
心血管副反应：欣百达对心血管的影响小 于怡诺思
2项抑郁症研究的汇总分析
研究期ll
研究期ll+lll
* P＜
*
0.05
• 欣百达出现持续性高血压，尤其是收缩压的升高显著低于怡诺思。 • 欣百达血浆蛋白结合率高，外周游离极少，对血压影响较轻微。
2
11
Perahia DG et al. J Psych Research 2007 in press
NICE指南推荐GAD治疗几点建议
GAD初始治疗的一线选择考虑SSRIs或SNRIs单药治 疗，但要注意如下因素：
✓ 药物是否会产生撤药反应（尤其是帕罗西汀和文拉法辛） ✓ 药物副反应和潜在的交互作用 ✓自杀风险和过量的毒性反应 (尤其是文拉法辛) ✓ 患者既往的治疗史和用药史（尤其是依从性、有效性、副
欣百达与怡诺思的比较优势
欣百达
怡诺思
疗效
适应症 治疗疗效
抑郁症/GAD
抑郁症/GAD
• 欣百达和怡诺思治疗抑郁症疗效相当 • 欣百达达和怡诺思治疗GAD的非劣效性研究显示：
欣百达疗效不劣于怡诺思 • 欣百达在能高效改善抑郁症和GAD伴随的PPS症
状 • 欣百达在起始剂量，第一周可以有效改善MDD和
• 度洛西汀同时作用于5-HT和NE，在起始剂量即可起到双通道的作用
• 文拉法新主要是影响5-HT作用为主，NE作用能力较弱，尤其在小剂量 时仅起了SSRI的作用。
2
Bymaster FP, et al. Expert Opin. Investig. Drugs(2003) 12 (4)
3
5-HT/NE再摄取能力差异带来什么？
• 怡诺思血浆蛋白亲和力低，血液中游离的怡诺思将引起去甲肾上腺素升高，与外周 系统肾上腺素受体结合，最终导致血压升高。
Bymaster et al. 2005
2
5
高效：欣百达改善抑郁症患者的痛性不适躯体 症状，可从第一周开始
治疗第一周，欣百达60mg/天显著改善抑郁症患者的背痛症状
2
6
Detke MJ, et al. J Clin Psychiatry. 2002;63:308-315.
2
7
高效：欣百达治疗GAD有效率优于其它药物
NICE指南荟萃分析GAD治疗药物疗效对比
NICE指南中提及，荟萃分析发现，在完成治疗的患者中，欣百达的治疗有效率高于其它的一 线推荐药物
2
National Collaborating Centre for Mental Health (UK). generalized anxiety disorder in adults: management in primary, secondary aBnrditicsohmPmsyucnhiotylocgaicraelLSeoicceiesttye;r2(0U1K1):.8
150mgx14粒 盒
179
博乐欣
盐酸文拉法辛 四川美大康药业有限公司 25mg*16粒 盒
60.3
怡诺思 盐酸文拉法辛
美国惠氏制药公司
75mgx14粒 盒 135
2
2
机制比较：体外抑制5-HT/NE再摄取能力
抑制放射性配体结合至人单胺再摄取转运体 (Ki, nM)神经递质再摄取抑制能力(Ki, 亲和力)。Ki 是 化合物与转运体亲和力的倒数。Ki 数值越低代表更高的亲和力。
化合物
度洛西汀 文拉法辛 氯咪帕明 氟西汀 帕罗西汀
NE 7.5 2480 38
240 40
5-HT 0.8 82 0.28 0.81 0.13
NE / 5-HT 9 30
136 296 308
舍曲林 西酞普兰
420 4070
0.29 1.2
1448 3391
• 度洛西汀无论是5-HT，NE的作用能力都远强于文拉法新