盐酸洛哌丁胺

盐酸洛哌丁胺
中文名称:盐酸洛哌丁胺
中文同义词:氯苯哌酰胺;洛哌丁胺盐酸盐;洛派丁胺;盐酸洛派丁胺;盐酸洛派汀胺;盐酸洛哌丁胺D6
英文名称:Loperamide hydrochloride
英文同义词:4-(4-(p-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl)-n,n-dimethyl-2,2-diphenylbutyra;4-(p-chlorophenyl)-4-
hydroxy-n,n-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-1-
piperidine;blox;butyramidehcl;dissenten;fortasec;imodium;im osec
CAS号:34552-83-5
分子式:C29H34Cl2N2O2
分子量:513.5
EINECS号:252-082-4
用途用作止泻药
用途治疗腹泻
用途止泻药，长效抗腹泻药物，治疗急、慢性痢疾
【背景及概述】[1][2]
腹泻是一种常见症状，大多数是由于细菌或病毒感染造成的，临
床表现为起病急，可伴发热、腹痛。

病变位于直肠和(或)乙状结肠
的患者多有里急后重，每次排便量少，有时只排出少量气体和黏液，粉色较深，多呈黏冻状，可混血液。

盐酸洛哌丁胺(Loperamide Hydrochloride)，-该产品由比利时Janssen 公司开发生产，用于腹泻的治疗。

临床用其盐酸盐，商品名为Imodium。

盐酸洛哌丁胺是一种常见的治疗腹泻的药物，可以作为止泻药，或者是长效抗腹泻药物，多用于治疗急、慢性痢疾。

其用于肠壁的阿片受体，阻挡乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠道内容物的滞留时间；可增加肛-门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急，也可用于肛-门直肠手术的病人。

同时其与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。

目前临床上为常用的是盐酸洛哌丁胺胶囊。

盐酸洛哌丁胺化学结构类似氟哌-啶醇和哌-替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。

盐酸洛哌丁胺是白色或类白色的结晶性粉末，几乎无臭，味苦。

在乙醇或冰醋酸中易溶，在水中微溶。

盐酸洛哌丁胺药剂在临床上用于各种缘由引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗。

但是，该成药制剂也有其肯定的缺憾。

例如，市面上常见的盐酸洛哌丁胺制剂多为胶囊或片剂，而在儿科和老年医药学领域，约有50％的人对吞服片剂和胶囊有困难，盐酸洛哌丁胺胶囊或片剂剂型影响了药物治疗的顺应性。

因此开发新的盐酸洛哌丁胺剂型也具有重要意义。

【药理作用】[3]
盐酸洛哌丁胺化学结构与地诺分酯相像，在治疗量时对中枢神经系统无作用。

对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬-诺酯相像，可抑制肠道平滑肌的收缩，抑制肠蠕动。

通过延长食物在小肠的停留时
间，盐酸洛哌丁胺可促进水、电解质及葡萄糖的汲取，对肠内毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，但治疗剂量时不影响胃酸的分泌。

【药代动力学[4]
盐酸洛哌丁胺与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。

盐酸洛哌丁胺口服汲取约40%，几乎全部进入肝脏代谢，原形药的血药浓度很低。

Tmax为4～6小时，t1/2β约为7～15小时，蛋白结合率97%。

大部分经胆汁由肠道排泄，尿中排泄约占5%～10%。