临床药理学理论指导：首关消除
药理学名词解释
38、MBC（最低杀菌浓度）：药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
39、二重感染：长期应用广谱抗生素时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染或菌群交替症。
40、灰婴综和征：大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、皮肤苍白和发绀，故称灰婴综合症。
49、抗菌活性：药物抑菌或杀菌的能力。
50、水杨酸反应：阿司匹林剂量过大时，可引起头痛，恶心、呕吐、视听功能减退等反应，称为水杨酸反应。
51、瑞氏综合征：病毒感染伴发热的儿童或青年服用该药后，偶可发生严重的肝衰合并脑病的表现。
52、阿司匹林哮喘：某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘。
27、效能Emax（最大效应）：随着剂量浓度的增加效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强。这药理效应的极限称为最大效应，亦效能。
28、效价强度：是指能引起等效反应的相对浓度或剂量（一般采用50%效应量），其值越小则强度越大。
29、化学治疗：应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗称化学治疗，简称化疗。
20、停药反应(withdrawal reaction)：停药后原有疾病加重或加剧，又称回跃反应。
21、半数有效量（ED50）：能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量。
22、GF(生长比率)：肿瘤增殖细胞群与全部肿瘤细胞群之比称为生长比率。
23、受体(receptor)：存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上的大分子蛋白质，能识别、传递信息并引起效应的细胞成分。
临床药理学考试复习知识重点资料
1.离子屏障（名）：分子型药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子型药物极性高，不易通过细胞膜脂质层，这种现象称为离子屏障。
2.首关消除（名）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在达到全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
3.肝肠循环（名）：药物经肝脏排入胆汁，由胆汁流入肠腔，在肠腔又被重吸收4.药-时曲线(名）：单个剂量一次静脉或口服给药后不同时间的血浆药物浓度变化。
5.曲线下面积（AUC）（名）：指药物从在血浆中出现至完全消除过程内曲线下覆盖的总面积。
其大小反映药物进入血液循环的相对量。
6.疗效（名）：指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。
7.量-效关系（名）：药理效应与剂量在一定范围内成比例。
8.效能（名）：最大效应随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不在继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。
9.半数有效量（ED50)(名）：能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
如效应为死亡，则称半数致死量（LD50）。
10.治疗指数（TI)(名）：LD50/ED50的比值。
以治疗指数来评价药物的安全性和有效性。
11.内在活性（名）：指药物与受体结合后产生效应的能力。
12.肾上腺素作用的翻转（名）：α受体阻断药选择性地阻断与血管收缩有关的α受体，而与血管舒张有关的β受体未被阻断，使得肾上腺素的血管收缩作用而被取消，而血管舒张作用得以充分表现，从而将肾上腺素的升压作用转为降压作用。
13.早后除极（名）：是一种发生在完全复极之前的后除极，常发生于复极2期或3期，动作电位时程过度延长时易于发生。
14.迟后除极（名）：是细胞内钙超载时发生在动作电位完全或接近完全复极时的一种短暂的振荡性除极。
15.药理性预适应（名）：在缺血预适应的基础上发展起来的，通过药物激发或模拟机体自身内源性保护物质而呈现的保护组织作用。
药理学重点简答题(最全)
不良反应：①与剂量有关的毒性反应：Ⅳ过快可引起心律失常，血压下降，口服过量影响小脑的前庭功能。②慢性毒性反应：出现齿龈增生；低钙血症；佝偻病，具有红细胞性贫血；③过敏反应；④畸形反应：孕
妇早期用偶致畸胎。
9、 零级消除动力学（恒量消除）：是药物在体内以恒定的速率消除，即无论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
10、 药物消除半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
11、 生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分 率。
12、 药物不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。
13、 副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其 他效应就成为副反应，通常称副作用。
14、 毒性反应：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。可预知，应避免发生。
10、 多巴胺的药理作用和主要临床用途有哪些？
答：多巴胺主要激动α、β和外周多巴胺受体。与受体结合的快慢为：多巴胺受体>β受体>α受体。①心脏：低浓度使血管舒张，高浓度使心肌收缩力增加，心排出量增加。可增加收缩压和脉压差。②肾脏：低浓度舒张肾血管，使肾血流量增多，肾小球的滤过率增加。高浓度使肾血管明显收缩。多巴胺具有排钠利尿作用。
16、 试述局麻药的分类、药理作用机制和不良反应。
答：分类：①脂类：结构中具有-COO-基团，有普鲁卡因，丁卡因等；②酰胺类：结构中具有-CONH-基团，有利多卡因，布比卡因。
药理作用机制：局麻药的作用是阻止Na内流和K外流，时Na在作用时间内不能进入细胞。
不良反应：（1）毒性反应：①中枢神经系统：先兴奋后抑制。②心血管系统：对心肌具有膜稳定作用，吸收后可降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长，使小动脉扩张，血压下降；（2）变态反应：出现麻疹，支气管痉挛及喉头水肿。
药理学名词解释整理
一、名词解释1.首关消除:2.药酶诱导剂:3.药酶抑制剂:4.药时曲线下面积（AUC）:5.稳态血药浓度（C SS）：6.一级动力学消除：7.生物利用度:8.表观分布容积:9.半衰期：10.副作用：11.毒性反应：12.后遗效应：13.二重感染：14.撤药反应：15.耐受性：16.耐药性：17.效能:18.效价强度:19.半数有效量:20.半数致死量:21.治疗指数:22.受体激动药：23.受体部分激动药24.受体阻断药：25.隔日疗法:26.化疗：27.化疗指数：28.抗生素：29.抗菌谱：30.抗菌后效应（PAE）：1. 首关消除:某些药物口服经胃肠道吸收后，在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活，而使进入体循环的药量明显减少，药效降低。
这种现象称为首关消除。
2. 药酶诱导剂:凡能增强药敏活性或增加药敏合成的药物，加速药物代谢，使合用药物或自身药效减弱。
3. 药酶抑制剂:凡能减弱药敏活性或减少药敏合成的药物，抑制药物代谢，使合用药物或自身药效增强。
4. 药时曲线下面积（AUC）:药时曲线与时间轴围成的区域面积，与药物进入体内成正比，反映进入体循环药物的相对量。
5. 稳态血药浓度（CSS）：临床治疗中常需重复给药以维持有效的血药浓度，当给药速率与消除速率大致相当，药物浓度将在相对恒定的范围内波动，此恒定的血药浓度称为稳态血药浓度。
6. 一级动力学消除：单位时间内体内药量减少百分比相同7. 零级动力学消除：单位时间内减少的药量相同。
8. 生物利用度:血管外给药后，药物能被吸收进入体循环的百分比。
9. 表观分布容积:测定药物在体内分布的表观空间，是通过药物在体内的总量除以血药浓度计算出来的参数。
10. 半衰期：血药浓度下降一半所需的时间。
11. 副作用：指药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的不适反应。
12. 毒性反应：指在药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应。
13. 后遗效应：指停药后机体血药浓度已降至浓度以下时有残存的药理效应。
药理学名词解释及大题
药理学名词解释及问答题:1.First pass elimination（首过消除/首过代谢/首过效应）：指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象。
2.Enterohepatic circulation（肝肠循环）：部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠壁，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。
3.Enzyme inducer （酶诱导剂）：能使药物代谢酶活性增高，药物代谢加快的药物。
4.Bioavailability（生物利用度）：是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和速度5.Vd（表观分布容积）：指当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积6.Steady-state plasma concentration（稳态血浆浓度）：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等，从而达到平衡，此时的血浆药物浓度称为稳态血浆浓度7.Efficacay（效能）：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增加，这一药理效应的极限为最大值，也称效能。
8..Potency（效价强度）：能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大9.Withdrawal symptoms （停药症状）：或称停药综合征，接受药物治疗的病人在长期反复用药后突然停药可发生停药症状，精神和躯体表现出一系列特有的症状，这类病人停药时必须逐渐减量。
停药反应( withdrawal reaction ): 突然停药后原有疾病加剧，又称反跳反应。
药理
药理学:是研究药物与机体之间相互作用的规律及原理的一门学科。
（药效学、药动学）新药研发过程：临床前研究，临床研究，药物上市后监测首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血液循环的有限药物量明显减少，这种现象称为首关消除。
肝肠循环：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
安慰剂：指不含任何药理成分的制剂或剂型，外形与药相似，指病人虽然获得无效治疗，但却预料或相信有效，而让病患症状得到缓解。
首剂现象：指病人首次用药的90分钟出现的体位性低血压现象。
药物依赖性：又称药物成瘾，长期使用某种药物后，机体对这种药物产生生理或心理的依赖和需求调节痉挛：睫状肌的环状肌向瞳孔中心方向收缩悬韧带松弛，晶状体由于自身弹性变凸，屈光度增加，是调节痉挛。
表现分布容积：是指血浆合组织内的药物分布达到平衡时体内药物按血浆药物浓度在体内所需溶液体积血浆半衰期：是指血药浓度降低到一半所需要的时间，它反映了药物消除的速度，是给药时间的间隔依据。
药物：是用以防止及诊断疾病的物质，在理论上指凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢活动的化学物质药效学：研究药物对机体的作用，作用规律及作用原理药动学：研究机体对药物的作用及作用规律。
药理学任务：阐明药物作用机制，提高药物疗效，研究开发新药，发现药物新用途，探索细胞生理生化及病理过程。
药物作用：指药物对机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。
药理效应：是机体器官原有功能水平的改变，是药物作用的结果。
功能提高为兴奋，功能降低为抑制，麻痹。
治疗作用：是指药物作用结果有利于改变病人的生理，生化功能或病理过程，是患病的机体恢复正常。
不良反应：凡不符合用药目的的并为病人带来不适应或痛苦的有害反应。
毒性作用：药物剂量过大或药物在体内蓄积过多而发生的危害性反应。
后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阀浓度时残存的药理效应。
临床药理学名词解释重点知识复习总结
名解1.首过效应：药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药物量减少，这种现象称为首过效应。
2. 肝药酶：存在于肝细胞微粒体的混合功能氧化酶系统，其中最关键的酶是细胞色素P450，故肝药酶又称为细胞色素P450单氧化酶系。
3.生物利用度：药物到达全身血循环内的相对量和速度。
4.血浆清除率：单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，反映肝肾功能。
CL = A/AUC5.表观分布容积：体内药物总量和血浆药物浓度之比。
Vd=A／C06.血浆半衰期：血浆药物浓度消除一半所需时间。
7.治疗作用：是指符合用药目的，能够防治疾病，有利患者康复的药物作用。
包括对因治疗和对症治疗。
8.对因治疗：或称治本，用药目的在于消除原发治病因子，彻底治愈疾病的治疗。
9.对症治疗：或称指标，用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗。
10.不良反应：凡不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的药物反应。
11.副反应：治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
12.毒性反应：用量过大或蓄积过多对机体功能、形态产生损害。
药理作用延伸13.后遗效应：停药后血药浓度以降至阈浓度以下时还残存的生物效应。
14.停药反应：长期用药后突然停药，原有疾病或症状加剧，也称反跳反应。
15.变态反应：一类免疫反应，也称过敏反应。
特点：第一次接触过敏原不会出现过敏反应；与用药数量无关；无论用何种药物与药理作用无关，症状相同。
16.特异质反应：特异质病人对某种药物反应特别敏感，与用药剂量有关，很少见。
例：遗传性G-6-PD（葡萄糖6磷酸脱氢酶）缺乏者服用磺胺类药物后可致溶血。
17.半数有效量(ED50)：能引起50%的动物产生阳性反应的药物剂量。
18.半数致死量（LD50）：引起50%个体死亡的剂量。
19.治疗指数：以半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，即治疗指数[( TI ) LD50/ED50]来表示药物的安全性。
20.安全范围：安全指标在ED50和TD50之间的距离。
药理学复习重点
1、首过消除（first pass elimination）：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。
又称首过代谢（first pass metabolism）或首过效应（first pass effect）2、肠肝循环（hepato-enteric circulation）：自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后，再吸收进入血液而形成的肝肠、胆汁和小肠三者间的循环。
具有肝肠循环的药物一般情况下，作用时间较长。
3、稳态血药浓度（steady state of blood drug concentration, Css）：属于一级动力学消除的药物，经恒时恒量给药，经过一定时间后，使进入体内的药物等于体内消除的药物，体内药物总量随着不断给药而不再增加，至血药浓度稳定在一定水平的状态。
达到稳态的浓度仅取决于药物的半衰期，约经5个半衰期才基本达到稳态浓度。
4消除半衰期（half--life,t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需的时间。
反映体内药物消除速度。
5、生物利用度（bioavailability）：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率及速度。
6、效价强度（potency）：是指能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。
反映药物与受体的亲和力。
7、效能（efficacy）：指药物的最大效应，主要反映药物的内在活性。
8、治疗指数（therapeutic index, TI）：为LD50和ED50的比值，是药物安全性的指标之一，该值越大越安全。
9、PA2值：使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度时，竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数值。
反映竞争性拮抗药的拮抗强度，PA2值越大，拮抗强度越强。
10、调节麻痹：阿托品等M受体阻断乙酰胆碱等胆碱受体激动药与位于睫状肌环状纤维上的M受体结合，能够使睫状肌松弛而退向边缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度减低只适合看远物，而不能把近物清楚成像于视网膜上，造成视近物模糊不清，此即为调节麻痹。
药理学总论-名词解释汇总
药理学名词解释
药理学名词解释首剂效应（first dose phenomenon）首次给药出现严重的体位性低血压、眩晕、出汗、心悸，甚至晕厥、意识消失，尤其在首剂大于1mg时出现首关效应(first-pass effect)指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，药效降低半衰期（t1/2）：多指血浆药物浓度下降一半所需时间。
表观分布容积（Vd）：指理论上药物均匀分布所需容积。
生物利用度（F）：指药物实际被利用的程度。
即进入血液的药量与给药量之比。
最低抑菌浓度(MIC) 指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间。
二重感染：长期使用广谱抗生素，破坏了菌群间的生态平衡，使肠道内敏感菌株受到抑制而耐药菌株乘机繁殖，而造成的再感染合用某些中枢抑制药，可使患者处于深睡，体温、代谢及组织耗氧量均降低的状态，称为人工冬眠疗法。
水杨酸反应：剂量过大（5g/日）出现，有头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍，严重者出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。
立即停药，碱化尿液。
胰岛素抵抗急性抵抗：多因并发感染、创伤、手术等应激状态所致，使胰岛素作用锐减，需增加胰岛素剂量达数百乃至数千单位。
慢性抵抗：因为体内产生了抗胰岛素抗体；靶细胞膜上胰岛素受体数目减少；靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常。
糖皮质激素反跳：即胰岛素耐受性，由于机体拮抗胰岛素物质增多，体内生成胰岛素抗体，胰岛素受体数目和亲和力减少等原因引起，此时应加大胰岛素剂量才能维持应有的降血糖效应。
灰婴综合征：是新生儿、早产儿应用大量氯霉素产生的毒性反应，临床表现为患儿服药后数日出现腹胀、呕吐、呼吸不规则、进行性苍白、紫绀，以致呼吸循环衰竭，并可能在出现症状数小时内死亡。
阿司匹林效应：只某些哮喘患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发的哮喘。
隐匿性传导：指来自心房的冲动到达房室后，由于递减传到而隐蔽在房室结中，留下不应期，使后续冲动不能下传到心室。
药理学名词解释,问答题
名解首过消除：从胃肠道吸收进入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用、离子障(ion trapping)非解离型药物可以自由穿透生物膜，离子型药物则被限制在膜的一侧；此现象被称为离子障称为首过消除。
血浆蛋白结合率：药物进入血流后，不同程度地与血浆蛋白结合，形成[结合型]和[游离型]两种状态，达到平衡时的结合百分率。
肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道或胆总管进入肠腔，部分药物可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。
一级消除动力学：体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，即单位时间内消除的药物量和血浆药物浓度成正比。
零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率清除，即不论血药浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
生物利用度( F)：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为F。
F = A/Dх100%表观分布容积（Vd）：当血浆和组织药物分布达到平衡时，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称为Vd，机体内总药量与零时血药浓度的比值。
清除率（CL）：机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即指单位时间内有多少毫升血浆中所含的药物被机体清除，ml/min或L/min。
消除半衰期：机体消除一半药物所需的时间，又称终末半衰期稳态浓度（Css）：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，此时消除速率与给药速率相等，血药浓度维持在特定水平（有效浓度），该血药浓度称稳态浓度（坪浓度）。
不良反应：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的反应。
副反应( 副作用)：在治疗剂量时，由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的，其他效应称为副作用。
固有的,可预知，可自行恢复。
毒性反应：剂量过大或蓄积过多发生的危害性反应。
武大临床药理学试题和答案
武汉大学第一临床学院2011-2012学年第二学期(2009级五年制)《临床药理学》试卷A姓名： 学号： 考号： 小班：一、 填空题：（每空2分，共计16分）1．临床药理学是二十世纪 年代首次提出。
2．生物利用度分为 和 。
3．房室模型是描述药物在体内空间的 。
4．治疗药物监测是以 为指导，应用现代分析手段测定给药后药物在血液或其它体液中的浓度，用来评价或调整给药方案。
5. 临床试验应遵循的原则是 ， ， ， 。
6. 药品注册申请包括： 申请， 申请， 申请，和 申请。
7．新药临床试验中，诊断标准和疗效评定标准确立原则是：尽量采用国际、国内普遍推行 ______ 评定标准；选择权威性机构颁布、全国性专业学会和权威性 标准。
8．对照组的类型：对照； 对照； 对照；对照。
二、英译汉：（每小题5分，共计10分）1. Pharmacokinetic characterization of proteins is often complicated due to the absence of a specific assay, difficulties in identifying metabolites, endogenous circulating concentrations, and the presence of binding proteins. The ubiquitous distribution of proteases leads to significant degradation and relatively short circulation times in the body. The protein concentration in the circulation may not correlate with the pharmacological effect and it may be difficult to identify or sample the biophase.2. Adverse Drug Reaction (ADR)：An unintended reaction to a drug taken at doses normally used in man for prophylaxis, diagnosis, or therapy of disease, or for the modification of physiological function. In clinical trials, an ADR would include any injuries by overdosing, abuse/dependence, and unintended interactions with other medicinal products.三、名词解释：（每小题4分，共24分）1. 麻醉药品2. hepatoenteral circulation3. 给药个体化4. Clinical Trial5. drug induced diseases, DID6. drug interaction四、 简答题：（每题5分，共计30分）1．简述被动扩散的特点?2．在药物动力学中引入表观分布容积的意义？3．简述口服药物的首过效应？4．简述药物警戒的定义及意义。
首关消除名词解释药理学
首关消除名词解释药理学
首关消除是药理学中一个重要概念，它表示一种物质或活性物质，它可以抑制其他物质或活性物质，从而降低或抑制药物的作用。
这一概念已经被广泛应用于药物设计和开发，以改善药物的安全性、有效性和疗效。
药物的活性作用受到许多生物因素的影响，但主要受到药物的吸收、分布、代谢和排泄的影响。
在药物的吸收和分布中，首关消除决定了药物能否有效地通过血管吸收。
在药物代谢和排泄中，首关消除会影响药物的生物利用度和排泄速率，从而使药物的效果更加长久。
药理学的首关消除主要是指肠道和肝脏在降解和排泄药物时，可能发挥的角色。
肠道介导的消除包括表面活性物质的降解，以及各种转化酶的作用，如CYP3A4、CYP2D6等。
肝脏所发挥的消除作用主要
是降解药物并将其转化为更有毒的物质，然后由胆汁输出体外。
由于首关消除可以影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，因此，在药物开发过程中，必须考虑其影响。
具体而言，在药物的吸收阶段，根据药物的分子结构和溶剂环境，可以开发具有抑制首关消除的合成药物。
在药物的代谢和排泄阶段，可以采取抗首关消除肠道和肝脏的措施，以减少药物的代谢水平和排泄速率，延长药物的持续时间。
总之，首关消除是药理学中一个重要概念，在药物开发与药物设计过程中不可忽视。
首关消除的影响主要体现在药物的吸收、分布、代谢和排泄过程中，开发者应根据药物的分子结构和溶剂环境，采取抑制首关消除的措施，以改善药物的安全性、有效性和疗效。
药理学名词解释整理
1.副作用:由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副反应.2.治疗作用:凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用.3.停药反应:是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应.4.后遗效应:是指停药后血药浓度己降至阈浓度以下时残存的药理效应5.毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应一般比较严重.6.耐药性:是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性.7.依赖性:是在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性两种.8.成瘾性:是指使用某些药时产生欣快感，停药后会出现严重的生理机能的紊乱和戒断症状.9.习惯性:连续用药后，病人对药物产生精神上的依赖性.14.效能:在量反应中，继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升，反映药物的内在活性.15.效价（效应强度）:是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大.16.治疗指数:是指药物的LD50/ED50的比值，用以表示药物的安全性.17.化疗指数:是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示.18.生物利用度:是指经过肝脏首关消除的药物能被吸收进入体循环的相对量和速度，用F 表示:F=A/D X100%.19.半衰期:通常指血浆半衰期,即血浆药物浓度下降一半所需要的时间.20.激动药:既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应.21.拮抗药:能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（a=0）的药物.23.首关消除:药物吸收后通过门静脉进入肝脏,有些药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环的量，又称首关效应.24.肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏胆汁小肠间的循环.25.二重感染:又称菌群交替症，指长期应用某种广谱抗生素，可使人体内的正常菌群平衡发生变化，敏感菌被抑制,耐药菌乘机大量繁殖，造成新的感染.26.抗菌后效应:将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内（常以小时计）细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗生素后效应.27.零级动力学:是指消除速率与血药浓度无关，一定时间消除一定量,即恒量消除.28.一级动力学:是指药物的消除速率与血药浓度成一定比例,即恒比消除.32.部分激动药:是指与受体有较强的亲和力，但仅有较弱的效应力的药物.33.不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应.34.pKa:是指弱酸性或弱碱性药物在溶液中50%解离时的溶液PH值.35.半数致死量:是指使实验动物半数死亡的剂量或浓度.36.表观分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积.37.停药综合征:接受药物治疗的病人在长期反复用药后突然停药可发生停药症状.38.内在拟交感活性:有些B受体阻断药具有部分激动药的受体动力学特征.它们除有阻断B 受体作用外，尚对B受体有部分激动作用.39.激动剂:即能与受体结合又有内在活性的药物.PAE：（抗生素后效应）细菌和药物短暂接触后，药物浓度低于MIC或消失，细菌生长仍然受到持续性抑制的效应。
药理学常用名词解释
药理学常用名词解释1.药物（drug）：凡能够影响生物机体的生理功能和生化过程，可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
在理论上说，影响机体器官生理功能及或细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴。
在药理学中，该词泛指以不同方式（有害的、有利的或其它的）改变活体组织（动物或植物）生物活性的任何物质，但一般仅指可产生有利作用的药理活性物质，主要用于人和动物疾病的诊断、预防及治疗。
Drugs are the substances that bring about a change in biologic function through its chemical actions. It may be broadly defined as any chemical agent which affects living protoplasm , and few substances would escape inclusion by this definition .化学药物（drug）：具有治疗预防和诊断疾病或调节机体生理功能符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为化学药物。
（彭司勋药物化学—回顾与发展）2.药理学（pharmacology）：是研究药物与机体（包括病原体）间相互作用规律和原理的学科。
是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
研究任何化学物质（包括药物）与生物系统（包括整体动物、离体器官或组织、细胞组、单一细胞或细胞内的生物大分子）相互作用的科学。
Pharmacology is a study of the interaction of chemicals with living systems through chemical processes, especially by binding to regulatory molecules and activating or inhibiting normal body processes.The subject of pharmacology is a board one and embraces the knowledge of the source , physical and chemical properties , compounding , physiological actions , absorption , fate , and excretion , and therapeutic uses of drugs .3.药物效应动力学（pharmacodynamics）：简称药效学，研究药物影响下机体细胞功能如何发生变化，阐明药物防治疾病的原理，是研究药物对机体和病原体作用的性质、作用机制以及药物作用的“量”的规律的科学。
药理学名词解释整理
名词解释：1.药物：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。
2.药理学：研究药物与机体间相互作用规律的一门学科。
3 药效学：药物效应动力学，主要研究机体对药物的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。
4 药动学：药物代谢动力学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。
5 治疗作用：能达到防治效果的作用。
6 不良反应：由于药物的选择性是相对的，有些药物有多方面的作用，一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应。
7 受体：是一类介导细胞信号传导的蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
8 治疗指数：治疗指数（TI）= LD50/ED50半数致死量（LD50）：50％的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量（ED50）：50％的实验动物有效时对应的剂量。
9 效价强度：效价即效价强度，是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计)。
10.1兴奋药：凡能使机体生理生化功能加强的药物。
10.2抑制药：凡能引起功能活动减弱的药物。
11.1激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合激动受体产生效应。
11.2拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的物质。
12 肝药酶：肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。
13 生物利用度：药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。
14 半衰期：血药浓度降低一半所需要的时间。
15 首过（关）效应：又称第一关卡效应。
口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低的现象。
17 耐受性：指药物连续多次应用于人体，其效应逐渐减弱，必须不断地增加用量才能达到原来的效应。
18 耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。