吡拉西坦培训课件(科室会)

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药理学研究
临床试验研究： 临床试验研究：
北京协和医院、北京大学人民医院、北京解放军总医院、 北京协和医院、北京大学人民医院、北京解放军总医院、天津环湖医院 多中心临床试验： 多中心临床试验： 例脑水肿所致颅内压增高症患者纳入临床试验研究（ 将182例脑水肿所致颅内压增高症患者纳入临床试验研究（吡拉西坦组 例脑水肿所致颅内压增高症患者纳入临床试验研究 吡拉西坦组91 甘露醇组91例），全部受试者均采用有创颅内压监护 全部受试者均采用有创颅内压监护。 例，甘露醇组 例），全部受试者均采用有创颅内压监护。 结果表明： 结果表明： 试验组与甘露醇对照组在降低颅内压方面无显著性差异， 试验组与甘露醇对照组在降低颅内压方面无显著性差异，且无甘露醇相关 不良反应发生，疗效确切，安全性良好。 不良反应发生，疗效确切，安全性良好。
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推荐用法用量
改善脑代谢： 改善脑代谢：
吡拉西坦10~20g/次，缓慢静滴，1~2次/天，连续 次 缓慢静滴， 吡拉西坦 次天 7~10天或遵医嘱 天或遵医嘱
LD50=9.2g/kg，安全系数高，可大剂量使用； ，安全系数高，可大剂量使用；
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产品定位
具有改善脑代谢作用的新型一线降颅内压药
适用于—— 适用于 1 治疗脑外伤、脑血管意外等所致颅内压增高症（应用专利） 治疗脑外伤、脑血管意外等所致颅内压增高症（应用专利） 2 预防手术、麻醉、药物治疗、放疗及介入检查等可能导致颅内压增高 预防手术 麻醉、药物治疗、 手术、 区别与甘露醇， 方案建议甘露醇不应作预防性应用 症（区别与甘露醇，1999年AHA方案建议甘露醇不应作预防性应用 急救 年 方案建议甘露醇不应作预防性应用, 时短期应用，应用时间不超过 天 时短期应用，应用时间不超过5天） 3 治疗各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退等（传统作用） 治疗各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退等（传统作用）
周红宇,郑国统,胡国新,林丹,陈醒言，温州医学院学报 2001年2月第31卷第1期
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主要内容
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产品介绍 作用机理&用法用量 作用机理 用法用量 同类产品分析 专家评价
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目前临床用于降低颅压的药物分类
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药理学研究
临床前试验研究： 临床前试验研究：
中国医学科学院药物研究所、中国医科大学药理研究所、 经中国医学科学院药物研究所、中国医科大学药理研究所、东北制药总厂 药物研究院三家权威药理研究机构进行了数百例动物试验证明 三家权威药理研究机构进行了数百例动物试验证明： 药物研究院三家权威药理研究机构进行了数百例动物试验证明： 小鼠、大鼠、家兔、麻醉犬） （小鼠、大鼠、家兔、麻醉犬） 1、吡拉西坦可明显减轻脑水肿、降低颅内压，作用与甘露醇等效。 、吡拉西坦可明显减轻脑水肿、降低颅内压，作用与甘露醇等效。 2、吡拉西坦预防性给药，可预防或减轻脑水肿所致的颅内压升高。 、吡拉西坦预防性给药，可预防或减轻脑水肿所致的颅内压升高。 3、吡拉西坦能明显缩小脑梗塞面积，改善神经功能障碍，具有较好的 、吡拉西坦能明显缩小脑梗塞面积，改善神经功能障碍， 保护缺血脑组织的作用。 保护缺血脑组织的作用。
颅内压增高
朗欧为20%高渗溶液，可产生阶梯性脱水作用 高渗溶液， 朗欧为 高渗溶液
（细胞-组织-血液-肾脏）
脑血液循环紊乱
朗欧可以减少脑血管阻抗， 朗欧可以减少脑血管阻抗，间接 使脑血流量增加，使脑水肿减轻， 使脑血流量增加 颅内压下降。
朗欧使有良好的脱水作用 脱水作用，同 脱水作用 时加速蛛网膜颗粒吸收脑脊液 加速蛛网膜颗粒吸收脑脊液 脑水肿 脑脊液循环障碍 速度而使脑脊液减少，可减轻 速度而使脑脊液减少 多环节、 多环节、全面阻断 脑水肿时颅内压增高的恶性循环 或消除脑肿胀，脑脊液循环通 道得以保持畅通
2 1
朗欧体内不降解，98%以 朗欧体内不降解，98%以 原形从尿中排出， 原形从尿中排出，用药后 30min左右产生明显利尿 30min左右产生明显利尿 作用， 作用，无电解质紊乱
理想脱水剂
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药物能迅速经肾脏排出 产生良好利尿作用
安全无毒， 安全无毒，便于反复大量使用
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进行性脑缺氧
酸性代谢产物累积 酸性代谢产物累积
朗欧可以通过促进大脑的有氧代谢， 促进 ATP生成，增强大脑对缺氧的耐受性，可 可 减少酸性产物的生成， 减少酸性产物的生成，保护大脑免受酸中 毒的危害，阻断恶性循环。 毒的危害，阻断恶性循环。
朗欧可对抗脑缺氧， 朗欧可对抗脑缺氧，显著提高大脑皮 质抗缺氧能力 A . 朗欧可增强大脑腺苷酸激酶的活性， 朗欧可增强大脑腺苷酸激酶的活性， 促成ATP的合成 促成 的合成 B. 朗欧能增加大脑溶糖体酶的生物氧 化作用，使葡萄糖代谢水平提高，满足 化作用 大脑的能量供应
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朗欧® 朗欧
普通吡拉西坦氯化钠注射液
“一枝独秀”的原因 一枝独秀”
规格为1g、 、 、 、 等规格 适应症： 等规格， 规格为 、2g、4g、6g、8g等规格，适应症：仅为改善脑代谢
朗欧® 朗欧 吡拉西坦氯化钠注射液：
适应症：降低颅内压 适应症： 10g:50ml/ 20g:100ml 聚丙烯输液瓶包装规格，为国内独家生产 聚丙烯输液瓶包
项目名称 分子量 高渗溶液 起效时间 半衰期 代谢 142.16 kd 20% 高渗溶液
朗欧® 吡拉西坦 氯化钠注射液 182.178 kd
甘露醇
20% 高渗溶液 静脉滴注后20分钟起效 静脉滴注后 分钟起效 T1/2 1.23±0.22h ±
生产商： 生产商：山东威高药业有限公司 总经销： 总经销：深圳市朗欧生物医药有限公司

主要内容
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产品介绍 作用机理&用法用量 作用机理 用法用量 同类产品分析 专家评价
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吡拉西坦历史
吡拉西坦最初定义：又名脑复康， 1963年由比利时UCB研 吡拉西坦最初定义 又名脑复康，于1963年由比利时UCB研 又名脑复康 年由比利时UCB 究所首先合成，20世纪80年代上市 世纪80年代上市。 究所首先合成，20世纪80年代上市。研究表明吡拉西坦具有激 保护和修复神经细胞作用, 活、保护和修复神经细胞作用,是唯一的一类作用于中枢神经系 统被称为“ 益智药）的药物。 统被称为“nootropic”（益智药）的药物。
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学术特点
理想降颅内压脱水剂应具备以下条件
作用迅速、降压持久， 作用迅速、降压持久，应用方便 朗欧给药后20min起效，可 起效， 朗欧给药后 起效 持续6h，静脉快速滴注， 持续 ，静脉快速滴注， 随时随处可用，使用方便。 随时随处可用，使用方便。 药物不进入脑细胞内 以免引起反跳 朗欧不进入脑细胞， 朗欧不进入脑细胞， 反跳”现象发生。 无“反跳”现象发生。 朗欧急性毒性试验无 溶血现象， 溶血现象，小鼠口服 LD50＞10g/kg静脉 LD50＞10g/kg静脉 LD50＞9.2g/kg， LD50＞9.2g/kg，可 谓基本无毒。 谓基本无毒。慢性毒 性试验，对动物、 性试验，对动物、肝、 脑等脏器无损害， 肾、脑等脏器无损害， 安全性良好。 安全性良好。

吡拉西坦长期大剂量用药对小鼠学习记忆的影响
方法：吡拉西坦 连续用药30天 方法：吡拉西坦600mg/kg连续用药 天 连续用药 结论:明显提高小鼠的空间辨别学习能力 证实吡拉西坦 结论 明显提高小鼠的空间辨别学习能力,证实吡拉西坦 明显提高小鼠的空间辨别学习能力 长期大剂量应用时仍有促进记忆作用,为 长期大剂量应用时仍有促进记忆作用 为临床长疗程治疗 提供了依据，而脑内Glu和GABA递质水平无异常改变 递质水平无异常改变, 提供了依据，而脑内 和 递质水平无异常改变 这可能是吡拉西坦促进记忆作用不发生耐受的生化机制 之一。 之一。
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产品介绍 作用机理&用法用量 作用机理 用法用量 同类产品分析 专家评价
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作用机理
降 低 颅 内 压
改 善 脑 代 谢
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国内于70年代引进，80年代由东北制药总厂生产。 国内于70年代引进，80年代由东北制药总厂生产。 70年代引进 年代由东北制药总厂生产 作为神经营养和脑保护剂， 作为神经营养和脑保护剂，吡拉西坦在国内外被广泛应用 于各种病因所致轻、中度脑功能障碍、 于各种病因所致轻、中度脑功能障碍、记忆力减退及痴呆症等 治疗。 治疗。
降颅压用法用量
颅内压增高症时建议单独使用 ★亚急性、慢性、预防性颅内压增高症时建议单独使用 亚急性、慢性、预防性颅内压增高症时建议 分钟内滴完， 次 天 连续3～ 天或遵医嘱 天或遵医嘱） （20g/次，5～10分钟内滴完，3-4次/天，连续 ～5天或遵医嘱） 次 ～ 分钟内滴完 颅内压增高症建议和甘露醇联合使用 表里兼治） ★急性颅内压增高症建议和甘露醇联合使用 （表里兼治） 急性颅内压增高症建议和甘露醇 首选甘露醇50g，5～10分钟内快速静滴，6h后朗欧 ～40g/快速静 分钟内快速静滴， 后朗欧 后朗欧20～ （首选甘露醇 ， ～ 分钟内快速静滴 快速静 每隔6h交替两药使用 急性期后可考虑吡拉西坦20~40g/次单用） 交替两药使用； 次单用） 滴，每隔 交替两药使用；急性期后可考虑吡拉西坦 次单用 推荐用法用量： 推荐用法用量： 40g/次，快速静滴，10-20分钟内滴完，每隔 次 快速静滴， 分钟内滴完， 滴注一次， 次 天 分钟内滴完 每隔12h滴注一次，2次/天，连 滴注一次 续7～10天 ～ 天 1. 750mg/kg静脉注射，作用与甘露醇 静脉注射， 等效（ 静脉注射 作用与甘露醇1000mg/kg等效（麻醉犬试验剂 等效 量） 2. LD50=9.2g/kg，安全系数高，可大剂量使用； ，安全系数高，可大剂量使用；