β―环糊精包合物对香附四物汤挥发油中主要成分在Caco―2细胞模型中转运的影响
银翘解毒颗粒中挥发油β-环糊精包合物的制备
银翘解毒颗粒中挥发油β-环糊精包合物的制备黄涛阳;王晖【摘要】目的研究β-环糊精(β-CD)包合银翘解毒颗粒中挥发油的最佳制备工艺.方法采用正交实验法,以包合物的包合率和收得率为评价指标,优化挥发油β-CD包合物的制备工艺.结果最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD的比例为1:8(mL:g),包合温度为60 ℃,搅拌时间为2 h,β-CD与水的比例为1:10(g:mL).结论该法可用于银翘解毒颗粒中挥发油包合物的制备,挥发油的稳定性在包合物中得到提高.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2010(029)007【总页数】4页(P928-931)【关键词】银翘解毒颗粒;挥发油;β-环糊精;包合物;正交实验【作者】黄涛阳;王晖【作者单位】广州军区广州总医院药剂科,510010;广州军区联勤部药品仪器检验所,510500【正文语种】中文【中图分类】R286;R944.27ABSTRACT ObjectiveTo study the optimum preparation technology for volatile oil-β-cyclodextrin inclusion inyinqiao jiedugranule.M ethodsThe study was carried out by orthogonal design,taking the rate of inclusion and recovery as the appraisement criteria,to optimize the preparationtechnology.ResultsThe optimum preparation technology were as follows:volatile oi l:β-cyclodextrin being 1∶8,inclusion temperature at 60℃,mixing time as 2 h,β-cyclodextrin and water ratio as 1∶10.ConclusionThe method can be used for preparation of volatile oil-β-cyclodextrin inclusion in yinqiao jiedu granule,in which the stability of the volatile oil can be enhanced.KEY WORDSYinqiao jiedugranule;Volatile oil;β-cyclodextrin;Inclusion;Orthogonal test银翘解毒颗粒是《中华人民共和国药典》2005年版一部收载的成方制剂,由金银花、连翘、薄荷、荆芥、淡豆豉、牛蒡子 (炒)、淡竹叶、桔梗、甘草等 9味中药制成,具有疏风解表、清热解毒之功效,是治疗风热感冒的最常用药之一[1]。
香附四物汤挥发油β-环糊精包合物的制备、表征与成分分析
香附四物汤挥发油β-环糊精包合物的制备、表征与成分分析席骏钻;沈锦华;毛全高;李亚南【期刊名称】《中医药学报》【年(卷),期】2018(046)005【摘要】目的:采用环糊精包合技术将香附四物汤中具有显著活性的挥发油部位制成β-环糊精包合物,以解决香附四物汤新型口服制剂研发过程中挥发油存在的挥发性与不稳定性等问题.方法:采用正交试验确定饱和水溶液法制备香附四物汤挥发油(XFSWO)/β-环糊精(β-CD)包合物的最佳包合工艺为XFSWO:β-CD 1:10(mL:g),包合温度40℃,包合时间1 h;通过差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)、X射线衍射法(XRD)、扫描电镜法(SEM)对制得的包合物进行表征,证明包合成功;采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)进行XFSWO及XFSWO/β-CD包合物的成分分析与比较.结果:β-CD包合未对XFSWO中主要成分的化学性质产生影响,但组分含量可能发生一定改变.结论:本研究为香附四物汤新型口服制剂的研发提供了理论依据,为后续的研究工作奠定了基础.【总页数】6页(P68-73)【作者】席骏钻;沈锦华;毛全高;李亚南【作者单位】如皋市人民医院,江苏如皋226500;如皋市人民医院,江苏如皋226500;如皋市人民医院,江苏如皋226500;如皋市人民医院,江苏如皋226500【正文语种】中文【中图分类】R283.6【相关文献】1.星点设计-效应面法优化香附挥发油的β-环糊精包合物制备工艺 [J], 杨松涛;苏丹;宋永贵2.香附挥发油-β-环糊精包合物制备工艺的优化 [J], 陆步实;刘赛;刘媛;陈玉俊3.超声法制备香附挥发油β-环糊精包合物研究 [J], 许梅4.亳菊挥发油β-环糊精包合物的制备及表征分析 [J], 王存琴;汪荣斌;赵晓晓;刘志红;王登辉5.饱和水溶液法制备香附挥发油β-环糊精包合物的研究 [J], 胥新元;彭艳梅因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
陈皮挥发油β-环糊精包合物的制备
陈皮挥发油β-环糊精包合物的制备摘要】本文通过探讨陈皮挥发油β-环糊精包合物的制备方法及鉴定，得出结论：薄层层析法验证了包合物的形成。
【关键词】陈皮挥发油β-环糊精包合物薄层层析法陈皮为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮，含有挥发油、川陈皮素、辛弗林以及黄酮类成分。
由于挥发油具有较强的挥发性，遇光和热不稳定，在制剂过程中常常损失过多，故将陈皮挥发油用β-环糊精（β-CD）包合制成陈皮挥发油β-CD包合物，以掩盖不良气味，降低其挥发性，提高稳定性，提高疗效，有利于保存与使用。
1 仪器和药品1.1 仪器79-1型磁力加热搅拌器、FA2004电子天平。
1.2 药品β-环糊精、陈皮挥发油、氯仿、硅胶、正己烷。
2 实验方法2.1 陈皮挥发油提取将陈皮制成粗粉，加9.0-10.0倍量蒸馏水，浸泡过夜，按药典方法提取挥发油，以无水硫酸钠脱水后，即得陈皮挥发油，为无色或淡黄色的油状液体，相对密度D=0.8078,折光率n=1.4748，备用。
2.2 陈皮挥发油β-环糊精包合物制备2.2.1 饱和水溶液法取β-CD3g置锥形瓶中，加水75ml，加热溶解至溶液澄明为止，冷却并于磁力搅拌器上恒温于50℃，加入0.5ml挥发油，倍量无水乙醇溶液，恒温搅拌3h，冷却至室温，冰箱内冷藏24h，抽滤，40℃真空干燥4h，即得粉末状陈皮挥发油β-CD包合物，称重，备用。
2.2.2 研磨法取β-CD3g置乳钵中，加入3倍量水，研磨均匀。
量取陈皮挥发油0.5ml，用无水乙醇配成50%（V/V）溶液，缓慢地加入乳钵中，连续研磨3h至成糊状，冷藏，抽滤，洗涤，干燥，即得粉末状陈皮挥发油β-CD包合物。
2.2.3 液-液包封法称取50g陈皮粗粉浸泡过夜。
加热，蒸气经冷凝管冷凝成滴后，直接通入到盛有3gβ-CD的饱和溶液的500ml双颈磨口平底烧瓶里，磁力搅拌，控制包合温度为50℃，使提取和包封同时进行，至3h停止实验。
所得混悬液置冰箱冷藏过夜，抽滤，洗涤，干燥，即得粉末状陈皮挥发油β-CD包合物。
当归挥发油β-环糊精包合工艺研究
当归挥发油β-环糊精包合工艺研究夏赛忠【摘要】目的采用正交试验法优选当归挥发油β-环糊精包合物的制备工艺.方法采用正交试验设计,以β-环糊精与挥发油的用量配比(V/W)、包合温度、搅拌时间为考察因素,以挥发油利用率、包合物含油率和包合物收率进行综合评分,采用饱和水溶液法优选制备当归油β-环糊精包合物的工艺.结果优选的包合工艺为挥发油与β-环糊精的用量配比1:6,包合温度50 ℃,搅拌4 h.结论通过β-环糊精包合后可使挥发油粉末化,可提高其稳定性,优选的包合工艺简单、稳定、可行.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2010(019)012【总页数】2页(P54-55)【关键词】当归挥发油;β-环糊精包合物;正交试验【作者】夏赛忠【作者单位】浙江省嵊泗县人民医院,浙江,嵊泗,202450【正文语种】中文【中图分类】TQ461;R282.71Abstract:ObjectiveTo optimize the preparation technology of β －cyclodextrin(β －CD)inclusion compound of volatile oil in Radix angelica sinensis by the orthogonal design.MethodsUsing three indexes including the using amount and ratio of volatile oil to β － cyclodextrin(V/W)，inclusion temperature and stirring time as the investigation factors，to comprehensively evaluate the volatile oil utilization efficiency，inclusion oil content and inclusion yield.The saturated water solution method was used to optimize the technology for preparing β－cyclodextrin inclusion compound.ResultsThe optimum preparation conditions for inclusion were established as:volatile oil:β －CD was 1 ∶6，the temperature was at 50℃ and the stirring time was 4 h.ConclusionVolatile oil is powdered and its stability will be increased after being included by β － cyclodextrin.The whole inclusion technology is simple，stable and feasible.Key words:volatile oil in radix angelica sinensis;β－cyclodextrin inclusion compound;orthogonal design当归为伞形科当归 Angelica sinensis(Oliv.)Diels的干燥根，味甘、辛、微苦，归肝、心、脾经，具有补血活血、调经止痛、润肠通便的作用[1]。
β-环糊精包合物对香附四物汤挥发油中主要成分在Caco-2细胞模型中转
量的 Ｘ Ｆ Ｓ ＷＯ ／ ３ ／ 一 Ｃ Ｄ包 合 物 ， 置 于 量瓶 中 ， 用 ｐ Ｈ ６ ． ０
的Ｈ Ｂ Ｓ Ｓ 溶 液稀释并定 容至刻 度 ， 充分混 匀， 得 到 ２ ． ０ ｇ・ Ｌ～ Ｘ Ｆ Ｓ ＷＯ ／ ３ ／ ． Ｃ Ｄ包 合 物 溶 液 。根 据 含 量 测定 结 果 可 知 ， ２组 中各 指 标 成 分 的 给 药浓 度 基 本
２ ． ３ 转运 试验
子 化模 式正 离子 ； 检 测方 式 多 反应 监 测 （ ＭＲ Ｍ） ； 毛
实 验前 ， 用３ ７℃ 的 Ｐ Ｂ Ｓ 溶 液 清 洗 细胞 膜 ２次 ，
细管 电压 ３ ． ５ ｋ Ｖ； 离子 源温度 １ ５ ０ ｏ Ｃ； 脱 溶 剂 气 流 量 ｌ ０ ０ ０ Ｌ・ ｈ ～； 脱 溶剂 气 温度 ５ ５ ０℃ ； 锥孔 气 流量 ５ ０ Ｌ・ ｈ ～； 各 成 分 定 量 反 应 的离 子 对 如 下 ： ［ Ｍ＋ Ｈ ］ ｍ ／ ｚ １ ９ ３ ． ０ ／ １ ３ ６ ． ８ （ 洋川 芎 内酯 Ａ ） ， １ ９ ０ ． ９ ／ １ １ ６ ． ９
并于 Ｃ Ｏ 培养箱中用 Ｈ Ｂ Ｓ Ｓ 溶液平衡 ３ ０ ｍ ｉ ｎ 。分别 向细胞 绒毛 面 （ ａ ｐ ｉ ｃ ａ ｌ 侧） 加入 ２ ． ２ 项 下制 备 的 Ｘ Ｆ Ｓ － ＷＯ溶液及 Ｘ Ｆ Ｓ ＷＯ ／ ｆ ￣ － Ｃ Ｄ包合物溶液 ０ ． ５ ｍ Ｌ作为
供 给池 。Ｍ Ｔ Ｔ试验 表 明 ， 该 给药 量 下 细胞 存 活 率 均 在８ ０ ％ 以上 ， 为Ｃ ａ ｃ ｏ 一 ２细胞 的安全 浓度 范 围 。同时 向基底 面 （ ｂ ａ ｓ ｏ ｌ ａ ｔ ｅ ｒ ａ ｌ 侧） 加入 ｐ Ｈ ７ ． ４的 Ｈ Ｂ Ｓ Ｓ 溶 液 １ ． ５ ｍ Ｌ作 为接 受 池 ， 置于 Ｃ Ｏ 培养箱孵 育 ， 分 别 于 ３ ０ ， ６ ０ ， ９ ０ ， １ ２ ０ ， １ ５ ０ ， １ ８ ０ ｍ ｉ ｎ从 接 受 池 中取 样 ０ ． １
caco-2细胞膜模型实验概述
Caco-2细胞单层膜模型实验概述口服给药是最重要的给药方式之一，药物在肠道内的吸收速度及程度是影响药物生物利用度的重要因素。
药物的肠道吸收研究可以提供吸收机制、吸收部位及影响吸收的因素等重要信息，为药物的研发提供参考。
一、口服药常用的研究方法目前研究药物在肠道吸收的方法主要分为体内法（in vivo ）、在体法（in situ ）、体外法（in vitro ）。
3种研究方法适用不同的研究对象，应根据不同的研究需要进行选择。
1. 体内法 体内法是以整体动物机体为研究对象，进行药动学研究。
口服给药后，在不同时间点采集生物样本如血液、尿液，再通过一定方法测定其药物浓度，计算达峰时间（Tmax ）、达峰浓度（Cmax ）、药时曲线下面积（AUC ）等药动学参数，进而评价药物吸收的程度和速度。
此法采用整体动物进行实验，能真实地反映药物口服后的体内吸收情况，但是它综合了物化、生理、剂型等众多因素的结果，不能特异性地反映肠道对药物的吸收作用。
又由于实验周期长、操作相对繁琐、影响因素较多、动物个体差异较大等原因，故体内法很少应用于药物吸收机制的研究，一般用于研究药物体内药动学特征。
2. 在体法常用的在体法包括在体肠灌流法、肠襻法、肠道血管插管法等。
在体法是建立在整体动物水平上的实验，与体内法不同的是其将干扰因素大大减少，同时保证了肠道神经与内分泌调节的完整性，也保证了血液与淋巴液供应，使得待考察组织的生物活性大大提升，能够较为准确地反映药物在肠道的真实吸收情况，常用于研究药物的渗透和吸收动力学。
在体法由于是建立在整体水平之上，因此个体差异较大，对实验动物的数量有一定要求，以保证最小的数据变异。
3. 体外法常用的体外法主要有外翻肠囊法、组织流动室法、刷状缘膜囊泡法、细胞培养模型法等。
这些实验方法是基于分离部分肠黏膜或肠段，或是采用人肠细胞模拟肠环境评价药物吸收情况。
总的来说体外法优点在于操作简单、试验周期短，可以用于药物早期高通量筛选。
中药执业药师中药学专业知识(一)2009年真题-(3)
中药执业药师中药学专业知识(一)2009年真题-(3)一、最佳选择题每题的备选答案中只有1个最佳答案。
1. 我国最早的方剂与制药技术专著是A.《黄帝内经》B.《汤液经》C.《肘后备急方》D.《新修本草》E.《太平惠民和剂局方》答案：B2. 下列关于软膏基质的叙述中错误的是A.液状石蜡主要用于调节软膏稠度B.水溶性基质释药快，无刺激性C.硅酮类不宜用作眼膏基质D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性E.O/W型乳剂基质需加入防腐剂，但不需加保湿剂答案：E3. 制备颗粒剂时，加入辅料总量一般不宜超过清膏量的A.1倍B.2倍C.3倍D.4倍E.5倍答案：E4. 吸入型气雾剂药物的主要吸收部位是A.肺泡管B.肺泡C.气管D.支气管E.细支气管答案：B5. 下列关于β-环糊精包合物作用的叙述错误的是A.液体药物粉末化B.释药迅速C.减少药物刺激性及毒副作用D.能增加药物的溶解度E.能增加药物的稳定性答案：B6. 苯甲酸为常用的防腐剂，其一般用量为A.0.25%～0.5%B.0.1%～0.25%，C.0.2%～0.5%D.0.3%～0.5%E.0.4%～0.5%答案：B7. 选用乙醇作药材浸提溶剂时，下列表述中错误的是A.乙醇浓度20%以上时具有防腐作用B.乙醇浓度大于20%时，能延缓酯类、苷类等成分水解C.乙醇浓度50%以下时，适于浸提苦味质、蒽醌苷类等D.乙醇浓度50%～70%时，适于浸提生物碱、苷类等E.乙醇浓度90%以上时，适于浸提挥发油、有机酸、树脂等答案：B8. 注射剂溶剂中，可用于制备各种防冻注射剂的是A.乙酸B.丙二醇C.聚乙二醇D.大豆油E.注射用水答案：B9. 《中国药典》2005年版一部附录中规定，硬胶囊剂的崩解时限应A.不超过10minB.不超过20minC.不超过30minD.不超过40minE.不超过50min答案：C10. 黑膏药与丹剂的制备过程中均有的工序是A.坐胎C.收丹D.炸料E.去火毒答案：E11. 下列有关置换价的正确表述是A.药物的重量与基质重量的比值B.药物的体积与基质体积的比值C.药物的重量与同体积基质重量的比值D.药物的重量与基质体积的比值E.药物的体积与基质重量的比值答案：C12. 膜剂的制备多采用A.摊涂法B.热熔法C.溶剂法D.涂膜法E.冷压法答案：B13. 下列配伍变化属于物理的配伍变化的是A.产气B.吸湿与潮解C.产生有毒物质E.发生爆炸答案：B14. 下列有关药物表观分布容积的叙述中正确的是A.表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液总体积D.表观分布容积的单位是L/hE.表观分布容积具有生理学意义答案：A15. 盐炙能增强补肝肾作用的药物是A.橘核B.知母C.荔枝核D.杜仲E.砂仁答案：D16. 干燥后中药饮片含水量应控制为A.5%～6%B.7%～13%C.6%～8%D.3%～4%E.5%～7%二、配伍选择题备选答案在前，试题在后，每组若干题。
香青兰挥发油β-环糊精包合物的工艺研究
香青兰挥发油β-环糊精包合物的工艺研究作者：石磊吴晓英来源：《健康必读·下旬刊》2011年第11期【中图分类号】R284.1 【文献标识码】A 【文章编号】1672－3783(2011)11－0363－01【摘要】目的寻找香青兰挥发油β-环糊精包合的最佳工艺条件。
方法以包合率为评价指标，以投料比（挥发油与β-环糊精的配比）、包合时间和包合温度为考察因素，采用正交试验法对香青兰挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选。
结果：最佳工艺为投料比（ml:g）为1:5，包合时间30min，包合温度50℃。
结论本法简单，准确可靠。
【关键词】香青兰；挥发油；β-环糊精Study on β-cyclodextrin inclusion process of volatile oil from Dracocephalum moldavica【Abstract】Objective：Choose the inclusion process for the volatile oil from Dracocephalum moldavica L.with β-cyclodextrin．Methods：The process was studied by orthogonal experimental design using orthogonal form L9(34).The utilization ratio of the volatile oil from Dracocephalum moldavica L. was as criteria. Three factors were selected．includ ing the ratio of the volatile oil to β-CD，the time of preparation and the temperature. Results：The optimum inclusion conditions were established as follows:oil:β-CD(1:5),the inclusion temperature was 50℃ ,the time was 30 min，respectively．Conclusion：The method is simple and accurate.【Key words】Dracocephalum moldavica L.；Volatile oil；β-cyclodextrin；香青兰(Dracocephalum moldavica L.)分布于华北、东北、西北等省区,新疆以南疆和东疆栽培较多。
防风挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究
防风挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究【摘要】目的研究防风挥发油β-环糊精包合物的最佳制备工艺。
方法用正交实验法研究超声时间、β-环糊精与挥发油的配比、β-环糊精与水的配比三个因素对包合物制备工艺的影响，考察包合物的收得率及挥发油的回收率。
结果最佳的工艺条件:超声时间为60min，β-环【摘要】; 目的研究防风挥发油β-环糊精包合物的最佳制备工艺。
方法用正交实验法研究超声时间、β-环糊精与挥发油的配比、β-环糊精与水的配比三个因素对包合物制备工艺的影响，考察包合物的收得率及挥发油的回收率。
结果最佳的工艺条件:超声时间为60min，β-环糊精和挥发油的比例为8∶1，β-环糊精和水的比例也为8∶1。
结论此方法可用于制备防风挥发油β-环糊精包合物。
【关键词】; 防风挥发油β-环糊精包合物制备工艺;;; Abstract; Objective; The aim of this study is to investigate the optimal preparation technology for Divaricated Saposhnikovia Root volatile oil Benexate Hydrochloride. Methods To explore the impact of the facts including ultrasound time, the ratio of Benexate Hydrochloride to volatile oil, and the ratio of Benexate Hydrochloride to water on the preparation technology of cathartic with orthogonal design and to investigate the yield rate of cathartic and the recovery rate of volatile oil. Results The optimal technology condition is as follows: ultrasound time for 60 minutes, 8:1 for the ratio of Benexate Hydrochloride to volatile oil and 8:1 for the ratio of Benexate Hydrochloride to water. Conclusion This technology can be applied to preparation Divaricated Saposhnikovia Root volatile oil Benexate Hydrochloride.;;; Keywords; Divaricated;; Saposhnikovia; Root volatile oil; β-cyclodextrin; Preparation Technology;;; 中药防风性味辛、甘、温，功能为解表祛风、胜湿、止痉；用于治疗感冒头痛、风湿痛等症。
【推荐下载】浅谈β？环糊精包合川芎和细辛挥发油的正交试验研究
浅谈β？环糊精包合川芎和细辛挥发油的正交试验研究 2012-12-07 【编者按】：护理论文是科技论文的一种是用来进行护理科学研究和描述研究成果的论说性文章。
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浅谈?环糊精包合川芎和细辛挥发油的正交试验研究 【摘要】【目的】考察邓铁涛教授冠心止痛巴布剂中川芎和细辛挥发油的?环糊精包合工艺条件。
【方法】以包合物的收率和油转化率的综合评分作为评价指标，选择挥发油与?环糊精的质量比、包合温度及包合时间等为主要影响因素，进行L?9(3?4)正交试验，优化包合挥发油的工艺条件。
【结果】最佳包合工艺条件为挥发油与?环糊精的质量比为1∶8，包合温度为60?℃，包合时间为1?h。
【结论】川芎和细辛挥发油的?环糊精包合工艺合理可行。
? 【关键词】川芎/生产和制备; 细辛/生产和制备; 正交试验; ?环糊精? 川芎(?Ligusticum chuanxiong? Hort?)具有活血行气、祛风止痛之功效，被誉为血中气药。
细辛[?Asarum heterotropoides? Fr?Schmidt Var??mandshuricum? (Maxim?) Kitag?]功于祛风散寒，通窍止痛，温肺化饮??[1]?，两者是中医常用的药对。
川芎、细辛都富含挥发油，是邓铁涛教授冠心止痛巴布剂中起活血化瘀、祛风止痛的重要成分。
但挥发油成分在膏剂的制备和存放过程，容易挥发而损失。
用?环糊精( ?cyD)包合挥发油，可减少损失，保持药效??[2]?。
本试验采用正交试验法，优选?环糊精包合川芎和细辛挥发油的最佳工艺条件。
现报道如下。
? 1 材料与仪器? 1?1 材料川芎产地四川，细辛产地辽宁，均由广州康美药业股份有限公司供应，并经刘茂贵主任中药师鉴定，分别为伞形科植物川芎(?Ligusticum chuanxiong? Hort?)的干燥根茎和马兜铃科植物北细辛[?Asarum heterotropoides? Fr? Schmidt? Var? ?mandshuricum? (Maxim?)Kitag?]的根及根茎，符合《中国药典》??[1]? 各药项下的规定; ?环糊精由中国医药集团上海化学试剂公司生产;其他试剂均为分析纯。
不同促渗剂对香附四物汤外用贴剂中效应成分体内药动学的影响
不同促渗剂对香附四物汤外用贴剂中效应成分体内药动学的影响考察不同种类和不同浓度促渗剂作用下，香附四物汤效应部位（XBW）贴剂中6种有效成分的体内药动学特性并优选适宜促渗剂。
采集大鼠不同促渗剂组经皮给药后不同时间点的血浆样本，UPLC-MS/MS测定血浆中6种成分的浓度，DAs软件计算主要药动学参数，应用主成分分析求得各组不同时间点6种成分血药浓度的总因子得分F，以F代替血药浓度对t做曲线，以该曲线的曲线下面积为指标判断不同促渗剂的促渗效果。
与对照组相比，其余各组的曲线下面积均明显增加，说明促渗剂效果显著，其中以5%薄荷醇促渗效果最为明显。
5%薄荷醇能显著促进XBW中6种主要有效成分在大鼠体内的吸收，为香附四物汤开发为经皮给药制剂的研究提供了一定科学依据和参考。
标签：经皮渗透；主成分分析；多组分；促渗剂；香附四物汤效应部位；药动学；UPLC-MS/MS香附四物汤（Xiangfu Siwu decoction，XFSWD）源于清代梁廉夫的《不知医必要》卷四，由当归、川芎、香附、木香、熟地、白芍、延胡索等7味中药组成。
具有养血调血、行气止痛之功效。
主治气滞血瘀所致痛经、月经不调等症，为行气化瘀代表方之。
前期研究发现，XFSWD浓缩液经大孔树脂分离，30%～60%乙醇洗脱部位在低浓度和小剂量时就有很好的免疫和镇痛活性。
XFSWD传统给药方式为煎汤口服，而将其效应部位制成贴剂经皮给药相较于口服给药具有独特的优势，如方便给药，延长药效时间，避免口服给药引起的胃肠吸收较差和避免肝脏首过效应等。
经皮给药系统（transdermal drug delivery system，TDDS），是指经皮肤给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入体循环而产生局部或全身药效的一类制剂。
常用体外经皮渗透实验来优化TDDS处方，但存在皮肤水化、肿胀及重要成分流失、微生物滋生、时滞性、接受液种类差异等不足之处，相比之下，经皮渗透体内实验既能克服以上缺点又能更全面地反映机体与药物之间的作用情况。
白花前胡挥发油β-环糊精包合物的制备
以包合率和包合产率为包合物的考察指标. 包合率（%）=（包合物中实际含油量）（/ 挥发油投入 量×空白回收率）×100% 包合产率（%）= 包合物重量 （/ 挥发油投入量 +茁-CD 投入量）×100% 其中挥发油的包合率是衡量包合效果的重要指标， 包合率越高，包合效果越好，因此将其权重定为 0.8，包 合产率在实际生产中也有重大的意义，将其权重定为 0.2.分别将包合率和包合产率数值中的最大值定为 100 分 ，将 其 他 数 据 进 行 相 应 的 折 算 ，按 以 下 公 式 计 算 综 合 评分. 综合评分 =（包合率 / 包合率 max×100）×0.8+（包合 产率 / 包合产率 max×100）×0.2 2.6 正交试验 为优化包合工艺条件，根据相关文献报道 的 [14-16] 方 法，选取影响包合工艺的三个主要因素（投料比、包合温 度、包合时间），采用 L（9 34）正交表开展正交试验，正交 试验方案见表 1.
怀化学院学报
2019 年 5 月
烧瓶中，加蒸馏水 300 ml，连接挥发油提取器，按《中国 药典》（2015 版）四部 2204 挥发油测定法甲法测定，读取 挥发油的量. 2.4 空白回收率的测定
量取 3 份白花前胡挥发油 1 ml，分别置圆底烧瓶 中，加蒸馏水 300 ml，连接挥发油提取器，按《中国药典》 （2015 版）四部 2204 挥发油测定法甲法测定，读取挥发 油的量，计算空白回收率.
包合率和包合产率平均值分别为 77.39%和 91.23%.薄层色谱和红外光谱分析结果均验证了包合物的形成.
关键类号：TQ469
文献标识码：粤
文章编号：员远苑员原怨苑源猿 （圆园员9） 05原园园17原园5
川芎挥发油β-环糊精包合物胶体磨制备方法[发明专利]
![川芎挥发油β-环糊精包合物胶体磨制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/d188e2ea03d8ce2f006623ec.png)
专利名称：川芎挥发油β－环糊精包合物胶体磨制备方法专利类型：发明专利
发明人：陈鸿雁,戴鹏杰,王成荣,邓修
申请号：CN200410052894.5
申请日：20040715
公开号：CN1586508A
公开日：
20050302
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种天然植物挥发油－川芎挥发油与β－环糊精的包合物胶体磨制备方法。
包括如下步骤：将川芎挥发油、水和β－环糊精在商业化的胶体磨中研磨2～30分钟，然后采用常规的方法从研磨产物中收集川芎挥发油β－环糊精包合物。
本发明的方法，操作简便，制备时间短，所获得的产品，川芎挥发油利用率(％)可达到65.00％以上，包合物回收率(％)可达到85.00％以上，包合物含油率(％)可达到9.00％以上，完全可满足大规模工业化连续生产的需要。
申请人：华东理工大学,上海现代中医药技术发展有限公司
地址：200237 上海市梅陇路130号
国籍：CN
代理机构：中原信达知识产权代理有限责任公司
代理人：罗大忱
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正交优选β-环糊精包合芦荟珍珠胶囊中木香挥发油的实验研究
正交优选β-环糊精包合芦荟珍珠胶囊中木香挥发油的实验研究王连国;王欣;孟宪杰;张悫【摘要】Objective: To study optimum inclusion process conditions for essential oil from Aucklandia lappa in Luhui Zhenzhu Capsules. Methods: The utilization ratio of volatile and the inclusion rate were determined to evaluate process conditions, and the condition was optimized with orthogonal design by the liquid-phase method in aqueous solution. Results: The optimum preparation conditions for inclusion were established as β-CD: oil was 10:1 (g:ml), and ratio of amo unt of water to β-CD was 1:3. The inclusion temperature and time were 2 hours. Conclusion: The yield is high in the optimum process condition and purpose of inclusion is achieved.%目的:研究β-环糊精包合芦荟珍珠胶囊中木香挥发油的制备工艺.方法:采用正交试验设计,以挥发油包合率和包合物得率的综合评分为评价指标,优选β-环糊精包合芦荟珍珠胶囊中挥发油的最佳工艺条件.结果:最佳挥发油包合工艺条件为:β-环糊精:挥发油(g:ml)为10:1,包合时间2 h,β-环糊精:水为1:3.结论:该工艺挥发油包合率及包合物收率较高,包合效果良好.【期刊名称】《中国医药导报》【年(卷),期】2011(008)013【总页数】2页(P62-63)【关键词】芦荟珍珠胶囊;正交设计;包合;挥发油【作者】王连国;王欣;孟宪杰;张悫【作者单位】辽宁省食品药品检验所,辽宁沈阳,110023;沈阳广播电视大学,辽宁沈阳,110003;沈阳市特种设备检测研究院,辽宁沈阳,110035;沈阳广播电视大学,辽宁沈阳,110003【正文语种】中文【中图分类】R944.9芦荟珍珠胶囊是由芦荟、珍珠和木香等3味中药经加工制成的中药制剂，具有清热导滞、行气通便之功效。
β-环糊精包合乳结消散片中降香挥发油工艺研究
β-环糊精包合乳结消散片中降香挥发油工艺研究
江华;郁巍岳
【期刊名称】《中南药学》
【年(卷),期】2008(6)1
【摘要】目的研究乳结消散片中降香挥发油的提取工艺和β-环糊精(β-CD)的包合工艺。
方法采用正交实验法考察提取工艺,以挥发油提取率作为评价提取工艺的指标;用正交试验考察包合工艺,以包合物收得率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标。
采用紫外分光光度法和差示热分析验证包合物。
结果挥发油的最佳提取工艺为降香饮片加10倍量水,浸泡2 h,提取6 h;β-CD最佳包合工艺为β-CD与挥发油的最佳包合比例为8 g∶1 mL,包合温度60℃,包合时间2 h。
结论所选提取工艺提油率较高,包合工艺使液态变固体,减少了挥发油的挥发,便于制粒压片且稳定性好,适合于大生产。
【总页数】4页(P37-40)
【关键词】降香挥发油;β环糊精包合物;紫外分光光度法;差示热分析
【作者】江华;郁巍岳
【作者单位】北京大学第三医院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R283.6;R944
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β-环糊精包结当归饮片中挥发油的实验研究
β-环糊精包结当归饮片中挥发油的实验研究
姜佳峰;刘宗成;郝广启
【期刊名称】《药学研究》
【年(卷),期】2002(021)003
【摘要】@@ 当归Angelica sinensis(Oliv.)Diels为伞形科植物当归的干燥根,其中挥发油为其有效成分.传统工艺是将挥发油喷洒到颗粒上密封包装防止其挥发,现改为用β-环糊精(β-CD)包结,包结物更稳定,不易散失,本文对其最佳包结工艺进行了研究.
【总页数】2页(P6-7)
【作者】姜佳峰;刘宗成;郝广启
【作者单位】鲁南制药股份有限公司;鲁南制药股份有限公司;鲁南制药股份有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】TQ46
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香砂养胃制剂中挥发油β-环糊精包结的实验研究
香砂养胃制剂中挥发油β-环糊精包结的实验研究
魏敏;周莉玲;侯海霞
【期刊名称】《广州中医药大学学报》
【年(卷),期】1999(016)004
【摘要】用正交试验法考察香砂养胃制剂中挥发油的β-环糊精(β-CD)包结,实验研究以挥发油与β-CD 的比例为1mL∶8 g,55 ℃包结 1 h 为工艺条件.经 GC-MS 分析,证明包结前后挥发油主要成分基本一致,β-CD 包结物能有效地保存挥发油的有效成分.
【总页数】3页(P318-320)
【作者】魏敏;周莉玲;侯海霞
【作者单位】广州中医药大学中药学院,广州,510405;广州中医药大学中药学院,广州,510405;广州中医药大学,广州,510405
【正文语种】中文
【中图分类】R284.1
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β―环糊精包合物对香附四物汤挥发油中主要成分在Caco―2细胞模型中转运的影响[摘要] 虽然香附四物汤挥发油具有较强的药理活性，但挥发油特殊的物理化学性质制约了其临床应用与药效发挥。
该文采用环糊精包合技术对香附四物汤挥发油部位进行制剂处理，同时利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型，研究了香附四物汤挥发油经β-环糊精包合后主要活性成分体外跨膜转运的改变，探讨了β-环糊精包合物对以低溶解性、高渗透性为特征的生物药剂学分类系统中第Ⅱ类药物跨膜转运与吸收的影响。
首次建立了UPLC-MS/MS进行香附四物汤挥发油中主要活性成分洋川芎内酯A、正丁基苯酞、藁本内酯、去氢木香内酯、α-香附酮同时测定的含量分析方法。
结果表明，将香附四物汤挥发油制成β-环糊精包合物能显著提高其活性成分在体外的透膜转运与吸收，据此推测环糊精包合物对难溶性药物的口服生物利用度有一定改善作用。
该文的研究内容为香附四物汤β-环糊精包合物更加深入的体内过程研究提供了一定的实验依据，同时也为其新型口服制剂的研发奠定了基础。
[关键词] 香附四物汤;挥发油;包合物;Caco-2细胞模型;转运;吸收[收稿日期] 2015-02-01[基金项目] 国家自然科学基金项目（81202880）;江苏省高校自然科学研究重大项目（12KJA360002）[通信作者] *钱大玮，研究员，硕士生导师，Tel：（025）85811916，E-mail：qiandwnj@[作者简介] 席骏钻，硕士研究生，E-mail：xjzd666@Effect of β-cyclodextrin inclusion complex on transport of major components ofXiangfu Siwu decoction essential oil in Caco-2 cell monolayer modelXI Jun-zuan，QIAN Da-wei*，DUAN Jin-ao，LIU Pei，ZHU Yue，ZHU Zhen-hua，ZHANG Li（Jiangsu Key Laboratory for High Technology Research of Traditional Chinese Medicine Formulae and JiangsuCollaborative Innovation Center of Chinese Medicinal Resources Industrialization，Nanjing University ofChinese Medicine，Nanjing 210023，China）[Abstract] Although the essential oil of Xiangfu Siwu decoction （XFSWD）has strong pharmacological activity，its special physical and chemical properties restrict the clinical application and curative effect. In this paper，Xiangfu Siwudecoction essential oil （XFSWO）was prepared by forming inclusion complex with β-cyclodextrin （β-CD）. The present study is to investigate the effect of β-CD inclusion complex on the transport of major components of XFSWO using Caco-2 cell monolayer model，thus to research the effect of this formation on the absorption of drugs with low solubility and high permeability，which belong to class 2 in biopharmaceutics classification system. A sensitive and rapid UPLC-MS/MS method was developed for simultaneous quantification of senkyunolide A，3-n-butylphthalide，Z-ligustilide，dehydrocostus lactone and α-cyperone，which are active compounds in XFSWO. The transport parameters were analyzed and compared in free oil and its β-CD inclusion complex. The result revealed that the formation of XFSWO/β-CD inclusion complex has significantly increased the transportation and absorption of major active ingredients than free oil. Accordingly，it can be speculated that cyclodextrin inclusion complex can improve bioavailability of poorly water- soluble drugs. Above all these mentioned researches，it provided foundation and basis for physiological disposition and pharmaceutical study of XFSWD. [Key words] XFSWD; essential oil; inclusion complex; Caco-2 cell monolayer model; transportation;absorptiondoi：10.4268/cjcmm20151510香附四物汤是四物汤的重要衍化方，由熟地黄、白芍、当归、川芎、香附、木香、延胡索7味药组成，具有养血调血、行气止痛的功效，主治妇女痛经、月经不调等[1]。
其中当归、川芎、香附、木香4味组方药材富含挥发性成分，其挥发油部位疗效显著，发挥着不可或缺的重要药理作用[2]。
然而，挥发油自身特殊的物理化学性质制约了其在临床的应用与疗效的发挥。
挥发油的挥发性与不稳定性给药物的存储和质量控制带来了困难，刺激性气味导致患者口服顺应性差，其水溶性小影响了口服吸收及生物利用度，同时易对胃肠道造成刺激[3]。
环糊精（CD）是淀粉通过酶降解而生成的环状低聚糖，具有中空圆筒形的特殊结构和环外亲水、环内疏水性质，可作为良好的药物包合材料[4]。
环糊精包合物中主体分子和客体分子间以非共价键结合，能够使液体药物固体化，防止挥发性成分挥散，同时避免药物受光、氧、热和水的影响从而增加其稳定性，最重要的是它能够提高难溶性药物在水中的溶解度[5-6]。
目前β-环糊精（β-CD）因孔隙适中且生产成本低，在工业生产中应用最为广泛。
因此，将香附四物汤挥发油（XFSWO）制成β-CD包合物是解决其实际应用中相关问题的有效方法。
Caco-2细胞来源于人结肠腺癌细胞，在培养条件下可自发进行上皮样分化并形成紧密联结，其形态学、标志酶的功能表达及渗透特征与小肠类似，因而被广泛应用于药物分子透过小肠黏膜的体外研究[7]。
本文利用体外Caco-2细胞模型研究β-CD包合物对XFSWO中主要活性成分洋川芎内酯A、正丁基苯酞、藁本内酯、去氢木香内酯、α-香附酮膜渗透性与转运的影响，初步证明经β-CD包合后药物的吸收得到改善。
1 材料当归（批号130912），川芎（批号130913），香附（批号130912），木香（批号130908）药材均购自安徽丰原铜陵中药饮片有限公司，按2010年版《中国药典》项下要求检验均符合标准;β-CD（江苏丰园生物技术有限公司）;Caco-2细胞株（ATCC）;MEM培养基，胎牛血清，胰蛋白酶溶液，非必需氨基酸，青霉素-链霉素，丙酮酸钠，Hanks缓冲盐溶液（Gibco公司）;乙腈，甲醇（色谱纯，Tedia公司）;甲酸（色谱纯，Merck公司）;超纯水（自制）;正丁基苯酞（批号101035-200901，纯度>98%），藁本内酯（批号111737-201001，纯度>98%），去氢木香内酯（批号111525-201209，纯度>98%），α-香附酮（批号110748-200608，纯度>98%）购于中国食品药品检定研究院;洋川芎内酯A（批号130816，纯度>98%）购于成都克洛玛生物科技有限公司，其化学结构见图1。
图1 洋川芎内酯A（a）、正丁基苯酞（b）、藁本内酯（c）、去氢木香内酯（d）、α-香附酮（e）的化学结构Fig.1 Chemical structures of senkyunolide A （a），3-n-butylphthalide （b），Z-ligustilide （c），dehydrocostus lactone （d）and α-cyperone （e）Transwells 12孔聚碳酯膜细胞培养板（Corning公司）;Millicell-ERS跨膜电阻仪（Millipore公司）;CO<sub>2</sub>培养箱（Thermo公司）;XDS-1倒置显微镜（Olympus公司）;EPED超纯水机（南京易普易达科技发展有限公司）;ACQUITYTM UPLC超高效液相色谱系统，XevoTM TQ质谱系统，Masslynx 4.1质谱工作站软件（Waters公司）。
2 方法2.1 细胞培养将25～40代的Caco-2细胞培养于37 ℃，含5%CO<sub>2</sub>的环境中，培养基采用MEM完全培养基，其中含20%胎牛血清、1%双抗（青霉素和链霉素）、1%非必需氨基酸、1%丙酮酸钠。
每2 d更换新鲜培养液，细胞长至80%～90%汇合后用含0.25% EDTA的胰酶消化，并按1∶3比例传代。