第章甲状腺激素及抗甲状腺药物ppt课件

1.高热(T>39oC) 2.快速心率(140-240次 /分),房扑、房颤 3.消化系统症状 4.中枢神经系统症状 5.并发心力衰竭, 肝功能 损害等 6.血T3,T4升高
甲状腺危象
处理原则
1.抑制T3、T4合成，抑制T4转化为T3 2.抑制T3、T4释放：复方碘溶液 3.降低周围组织对交感神经系统的反应 4. 拮抗应激 5. 对症治疗：降温、吸氧、监护心、 肾功能，防止感染及各种并发症
1.呆小症（克汀病）、甲减。 2.黏液性水肿昏迷者立即注射大量T3
直至清醒后改为口服。垂体功能低下者 应先用糖皮质激素，再用甲状腺激素， 防止肾上腺皮质功能不全。
第一节 甲状腺激素
二、临床应用
3.单纯性甲状腺肿：应根据不同病因进行治 疗。 4. T3抑制试验：服用T3后摄碘率比用药前对 照值小于50%以上者，为单纯性甲状腺肿， 下降小于50%为甲亢。
第一节 甲状腺激素
三、不良反应
过量可出现：心悸、震颤、多汗、体重 减轻和失眠等甲亢症状。 严重者：腹泻、呕吐、发热，甚至心绞 痛、心力衰竭等。 一旦出现上述症状，应立即停药， 用 β受体阻断剂对抗。
第二节
硫脲类： 硫氧嘧啶类 咪唑类
抗甲状腺药
放射性碘
碘及碘化物
β - 肾上腺素受 体阻断剂
硫 脲 类
资料仅供参考，实际情况实际分析
血 液 中碘泵 碘 化 物
甲 状 过氧 活 MIT 过氧 T3 性 腺 DIT 化物酶 T4 细 化物酶 碘 DIT TG上的酪 胞
氨酸残基
血液
蛋白
T3
4
水解酶 T
滤 泡 腔 胶 质
TSH 腺垂体 TRH 下丘脑
甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节
第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
1.维持和调控正常的生长发育
硫脲类
五、不良反应
1.过敏反应 2.消化道反应 3.粒细胞缺乏症 – 严重不良反应(监测) 4.甲状腺肿 – 长期用药后，甲状腺代 偿增大。
硫 脲 类
六、药物的相互作用
1.磺胺类、对氨基如合用可增强效果. 2.硫 脲 类抗甲状腺药之间有交叉过敏反应. 3.与抗凝药合用增强抗凝作用. 4.不宜与碘剂和高碘食物合用.
二、大剂量碘的临床应用
1. 甲状腺危象
合用硫脲类，危象消除即停药
2. 甲亢术前：术前2周应用，抑制TSH 导致的腺体增生，，利于手术，减少出 血。
碘及碘化物
三、不良反应
1.急性反应
口、咽部烧灼 过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及喉 感，鼻炎和眼 结膜刺激症 水肿
2.慢性碘中毒 3.诱发甲状腺功能紊乱（甲亢、甲减、甲肿） 5.引起新生儿和婴儿甲状腺功能异常或肿大。
丙硫氧嘧啶能抑制外周组织内T4转化为T3
硫
3. 免疫抑制作用
脲
类
二、药理作用及机制
使血中TSI(甲状腺刺激性免疫球蛋白)含
量下降
4.减弱由β受体介导的糖代谢活动β肾
上腺素受体数目减少，cAMP活性下降
外周组织
硫脲类
甲 状 腺 细 胞
滤 过氧 活 MIT 过氧 T3 泡 蛋白 T3 碘 性 化物酶 碘 DIT 化物酶T4 腔 水解酶 T4 胶 DIT TG上的酪 血液 质 氨酸残基
一、常用药品
1.硫氧嘧啶类(thiouracils)： 甲硫氧嘧 啶、丙硫氧嘧啶 2.咪唑类(imidazoles)： 甲巯咪唑（他巴 唑）、卡比马唑（甲亢平）
硫
二、药理作用及机制
脲
类
1.抑制甲状腺激素合成
抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化和耦联应
对已经生成的T4无作用，疗效需2 – 3周起效
2.抑制T4转化为T3
第36章 甲状腺激素和抗甲状腺药
思考题
1. 在简述甲状腺激素的临床应用。 2. 什么情况下应用硫尿类？硫尿类药物主要 不良反应是什么？ 3. 大剂量碘剂主要用途有哪些？甲状腺危象 为什么首选大剂量碘剂？ 4. 简述放射性碘和β受体阻断剂在甲亢病人 的应用。
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T4 脱 碘 酶
硫脲类
三、体内过程
1. 口服易吸收，生物利用度 约80% ； 血浆蛋白结合率约为75%。 2. t1/2: 硫氧嘧啶 类为2小时，甲硫咪 唑为4.7小时。 3. 主要在肝脏代谢，部分与葡糖醛酸结
合而排泄。 4. 可通过胎盘、进入乳汁，妊娠和哺乳 期应注意。
硫脲类
四、临床应用
1.甲亢内科保守治疗
甲 状 腺 激 素第 和 36 抗章 甲 状 腺 药
新乡医学院药理学教研室
第三十六章 甲状腺激素和抗甲状腺药
目标要求:
1.掌握抗甲状腺药物的概念、分类、各类所包括的 药物及其药名。甲状腺素、甲硫氧嘧啶、卡比马 唑及碘的应用 (适应证、禁忌证)、主要不良反应， 丙硫氧嘧啶及甲巯咪唑在这方面的特点。 2.熟悉甲状腺素、甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯 咪唑、卡比马唑及碘的药理作用及作用机制、体 内过程。 3.了解甲状腺激素的合成及其对生长、发育、代谢 的影响。
促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统发育、 胎肺发育。（呆小病、新生儿呼吸窘 迫综合征、成人黏液性水肿）
第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
2.促进代谢和产热 主要作用部位在肝和肌肉。提高基础 代谢率。 3.提高机体交感——肾上腺系统的敏感性 可提高机体对儿茶酚胺的反应性。
第一节 甲状腺激素
二、临床应用
血 甲 血液 滤 液 活 状 过氧 MIT 过氧 T3 泡 蛋白 T3 中碘泵 性 腺 腔 水解酶 碘 化物酶 化物酶 DIT T4 碘 T4 细 胶 DIT 化 TG上的酪 胞 质 氨酸残基 物 促进甲状腺激素 合成，抑制甲状 TSH 腺垂体 腺增生性肥大 TRH 小量I大量 I 下丘脑
碘及碘化物
碘及碘化物
一、药理作用
KI, NaI及复 方碘溶液
1. 小剂量补碘，治疗单纯性甲状腺肿 2. 大剂量碘– 抑制T3、T4释放（抗甲状腺作 用）
抑制甲状腺蛋白水解酶 影响过氧化物酶，抑制甲状腺素的合成(WolffChaikoff 效应)
3. 拮抗TSH促进腺体增生的作用，使腺体 缩小，血管增生减轻
大量I-
（1）轻症、不宜手术者、放射性碘治疗 及中、重度病人等 （2）开始大剂量，抑制甲状腺素合成， 1-3月后视病情减量
硫脲类
四、临床应用
2.甲状腺术前准备
（1）使甲状腺功能控制正常，以便手术 （2）使甲状腺增生充血，术前2周加服 碘剂
3.甲状腺危象的辅助治疗（合用 碘剂）
甲状腺危象
临床表现
原因
1.甲亢恶化 2. 感染,应激 3.I 131治疗早期