《中药药理学》全册配套教学课件2

皮层下中枢
（2）强心、升高血压 有效成分：麻黄碱 作用特点：能直接和间接兴奋肾上腺素
能神经受体，升压作用缓慢、 温和、持久，反复应用易产 生快速耐受性。
桂枝
一、 概述
功能与主治
发汗解肌、温通经脉
风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭 关节痹痛，痰饮，水肿，心悸
主要成份
挥发油（桂皮醛 ）
桂皮酸、乙酰桂皮酯
二、主要药理作用
解表药
表证
风寒表证 风热表证
恶寒（或恶风）、发热鼻塞、喷嚏、无 汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、 舌苔薄白、脉浮数等
上呼吸道感染（感冒、流感等）、 急性传染病及急性感染性疾病初期
表证
二、共同的药理 作用
发汗作用
绝在多数解表药都有一定的发 汗作用，特别是辛温解表剂。
直接刺激汗腺：麻黄挥发油、麻黄碱 扩张血管，改善血液循环：生姜、桂枝挥发油
1、与功效主治相关的药理作用
有效成分：桂皮油 作用特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，
若与麻黄伍用，则发汗力增强。 作用机制：扩张血管，改善血液循环，促
3、利尿
有效成分：D-伪麻黄碱作用最显著 作用特点：1）脉注射给药利尿作用明显，
而口服用药作用较弱。
2）作用出现快，利尿作用强度有限
（4）解热、抗炎 有效成分：麻黄挥发油、伪麻黄碱、噁唑烷酮类 作用特点：1）对一般性炎症的早晚期有抑制作用
2）具有抗变态反应作用
2.其他药理作用
（l）兴奋中枢神经系统 有效成分：麻黄碱 作用特点：治疗剂量即能兴奋大脑皮层和
证的实质还未得到揭示时， 要做到与证的研究结合尚 存在困难。
2.中药分类对比研究 解表药 辛凉解表药 辛温解表药
清热药 清热解毒药 清热泻火药
同类药之间药理作用的异同
3.与中药功效相关的系统药理作用研究 中医的痰
狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液
广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证 心-------- 心悸、神昏、癫狂、失眠 四肢------麻木、疼痛 咽喉------梗噎
目前只重视对呼吸道祛痰作用 的研究，而对呼吸道外由“痰 浊”引起的证的作用研究很少
4.中药药理作用的重新评价性研究
由于中药药理学是一门新兴的学科，在概 念、理论、知识等方面还存在不足，需要 补充、修正和完善。
利用现代科学技术和方法重新评价中药的 某些基本作用也同样重要。
天麻素的镇静催眠作用
5.中药作用机理及物质基础研究
辛味药
化学成份：辛味药主要含挥发油，其 次 为苷类、生物碱等。
药理作用：发汗、改善微循环、抗 菌、抗病毒、解痉、镇痛
酸味药
化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分， 单涩味药主要含鞣质。酸涩药也 含有大量的鞣质。
药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝 固，在创面形成保护膜，起收敛止 泻、止血。
甘味药
临床经验
药理作用
中药 的功效
功效是临床用药验的高度总结 药理作用是对功效的再认识
一、 中药药理作用与功效的相关性：
麻黄：宣肺平喘------平喘作用 延胡索：行气活血止痛-----镇痛作用 二、 中药药理作用与功效的差异性：
*药理作用是传统功效中无记载的： 黄连抗心律失常，天花粉抗早孕与引产
*传统功效尚未能得到现代药理研究结果的支持： 朱砂解毒、生地清热
阐明中医药理论促进中医药现代化
2、创制新方，开发新药
1）确定药效的强度、范围、特点、 与同类药或原剂型比较了解其优点、 特 色、有无实用价质及发展前景。
2）精简处方更适合于临床运用
3，剖析复方的配伍生不良反应如四逆汤、左金丸
二、复方药理的研究方法
一、中药基原
原因
品种繁多，容易混淆。 正品大黄：
泻下作用的ED50 为326－1072mg/kg
混杂品种： 泻下作用的ED50为503579-5000mg/kg
二、产地
土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有 差异 ，特别是土壤对动植物的生长发育及内 在成分不同程度的影响从而影响药理作用。
“道地药材”
乌头：乌头碱(LD50=1.8mg/kg) 加热
次乌头碱(LD50=5.8mg/kg) 2、增强疗效 元胡用醋制,生物碱溶出量增加. 3、加强或突出某一作用 生大黄泻下(结合型蒽醌),炮制后抗菌作用(游
离型).
4.制剂与煎煮方法
枳实、青皮：水煎口服促进肠蠕动，行气 针剂升高血压，抗休克
大承气汤：经典法—滤液中后下大黄（最多） 混煎法—同时煎煮（大黄酸少14% 总蒽醌少11%） 后下法—药渣中后下大黄（居中）
1、整方实验
主要阐明复方的作用、作用机理，创制 新方及新药的临床前药理研究等，但机制 研究较困难。目前复方研究大多发限于对 临床疗效的验证。
2、拆方实验
研究药物的组方原则、阐明各药味间 的关系，寻找最佳组方。
第三节 中药药理学研究思路
1、中药药理作用研究必需与证的研究结合 辨证论治是中医认识疾病和治疗疾 病的基本原则，是中医学的基本特 点之一，建立不同证的动物模型是 证药结合研究的前提。
中药作用机理及物质基础研究应在 中药原药材、有效部位、有效成分 的不同层次上进行，才能接近中药 理论，全面而合理地说明中药功效 产生的作用机理。
6.中药毒性研究
通过对中药毒性和不良反应的 研究，以形成对中药正确的、全 面的认识，指导临床合理用药。
第五章 解表药
第一节 概述 一、与解表药有关的概念
主要成份 麻黄碱 、伪麻黄碱等
二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
（1）发汗
有效成份：麻黄碱、L-甲基麻黄碱、挥发油 作用特点：发汗作用受环境温度的影响
发汗作用受中枢神经系统的影响
（2）平喘
有效成份：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油
1926年陈克恢 “ 麻黄有效成份麻黄碱的作用”
作用特点：基本结构与AD相似，有拟 AD的作用，但作用温和而持久。
其他
镇痛、镇静作用 抗炎作用 调节免疫作用
三、常用实验方法
发汗实验法
实验目的：观察药物对汗腺分泌的影响。 常用动物：大鼠 实验方法：（1）汗液着色法：
（2）汗液定量测定法： （3）汗腺上皮组织形态观察法：
解热方法
实验目的：观察药物解热作用及解热作用的强度。 常用动物：兔、大鼠、小鼠 实验方法 感染性发热：（副）伤寒菌、内毒素
1、中医基础理论来自于临床实践，又有效 地指导临床治疗
2、中药与化学药物的区别
3、目前研究中药的两种思路与方法
（三）中药药理学研究 是中医药发 展不可逾越的一个重要环节
1、实验研究 对医学发展和人类的贡献
2、中药药理学 研究的意义及取得的成果
二、中药药理学的学科任务
1、阐明中药药效产生的机理和物质基础，认识和理解中 药理论内涵，促进中医药理论的发展。 2、提高临床疗效，促进中医药应用科学的展。 3.中药新药开发。 4．促进中医药的现代化和国际化。
明显增多,中药注射剂的安全性问题尤为突出。 5 参加国际间草药安全性技术交流与合作。
其他
中药升降浮沉理论研究现状 中药归经理论研究现状
？ 中药的药性理论是如何得出的？ 中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同？
药性的现代研究中存在什么问题
第三章 影响中药药理作用的因素
药物因素
机体因素
环境因素
第一节 药物因素
三、中药不良反应常见的原因
1、药物品种的混乱：木通性肾病 2、剂型、工艺、质量存在问题 3、组方用药不当、忽视禁忌 4、不合理的中西药合用
关于中药不良反应研究现状
2001年12月颁布实施的《中华人民共和国药品管 理法》第71条明确规定“国家实行药品不良反应 报告制度”。
《药品不良反应信息通报》向社会实施网上公布 2 中药不良反应病例报告数量和涉及药品品数量
三、采收季节
人参 多糖：5月份采20％ 11月采购75％ 皂甙：1月采7％ 8月采22.6％
青蒿 青蒿素：花前期含量最高高达6% 。 开花后含量下降
四、贮存条件
发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分
三颗针（小檗碱）
不避光：降低54.1% 避光: 降低39.83%
五、炮制
1、消除或降低药物的毒性或副作用
化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。 药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能
和抗病毒能力
苦味药
化学成份：生物碱、苷类 药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、
泻下、止血
咸味药
化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。 药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益。
第五节 对中药有毒和无毒的现代认识
药物的偏性
6、动物实验与人体效应的差异： 7、药理实验用剂量与临床用量的差异： 8、整体与离体实验的差异：
四、中药药理作用的特点
作用的多效性
成分的复杂性导至作用的多效性
调节机体截然不同的两种病理状态
当归 子宫平滑肌痉挛—舒张 子宫平滑肌舒张—加强收缩
量效关系的复杂性
中药成分复杂，量效关系不 明确，无一定规律性
《中药药理学》全册配套 教学课件2
第一章 绪论
第一节 中药药理学的研究内容和学科任务
一、中药药理学
研究指导：中医理论指导 研究方法：现代科学的方法与手段 研究内容： 中药药效学
中药药动学
（一）中药药理学与中药学、药理学的关系
药理学
药物学 本草学
生化药理学 时间药理学 中药药理学
……….
（二）为什么 中药药理学研究必须以中药药理论为指导
解热作用
（1）发汗或促进发汗； （2）抑制病原微生物，减少致热源 的产生； （3）抗炎，呈现解热效果; （4）抑制PGE合成； （5）降低脑内CAMP含量。
发热
产EP
激活物
细胞
EP
体温
体温 调定点
下丘脑体温 调节中枢
以辛凉解表药的解热作用更加显著
抗病原微生物作用
由于本类药抗病原微生物作用多数是体外 实验的结果，其中许多实验药物为粗制剂， 故实验结果尚需进一步研究确定。
第二章 中药药性理论的现代研究
药性
是药物与疗效有关性质和性能的统称 四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，
以及有毒和无毒
第一节 中药四性（四气）的现代研究
药 效 学 研 究
对中枢神经系 统功能的影响
对环核苷酸的影响
四性的物 质基础
对内分泌系 统的影响
对基础代谢的影响
第二节 中药五味的现代研
五味
药物的五类基本作用
三、中药药理作用与功效尚存差异性的原因
1、使用术语的不同：
钩藤：清热平肝、息风定惊 降压、镇静作用
葶苈子：泻肺平喘 强心作用
2、药物的制作工艺 ，剂型，给药途差异：
青皮、枳实：破气消积 注射液升高血压、治疗休克
3、中药的功效多为在复方的用中得出：
中药的运用是采用复方配伍的形式， 中药的功效多是在方剂中作用的体现。 药理研究多用单味药进行。
5.配伍和禁忌
相须
石膏：退热快，弱而短暂 知母：退热慢，强而持久
快且作用 强而持久
关于十八反十九畏
动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法 很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之处， 难以做出确切判断，有待进一步研究。
第二节 机体因素
第三节 环境因素
第四章中药药理作用特点及研究思路
第一节 中药药理作用与功效的关系
酵母菌 非感染性发热：二硝基苯酚
镇静方法
实验目的：观察药物中枢神经系统的影响。 常用动物：小鼠 实验方法：（１）活动计数法
（２）延长睡眠时间法 （３）抗惊厥法
其他
镇痛、抗炎(祛风湿药) 抗病原微生物(清热药) 免疫(补虚药)
麻黄
一、 概述
功能与主治
发汗散寒、宣肺平喘 利水消肿
风寒外感，胸闷喘咳 风水浮肿
药物的毒性反应
毒性
药物的不良反应
对机体不利的反应
一、与中药“毒”有关的些因 素
1、药物自身所含有的毒性：大毒、小毒
2、不适当的配伍：配伍禁忌
3、特殊的机体状态：妊娠禁忌
二、对中药安全性的认识
1、药物与毒物只是剂量上的差别
2、中药与化学药物相比，相对安全、低 毒是客观事实
3、中药成份复杂，用之不当，一旦中毒 范围广泛
4、单一成分，组分与全方配伍的差异：
传统:复方,综合效应 现代:提取分离不同成分，再进行实验
中药有的成分或组分基本上可以代表全方或 全药的某一方面的作用(麻黄碱平喘、青蒿素 抗疟)，但某些成分与全方配伍不同(乌头碱与 四逆汤对心脏的毒性)。
5、动物的机能状态与临床的差异：
中药功效来源于临床的病理状态，强调 对证，而目前对证的本质尚未阐明，证 的模型建尚存困难，这是中药药理研究 存在的最大困难之一。
作用相对缓慢，温和性
中药与化学药品相比，一般起效较 慢，作用温和，持续时间相对较长
作用的相对不稳定性 与产地、采收、贮存、炮制等因素有关
第二节 中药复方药理
一、研究复方的目的和意义
1、阐明中药复方的作用机理和以方探理，阐 明中医药理论的现代科学的实质。
阐明复方的作用及作用机理，指导临床合 理运用