钙离子拮抗剂

钙离子生理功能主要有一下几点：
1、保持正常的肌细胞功能，保证肌肉的缩短与舒张功能正常。

2、关于心血管系统，钙离子经过细胞膜上的钙离子通道，进入胞内，经过一系列生化反响，
主假如有增强心肌缩短力，加速心率，加速传导的作用。

3. 钙离子对与骨骼的生长发育有侧重要的作用，在年青时，这主要受激素（降钙素、甲状
旁腺素等）的调理。

钙离子拮抗剂往常是指经过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。

（又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药）它能够选择性克制 Ca2+经细胞膜上的钙通道进入细胞内，拥有扩充血管和负性肌力作用，废弛血管光滑肌，减少末梢血管阻力，进而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。

钙拮抗剂克制心肌的缩短力及传导 , 并克制血管光滑肌的缩短使血管扩充。

钙离子拮抗剂阻滞心肌钙依靠性的喜悦一缩短耦联并在离子通道水平选择性地阻断细胞膜
上的钙离子通道(慢钙通道 )，使胞内肌浆网开释钙离子降落，同时减少钙离子与钙调蛋白相
联合，使肌球蛋白氢键激酶(MLCR) 活化 , 肌球蛋白与肌动蛋白互相作用惹起的缩短作用减
弱, 使浑身血管扩充，血压降落。

除此以外,钙离子拮抗剂还拥有克制心肌缩短力、降低心肌耗氧量、废弛血管光滑肌、惹起血液动力学变化等心血管系统方面的作用, 并且还拥有克制血小板齐集、克制神经及内分泌系统的喜悦分泌偶联以及减少交感神经末梢递质的开释等
作用
分类：
1.依据化学构造和药理作用（较复杂）
2.依据药物的受体联合特征、组织选择性和药代动力学特色将钙离子拮抗剂区分为三代: (1)第一代为短效钙离子拮抗剂 , 包含硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等，简单惹起反射性交感
神经激活 , 增添心率 , 基本不用于高血压的治疗 ;
(2)第二代（分 2a，2b 两类）钙离子拮抗剂的药物代谢动力学特征有所改良，血管选择性有
所提升 , 性质稳固、疗效切实 , 如硝苯地缓和释片、尼莫地平、尼群地同等 , 但其生物利用度仍很低，峰谷血浆浓度颠簸较大 ;
(3) 第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地同等为代表, 半衰期长（血浆半衰期 35-50h）, 可 1 次 / d 服用 , 因其长效、不良反响小、服用方便且能24h 覆盖等特色 , 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。

（起效慢，停用 1 周后仍保持成效）
CCB 理论上使用于各样高血压，明确适应证为：(1) 老年性高血压患者； (2) 纯真缩短期高血压患者 ;(3)高血压居心绞痛患者； (4) 外周血管病患者； (5) 颈动脉粥样硬化； 6.血压伴妊娠患者。

这种药物常有的不良反响（禁忌症）包含：
1、体位性低血压：并不是很常有，主要在与其余降血压药物适用时发生，多发生于老年
患者。

嘱患者用药后变换体位时速度应慢能够减少这种不良反响的发生，必需时降低药物剂量。

2、心动过速：为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。

必需时能够与β受体阻滞剂阻滞剂适用以减少其发生，但应当注意的是应防止将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞剂适用，免得加重或引发对心脏的克制作用。

3、头痛、颜面潮红、多尿：为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延伸症状能够减
轻或消逝，如症状显然或患者不可以耐受，能够换用另一类的降血压药物。

4、便秘：为药物影响肠道光滑肌钙离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常有的副作用，
能够同时使用中药缓泻药物以减少症状，必需时换用其余药物。

5、胫前、踝部水肿：为钙拮抗剂治疗的常有副作用。

临床发现与利尿剂适用时能够减
轻或除去水肿症状。

6、心动过缓或传导阻滞：常见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。

常在与β受体阻滞剂适用、或存在基础的窦房结、房室结功能阻碍时发生，一旦出现应停药或减少用药剂量。

对存在窦房结、房室结病变的患者，严禁使用非双氢吡啶类钙拮抗剂。

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7、克制心肌缩短力：常见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。

因为钙拮抗剂用于治疗心力弱竭
的疗效不一定，故当前广泛以为对心力弱竭患者，不介绍使用任何钙拮抗剂，除非患者存在难以控制的高血压。

8、皮疹和过敏反响：发生率很低，出现后应停药。

缓释片与控释片的差异：
缓释片和控释片是生产技术的不一样, 有些是在药片表面有一层膜（半透膜）的差异.前者一般是使药物连续12 小时开释 , 尔后者则 24 小时 , 所以 , 一般的缓释片要求服用 2 次每日而控释片是 1 次每日。