磷酸西格列汀—智能化血糖调控的新药
磷酸西格列汀分子量
磷酸西格列汀分子量
磷酸西格列汀是一种口服降糖药物，常用于治疗2型糖尿病。
其分子式为C19H20N2O5S，分子量为408.44 g/mol。
磷酸西格列汀属于双胍类药物，通过抑制肝脏糖原的合成和促进肌肉组织对葡萄糖的摄取来降低血糖水平。
同时，它还能增加胰岛素的敏感性，促进胰岛素的分泌，从而进一步降低血糖水平。
磷酸西格列汀的副作用相对较少，常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等轻微胃肠道反应。
在使用过程中，需要注意避免与其他药物的相互作用，如非甾体抗炎药、利尿剂等。
总的来说，磷酸西格列汀是一种安全有效的口服降糖药物，但在使用过程中需要注意遵医嘱，避免不必要的食物和药物相互作用，以确保其疗效和安全性。
总结：磷酸西格列汀分子量为408.44 g/mol，是一种口服降糖药物，通过抑制肝脏糖原的合成和促进肌肉组织对葡萄糖的摄取来降低血糖水平。
其副作用相对较少，但需要注意遵医嘱，避免与其他药物相互作用。
磷酸西格列汀片药品说明书
磷酸西格列汀片药品说明书磷酸西格列汀片药品说明书捷诺维磷酸西格列汀片磷酸西格列汀化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-san唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
化学分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。
1、25mg ;2、50mg ;3、100mg。
1、25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2、50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
3、100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
磷酸西格列汀片是一款强效、高选择性的DPP-4抑制剂。
DPP-4抑制剂能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制。
当血糖升高时，肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放，同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血糖水平。
对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和 2 型糖尿病患者中广泛地进行。
健康受试者口服给药100mg 剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1 至4 小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax 中值）。
西格列汀的血药AUC 与剂量成比例增加。
健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC 为8.52μM·hr，Cmax 为950 nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。
服用西格列汀100mg 达到稳态时的血浆AUC 与初次给药相比增加约14%。
个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小（5.8%和15.1%）。
西格列汀在健康受试者和2 型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
1、单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。
2、与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。
本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。
磷酸西格列汀质量标准
磷酸西格列汀质量标准磷酸西格列汀是一种常用的降血糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。
为了确保磷酸西格列汀的质量和安全性，制定了一系列的质量标准。
下面将详细介绍磷酸西格列汀的质量标准。
一、性状磷酸西格列汀应为白色或类白色粉末或结晶性粉末，几乎无臭，无味。
二、鉴别1.取适量试样，加适量水溶解，加入硫酸酸化后，加2滴浓氨试液，再加希硫氰酸盐试液，应显红色。
2.取试样适量，加水溶解，滴加高锰酸钾试液，振摇后放置片刻，若紫红色褪去，则显示一氧化物。
3.取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，在249nm的波长处应有最大吸收。
三、检查1.酸度：取试样1.0g，加水10ml溶解后，依法测定（pH值测定法），pH值应为5.0～7.0。
2.溶液的澄清度与颜色：取试样1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色。
如显浑浊，与1号浊度标准液比较，不得更深；如显色，与黄色3号标准比色液比较，不得更深。
3.有关物质：按高效液相色谱法（附录V H）测定。
色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g与磷酸氢二钾1.19g，加水溶解并稀释至1000ml）-乙腈（80:20）为流动相；检测波长为249nm。
理论板数按西格列汀峰计算不低于2000。
四、含量测定取本品适量（约相当于磷酸西格列汀50mg），精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含磷酸西格列汀0.1mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IV A），在249nm的波长处测定吸光度，按C25H31N3O7P的吸收系数（E1%1cm）为678计算，即得。
五、类别磷酸西格列汀为第二代口服抗高血糖药物。
其作用机制与磺酰脲类相似。
西格列汀可单独或与其他口服抗高血糖药物合用治疗2型糖尿病。
可降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的心血管死亡风险。
六、注意事项1.对本品过敏者、严重肾功能损伤者禁用。
磷酸西格列丁的功能主治
磷酸西格列丁的功能主治1. 概述磷酸西格列丁是一种口服降糖药物，通过调节胰岛素分泌和肝脏糖原合成来降低血糖水平。
它被广泛用于2型糖尿病的治疗，并且在一些相关疾病的治疗中也发挥重要作用。
2. 功能主治以下是磷酸西格列丁的主要功能和治疗应用：•降低血糖水平：磷酸西格列丁通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，促进葡萄糖的转运和利用，从而减少血糖水平。
它还能抑制肝脏的糖原合成和释放，进一步降低血糖水平。
•改善胰岛素抵抗：磷酸西格列丁能够增加细胞对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗。
它通过增强胰岛素信号转导途径的活性，促进细胞对胰岛素的反应性，从而提高胰岛素的效果。
•促进体重控制：磷酸西格列丁治疗糖尿病的同时，还能够控制体重。
它通过抑制食欲和改善饱腹感，降低食物摄入量，进而减轻体重。
这对于糖尿病患者以及有体重管理需求的人群来说，是非常有益的。
•降低心血管风险：磷酸西格列丁可减少心血管事件的发生率。
它通过多种机制作用于心血管系统，如降低血糖、改善胰岛素抵抗、降低三酰甘油水平等，从而降低患者心血管事件的风险。
•抗炎作用：磷酸西格列丁具有一定的抗炎作用。
它能抑制白细胞黏附和趋化，减少炎症介质的释放，从而抑制炎症反应。
这对于一些炎症相关疾病的治疗具有积极的意义。
3. 用法和剂量磷酸西格列丁的用法和剂量应根据患者的具体情况确定，并且需要在医生的指导下使用。
一般情况下，以下是常用的用法和剂量：•成人：初始剂量为500毫克，每天服用一次，随餐服用。
•长期维持治疗：根据患者的疗效和耐受性，剂量可逐渐增加至最大剂量1000毫克，每天一次随餐服用。
•特殊人群：对于肝功能受损的患者或老年患者，需要调整剂量。
请遵循医生的嘱托，按时按量服药。
4. 注意事项在使用磷酸西格列丁之前，需要注意以下事项：•过敏反应：如果对磷酸西格列丁或类似药物过敏，请避免使用。
•肝功能损害：磷酸西格列丁会对肝功能产生一定影响，因此，若患者有肝功能损害、肝疾病等情况，应谨慎使用，并且在医生的监护下使用。
磷酸西格列汀片说明书
磷酸西格列汀片说明书集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#磷酸西格列汀片说明书，让您了解捷诺维(磷酸西格列汀片)副作用、磷酸西格列汀片(捷诺维)效果、不良反应等信息。
百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，磷酸西格列汀片(捷诺维)说明书如下:【捷诺维药品名称】商品名：捷诺维通用名：磷酸西格列汀片英文名：JANUVIA【捷诺维成份】磷酸西格列汀【捷诺维性状】捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【捷诺维规格】100mg【捷诺维适应症】捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【捷诺维用法用量】捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。
捷诺维可与或不与食物同服。
【捷诺维不良反应】可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。
【捷诺维禁忌】对捷诺维中任何成份过敏者禁用。
（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。
）【捷诺维注意事项】捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。
由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。
与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。
与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。
因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。
目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。
超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。
磷酸西格列汀分子式
磷酸西格列汀分子式1. 简介磷酸西格列汀（Sitagliptin phosphate）是一种口服降糖药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂药物类别。
它通过抑制DPP-4酶的活性，增加胰岛素的分泌，并减少胰高血糖素（GLP-1）的降解，从而帮助调节血糖水平。
磷酸西格列汀的分子式为C16H15F6N5O·H3PO4，其化学结构如下所示：2. 化学性质磷酸西格列汀是一种白色结晶性粉末，无臭，微溶于水。
其化学性质主要包括以下几个方面：•溶解性：磷酸西格列汀在水中的溶解度较低，但在酸性条件下溶解度会增加。
•稳定性：磷酸西格列汀在常温下相对稳定，但在高温、光照和潮湿的条件下易分解。
•酸碱性：磷酸西格列汀是一种弱酸性物质，可以与碱反应生成相应的盐类。
•氧化性：磷酸西格列汀具有一定的氧化性，可以被氧化剂氧化。
3. 合成方法磷酸西格列汀的合成方法一般通过化学合成的方式进行。
以下是一种常用的合成方法：1.首先，将2,4,5-三氟苯甲酸与(2R)-（4-氨基-5-氰基-2-甲基-1-苯乙酰基）-1-苯乙酮反应，生成中间体1。
2.然后，中间体1与N-苯基-N-（1S）-2-氰基-1-苯乙酰胺反应，生成中间体2。
3.接着，中间体2经过合适的处理，生成磷酸西格列汀。
这种合成方法经过多步反应，需要一系列的试剂和条件，但是可以高效地得到纯度较高的磷酸西格列汀。
4. 药理作用磷酸西格列汀主要通过抑制DPP-4酶的活性来发挥药理作用。
DPP-4酶是一种消化酶，它可以降解肽类激素胰高血糖素（GLP-1）和胰岛素释放肽（GIP）。
这两种激素在血糖调节中起到重要的作用，能够增加胰岛素的分泌、抑制胰高血糖素的分泌，并减缓胃肠道的蠕动，从而延长餐后血糖的降低。
磷酸西格列汀能够选择性地抑制DPP-4酶的活性，从而减少GLP-1和GIP的降解，增加它们的半衰期，使其在血液中的浓度增加。
这样一来，GLP-1和GIP能够更好地发挥其调节血糖的作用，从而降低血糖水平。
磷酸西格列汀片说明书
磷酸西格列汀片说明书磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
下面是店铺整理的磷酸西格列汀片说明书，欢迎阅读。
磷酸西格列汀片商品介绍通用名：磷酸西格列汀片生产厂家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA批准文号：国药准字J20140095药品规格：100mg*7片*2板药品价格：￥125元磷酸西格列汀片说明书【通用名称】磷酸西格列汀片【商品名称】磷酸西格列汀片(捷诺维)【拼音全码】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)【主要成份】磷酸西格列汀。
化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)一水合物。
分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O【性状】100mg:浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】单药治疗，磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【规格型号】100mg*7s*2板【用法用量】磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。
磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为50mg每日一次。
严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为25mg 每日一次。
磷酸西格列汀的功能主治
磷酸西格列汀的功能主治磷酸西格列汀简介磷酸西格列汀（SGLT2抑制剂）是一种用于治疗2型糖尿病的药物，它通过抑制肾脏从尿液中吸收葡萄糖的能力，从而降低血糖水平。
下面是磷酸西格列汀的功能主治。
1. 控制血糖水平磷酸西格列汀通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收，通过尿液排出大量的葡萄糖，从而降低血糖水平。
它可以帮助2型糖尿病患者控制高血糖，改善胰岛素抵抗，减少血糖和胰岛素的峰值。
2. 减轻体重磷酸西格列汀的使用还可以帮助患者减轻体重。
它通过增加尿液中的糖分排出量，减少了身体对糖分的吸收，从而减少了卡路里的摄入。
这对于那些需要减少体重的2型糖尿病患者来说非常有益。
3. 降低高血压风险磷酸西格列汀的使用还可以降低2型糖尿病患者的高血压风险。
该药物通过减少葡萄糖和盐分的重吸收，可以降低血容量，从而减少对血管的压力。
这有助于降低患者的血压，减少心血管疾病的风险。
4. 预防心脏疾病多项研究表明，磷酸西格列汀的使用可以降低心血管疾病的发生风险。
该药物通过改善2型糖尿病患者的代谢状况，降低血糖和胰岛素的峰值，减少动脉粥样硬化的发生。
它还可以降低冠心病、心肌梗死和心力衰竭的风险。
5. 保护肾脏磷酸西格列汀的使用可以保护肾脏功能。
它通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收，减轻肾脏的负担，延缓肾功能的恶化。
此外，它还可以减少蛋白尿，降低肾脏疾病的风险。
6. 缓解胰岛功能衰竭磷酸西格列汀的使用还可以缓解2型糖尿病患者的胰岛功能衰竭。
它通过降低血糖和胰岛素的峰值，减轻胰岛细胞的负担，有助于保护胰岛细胞的功能，延缓胰岛功能的进一步受损。
7. 防止尿路感染磷酸西格列汀的使用可以减少葡萄糖在尿液中的积聚，从而降低尿液中细菌的生长和繁殖。
这可以减少尿路感染的发生，对于经常患有尿路感染的2型糖尿病患者来说尤为重要。
8. 改善生活质量磷酸西格列汀的使用可以改善2型糖尿病患者的生活质量。
它通过控制血糖、减轻体重、预防心脏疾病等多种作用，可以减少疾病的并发症和不适症状，提高患者的整体感受和健康状况。
磷酸西格列汀,智能化血糖调控的新药
长期 使 用会 使潜 在 的一 些致 病风 险 感和 食欲 下 降 ，又可 抑 制 胃肠道 蠕 的饮食 控 制及 适 当运动 的前提 下 ，
延缓 胃的排 空。体 重 它为２ 增 加 ，让患 者在 多 多少 少存 在心 理 动和 胃液分 泌， 型糖尿病 患者在治疗 上提供 了
顾忌 ；而胰 岛素现 阶 段只 能 注射使 的下 降 ，可缓 解胰 岛 素抵 抗 ，促 使 新 方 向 ，加 之 可 以保护 胰 岛细胞 功
发 人 员 新 的 思 路 。 旱 在 上 世 纪 ６ 候 ，其结构就被 分解破坏 ，不 能发挥 ０
年代 ，就 有人 发现 ， 口服 葡萄 糖 对 作用。而如果直 接注射人体 内。又会 胰 岛素分 泌 的促进 作 用 明显 高于 静 被体内的生物酶 迅速 降解 ， 只有持续
０
脉 注射 ，而后 来 的人 的研 究进 一步 静脉 滴注或 皮下注射 才能发挥降糖作 证 实 ，这 种 “ 肠促 胰 素效 应 ”所产 用 ，这就使 其应 用大 受限制。 生的胰 岛 素 占进食 后胰 岛 素总 量 的 磷 酸 西格列 汀 的 出现 ，解 决 了
运动 外 ，均 需要 长期 口服 降糖 药 物 度时 才发 挥作 用 。而在 非 进食 情 况 并发症的发生。
或使 用胰 岛 素治疗 。 因此 ，一 名糖 下 ，因葡萄 糖 浓度 无法 达 到可 以使
磷 酸 西 格 列 汀 的 降 糖 作 用 与
尿病 患者 ，在 其长 期 与疾 病抗 争 的 肠 促胰 素 发挥 作 用的水 平 ，且 很快 葡萄 糖 浓度 相关 ，几乎 不 引起低 血 持久 战 中 ，将 会 接触 到许许 多多 控 地 被相 关 的生 物酶所 降 解 ，这 就是 糖 ，而且 现 有 的大型 临床 研 究也 没
UPLC-MS_法测定磷酸西格列汀中的2_种磷酸酯杂质的含量
第52卷第11期 辽 宁 化 工 Vol.52，No.11 2023年11月 Liaoning Chemical Industry November，2023基金项目： 吉林省医药健康产业发展专项引导资金项目（项目编号：YYZX201905）。
收稿日期： 2022-09-27UPLC -MS 法测定磷酸西格列汀中的2种磷酸酯杂质的含量朱红茹1，王广祁1,2*，王健1,3，王芳1，姜斌4（1. 通化东宝药业股份有限公司，吉林 通化 134123； 2. 沈阳药科大学 生命科学与生物制药学院，辽宁 沈阳 110016；3. 沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016；4. 山东汇智药物研究有限公司，山东 济南 250101）摘 要： 建立了UPLC -MS 法测定磷酸西格列汀中2种磷酸酯杂质含量的检测方法。
采用C 18色谱柱（2.1 mm×50 mm，1.7 μm ）分离，0.01%甲酸和乙腈为流动相进行梯度洗脱，采用单极四级杆检测器，电喷雾离子源，正离子模式进行监测，外标法定量，分析方法时长13 min。
结果表明：该方法的线性关系相关系数r ≥0.995；磷酸西格列汀样品加标回收率为82.05%~105.53%（n =9）；磷酸三甲酯（TMP）检测限为0.007 4 μg·mL -1，磷酸三异丙基酯（TIP）检测限为0.007 8 μg·mL -1。
与常规高效液相方法相比，该方法简单快速，灵敏度高，准确度好，适用于磷酸西格列汀中磷酸三甲酯和磷酸三异丙基酯杂质的检测。
关 键 词：UPLC -MS；磷酸西格列汀；基因毒性杂质；磷酸三甲酯；磷酸三异丙基酯 中图分类号：O657.7 文献标识码： A 文章编号： 1004-0935（2023）11-1702-04药品在生产的过程中，由于工艺条件、环境温度、生产设备的多种影响，往往可能产生杂质，杂质的存在对患者更是“有害无益”。
磷酸西格列汀片制备工艺
磷酸西格列汀片制备工艺磷酸西格列汀片制备工艺磷酸西格列汀是一种口服降糖药物，被广泛应用于治疗2型糖尿病。
它通过抑制肝糖原的分解、提高组织对葡萄糖的利用和抑制胃肠道对葡萄糖的吸收，达到降低血糖水平的效果。
在制备磷酸西格列汀片的过程中，需要考虑到药物的稳定性、制备工艺以及对患者的适应性等因素。
磷酸西格列汀片的制备工艺主要包括原料准备、制粒、混合、压片、包衣和包装等环节。
首先，原料准备是制备过程的关键。
磷酸西格列汀的主要原料是磷酸西格列汀原料药、填充剂、稳定剂和溶剂等。
磷酸西格列汀原料药需要进行粉碎、筛选和干燥处理，确保原料的细度和含水量符合要求。
同时，填充剂和稳定剂也需要经过相应的处理，以确保药物的稳定性和一致性。
其次，制粒是将原料进行混合和湿团聚的过程。
通过将磷酸西格列汀原料药、填充剂、稳定剂和溶剂等按一定比例混合，形成湿团聚物。
这一步骤的目的是将药物颗粒均匀地包裹在填充剂和稳定剂之中，提高药物的稳定性和制剂的一致性。
接下来的混合过程是将湿团聚物进行干燥和粉碎，以获得可以用于制片的颗粒。
这一步需要控制干燥的温度和时间，使得颗粒的含水量符合要求，且不影响磷酸西格列汀的稳定性。
压片是将粉碎好的颗粒通过机械压力压制成片的过程。
该过程需要选择合适的压片机、模具和压力，以确保制得的片剂具有一定的硬度和一致性。
此外，还需要根据片剂的规格和用途，控制片剂的厚度和直径。
在压片之后，片剂一般需要进行包衣处理。
包衣可以提高片剂的外观和口感，并保护药物免受外界的影响。
常用的包衣材料有羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮等。
包衣的过程一般通过涂覆法或浸渍法进行。
最后，制成的磷酸西格列汀片需要进行包装。
包装的目的是保护药物的质量和安全性，同时方便患者使用。
常见的包装材料有铝塑板、泡罩和瓶装等。
包装过程中需要注意防潮、防光、防氧和防剂量变化等因素。
总的来说，磷酸西格列汀片的制备工艺需要考虑药物的稳定性、一致性和便利性。
在制备过程中，需要严格控制药物原料的质量、比例和处理方法，确保制剂的质量符合要求。
捷诺维(磷酸西格列汀片)
捷诺维(磷酸西格列汀片)
【药品名称】
商品名称：捷诺维
通用名称：磷酸西格列汀片
英文名称：Sitagliptin Phosphate T ablets
【成份】
本品主要成分为磷酸西格列汀。
【适应症】
本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【用法用量】
本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。
本品可与或不与食物同服。
【药理作用】
本品是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。
西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。
通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。
对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。
西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。
【批准文号】
国药准字J20120056
【生产企业】
企业名称：Merck Sharp & Dohme Italia SPA 生产地址：Via Emilia 21，PAVIA 27100，Italy。
西格列汀 生物酶法
西格列汀生物酶法西格列汀的生物酶法合成过程是一种相对较新的制备方法，其原理是利用生物酶的催化作用，将底物转化为西格列汀。
相比于传统的化学合成方法，生物酶法具有环保、高效、选择性高等优点。
在生物酶法合成西格列汀的过程中，通常会使用转氨酶作为催化剂。
转氨酶是一种能够催化氨基酸之间氨基转移的酶，可以将一种氨基酸转化为另一种氨基酸。
在西格列汀的合成中，利用转氨酶的催化作用，可以将底物转化为西格列汀。
具体的合成过程如下：1. 将含有转氨酶基因突变重组的大肠杆菌进行发酵，制备含转氨酶的细胞。
在这个过程中，需要经过破碎、离心、膜分离、冷冻干燥等步骤，以得到纯度较高的转氨酶。
2. 将得到的转氨酶用于催化反应，将底物转化为西格列汀。
在这个过程中，需要控制反应条件，如温度、pH值、底物浓度等，以获得较高的转化率和选择性。
3. 通过后处理步骤，将产物从反应液中分离出来，并进行精制和纯化。
这个过程中，通常会通过调酸、调碱、萃取等方法，将西格列汀从反应液中分离出来，并经过结晶、干燥等步骤，得到纯度较高的西格列汀。
相比于传统的化学合成方法，生物酶法合成西格列汀具有以下优点：1. 环保：生物酶法使用的是生物催化剂，而不是化学催化剂，因此不会产生有害的废液和废物，对环境更加友好。
2. 高效：生物酶的催化作用具有高度的选择性和转化率，因此可以获得较高纯度和收率的西格列汀。
3. 节约能源：生物酶法合成西格列汀的过程中，通常需要在较低的温度和压力下进行，因此可以节约能源。
4. 降低成本：生物酶法合成西格列汀的过程相对较短，因此可以降低生产成本。
总的来说，生物酶法合成西格列汀是一种环保、高效、低成本的制备方法，具有广阔的应用前景。
重磅炸弹药物之DPP-4抑制剂家族领头羊~西格列汀
重磅炸弹药物之DPP-4抑制剂家族领头羊~西格列汀在科研人员寻找、开发降糖药物的过程中，DPP-4抑制剂凭借其对体质量无影响、低血糖发生率低、可口服等显著特点，在国内外临床指南中逐步得到充分认可，治疗地位不断提升，逐渐成为降糖药物市场的主力之一，并占据了较大的市场份额。
而西格列汀，作为全球首个上市的DPP-4抑制剂，自2006年上市至今，不但为制药公司默沙东创下了高额的销售额，还引领了一批又一批DPP-4抑制剂的上市，且作为近年来销售额超过40亿美元的小分子化学药物，将其列入重磅炸弹药物，绝不为过！1、药品基本信息名称：西格列汀(Sitagliptin)商品名：捷诺维(Januvia)上市时间：2006.10 (FDA)原研公司：默沙东(MSD)作用机制：DPP-4抑制剂推荐剂量：100mg/次，1次/天结构式：2、西格列汀作用机制DPP-4是一种位于细胞表面的丝氨酸肽酶，广泛分布于血浆、胃肠道、肾脏、淋巴结和结缔组织中。
GLP-1和GIP在胃肠道分泌后，可迅速被DPP-4降解失活；DPP-4抑制剂可抑制肠促胰素被DPP-4水解，从而增加2型糖尿病患者活性肠促胰素的水平，改善患者的血糖控制。
西格列汀，作为首个被美国FDA批准上市的选择性DPP-4抑制剂，对DPP-4的IC50值为18 nM，选择性远远高于DPP-8和DPP-9。
通过对DPP-4的抑制，西格列汀可增加GLP-1和GIP水平，而GLP-1和GIP又具有葡萄糖依赖性，当患者的血糖超出生理水平时，肠促胰素刺激胰岛素释放和抑制胰高血糖素释放的作用增强，而在正常人或患者的血糖值较低时，则不会有此作用，从而减少了患者发生低血糖的风险。
其与磺酰脲类等胰岛素促分泌作用不同在于，磺酰脲类药物在葡萄糖水平较低时，也可促进胰岛素分泌，增加了低血糖发生的风险，而西格列汀在此方面的风险性较低。
而在基础糖化血红蛋白(HbA1c)较高的高龄患者中，西格列汀可缓慢降低患者的HbA1c，且此药还有减少蛋白尿作用，对控制血压和体重也有一定益处。
西格列汀联合自拟消渴方治疗初发2型糖尿病43例临床观察
的态 势 。严重威 胁 人 类健 康 口 ］ ，只有 早 期 干 预 ，方 能
使 患者早 期受 益 。 目前 常用 治 疗 糖尿 病 的 口服降 糖 药 可 分为 ：促 胰 岛 素分 泌 剂 双 胍 类 ，噻 唑 烷 二 酮 类 ，ａ 糖苷 酶抑 制剂 ，二 肽基 肽酶～ ４抑 制 剂 。 目前最 热 门的 是 肠促胰 岛素 ，西 格列 汀是 二 肽 基肽 酶一 ４抑 制 剂 ，可
抑 制 Ｂ细胞 凋亡 ，促 进 Ｂ细胞 增生 ，增 加 ２型糖 尿 病
脂药 ，各 组用 微量 血糖仪 （ 强 生 ）监 测 ２ ～ ４次 ／ 天 血
糖 ，每周 测 ２ ～ ３天 ，整 个 治 疗 期 间各 组 均 坚 持饮 食
控 制及 适量 的运 动 。患者 入 选后 在 治疗 前 、后测 量 身
国药 物 应 用 与 监 测 ，２ Ｏ ｌ Ｏ ，７ （ ３ ） ：１ ９ ４ — １ ９ ５ ．
方 ，方 中重用天花粉 生津 清热 ，佐黄连 清热降火 、苦 能
燥湿 ；生地 、葛根 、麦冬可 养阴增液 ，生津 止渴 ；人参 加强养气 阴之功效 ，地 骨皮 、淡竹 叶、生 石膏加强清 热
Ｅ ３ ３ 曾丽丽 ，丁 文 杰 ，宋 宏 锐 ，等 ．二 肽 基 肽 酶 一 Ⅳ抑 制 剂 的 最
新 研 究 进展 ［ Ｊ ］ ． 中 国药 物 化学 杂 志 ，２ ０ ０ ９ ，１ ９（ １ ） ：６ ５ — ７ ０ ．
收 稿 日期 ２ ０ １ ２ － ０ ８ — ０ ７
浙 江 中 医杂 志 ２ ０ １ ３ 年 ２月 第 ４ ８卷 第 ２期
西格列汀联合 自拟消渴方治疗初发 ２ 型糖尿病 ４ ３ 例 临床 观察
陈 琪 郑鹏 哲 林 日可 周永 莲 浙江省平 阳县 中医院 浙江 平 阳 ３ ２ ５ ４ ０ １ 关键 词 初 发 ２型糖 尿病 西格 列 汀 消渴 方 临床 观察
列汀类药物(DPP4抑制剂)在中国糖尿病药物市场的现状和机遇
DPP-4抑制剂在中国糖尿病药物市场的现状和机遇国际糖尿病联合会的最新统计显示中国的糖尿病患病人数正在快速增长，中国目前糖尿病患者人数已高达1.14亿，居全球首位，全世界每三到四个糖尿病患者就有一位来自中国。
同时，糖尿病前期的患病率大约为50.1%，即4.934亿人处于糖尿病前期阶段，因此在未来数年内，我国糖尿病总人数还会不断攀升。
但是，中国接受治疗的成人糖尿病患者血糖控制率不到40%。
治疗糖尿病常用的口服药主要有磺脲类(格列本脲、格列喹酮、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲)、双胍类(二甲双胍)、拜糖平类、格列奈类(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)、胰岛素增敏剂和近几年新上市的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂和最新一代降糖药SGLT2抑制剂等，其中前两类降糖药是最传统的药物， 二甲双胍是国内外公认的一线口服降糖药，降糖疗效确切。
不同种类的降糖药有各自不同的特点。
如二甲双胍更适合肥胖或超重的患者，格列酮类可用于治疗合并肥胖、血脂异常和高血压的患者，而拜糖平更适合降低餐后高血糖。
降糖药的选择取决于患者的具体情况，如高血糖的程度及空腹高还是餐后高或者两者都高、年龄和体质状态、并发症和合并症情况等。
可减轻体重的降糖药物•二甲双胍：二甲双胍的使用剂量，需要根据患者BMI水平加以调整。
通常，对于BMI<28 kg/m2的患者，可用2.0 g/d剂量；BMI在28-32kg/m2时，采用2.5 g/d；而BMI>32 kg/m2时，剂量可升至3.0 g/d.二甲双胍可与多种降糖药联合，抵消这些药物带来的体重副作用，从而也成为了多种联合治疗的基础用药。
•GLP-1受体激动剂：提高葡萄糖诱导的第一时相和第二时相分泌，降低餐后胰高血糖素分泌。
在二甲双胍和/或磺脲治疗的2型糖尿病患者中使用GLP-1受体激动剂持续30周后，HbA1c降低达0.8%-1.0%.在一项长期随访的研究中，可降低体重达5.8 kg.•钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是近年来发现的治疗糖尿病的新靶点, SGLT-2抑制剂是继DPP-IV抑制剂之后的又一新星。
利格列汀与西格列汀的区别
利格列汀与西格列汀的区别大家好，今天咱们聊聊两种药物，利格列汀和西格列汀。
这俩名字听起来就像是新出的网络流行语，其实它们都是用于治疗糖尿病的药物。
糖尿病这个病，大家都知道，跟血糖有关系，控制好血糖，咱们才能像健步如飞的兔子一样，活得轻松自在。
好啦，接下来就跟我一起走进利格列汀和西格列汀的世界，看看这两位“糖尿病小助手”有什么不同。
1. 利格列汀：一个温柔的帮手1.1 作用机制首先说说利格列汀，它属于一种叫做DPP4抑制剂的药物。
听上去挺高大上的，但其实就是通过阻止一种叫DPP4的酶，让胰岛素的释放更加有效。
简单来说，利格列汀就像是一个调皮的孩子，专门在吃糖的时候提醒你别吃太多。
它能提高你身体对胰岛素的敏感性，帮助降低血糖。
可以说，它就是那个默默无闻的好朋友，平时不显山不露水，但关键时刻总能帮你一把。
1.2 副作用当然，世上没有十全十美的药物，利格列汀也有点小脾气。
虽然它的副作用一般比较轻，但偶尔会有一些肠胃不适，比如腹泻、恶心之类的。
不过，这点小问题就像过山车一样，让人心跳加速，但过后就好了，别太在意。
2. 西格列汀：风格独特的选择2.1 作用机制接着聊聊西格列汀，它同样也是DPP4抑制剂，听起来似乎没什么区别，但其实它在某些方面更有自己的特点。
西格列汀同样是通过提高胰岛素的分泌来控制血糖，不过它在某些个体身上，可能效果更明显，就像选了一条更加顺畅的道路，开车会更快。
它能有效降低餐后血糖水平，让你在大餐后也能保持从容不迫，简直是个贴心小能手。
2.2 副作用说到副作用，西格列汀的情况也是差不多，偶尔会有一些上呼吸道感染的症状，像是感冒、咳嗽之类的。
想象一下，感冒的时候喝点热水，加点姜，舒服得很，但要是跟糖尿病捆绑在一起，就有点复杂了。
不过，综合来看，西格列汀的副作用相对轻微，大部分人都是安然无恙。
3. 总结：各有千秋，谁更适合你？3.1 使用场景说到这里，大家可能会想，利格列汀和西格列汀哪个更好呢？其实，这要看个人的情况。
西列汀的降糖原理
西列汀的降糖原理西列汀是一种口服降糖药物，也称为二甲双胍。
它是第一代双胍类药物，被广泛用于治疗2型糖尿病。
西列汀通过多种机制降低血糖水平，并改善胰岛素敏感性，有助于控制糖尿病的发展。
西列汀的主要作用机制是减少肝葡萄糖生成和血糖输出，增加组织对葡萄糖的利用。
首先，西列汀通过抑制肝葡萄糖生成酶（葡萄糖-6-磷酸酶）的活性，阻断了肝脏合成葡萄糖的途径。
这减少了通过肝脏释放的血糖量，从而降低了空腹和餐后血糖水平。
其次，西列汀能提高组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进葡萄糖的进入细胞，从而减少了血糖水平。
此外，西列汀还能抑制肠道对葡萄糖的吸收，降低餐后血糖峰值。
除了直接降低血糖水平外，西列汀还可通过增加胰岛素敏感性来改善胰岛素抵抗，这是2型糖尿病的主要病理机制之一。
西列汀能增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，促进胰岛素的作用。
它通过激活AMPK（AMP-activated protein kinase）来发挥这一作用。
AMPK是一种细胞内能量敏感的激酶，它在细胞内调节能量代谢平衡。
西列汀可以通过激活AMPK，增加胰岛素介导的葡萄糖摄取和利用，促进脂肪酸的氧化代谢，从而提高胰岛素敏感性。
此外，西列汀还有一些其他作用机制。
它能抑制线粒体呼吸链复合体I的活性，减少氧化磷酸化，抑制脂肪酸气化，减少肝脏糖异生，并抑制甘油三酯的合成，降低血脂水平。
西列汀还能调节GLP-1（胰高血糖素样肽-1）的分泌，GLP-1是胃肠道中的一种肽激素，能够增加胰岛素的分泌和抑制胰高血糖素的释放，从而降低血糖水平。
综上所述，西列汀通过多种机制降低血糖水平。
它不仅可以减少肝葡萄糖生成和血糖输出，增加组织对葡萄糖的利用，还能改善胰岛素敏感性，促进胰岛素的作用。
此外，西列汀还有抑制脂肪酸氧化、调节胃肠道肽激素的分泌等作用，进一步改善了胰岛素抵抗和血脂异常。
这些降糖机制的共同作用有助于控制2型糖尿病的发展，并改善患者的血糖控制和代谢状态。
西格列汀
磷酸西格列汀[sitagliptin phosp hate]，一种DPP-4抑制剂，商品名捷诺维，2006年10月，获美国FDA批准上市一种针对2型糖尿病的治疗有效的降糖药物。
西格列汀的化学结构为7-[(3R)～3-氨基-1-氧-4～(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)～1，2，4-三唑并[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)水化合物。
（二肽基肽酶_抑制剂西他列汀及其类似物的合成与表征_付敏）药动学特点1．1 吸收与分布健康受试者单剂量口服西格列汀100 mg 后吸收迅速，绝对生物利用度约为87%，达峰时间( t max ) 为4．0 h，峰浓度( C max ) 为747 nmol L－1，药物浓度-时间曲线下面积( AUC24 ) 为7 760 nmol h L－1高脂肪餐对西格列汀的药动学无影响，因此可与或不与食物同服。
健康受试者单剂量静脉注射西格列汀100 mg，平均稳态分布容积约为198 L 西格列汀的血浆蛋白结合率为38%。
2 代谢与排泄西格列汀主要以原型( 79%) 从尿中排泄，代谢是次要途径，参与西格列汀代谢的主要酶是CYP3A4 和CYP2C8 口服14C 标记的西格列汀后，从代谢产物中检测到约16%的放射活性。
健康受试者口服14C 标记的西格列汀1 周内，由粪便和尿液中检测出的放射活性分别为13%和87% 西格列汀口服给药100 mg 的肾清除率为21 L h－1，表观消除半衰期(t1 /2 ) 为11．8 ～14．4 h。
（西格列汀治疗2 型糖尿病的临床研究进展。
胡洁，安富荣）3.DPP-4抑制剂的作用机制：DPP-4是一类高特异性丝氨酸蛋白酶，以二聚体形式存在，而胰高血糖素样肽(GLP-1)和葡萄糖依赖促胰岛素多肽(GIP)是它的天然底物。
二者能被DPP-4快速降解，发生失活。
DPP-4抑制剂降血糖的作用机制是通过竞争性结合DPP-4活化部位，使酶的催化活性被抑制，从而使GLP-1和GIP不被酶降解。
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磷酸西格列汀—智能化血糖调控的新药
据国际糖尿病联合会(IDF)公布的最新数据显示，目前全球2.85亿人患有糖尿病。
据预计，按照目前的增长速度，到2030年患病总人数将超过4.35亿人。
中国已成为世界第二大糖尿病
人口大国，仅次于印度。
糖尿病为人类第四大死因，全球每年有超过380万人死于糖尿病及
其并发症。
由于不能根治，大多数糖尿病患者除了控制饮食及保证适当的运动外，均需要长期口服降糖
药物或使用胰岛素，有的可能需要终生治疗。
因此，一名糖尿病患者，在其长期与疾病抗争
的持久战中，将会接触到许许多多控制血糖的药物。
但是，经典的降糖药物在使用过程中由
于低血糖发生或是其他不能耐受的不良反应，或是部分降糖药在长期单独使用之后会出现继
发性失效，或是有的药物长期使用会使潜在的一些致病风险增加，让患者在多多少少存在心
理顾忌；而胰岛素现阶段只能注射使用，使用途径上的不便，让其依从性大大折扣。
于是，人们一直着力于研发副反应更少，使用起来更加便捷的降糖新药。
“肠促胰岛激素”给
了研发人员新的思路。
早在上世纪60年代，就有人发现，口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进
作用明显高于静脉注射，而后来的人的研究进一步证实，这种“肠促胰素效应”所产生的胰岛
素占进食后胰岛素总量的50%以上。
2型糖尿病患者肠促胰素作用减退，这提示，肠促胰素
系统异常可能是2型糖尿病的发病机制之一。
正常人在进餐后，肠促胰素开始分泌，进而促进胰岛素分泌，以减少餐后血糖的波动。
但对
于2型糖尿病患者，其“肠促胰素效应”受损，进餐后肠促胰素浓度升高幅度较正常人减小。
因肠促胰素分泌功能受损，餐后血糖开始波动，这就是为什么新发2型糖尿病患者以餐后血
糖明显升高为主。
因为肠促胰素具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用，只有在口服碳水化合物的刺激下才释放入血的，其促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性，即只有在葡萄糖达到一定浓度时才发挥作用。
而在非进食情况下，因葡萄糖浓度无法达到可以使肠促胰素发挥作用的水平，且很快地被相
关的生物酶所降解，这就是为什么它几乎不引起低血糖反应，而降糖作用呈现出“智能化”。
此外，肠促胰素可以通过多种途径产生降低体重的作用。
它可以作用于人的大脑，使人体产
生饱胀感和食欲下降，又可抑制胃肠道蠕动和胃液分泌,延缓胃的排空。
体重的下降，可缓解
胰岛素抵抗，促使血糖进一步下降。
另外，肠促胰素的促进胰岛β细胞的再生和修复作用，
可保护胰岛细胞功能。
但是，肠促胰素是一种肽类激素，直接口服，在经过胃肠道的时候，其结构就被分解破坏，
不能发挥作用。
而如果直接注射入体内，又会被体内的生物酶迅速降解，只有持续静脉滴注
或皮下注射才能发挥降糖作用，这就使其应用大受限制。
磷酸西格列汀的出现，解决了这个
肠促胰素的应用问题。
它选择性抑制了生物酶对肠促胰素的作用，提高了肠促胰素的血液浓度，从而使肠促胰素有足够的浓度来发挥它应有的生理作用，有效地提高人体自身血糖调节
功能，智能化地降低血糖。
此外，经口服用不会影响该药的作用，使用途径的方便，可以使
患者增加依从性，更好的长期控制好血糖，减少并发症的发生。
磷酸西格列汀的降糖作用与葡萄糖浓度相关，几乎不引起低血糖，而且现有的大型临床研究
也没有证据证明该药物可引起潜在的致病风险的发生。
综上所述，磷酸西格列汀从新的机制上智能化的调控血糖，并可与其他降糖药物联合使用，
在有效的饮食控制及适当运动的前提下，它为2型糖尿病患者在治疗上提供了新方向，加之
可以保护胰岛细胞功能、减轻体重、缓解胰岛素抵抗，是新一代安全、有效的降糖药。