氨丙基修饰MCM-41的制备及载药释药性能研究

乙酯 、 氢氯 噻 嗪 、 ， ，一 甲基 苯 （ ＭＢ 、 １ ３ ５三 Ｔ ） 盐酸 、一 丙 氨
基 三 乙 氧 基 硅 烷 、 氧 化 钠 ， 由 重 庆 医 药 股 份 有 限 公 氢 均
广 泛关注 。传 统载 药过 程是 直接将 药 物加 压 沉 积于 载 体 上 、 载体 和药 物机械 混合 ， 种方 法通 常 难 于使 药 使 这 物均 匀地 分散 在 载 体基 质 上 ， 载 药 体 系 具 有 不 均 匀 使
孔分 子筛 的孑 道 内 ， 而 克 服 上 述 弊 端 。从 ２ ０ Ｌ 从 ０ １年 Ｖａｌ — ｅ ｉ ｌ ｔＲ ｇ 等人口 首次报 道 硅基介 孔 材料用 于 药物缓 ｅ ］ 控释 系统 的研究 起 ， 们 已对 介孔 载体 的孔 径 、 面性 人 表 质 、 貌 等 对 其 载 药 释 药 性 能 的 影 响 作 了 大 量 研 形 究＿ ］ 目前需 要 解 决 的 关 键 问题 之 一 是 ， 过 孔 道 ２ 。 通
放 速 率。
Ｄ ０３ Ｓ — ８ ２ Ｃ Ｌ Ｋ４微波 炉 （ 山市顺 德 格 兰仕 微 波 炉 佛 生产 有 限公 司 ） Ｐ －Ｃ 型 精 密 Ｐ 计 （ 海 雷 磁 仪 ， ＨＳ３ Ｈ 上 器厂 ） ４１ ，－３型马弗 炉 （ 海 东 星 建 材 试 验设 备 有 限公 上
关 键词 ： ＭＣ ４ ； 饰 ； 丙 基 ； 氯 噻 嗪 ； 物 缓 Ｍ一１ 修 氨 氢 药
ＭＣ ４ 一Ｃ 。 Ｍ－ １（ Ｈ ）ＮＨ。 将利 尿 药物 氢氯 噻嗪 组 装 到 两 ，
种 材 料 中 ， Ｘ Ｄ、 Ｔ Ｉ 低 温 Ｎ 用 Ｒ Ｆ －Ｒ、 吸 附 、 ＴＧ 对 分 子
ＭＣ ４ Ｍ一 １中释放 的 速率 ， 而且 随着 氨丙 基量 的增 加 ， 释 放 速 率 变慢 。这 表 明氨 丙 基 修 饰 ＭＣ ４ Ｍ一 １不 仅 可 用 于药 物缓 释 系统 ， 且 可 通 过 氨 丙 基 修饰 量 来 调 节 释 而
ＭＣＭ～ １和 ＭＣＭ一 １ （ ４ ４ 一 ＣＨ ） ＮＨ 载 药 体 系均 能 实现
２ 实 验
２ １ 仪 器 和 试 剂 ．
缓释 。修 饰后 释 药 速 率进 一 步减 慢 ， 随 着氨 丙基 接 且
枝 量 的 增 加 递 减 ， 明 可 通 过 氨 丙 基 修 饰 量 来 调 节 释 表
析纯 。所 用水 为蒸 馏水 。
２ ２ ＭＣ ４ ． Ｍ一 １的 合 成
将 １ ８ ｇＣ Ｂ溶于 ６ ｍｌ ． ２ ＴＡ ０ 蒸馏水 中 ， 室温 下搅 拌 至澄清 ， 后 向澄 清 溶 液 中缓 慢 加 入 ２ １ 然 ． ｍｌ ＴＭＢ（ ， １
３ ５三 甲基苯 ） 继 续搅 拌 ０ ５ 。之后 向溶液 中缓慢 加 ，－ ， ．ｈ 入 １． １ ０ ７ ｇ硅 酸钠 ， 拌 ２ ， ２ ｌＬ盐 酸 调 节 溶 液 搅 ｈ 用 ｍｏ／ 的 ｐ 值为 １ 。将 盛 有 该溶 液 的烧 杯 放 入 微 波 炉 中 ， Ｈ Ｏ
放速 率 。
筛及 药物组 装体 进 行 表 征 ， 定 了组 装 体 的 载 药 量 以 测
及 在 人 工 胃 液 中 的 释 放 行 为 。 结 果 显 示 ＭＣ ４ Ｍ一 １经
氨 丙基 修饰 后仍 保 持 六 方孔 道 结 构 ， 虽然 孔径 略 有 减
小 ， 活 性 点 位 增 加 ， 有 较 大 的 载 药 量 （ ８ ２ ） 但 仍 ３． ３ ，
释
司） ＡＵＴＯ ＯＲ 一 吸 附 分 析 仪 （ 国康 塔 公 司 ） ， Ｓ Ｂ １氮 美 ，
ＷＳ — ３ —５电热 恒 温 水 浴 锅 （ 东 医 疗 器 械 厂 ） Ｔ ２１ ３７ 山 ，６ 紫外 分 光 光 度 计 （ 大 利 亚 Ｇ Ｓ公 司 ） Ｄ ＭＡＸ Ｉ 澳 Ｂ ，／ —ｌ ｌ
摘 要 ： 用 微 波 辅 助 水 热 法 和 共 缩 聚 法 分 别 制 备 了 介孔 分 子 筛 ＭＣ ４ Ｍ一１和 氨 丙 基 修 饰 的 介 孔 分 子 筛
４ 一Ｃ ）ＮＨ １（ Ｈ 。 缓释 体 系 。结 果显 示 氢 氯噻 嗪 从 氨丙 基修 饰 的 ＭＣ ４ Ｍ一 １中 的 释 放 速 率 明 显 低 于 从 纯 硅
曹 渊 等 ： 丙 基 修 饰 ＭＣＭ一 １的制 备 及 载 药 释 药 性 能 研 究 氨 ４
ห้องสมุดไป่ตู้
氨 丙 基 修 饰 ＭＣＭ一 制 备及 载 药 释 药 性 能研 究 ４ １的
曹 渊， 王 晓 ， 白英 豪 ， 夏之 宁 ， 彦 芹 徐
（ 庆大 学 化学 化工 学 院 ， 庆 ４ ０ ３ ） 重 重 ０ ０ ０
Ｃ Ｘ放 射线 衍 射仪 （ ｌ 理 光公 司） ５ ０ Ｉ Ｅ本 ，５ Ｉ 富利 埃 红 外
中 图 分 类 号 ： ０６ ３ １
文献 标 识码 ： Ａ
文章编 号 ：０ １９ ３ （ Ｏ Ｏ ０ —８ ３０ １ ０ －７ １ ２ １ ）５０ ３ —４
１ 引 言
介 孔 Ｓｏ。 有 均 一 可 调 介 孔 （ ～ ５ ｎ 孔 道 、 ｉ 具 ２ ０ ｍ） 稳
性 ， 直接 影 响 到释 放 速 率 。介 孑 分 子 筛 具 有 规 则 的 并 Ｌ 孔 道结构 和化 学 均 相 性 ， 表 面 的硅 羟基 作 为 和 有 机 其 客体 分子 反应 的活性 位 点 ，可使 药 物 均 匀地 分 散 在 介
司提供 。其 中 胃蛋 白 酶为 生 化 试 剂 ， 余 试 剂 均 为 分 其
光谱 分析 仪 器 （ 国立 高 尼 公 司 ） ＤＴ ６ Ｈ 型差 热一 美 ， Ｇ－０
热重分 析 仪 （ ＨＩ Ｓ ＭＡＤ Ｕ 公 司 ） Ｚ 。
十 六 烷 基 三 甲 基 溴 化 铵 （ ＴＡＢ 、 酸 钠 、 硅 酸 Ｃ ）硅 正
定 的骨架 结构 、 于修饰 的 内表 面 ， 易 以及较 高 的 比表 面 积 。同时 ， 械性 能稳定 ， 稳定 性较 高 ， 药理 活 性 、 机 热 无 无 毒性 ， 因而作 为一 种 潜 在 的 新 型药 物 载 体 材 料 受 到