头孢美唑的血_尿_病灶浓度测定及其人体内药动学研究
3_种常用碳青霉烯类抗生素血药浓度UPLC-MS
3种常用碳青霉烯类抗生素血药浓度UPLC-MS/MS检测方法的建立Δ秦怡1*,张瑞霞2,吕雅瑶2,翁莉莉1,张弋2 #(1.天津医科大学一中心临床学院,天津 300192;2.天津市第一中心医院药学部,天津 300192)中图分类号 R917;R978.1文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2024)03-0343-05DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.03.14摘要目的建立3种临床常用碳青霉烯类抗生素——厄他培南(ETP)、亚胺培南(IPM)、美罗培南(MEM)血药浓度检测的超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS/MS)法。
方法血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以3种抗生素的稳定性同位素(ETP-D4、IPM-D4、MEM-D6)为内标,采用ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱分离;流动相为98%乙腈+2%水+0.1%甲酸和98%水+2%乙腈+0.1%甲酸,梯度洗脱;流速为0.3 mL/min;柱温为40 ℃;采用正离子、多反应监测模式进行扫描分析。
结果该方法专属性良好,在ETP、IPM、MEM 0.2~200、0.1~100、0.1~100μg/mL范围内线性良好(r2≥0.993),批内、批间精密度和准确度良好(RE均≤5.14%,RSD均≤11.15%),基质效应、提取回收率较一致(RSD≤12.99%)。
结论本实验建立了一种可以同时定量ETP、IPM、MEM血药浓度的UPLC-MS/MS法,该方法样品前处理简单、检测时间短、所需样品量少,可满足临床需求。
关键词碳青霉烯类抗生素;超高效液相色谱-质谱联用;血药浓度;厄他培南;亚胺培南;美罗培南Establishment of UPLC-MS/MS method for the determination of plasma concentration of three common carbapenem antibioticsQIN Yi1,ZHANG Ruixia2,LYU Yayao2,WENG Lili1,ZHANG Yi2(1. First Central Clinical College of Tianjin Medical University,Tianjin 300192,China;2. Dept. of Pharmacy,Tianjin First Central Clinical Hospital,Tianjin 300192, China)ABSTRACT OBJECTIVE To establish a UPLC-MS/MS method for the determination of plasma concentration of three carbapenem antibiotics,i.e. ertapenem (ETP),imipenem (IPM)and meropenem (MEM).METHODS After protein precipitation with methanol,the plasma samples were separated by ACQUITY UPLC BEH C18column (2.1mm×50mm,1.7μm)using stable isotopes of three antibiotics (ETP-D4,IPM-D4,MEM-D6)as the internal standard. The mobile phases were 98%acetonitrile +2% water +0.1%formic acid and 98%water +2%acetonitrile +0.1%formic acid,by gradient elution. The flow rate was 0.3mL/min and the column temperature was 40 ℃. Scanning analysis was performed in the positive ion and multiple reaction monitoring mode. RESULTS The method had good specificity,good linearity (r2≥0.993)in the range of 0.2-200,0.1-100and 0.1-100μg/mL of ETP,IPM and MEM,and good intra-batch and inter-batch precision and accuracy (all RE≤5.14%,all RSD≤11.15%),the matrix effect and extraction recovery were consistent (RSD≤12.99%). CONCLUSIONS This study establishes the UPLC-MS/MS method to simultaneously quantify the plasma concentration of ETP,IPM and MEM. The method has the advantages of simple pretreatment, short detection time and small sample quantity to meet clinical requirement.KEYWORDS carbapenem antibiotics; UPLC-MS/MS; plasma concentration; ertapenem; imipenem; meropenem碳青霉烯类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、耐药率低的特点,已成为治疗重症感染的主要选择。
头孢美唑杂质整理列表(重点部分)
头孢美唑相关杂质整理列表(重点部分) 货号 名称 结构式 分子式
CAS
号
备注
C019002 头孢美唑内酯
C 13H 13N 3O 5S 2 T :185766-90176 提供COA
氢谱 质谱
液相
C019008 头孢美唑杂质8
C 15H 17N 3O 7S 2 56796-16-8 提供COA
氢谱 质谱
液相
C019012 头孢美唑杂质12
C 15H 18N 10O 5S 3 74228-11-8 提供COA
氢谱 质谱
液相
C019014 头孢美唑杂质14 C 4H 5NO 2S 55817-29-3 提供COA
氢谱 质谱
液相
C019016 头孢美唑杂质16
C 2H 4N 4S 13183-79-4 提供COA
氢谱
质谱
液相
C019024 头孢美唑杂质24
C 15H 17N 7O 6S 3 Q:2851922763 提供COA
氢谱 质谱
液相 更多头孢美唑杂质详情(深圳恒丰万达医药科技)
纯度:>95%
用途:供新药研究及实验使用
规格:10mg/25mg/50mg/100mg
更多优势项目杂质:
硼替佐米,卡比多巴,克拉霉素,克林霉素,达非那新,地塞米松,依那普利,恩氟沙星,法莫替丁,依托必利,兰索拉唑,左氧氟沙星,氯雷他定,利多卡因,拉西地平,甲氨蝶呤,莫西沙星,诺氟沙星,尼美舒利,奥美拉唑,奥司他韦,氧氟沙星,泮托拉唑,帕罗西汀,雷贝拉唑,利托那韦,卡巴拉汀,瑞舒伐他汀,雷尼替丁,罗红霉素,沙丁胺醇,西他列汀,舍曲林,索菲那新,舒马曲坦,辛伐他汀,西洛多辛,托莫西汀,氨甲环酸,替卡格雷,替卡西林,替米沙坦,伐地那非等。
头孢地尼分散片在健康人体内的药动学及生物等效性
头孢地尼分散片在健康人体内的药动学及生物等效性林建阳;姜明燕;阚周密;王宁宁【摘要】Objective To develop a sensitive and rapid LC/MS/MS method to determine the plasma concentration of cefdinir and to study the pharmacokinetics and bioequivalence of cefdinir dispersible tablets in healthy volunteers. Methods Twenty healthy male volunteers were given a single oral dosage of 200mg cefdinir test and reference formulations. The concentrations of cefdinir in plasma were determined by LC/MS/MS. The plasma concentration-time curves were plotted and the main pharmacokinetic parameters were calculated. Results The main pharmacokinetic parameters of test and reference formulations in plasma were shown as follows: Tmax=(3.2 ±1.0) and (3.0±0.7)h, Cmax=(1746±552) and (1764±738)ng/mL, t1/2 = (1.7±0.3) and(1.8 ±0.3) h, AUC0-t= (9180± 3050) and (9200±3470)ng-h/mL, AUC0oo=(9180±3050) and(9200±3470)ngh/mL. The relative bioavailability of cefdinir for test drug was (111 .3±44.5)%. Conclusion The two kinds of cefdinir formulations are bioequivalent in healthy volunteers.%目的建立测定人血浆中头孢地尼浓度的LC-MS-MS法,并用该法研究头孢地尼在健康人体内的药动学特征及其相对生物等效性.方法采用LC-MS-MS法,测定20名健康男性受试者口服含头孢地尼200mg 的受试制剂和参比制剂后不同时刻血浆中头孢地尼的浓度,绘制药动学曲线并计算主要药动学参数.结果受试制剂和参比制剂中头孢地尼的主要药动学参数如下:Tmax分别为(3.2±1.0)和(3.0±0.7)h; cmax分别为(1746±552)和(1764±738)ng/mL;t1/2分别为(1.7±0.3)和(1.8±0.3)h;用梯形法计算,AUC0-t分别为(9180±3050)和(9200±3470)ng·h/mL,AUCo-∞分别为(9180±3050)和(9200±3470)ng?h/mL;以AUCo-t计算,头孢地尼分散片的相对生物利用度为(111.3±44.5)%.结论头孢地尼的两种制剂生物等效.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2012(037)009【总页数】5页(P706-710)【关键词】头孢地尼;液-质联用技术;药动学;生物等效性【作者】林建阳;姜明燕;阚周密;王宁宁【作者单位】中国医科大学附属第一医院药学部,沈阳110001;中国医科大学附属第一医院药学部,沈阳110001;中国医科大学附属第一医院药学部,沈阳110001;中国医科大学附属第一医院药学部,沈阳110001【正文语种】中文【中图分类】R917头孢地尼(cefdinir)是在头孢克肟的基础上研制的第3代口服头孢菌素类抗菌药。
头孢唑肟钠用药有哪些实验室检查?
头孢唑肟钠用药有哪些实验室检查?头孢唑肟钠是一种抗生素药物,用于治疗感染疾病。
在使用头孢唑肟钠之前,常常需要进行一些实验室检查以确保合理使用该药物。
以下将详细介绍头孢唑肟钠用药前的实验室检查。
1. 血常规检查:血常规检查是指通过对血液的物理性质、形态和成分等指标进行定量和定性测定的检查。
在使用头孢唑肟钠时,血常规检查可以提供有关患者的总血红蛋白、红细胞计数、白细胞计数等信息,以评估患者的血液状况和免疫功能。
2. 肝功能检查:肝功能检查包括血清谷丙转氨酶(ALT)、血清谷草转氨酶(AST)、总胆红素、直接胆红素、间接胆红素等指标。
这些指标可以反映肝脏的代谢情况和功能状态。
由于头孢唑肟钠主要通过肝脏代谢,因此肝功能异常的患者使用头孢唑肟钠时需要特别小心。
3. 肾功能检查:肾功能检查包括血清肌酐、尿素氮等指标。
头孢唑肟钠通过肾脏排泄,肾功能异常的患者使用该药物时需要调整剂量,以避免出现药物积聚和毒性反应。
4. 尿常规检查:尿常规检查可以提供尿液中的物理性质、化学成分以及形态等信息。
该检查可以检测患者的肾功能、泌尿系统状况和感染情况等,有助于综合评估患者的健康状况和用药情况。
5. 血凝指标检查:头孢唑肟钠可能会对血小板功能和凝血酶原时间产生一些影响。
因此,在使用头孢唑肟钠之前,需要进行血小板计数和凝血酶原时间等指标的检查,以评估患者的凝血功能和凝血状态。
除了以上常规实验室检查外,根据患者的具体情况,还可以考虑进行其他特殊检查,例如C反应蛋白、血培养、药物敏感性测试等,以更全面地评估患者的感染状况和用药情况。
需要注意的是,针对头孢唑肟钠的实验室检查并不是绝对的,具体的检查项目和方法可能因患者情况而有所不同。
因此,在使用头孢唑肟钠之前,应该根据医生的建议和患者的具体情况来确定适合的实验室检查项目。
总结起来,头孢唑肟钠用药前的实验室检查主要包括血常规检查、肝功能检查、肾功能检查、尿常规检查和血凝指标检查等。
这些检查能够提供有关患者的血液状况、肝肾功能、感染情况和凝血功能等重要信息,以评估患者的健康状况和用药情况,从而确保头孢唑肟钠能够安全、有效地使用。
211242153_合成大麻素ADB-BUTINACA在人体尿液及体内外代谢模型中的代谢比较
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第S期古锟山等(合成大麻素 YJV1VBF8OY>Y 在人体尿液及体内外代谢模型中的代谢比较
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注射用头孢唑肟钠的杂质谱研究
ABSTRACT:OBJECTIVE To investigate the impurity profile of ceftizoxime sodium for injection and develop the impurity control strategy. METHODS Eight batches of ceftizoxime sodium for injection from different manufacturers were tested by UPLC. The major impurities were identified by UPLC-MS. RESULTS The number and amount of impurities detected by UPLC were more than those tested by statutory method. The impurity profile consisted of ceftizoxime isomers,ring-opening products and dimers. CONCLUSION
本品的供试品溶液室温放置不稳定,故将供试 品溶液分别于 4 ℃ 条件下放置一段时间后测试,见 表 2。由表 2 可知,供试品溶液最大单一杂质和总 杂质随放置时间的延长而增加,因此供试品溶液配 置后应于低温保存并尽快分析。 2. 10 样品测定及杂质结构解析
选择国内 8 个厂家生产的各 1 批注射用头孢唑
94
6
Xevo G2-S Q-Tof MS 系统,离子源为 ESI 源;离 子源温度:100 ℃ ;毛细管电压:1. 0 kV;雾化器温度: 550 ℃ ;雾化器流速:800 L·h -1 ;采集模式:MSE。 2. 3 分析软件
2024年头孢美唑钠市场调研报告
头孢美唑钠市场调研报告1. 引言本报告对头孢美唑钠市场进行了调研分析,旨在了解头孢美唑钠的市场现状,评估潜在市场机会,并提供相关市场建议。
2. 头孢美唑钠概述2.1 头孢美唑钠定义头孢美唑钠是一种广谱抗生素,属于头孢菌素类药物,用于治疗细菌感染。
头孢美唑钠通过抑制病原体细胞壁的合成,抑制细菌的生长和繁殖。
2.2 头孢美唑钠市场发展历程头孢美唑钠首次被引入市场于20世纪80年代,随着医疗技术和制药工艺的不断进步,头孢美唑钠的研发和生产技术也得到了提升。
头孢美唑钠在医疗领域的广泛应用,使得头孢美唑钠市场逐渐扩大。
2.3 头孢美唑钠的主要用途头孢美唑钠主要用于治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、骨骼感染等细菌感染疾病。
由于其广谱抗生素的特性,头孢美唑钠在医疗领域具有重要的临床价值。
3. 头孢美唑钠市场分析3.1 市场规模根据市场调研数据显示,头孢美唑钠市场规模逐年增长。
在全球范围内,头孢美唑钠市场的年度销售额达到数十亿美元。
3.2 市场竞争态势目前,头孢美唑钠市场存在着较为激烈的竞争。
主要制药公司通过不断创新、扩大产品线和建立有效的销售网络来提高市场份额。
3.3 市场区域分布头孢美唑钠市场在全球范围内都有较强的需求,其中亚洲地区是头孢美唑钠市场的主要消费地。
亚洲地区的医疗需求不断增长,使得头孢美唑钠市场在该地区持续扩大。
3.4 市场趋势和前景随着全球医疗技术持续发展和人们对生活质量的重视,头孢美唑钠市场有望继续保持良好增长势头。
新药研发、创新技术和市场拓展将为头孢美唑钠市场带来更多机遇。
4. 市场建议4.1 加强研发和创新在激烈的市场竞争中,头孢美唑钠制药公司应加强研发和创新,不断提升产品质量和疗效,以满足市场需求。
4.2 拓展市场份额头孢美唑钠制药公司需积极拓展市场份额,建立更广泛的销售网络,开拓新的市场渠道,以提高头孢美唑钠市场的竞争力。
4.3 加强市场监测和评估头孢美唑钠制药公司应加强对市场变化的监测和评估,及时调整市场策略,适应市场需求的变化。
采用HPLC法测定注射用头孢美唑钠中的有关物质
Y i m n
1
铵溶液( 用冰醋酸调节p 值至4 )甲醇(0 2) H .一 5 8 : O;检测
波 长24m;流速 为08 / n 5n . mi;柱温 为2 ℃。 mL 5
3 . 2流动相的选择
参 照 US 3 含 量 测 定项 下 的色 谱 条件 f 动 P2 流 相:取磷酸 二氢铵57 g .5 ,加 水7 0 使其 溶解 , 0 mL 再分别加入 l %四丁基氢氧 化铵溶 液1 . 、 甲 0 28 mL
D tr n t no ltdsbtn e f tz lsdu rn t nb L eemiai f e e s csnc meaoe o inf jci yHP C o ra u a i e oi e o
WuXi - nWagMigja dHuC agq a mi, n n- n n hn —i o u a n
Ab ta t 0b e t e T sa l h a LC meh dt eemi eter ltds b tn e emea oes du sr c ici oe tb i nHP t o d tr n eae u sa c s nc f tz l o im v s o h i
1 仪 器 与试 药
岛津 L .0 效液相 色 谱仪 ,配备 型 号为 S D C2 A高 P. M2 A的 二极 管 阵 列 检 测 器 。头 孢 美 唑 钠 对 照 品 由 0 韩 国新 丰药 业提 供 ,批 号 为0 K0 1B;5巯 基一一 5 30 . 1甲 基 四氮 唑对 照 品 由 中国 食 品药 品检 定 研 究 院提 供 , 批 号为 1 0 1-0 0 1 甲醇 为色 谱纯 ;醋酸 铵 、醋 3 6 72 10 ;
( Y cagIstt fr o da d u o t lnH bi rvn eY ca g 4 3 0 ; 1 i n tu o gC nr u ePo ic, ih 0 5 h n i e oF n Dr oi n
HPLC法测定头孢中5-巯基-1-甲基-四氮唑(MTT)的含量
HPLC法测定头孢中5-巯基-1-甲基-四氮唑(MTT)的含量作者:周红梅李兴根来源:《健康必读·下旬刊》2011年第12期【中图分类号】R595.3 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783(2011)12-0257-01【摘要】本文对头孢中含有的杂质5-巯基-1-甲基-四氮唑(MTT)的含量测定方法进行了较为详细的方法学研究,并制定了含量的HPLC方法。
实验结果表明,MTT在2.52~30.24μg/ml范围内浓度与色谱峰面积线形良好,定量检出限浓度为0.068μg/ml,6次进样结果的相对标准偏差为0.85%。
【关键词】高效液相色谱;戒酒硫样反应;5-巯基-1-甲基-四氮唑(MTT)Determination of MTT content in Cephalosporin with HPLCZhou Hongmei1 ,Li xinggen2【Abstract】This paper has a detail research in determining MTT content in cephalosporin, and set up a method with HPLC. The result shows, the relationship in content and peak area, MTT give a good linear in 2.52-30.24ug/ml with HPLC. Detection limit of concentration is 0.068ug/mL,the RSD is 0.85% in six injections.【Keywords】HPLC;Disulfiram like reaction;MTT前言近年来,头孢类抗生素的应用越来越广泛,特别是头孢哌酮舒巴坦因其抗菌谱广,抗菌作用较好,临床应用较多, 但出现越来越多的戒酒硫样反应,戒酒硫样反应系药源性急症,患者可出现发热、头痛、面部猩红,重者出现呼吸困难、胸痛、恶心、呕吐、血压下降甚至休克。
临床抗菌药物的选择及应用
抗菌药物的分类及简介
1 ß-内酰胺类抗生素 2 氨基糖苷类抗生素 3 大环内酯类抗生素 4 喹诺酮类抗菌药 5 四环素类 6 糖肽类 7 噁唑烷酮类 8 氯霉素类 9 硝基咪唑类 10 磺胺类 11 作用于G-菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素等 12 作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、利福平等
单环β-内酰胺类
氨曲南对G-需氧菌(包括铜绿假单胞菌)作用强,但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。 注意事项:
禁用于对氨曲南过敏的患者。
碳氢酶烯类
碳青霉烯类抗菌药物分为具有抗非发酵菌和不具有抗非发酵菌两组,前者包括亚胺培南/西 司他丁(西司他丁具有抑制亚胺培南在肾内被水解作用)、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆 (倍他米隆具有减少帕尼培南在肾内蓄积中毒作用)、比阿培南和多立培南;后者为厄他 培南。亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌 (包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数β-内酰胺酶高 度稳定,但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南与其他 碳青霉烯类抗菌药物有两个重要差异:血半衰期较长,可一天一次给药;对铜绿假单胞菌、 不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。
首次接触效应(FEE)
是指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌 接触,并不明显地增强或再次出现这种明显地效应,需要间隔相当时间(数 小时)以后,才会再起作用。
抗生素药代学/药效学关系分类
根据抗菌药物抗菌作用与血药浓度或作用时间的相关性,大致可将其分为:
浓度依赖性抗生素:抗菌活性与浓度密切相关,浓度越高,抗菌活性越强,且具有FEE和较长的PAE,抗生素的杀菌作用 取决于血浆峰浓度,而与作用时间关系不大,提高血浆峰浓度可提高疗效;当血药浓度超过MIC甚至达到8~10×MIC时,可 以达到最大的杀菌效应。 (1)范围:氨基糖苷类、喹诺酮类抗生素、甲硝唑。 (2)特点:
人血浆中头孢克肟的LC—MS/MS法测定及生物等效性研究
Wa n g Yu p i n g , L u Z h u o l i n ,Yi n Yo n g q i a n g ,Re n J i n mi n
( 1 . T i a n J i n C h i l d r e n ’ S H o s p i t a l , T i a n j i n 3 0 0 0 7 4 ; 2 . T i a n J i n Me d i c a l U n i v e r s i t y , T i a n j i n 3 0 0 0 7 0 ; 3 . T h e S e c o n d H o s p i t a l o f H e b e i Me d i c l a U n i v e r s i t y 。 S h i j i a z h u a n g 0 5 0 0 0 0 )
wi t h—i n 2 4 h a f t e r a d mi n i s t r a t i o n w e r e d e t e mi r n e d b y L C —MS / MS a n d t h e p h a r ma c o k i n e t i c p a r a me t e r s a n d b i o a v a i l a b i l i t y w e r e
t a b l e t s( A)a n d c e i f x i m e d i s p e r s i b l e t a b l e t s( R)w e r e g i v e n t o 2 0 ma l e h e l a t h y v o l u n t e e r s .T h e p l a s m a c e i f x i m e c o n c e n t r a t i o n s
内标淬灭校正法测定尿中氚浓度
由外标准道比法测量得到%
/
9
@& : 0 K6
@JT K#%
!$#
式中"/ 为 待 测 样 品 中 氚 放 射 性 浓 度"J^';&@&
为 加 标 前 的 样 品 计 数 率 "WO+h&&@JT 为 样 品 本 底
计数率"82W&0 为探测效率&6 为尿样体积";%
A@B! 制 样 和 测 量
A@B@?!未加标待测样品制备 对于 每 个人 员 的
钾玻璃瓶中加入$%W; 闪烁 液"然 后 向 每 个 样 品 中 加 入 少 量 氚 水 溶 液"采 用 电 子 天 平 精 确 称
量加入氚水的质量"分别采用 b*33模式测 量样 品的计数率和 @<>: 模 式 测 量 淬 灭 指 数"并 根 据淬灭 指 数 从 已 知 的 淬 灭 曲 线 上 获 得 探 测
4<2'()8'!BU3O+13*+,-O**,VO,1O(+8,)03VXM1*O1O)WO0Y3*MU,*W.)-1(U)W,+X(VM0( O1O0Y3*MOW2(*1,+11(3Y,-),131U3-3Y3-(.1*O1O)WO+13*+,-O**,VO,1O(+(.*3-,13V L(*]A 3*05BU3W3,0)*3W3+1(.)*O+31*O1O)WO0,8(WW(+ W31U(V1(3Y,-),131*O1O)WO+1,]3 ,+VO+13*+,-*,VO,1O(+V(03(.*,VO,1O(+ L(*]3*05/+(*V3*1( W3311U3*3^)O*3W3+10(. *,2OV,+V,88)*,13,00300W3+1(.1*O1O)WO+1,]3-3Y3-(.*3-,13V L(*]3*0X,03V(+1U3 VO*381W3,0)*3W3+1W31U(V(.(*OSO+,-)*O+3O+1UO02,23*1U3,81OYO1M8(+83+1*,1O(+(. 1*O1O)WO+ )*O+3(.1U*331*O1O)W *3-,13V L(*]3*0 L,0 W3,0)*3V XMO+13*+,-01,+V,*V ^)3+8UO+S8(**381O(+ W31U(V5?+V,-0(3Y,-),131U3)+83*1,O+1M(.1U3 W3,0)*3W3+1 *30)-10,+V301OW,131U3-(L3*V31381O(+-OWO1(.1UO0 W31U(V5BU*()SU1U3 W3,0)*3A W3+11U3,81OYO1M8(+83+1*,1O(+0(.1*O1O)WO+)*O+3(.;O[),+V [),+SL(*]3*0L3*3 E9FE""9,+VIEIJ^;*302381OY3-M,+V1U3V3YO,1O(+.*(W1U3W3,0)*3W3+1*30)-10(. (NOV,1OY3VO01O--,1O(+ W31U(V L,0LO1UO+9G 5BU3*30)-100U(L1U,11UO0W31U(VO00OWA 2-3.,01,+V,88)*,13,+VO18,+W3311U3*3^)O*3W3+10(.)*O+31*O1O)W W(+O1(*O+S,+V *,2OV,+V,88)*,133Y,-),1O(+(.O+13*+,-O**,VO,1O(+V(03(.1*O1O)W L(*]3*05 =&->#("2)*O+31*O1O)W-O^)OV08O+1O--,1O(+8()+1O+SO+13*+,-01,+V,*V^)3+8UO+S8(*A *381O(+ W31U(V
头孢美唑
系头霉素类半合成抗生素,性能与第二代头孢菌素相近。
「性状」常用其钠盐,为白色或微黄色粉末或团块;几无臭;极易溶于水,易溶于甲醇,略溶于丙酮,微溶于乙醇。
露置空气中有引湿性。
「药理及应用」抗菌谱包括革兰阳性、阴性菌和厌氧菌,对葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有良好的抗菌作用。
本品的耐酶性能强,对一些已对头孢菌素耐药的病原菌也可有效。
静注1g,10分钟时血药浓度为188μg/ml;静滴1g历时1小时,滴完时为76μg/ml;6小时血药浓度分别为1.9μg/ml和2.7μg/ml。
t1/2约为1小时。
易透入子宫,在胆汁中也有较高浓度。
在体内几不代谢,6小时内有85%~90%原形药物由尿排出,尿药浓度甚高。
应用于葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性和阳性杆菌、拟杆菌等微生物的敏感菌株所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。
「用法」成人:1日量为1~2g,分为2次,静注或静滴。
儿童:1日量为25~100mg/kg,分为2~1次,静注或滴注。
重症或顽症时,成人可用到1日4g,儿童可用到1日150mg/kg。
溶剂可选用等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖液,静注时还可用灭菌注射用水(但不适用于滴注,因渗透压过低)。
「注意」(1)偶可致过敏,出现荨麻疹、皮疹、药热等,也还可致休克,对于曾用头孢菌素类药物过敏者,以及过敏体质者应慎用,最好能在用前进行皮试(皮试液浓度300μg/ml),在用药过程中发生过敏症状即应停药。
(2)偶可致bun升高,停药可恢复。
由于主要经肾排泄,肾功能受损者应慎用。
(3)偶可致嗜酸细胞增多、白细胞减少以及红细胞减少。
(4)少数病人可有氨基转移酶和碱性磷酸酶升高。
(5)消化道不良反应有恶心、呕吐和腹泻等。
极少数病例可致伪膜性肠炎、应予警惕。
也可致念珠菌二重感染。
(6)本品应用可影响某些检验结果,如斑氏或斐林氏尿糖试验可显示假阳性、直接抗人球蛋白(coombs)试验假阳性以及血肌酐(jaffe法)升高。
细菌耐药及耐药性监测和抗菌药物的合理实际应用
头孢西丁 头孢美唑
阿莫西林/棒酸 替卡西林/棒酸 氨苄西林/舒巴坦 头孢哌酮/舒巴坦 哌拉西林/他唑巴坦
亚胺培南/西司他丁 美罗培南 帕尼培南
二.氨基糖苷类
链霉素 庆大霉素 妥布霉素 奈替米星 西索米星 阿米卡星 安普霉素
三.大环内酯类
红霉素 克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 氟红霉素 地红霉素 泰乐菌素 吉他霉素
抗菌谱 组织浓度 药动学/药效学 持续效应 毒副作用
PK/PD(药动-药效)与抗菌药物活性
根据PK/PD的关系,将抗菌药物分为2种类型 浓度依赖型(concentration-dependency) (峰)浓度依赖型(peak/MIC-dependency) 曲线下面积和(峰)浓度依赖型 (AUC/MIC and peak/MIC-dependency) 时间依赖型(time-dependency)
The Sanford guide to antimicrobial therapy,2004:58-61
有效组织浓度——胆道系统
哌拉西林/他唑巴坦 替卡西林/克拉维酸 头孢曲松 头孢哌酮/舒巴坦 亚胺培南 美洛培南
The Sanford guide to antimicrobial therapy,2004:10
药物滥用 (drug abuse)
广义的药物滥用是指不合理应用药物。
狭义的药物滥用
❖ 指的是与治疗、预防和保健目的无关的 反复大量使用有依赖性特性(或称依赖 潜能)的药物,导致精神依赖性和生理 依赖性,造成精神紊乱和出现一系列异 常行为。
药物耐受性(drug tolerance)
定义:指在重复用药条件下形成的一种对药物 的反应性逐渐减弱的状态。
采用HPLC法测定注射用头孢美唑钠中的有关物质
采用HPLC法测定注射用头孢美唑钠中的有关物质吴晓敏;王明娟;胡昌勤【摘要】目的建立注射用头孢美唑钠有关物质的测定方法.方法采用反相-HPLC 方法,色谱柱为XBridge Shield RP18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为0.05mol/L醋酸铵溶液(用冰醋酸调节pH值至4.5)-甲醇(80:20);检测波长254nm;流速为0.8mL/min;柱温:25℃.结果在该色谱条件下,已知杂质5-巯基-1-甲基四氮唑与其它杂质、各杂质峰与主峰之间的分离均良好,头孢美唑钠和5-巯基-1-甲基四氮唑的检测限均为2ng,在o.5~50μg/mL的浓度范围内,头孢美唑钠和5-巯基-1-甲基四氮唑的线性均良好,r分别为0.9999和0.9999.结论该方法操作简便,结果准确、灵敏,可用于注射用头孢美唑钠中包括特异杂质5-巯基-1-甲基四氮唑在内的有关物质的测定.%Objective To establish an HPLC method to determine the related substances in cefinetazole sodium for injection. Methods The Xbridge Shield RP18 column (size: 250mmx4.6mm, 5um) was maintained at 25"C. A mobile phase containing 0.05mol/L ammonium acetate (Ph4.5, adjusted with glacial acetic acid)-methanol(80: 20) was used at a flow rate of 0.8mL/min; the detection wavelength was set at 25nm. Results Under the described condition, cefmetazole, the specified impurity 5-mercapto-l-methyl-Lh-tetrazole and other impurities can be separated well from each other The detection limits of cefmetazole and 5-mercapto-l-methyl-Lh-tetrazole were 2ng, respectively. Good linearities were obtained for cefmetazole and 5-mercapto-l-methyl-Lh-tetrazole in the range of0.5~50ng/Ml, 0=0.9999 and 0.9999, respectively). Conclusion This method is simple, accurate, sensitive and can be used for assay and determinationof related substances in cefmetazole sodium for injection, including the specificied impurity 5- mercapto-1 -methyl-1 H-tetrazole.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2011(036)012【总页数】6页(P921-925,928)【关键词】注射用头孢美唑钠;有关物质;高效液相色谱【作者】吴晓敏;王明娟;胡昌勤【作者单位】宜昌市食品药品监督检验所,宜昌443005;中国食品药品检定研究院,北京100050;中国食品药品检定研究院,北京100050【正文语种】中文【中图分类】R927.11头孢美唑钠(cefmetazole sodium)又称氰唑甲氧头孢菌素,为一种半合成的头霉素衍生物,抗菌性能与第二代头孢菌素相近。
注射用头孢美唑钠说明书--悉畅
注射用头孢美唑钠说明书【药品名称】通用名称:注射用头孢美唑钠英文名称:Cefmetazole Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaomeizuona商品名:悉畅【成份】本品主要成份为头孢美唑钠。
化学名称:(6R,7S)-7-[(氰基甲硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[1-甲基-1H-四氮唑-5-硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。
分子式:C15H16N7NaO5S3分子量:493.52Cas No:56796-39-5【性状】本品为白色至微黄色粉末【适应症】本品适用于治疗由对头孢美唑钠敏感的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃菌属(双路普雷沃菌除外)所引起的下述感染:败血症急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、慢性呼吸道疾病继发感染膀胱炎,肾盂肾炎腹膜炎胆囊炎、胆管炎前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、子宫旁组织炎颌骨周围蜂窝织炎、颌炎【规格】1.0g【用法用量】成人,每日1~2克(效价),分2次静脉注射或静脉滴注。
小儿,每日25~100毫克(效价)/公斤体重,分2~4次静脉注射或静脉滴注。
另外,难治性或严重感染,可随症状将每日量成人增至4克(效价)、小儿增至150毫克(效价)/公斤体重,分2~4次给药。
静脉注射时,本品1克(效价)溶于注射用蒸馏水、生理盐水或葡萄糖注射液10毫升中,缓慢注入。
另外,本品还可加入补液中静脉滴注,此时不得用注射用蒸馏水溶解,因溶液渗透压不等张。
<用法、用量的使用注意事项>(1)严重肾功能损害患者,应适当调节给药剂量及给药间隔等,慎重用药(参照【.慎重用药】及【药代动力学】项)。
(2)使用本品时,原则上应做药敏试验,且用药应限于治疗疾病必要的最短时间[防止出现耐药菌等]。
<用药须知>(1)配制方法:配制静脉滴注剂时,应参照前述用法用量栏记载的注意事项。
注射用头孢美唑钠高分子杂质鉴定方法研究
注射用头孢美唑钠高分子杂质鉴定方法研究韩彬; 庞文哲; 高燕霞【期刊名称】《《中国药业》》【年(卷),期】2019(028)024【总页数】4页(P31-34)【关键词】头孢美唑钠; 高分子杂质; 高效分子排阻色谱法; 在线脱盐-高效液相色谱-离子阱-飞行时间质谱【作者】韩彬; 庞文哲; 高燕霞【作者单位】河北省药品检验研究院河北石家庄 050011【正文语种】中文【中图分类】R917; R978.1头孢美唑钠是第2代头孢菌素类半合成抗菌药物[1],对革兰阳性菌和革兰阴性菌的抗菌效能均良好,广泛应用于临床[2-5],对多种β-内酰胺酶稳定,体内分布好、不良反应少[6]。
研究表明,β-内酰胺类抗菌药物引发的速发型过敏反应与药物中存在的高分子聚合物杂质有关[7-8]。
头孢美唑钠聚合物测定方法收载于2015年版《中国药典(二部)》[9],采用分子排阻色谱法(Cef-SEC)对其高分子聚合物进行测定,但实际试验结果表明,葡聚糖凝胶G-10色谱柱的柱效较低,分离效果较差,峰形拖尾较严重,且测定分析时间较长。
本研究中建立了以WT-Cef-SEC为色谱柱的高效分子排阻色谱法测定头孢美唑钠中的聚合物,该法分离效能高、分析时间短、专属性强、灵敏度高,并通过在线脱盐质谱联用法证明了其结果准确可靠。
现报道如下。
1 仪器与试药1.1 仪器高效分子排阻色谱(2D LC/LCMS-IT-TOF)系统,包括LC-20AD型输液泵(4个),SIL-20AC型自动进样器,CTO-20AC型柱温箱,CBM-20A型系统控制器,DGU-20A5型在线脱气机,SPD-M20A型二极管阵列检测器(DAD),SPD-20A型紫外检测器,FCV-12AH型流路选择阀(3个),FCV-14AH型色谱柱切换阀(2个),离子阱-飞行时间质谱(LCMS-IT-TOF)仪和LC MS solution Ver.3.80色谱工作站(日本岛津公司)。
1.2 试药注射用头孢美唑钠(河北某药厂,批号分别为18101701,18101702,18101703,规格为按 GsH17N7O5S3计每次0.5 g);头孢美唑对照品(中国食品药品检定研究院,批号为130580-201301,含量为86.9%);乙腈为色谱纯,其他试剂均为分析纯,水为超纯水。
荧光光谱法研究注射用头孢美唑钠与牛血清白蛋白的相互作用
荧光光谱法研究注射用头孢美唑钠与牛血清白蛋白的相互作用张怀斌;李怀祥;马丽英;刘雪【期刊名称】《分析科学学报》【年(卷),期】2011(27)3【摘要】运用荧光光谱法研究了注射用头孢美唑钠(Cefmetazole Sodium,CS)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。
CS对BSA具有荧光猝灭作用,其猝灭方式为静态猝灭,求出了猝灭常数,结合常数及结合位点数。
在297K和311K时用Stern-Volmer方程和热力学方程处理实验数据,得到了结合常数KA、热力学参数△H、△G、和△S。
结果表明CS与BSA之间的作用力主要为氢键和范德华力。
Zn2+、Cu2+对CS与BSA的结合常数和结合位点数均有影响,Zn2+浓度接近人体血浆中浓度时,能够促进CS与BSA的相互作用。
【总页数】5页(P321-325)【关键词】头孢美唑钠;牛血清白蛋白;荧光光谱;热力学参数;Zn2+;Cu2+【作者】张怀斌;李怀祥;马丽英;刘雪【作者单位】滨州医学院化学教研室;山东师范大学化学化工与材料科学学院【正文语种】中文【中图分类】O657.39【相关文献】1.荧光光谱法研究24(R)-拟人参皂苷元DQ与牛血清白蛋白的相互作用 [J], 杨洁;范晓丽;林佳丽;曹旭蓉;赵二劳2.牛血清白蛋白与荧光增白剂相互作用的荧光光谱法研究 [J], 潘可亮;李树伟3.光谱法研究Fe^(3+)/Fe^(2+)离子对CS-Fe_3O_4@ZnS:Mn/ZnS磁性荧光复合纳米粒子与牛血清白蛋白相互作用的影响(英文) [J], 彭茂民;夏虹;刘丽4.荧光光谱法研究荧光桃红与牛血清白蛋白的相互作用 [J], 郭彦青;李建晴;卫艳丽;董川因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
合理用药培训资料
合理用药合理用药的概念:是以以当代药物和疾病的系统知识和理论为基础,安全、有效、经济、适当地使用药物。
1、是合理用药是指安全、有效、经济地使用药物。
优先使用基本药物是合理用药的重要措施。
2、是用药要遵循能不用就不用,能少用就不多用;能口服不肌注,能肌注不输液的原则。
3、是购买药品注意区分处方药和非处方药,处方药必须凭执业医师处方购买。
4、是阅读药品说明书是正确用药的前提,特别要注意药物的禁忌、慎用、注意事项、不良反应和药物间的相互作用等事项。
5、是处方药要严格遵医嘱,切勿擅自使用。
特别是抗菌药物和激素类药物,不能自行调整用量或停用。
6、是任何药物都有不良反应,非处方药长期、大量使用也会导致不良后果。
7、是孕期及哺乳期妇女用药要注意禁忌;儿童、老人和有肝脏、肾脏等方面疾病的患者,用药应当谨慎,用药后要注意观察;从事驾驶、高空作业等特殊职业者要注意药物对工作的影响。
8、是药品存放要科学、妥善,防止因存放不当导致药物变质或失效。
9、是接种疫苗是预防一些传染病最有效、最经济的措施,国家免费提供一类疫苗。
10、是保健食品不能替代药品。
合理用药的基本要素【适当性】合理用药适当性是指适当的药物、适当的剂量、适当的时间、适当的途径、适当的患者、适当的疗程、适当的治疗目标。
1、适当的药物、适当的患者:选择最有针对性的药物治疗疾病,并且这个药物应适合患者。
例如,肾功能不好,应尽量避免使用对肾脏有损害的药物。
2、适当的剂量:即使患者自我感觉症状很严重,也不要随意加大剂量,因为这样可能会出危险,反过来,如果觉得症状好转,也不能随意减少剂量,应及时征求医生的意见。
3、适当的时间:用药间隔应尽量在每天的24小时内均分,并且要和作息时间协调。
比如:每天两次,应尽量间隔12小时服药,在早7点和晚7点用药。
如果每日三次,应尽量间隔8小时服药,在早6点、下午2点和晚10点用药。
如果每日四次,应尽量间隔6小时服药,在早7点、中午12点、下午5点和晚上10点用药。
248例尿液培养细菌鉴定及药物敏感试验
248例尿液培养细菌鉴定及药物敏感试验
魏志勋;牛海玲;任国庆;付红霞
【期刊名称】《白求恩军医学院学报》
【年(卷),期】2003(001)003
【摘要】@@ 我们对我院2001年1月~2003年2月248例泌尿系感染住院患者做了中段尿的细菌培养,有144例分离出细菌共计156株病原菌,同时做了药物敏感试验,现报告如下:
【总页数】2页(P164-165)
【作者】魏志勋;牛海玲;任国庆;付红霞
【作者单位】050041,石家庄,解放军第260医院;050041,石家庄,解放军第260医院;050041,石家庄,解放军第260医院;050041,石家庄,解放军第260医院
【正文语种】中文
【中图分类】R446.8
【相关文献】
1.486例痰培养细菌鉴定及药物敏感试验的结果分析 [J], 魏志勋;付红霞;任国庆;牛海玲
2.480例泌尿系感染患者尿液细菌鉴定结果及耐药性分析 [J], 张桂华;姜桂英
3.分析糖尿病合并尿路感染患者尿液的细菌培养与药物敏感试验 [J], 郭玉彦
4.糖尿病合并尿路感染患者尿液细菌培养及药物敏感试验分析 [J], 宁丽萍;王庆莅;王占科;郭靓;赵婉茹
5.糖尿病合并尿路感染患者尿液细菌培养及药物敏感试验分析 [J], 宁丽萍;王庆莅;王占科;郭靓;赵婉茹;
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将受试制剂和参比制剂的 AUC 及 cmax经对数转换后,以双 单侧 t 检验法进行生物等效性评价,结果表明上述 2 个参数无
* 副 主 任 药 师 。 研 究 方 向 :抗 生 素 的 利 用 与 管 理 。 电 话 :02422871204。E-mail:celestial_51血浆样品中地塞米松棕榈酸酯 及地塞米松的浓度。所测定的药动学数据与报道相差不大, 本方法快速、灵敏、专属性强、检测灵敏度高,可用于人体药动 学及生物等效性研究。
参考文献
[ 1 ] Yamamoto H,Fukuda M,Miyamoto Y,et al. A new trial liposteroid(dexamethasone palmitate)therapy for intractable epileptic seizures in infancy[J]. Brain & Development,2007,299(7):421.
3 结果
3.1 血药浓度-时间曲线 75 例住院患者静脉滴注头孢美唑 1 g 后的平均血药浓度-
时间曲线见图 1。 3.2 病灶药物浓度-时间曲线
静脉滴注头孢美唑 1 g 后的平均胆汁浓度-时间曲线、胸部 病灶浓度-时间曲线分别见图 2、图 3。 3.3 尿药浓度-时间曲线
75 例住院患者静脉滴注头孢美唑 1 g 后分段时间的尿中 排药量、累积排泄率分别见图 4、图 5。
ABSTRACT OBJECTIVE:To determine cefmetazole(CMZ)concentration in the blood,urine and target focus and analyze pharmacokinetic regularity,and to provide reference for rational drug use in the clinic. METHODS:75 inpatients were selected,including 40 patients with respiratory disease and 35 surgery patients. CMZ concentration in the blood and urine were determined by microorganism method and CMZ concentration in target focus of 35 surgery patients were also determined. RESULTS:Dynamic rule of intravenous infusion of cefmetazole conformed to the opening two-compartment model,and clearance(CL)and creatinine clearance rate(Ccr)were linearly related. CMZ levels in the target focus parallelled backward-shift within 2~3 h and wrer higher 6~7 times than those in the blood. CMZ concentrations in infective target focus were higher than those in non-infective target focus, there was a significant difference(P<0.05). CONCLUSION:Because CMZ may better distribute to the target focus from the blood,it is also an effective medicine for surgical infection. CMZ is cleansed as prototype from the urine without metabolism in vivo,renal function has some influence on its excretion. KEY WORDS Cefmetazole;Blood concentration;Urine concentration;Target focus concentration;Pharmacokinetics
# 通讯作者:主任药师。研究方向:群体药动学、代谢组学。电话: 024-22871194。E-mail:guanxin07@
显著性差异(P>0.05);对 2 种地塞米松棕榈酸酯及地塞米松 的 tmax 采用非参数 Wilcoxon 法统计,结果无显著性差异(P> 0.05)。表明受试制剂和参比制剂生物等效。
100
血药浓度/μg·mL-1
80
Ccr>60 组
60
40
Ccr<60 组
20
0 123456789
时间/h
c/ng·mL-1 c/ng·mL-1
700
45
600 500 400
40
受试制剂 参比制剂
35 30 25
300
20
200 100
15 10 5
0
0
0 2 4 6 8 10
0
t/h
A
受试制剂 参比制剂
10
20
30
t/h
B
图 2 20 例受试者静脉滴注 2 种注射液后平均药-时曲线(n= 20)
A.地塞米松棕榈酸酯;B.地塞米松
摘 要 目的:测定头孢美唑的血、尿、病灶浓度,分析体内药动学规律,为临床合理用药提供依据。方法:选择住院患者 75 例,其 中呼吸系统疾病患者 40 例,外科手术患者 35 例,采用微生物法测定血药、尿药浓度,其中外科手术患者 35 例同时平行测定病灶浓 度。结果:静脉滴注头孢美唑的体内动态规律,符合开放二室模型;清除率(CL)与肌酐清除率(Ccr)呈线性相关;病灶浓度较血药 浓度平行后移 2~3 h 并高于血药浓度的 6~7 倍,感染性病灶药物浓度高于非感染性病灶,具有显著性差异(P<0.05)。结论:头孢 美唑分布较好,是外科感染的有效药物。头孢美唑在体内以原型从尿中排出,肾功能对其排泄有一定影响。 关键词 头孢美唑;血药浓度;尿药浓度;病灶浓度;药动学
1 材料
头孢美唑(先锋美他醇)标准品(日本三共株式会社);标 准批示菌种:枯草牙孢杆菌 CMCC(B)63501(中国药品生物制 品检定所);培养基按《日本抗生物质医药基准》配制;标准血 浆由沈阳医学院沈州医院血库提供。
2 方法
2.1 病例的选择 选择沈阳医学院沈州医院住院患者 75 例,其中呼吸系统
头孢美唑的血、尿、病灶浓度测定及其人体内药动学研究
金艺淑 1*,关 心 1#,蒋 燕 2,徐 林 1,李寿柏 2,张路民(2 1.沈阳医学院沈州医院,沈阳市 110002;2.吉林省 人民医院,长春市 130021)
中图分类号 R969.1;R987.1
文献标识码 A
文章编号 1001-0408(2011)34-3206-03
采用微生物法的琼脂井式扩散法进行测定,将标准品和 待测样品分别加入制备好的培养基孔内,置于 37 ℃恒温箱内 培养 18 h 后,用精密游标尺测量抑菌圈直径,按各自的回归方 程计算样品中的头孢美唑浓度。 2.5 数据处理
参数的计算用 NONMEN 药动学数据处理软件进行分析, 对比分析则采用 SPSS 统计软件进行数据处理。
[ 2 ] Yan YA,Hao LA. Simultaneous quantitation of dexamethasone palmitate and dexamethasone in human plasma by liquid chromatography/tandem mass spectrometry[J]. J Chromatogr B,2008,862(1):119.
Determination of Cefmetazole Concentration in Blood,Urine and Target Focus and Pharmacokinetics Study of It JIN Yi-shu,GUAN Xin,XU Lin(Shenzhou Hospital Affiliated to Shenyang Medical College,Shenyang 110002, China) JIANG Yan,LI Shou-bai,ZHANG Lu-min(Jilin Provincial People’s Hospital,Changchun 130021,China)
Fig 2 Mean concentration-time curves of 2 kinds of injections in 20 healthy volunteers with intravenous administra-
tio(n n=20)
A.dexamethasone palmitate;B.dexamethasone