美国FDA批准Eucrisa(Crisaborole)软膏治疗湿疹
新型手部湿疹治疗药Toctino在加拿大上市
Ａｃｄ— Ｂａ ｅ ａ ｄ Ｅｌｃ ｒ ｌ ｔ ｔ ｔ ｓ ａ ｄ Ｇａ ｔ ｉ ｕ ｏ ａ ｒｕ ｉ ｎ ｉ ｓ ｎ ｅ ｔ ｏ ｙ ｅ Ｓ ａ ｕ ｎ ｓ ｒｃＭ ｃ ｓ ｌ Ｐｅ ｆ ｓｏ ｉ ｄ ｒｙ Ｓｕ ｇ ｃ ｌＰａ ｉｎｔ ． ｅ ｔ ａ ｇ， ０ ， ３： １ ～ ８１ ． ｎ Ｅｌ ｅ ｌ ｒ ｉ ａ ｔｅ ｓ Ａｎ ｓ ｈ Ａｎ ｌ ２ ０１ ９ ８ １ ６
ｓｕ ｙ Ｄｒ ｇ ｔ ｄ ． ｕ ｓＲＤ，０ ４， １ １ ９ ２ ０ ５（ ）： ～ ．
Ｅ ］ 硕 曾 ．无 血 手 术 的 限 度 与 液 体 治 疗 进 展 ．麻 醉 与 监 护 论 坛 ， ７邓
２ ０ ， ０： ０ ３ ． ０ ３ １ ３ ～ ２
升 ， 带 动 整个 血浆 代 用 品 市场 的发 展 ， 以说 ， 京 费森 尤 并 可 北 斯 卡 比公 司 是 国 内血 浆 代 用 品 市 场 的培 育 者 ， 大 多 数 国 内 而 企业 则 基 本 处 于 被 动 的 境 地 。而 “ 汶 ” 推 出使 得 “ 斯 ” 万 的 贺 在 进入 市 场 成 熟 和 衰 退 期 后 ， 续 维 持 德 国 费林 尤 斯 卡 比 公 继 司 在 中 国血 浆 代 用 品市 场 上 的 霸 主 地位 。 作 为人 工 胶 体 代 血 浆 市 场 份 额 过半 的产 品 系 列 ， 内 厂 国 商 却 鲜 有作 为 ， 想 摆 脱 这 种 境 况 ， 内 厂 商 现 在应 在 羟 乙 要 国 基 淀 粉 １ｏ ｏ ４产 品 的 深 度 开 发上 作 文 章 ， 时 推 出 不 同 基 ３／． 及 础 溶 液 的羟 乙基 淀 粉 １０ ０ ４产 品 ， 其 成 系 列 化 ， ３ ／． 使 以满 足 患 者 的 不 同用 药 需 求 ， 而 逐 步 扩 大 自己 的 市 场 影 响 力 ， 从 抢
2016年美国FDA批准上市的药物
Briviact
（布立西坦）
brivaracetam
通过与突触囊泡蛋白2A（SV2A）结合而发挥抗癫痫作用
用于成年患者（16岁及以上）的部分发作癫痫的治疗
优时比（UCB）
2/18/2016
3
Anthim
obiltoxaximab
中和炭疽杆菌（anthrax）产生的毒素
用于吸入性炭疽的治疗及预防性治疗
用于检测一种罕见神经内分泌肿瘤
Advanced Accelerator Applications
6/1/2016
14
Epclusa
sofosbuvir and velpatasvir
复方制剂，活性成分包括靶向NS5B的sofosbuvir和靶向NS5A的velpatasvir
丙型肝炎
吉利德
6/28/2016
pimavanserin
一种血清素受体反相激动剂，靶向5-HT2A受体，降低其活性，从而减少中枢神经系统的兴奋程度
治疗出现幻觉/妄想等精神疾病的帕金森症
ACADIA Pharmaceuticals
4/29/2016
9
Tecentriq
atezolizumab
PD-L1抗体药物
膀胱癌
罗氏
5/18/2016
20
Eucrisa
crisaborole
非甾体PDE4抑制剂
2岁及以上儿童和成人患者轻度至中度特应性皮炎（湿疹，eczema）的治疗。
辉瑞（Pfizer）
12/14/2016
21
Rubraca
rucaparib
PARP抑制剂
用于治疗经过2种或更多化疗方法治疗的、BRCA基因缺失突变的恶性卵巢癌患者
咪喹莫特乳膏
咪喹莫特乳膏咪喹莫特乳膏咪喹莫特最早由美国3M制药公司研制开发成功，1997年2月通过美国FDA批准，1997年11月在美国首次上市，商品名Aldara。
后又有全世界几十个国家和地区批准使用，剂型为软膏剂和霜剂。
主要治疗尖锐湿疣。
目录咪喹莫特介绍[1]【丽科杰药理作用】 1.药效学：咪喹莫特，属咪唑喹啉类化合物。
是一个小分子免疫调节剂。
其治疗外生殖器/肛周疣的作用机制尚不清楚。
本品不具有直接抗病毒活性，也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。
但临床前研究提示本品可能通过诱导体内包括INF-α在内的细胞因子而产生抗病毒活性。
这些发现的临床相关性尚不清楚。
2．毒理学：大鼠和小鼠皮肤给药，每周3次，连给4个月。
大鼠0.5和2.5mg/kg 可见体重下降，脾重量增加。
局部皮肤刺激（严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂）比在人身上观察到的严重。
组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症，没有观察到无副反应的剂量。
小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。
小鼠0.4mg/kg（大约临床人用剂量的2倍）是安全剂量。
致突试验表明：没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。
用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示，不影响生殖。
在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。
不影响子代交配。
在大鼠或家兔的致畸研究中，没有发现咪喹莫特有致畸作用。
药代动力学吸收非常迅速，5min血药浓度达到峰值，水解半衰期为7～8 min，30～60 min后活性母体阿昔洛韦血浓度达峰值，明显快于直接口服阿昔洛韦(90～120min)。
口服生物利用度为(67±13)%，是阿昔洛韦的3～5倍。
吸收后，广泛分布于全身14个组织，可达胃、小肠、肝、肾、皮肤等组织，尤以淋巴结、皮肤中的浓度最高，是治疗病毒性皮肤病的首选药物。
代谢产物主要从尿液排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基阿昔洛韦占25%～30%，9-羟基甲氧甲基鸟嘌呤占11%～12%。
口服或静注相同剂量，未代谢的原药分别占0.5%和6%，说明本品更适合于口服给药。
奥泽沙星药品说明书
World Notes on Antibiotics, 2019, Vol.40, No.2
奥泽沙星药品说明书
赵锦锦编译，ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ *校菁 审
(复旦大学附属华山医院抗生素研究所，上海200040)
摘要：奥泽沙星霜剂XEPI™是由西班牙Ferrer制药公司研发，由美国Medimetriks制药公司购买并获得独家美国商业化权 利，并于2017年12月11日经FDA批准上市的新药，适用于成人和2月龄及以上儿童因金黄色葡.萄球菌或化脓性链球菌感染引起 的脓疱疮的局部治疗，用法为每日2次，持续给药5d。我们对其说明书进行翻译，以供大家阅读和参考。
重大出生缺陷和流产的预计人群风险目前未 知。在美国普通人群中，临床上公认的重大出 生缺陷和流产的预计人群风险分别为2%〜4%和 15%〜20%。 9.2哺乳期妇女
目前暂无数据显示哺乳期妇女的乳汁中存在奥 泽沙星，也无证据显示奥泽沙星对母乳喂养婴儿或 产奶量的影响。但由于局部使用XEPI后全身吸收可 忽略不计，预计母乳喂养不会导致婴儿暴露于奥泽 沙星。除考虑母亲对XEPI的临床需求及XEPI或母体 状况对母乳喂养婴儿可能造成的不良影响外，应当 权衡考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的益处。 9.3儿童
使用注意事项：使用XEPI霜后请洗手；仅供局 部使用，并仅供外用，不适用于口服，不宜眼内、 鼻内或阴道内使用；治疗区域可用无菌绷带或纱布 敷料覆盖。 5剂型和强度
霜剂:淡黄色，每克XEPI含有10mg奥泽沙星 (1%),由美国Medimetriks制药公司生产。 6禁忌症
目前尚无相关报道。 7警告和注意事项
本药的通用名称为奥泽沙星，英文名称为 Ozenoxacin,商品名称为XEPI。 3适应证和用法
适用于成人和2月龄及以上儿童因金黄色葡萄球 菌或化脓性链球菌感染引起的脓疱疮的局部治疗(参 见临床研究第14小节)。 4用量和给药方式
湿疹的处方药有哪些
湿疹的处方药有哪些
湿疹这种疾病的病因非常多，目前比较常见的往往是过敏导致的湿疹。
肾病容易让皮肤瘙痒，并且形成对称性分布的皮损。
在湿疹的患病部位有液体渗出。
这种疾病的病程比较缓慢，并且很多人湿疹往往反复发作。
到了湿疹之后可以用中药也可以用西药治疗，采用西药治疗有可能存在副作用，甚至有可能致癌。
下面就来看一下有可能导致致癌的一种治疗湿疹的处方药物。
美国食品和药物管理局(FDA)日前建议慎用处方药“吡美莫司”和“他克莫司”治疗湿疹，以避免可能产生的严重隐患。
其中一生产厂商回应透露，说明书类型和其中包含的用语可能会被改动。
据了解，目前这两种药销量巨大，但都未在中国上市。
研究显示这两种外用药膏被身体吸收后，可能导致淋巴癌和皮肤癌。
FDA指出，长期使用这两种药是否安全还不清楚，动物和人体试验表明这两种药可致癌，已经有包括儿童在内的一些病人在使用这两种药后得了癌症。
据了解，“吡美莫司”是瑞士诺华制药公司的产品，而“他
克莫司”则由日本藤泽公司生产。
北京诺华制药公司媒介联络高级经理熊吉莹在接受记者采访时表示，“吡美莫司”已经上市8年，全球有19000名患者使用过该产品。
这两种药物目前都没有在中国上市，该药最近两年也没有被列入在中国上市新药名单中。
湿疹往往发生在我们的皮肤上，并且有的湿疹会出现在被衣服覆盖的部位，这个时候所穿的衣服最好是棉质的，这样会比较柔软，不会使得皮肤搔痒。
有湿疹病的人千万不要穿紧身衣，还应当注意衣服要透气保暖，避免温差变化刺激到湿疹的患处导致不适应感。
澳美制药皮肤产品线简介 澳美皮肤药与世界同步010版阳光行奥络产品介绍
• 白天用奥络，晚上用维A酸； • 减少维A酸类药物刺激性，光敏感性；
– 奥络与红光、蓝光等皮肤科常见光疗联合治疗 痤疮。
[1] Christiansen K. Fusidic acid non-antibacterial activity. Intern J Antimicrobial Agents 1999; 12: S73-S78.
1997年获卫生部药政司颁香港唯一一家同时拥有sfdafda药品专利申请的制药企业香港唯一一家药学教学企业及gmp实习基地香港唯一一家被香港医管局指定供应全港医院抗生素用药的本地生产企业以精湛科技奉献优质药品以真诚服务致力人类健康香港澳美制药中国上市产品线呼吸澳美关怀自由呼吸儿科澳美相伴儿童健康皮肤澳美皮肤药与世界同步骨科澳美骨科生命健康舞动以精湛科技奉献优质药品以真诚服务致力人类健康澳美皮肤药产品线理念始终专注于fgdfirstgenericdrug领域
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澳美皮肤药之精湛科技
• 精细乳化技术
– CHP：不得检出大于180um的乳粒。 – BF：乳膏粒径小于30um。 – 澳美企业内控标准是中国药典标准的1/6。
• 因此：
– 延展性更好，患者耐受性更佳； – 有效成分的渗透性更强。
以精湛科技奉献优质药品，以真诚服务致力人类健康
– 商品名：奥青 – 通用名:复方克霉唑乳膏II – 主要成分:1.0%克霉唑、0.05%倍他米松、0.1%庆大霉
素
• 主要特点：
– 三大经典用药巧妙组合，欧美最畅销皮肤膏配方； – 上市前随机、双盲、多中心（北京大学第一医院，北
京协和医院，上海华山医院）临床试验数据显示，在 限局性皮炎疗效优于派瑞松组；体股癣疗效优于荷洛 松组。
一种稳定的克立硼罗软膏的制备方法[发明专利]
![一种稳定的克立硼罗软膏的制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/6d036a78ce84b9d528ea81c758f5f61fb736281e.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010565860.5(22)申请日 2020.06.19(71)申请人 江苏海岸药业有限公司地址 215000 江苏省苏州市吴江区汾湖经济开发区318国道北侧(72)发明人 倪瑞扬 周书汉 牟英波 缪世峰 王启帅 (74)专利代理机构 广州市红荔专利代理有限公司 44214代理人 臧天雨(51)Int.Cl.A61K 9/06(2006.01)A61K 31/69(2006.01)A61K 47/10(2006.01)A61K 47/18(2006.01)A61K 47/06(2006.01)A61K 47/14(2006.01)A61P 17/00(2006.01)(54)发明名称一种稳定的克立硼罗软膏的制备方法(57)摘要本发明公开了一种稳定的克立硼罗软膏的制备方法，包括以下步骤：制备油相：在70-80℃的温度下制备油相，所述油相由一种或者多种基质制成，并保持油相的温度在70-80℃；制备活性相：在30-60℃的温度下制备活性相，所述活性相由一种或多种溶剂和一种或多种络合剂制成，并保持活性相的温度在30-60℃；所述活性相中还加入了克立硼罗；乳化：在70-80℃的温度下将所述活性相加入所述油相中，搅拌5-20min完成乳化得到膏体；冷却：将膏体以0.5至2℃/min的速率冷却至35-45℃，得到软膏。
其能够避免黏度大幅度变化。
权利要求书1页 说明书5页 附图4页CN 111658602 A 2020.09.15C N 111658602A1.一种稳定的克立硼罗软膏的制备方法，其特征在于，包括：制备油相：在70-80℃的温度下制备油相，所述油相由一种或者多种基质制成，并保持油相的温度在70-80℃；制备活性相：在30-60℃的温度下制备活性相，所述活性相由一种或多种溶剂和一种或多种络合剂制成，并保持活性相的温度在30-60℃；所述活性相中还加入了克立硼罗；乳化：在70-80℃的温度下将所述活性相加入所述油相中，搅拌5-20min完成乳化得到膏体；冷却：将膏体以0.5至2℃/min的速率冷却至35-45℃，得到软膏。
“万能”皮肤膏药
“万能”皮肤膏药作者：来源：《健康博览》2016年第06期氧化锌软膏是皮肤科医生手中当之无愧的一大法宝，治疗皮炎、创伤、溃疡等皮肤问题都少不了它。
而在最近，它似乎又被赋予了更多神奇的“功能”。
英国生产的复方氧化锌乳膏“sudocrem”在网络上爆红，不少网友认为它能够“去除黑头粉刺”，甚至还可以拿来“做面膜”。
氧化锌软膏究竟是何方神圣？它真的是解决皮肤问题的“万能药”吗？氧化锌是何方神圣？氧化锌在古代埃及就已经开始用于辅助伤口愈合，公元前1550年的埃伯斯纸草对此即有明确记载。
目前，市场上多种治疗皮炎、创伤、溃疡等皮肤问题的霜剂、膏剂和敷料都以氧化锌作为主要成分，防晒产品中也能找到它的身影。
多家婴儿用品公司也有以氧化锌为主要成分的软膏剂，作为婴儿护臀霜或者尿布软膏销售。
锌是生物体内金属酶、调节蛋白和生物膜的重要组成部分，是人体必需的微量元素。
表皮中的锌含量比深层的皮肤组织要高约6倍，而锌缺乏的患者伤口愈合也比正常人缓慢。
氧化锌是一种性质非常稳定的白色粉末，它不溶于水，具有吸附油脂和水分的作用，在皮肤外用药物中主要起收敛、干燥和抑菌作用。
有研究发现，外用氧化锌可以通过调节表皮伤口愈合的多个环节（如炎症、纤维增生和组织重塑）发挥促伤口愈合效果，这种效果被认为与局部缓慢、少量而持续的锌离子释放有关。
氧化锌对于伤口愈合的促进作用，堪比一些价格昂贵的酶成分药物，同时它还可以抑制金黄色葡萄球菌和念珠菌对皮肤的损害。
除此之外，氧化锌不透光，还可以反射紫外线，因此，它也常用在防晒和遮瑕的化妆品中。
氧化锌和油膏基质混合后制成的氧化锌软膏或锌糊，是皮肤科最为常用的药物之一。
氧化锌软膏和含氧化锌的防晒霜、乳液有什么不同氧化锌软膏是一种用油脂作为基质、不含水的外用制剂。
这种制剂具有较强的封包效果，可促进有效成分吸收。
油性基质不仅可以防止皮肤水分蒸发，也可阻止外界水分进入。
而“霜”和“乳液”等产品的基质，则是水和油互相包裹的乳剂系统。
FDA批准Eucrisa软膏治疗轻度至中度湿疹
FDA批准Eucrisa软膏治疗轻度至中度湿疹
佚名
【期刊名称】《临床合理用药杂志》
【年(卷),期】2016(9)35
【摘要】美国批准Eucrisa软膏治疗轻度至中度湿疹（特应性皮炎）,适用于两岁及以上的患者。
Eucrisa由位于加利福尼亚州Palo Alto的Anacor Pharmaceuticals公司生产制造。
特应性皮炎通常被称为“湿疹”是众多类型湿疹中最常见的,并且通常在儿童期开始发作,可以持续至成年。
Eucrisa局部应用每日两次,是一类磷酸二酯酶4（PDE-4）的抑制剂。
（源自：药品资讯网）
【总页数】1页(P88-88)
【正文语种】中文
【中图分类】R97
【相关文献】
1.FDA批准Simponi治疗中度至重度溃疡性结肠炎
2.美FDA批准更高剂量的卡巴拉汀透皮贴膏Exelon治疗轻至中度阿尔茨海默病患者
3.外用应急软膏作为维持治疗药物对轻中度慢性手部湿疹的疗效及安全性分析
4.美国FDA批准
Eucrisa(Crisaborole)软膏治疗湿疹5.FDA批准高剂量卡巴拉汀透皮给药系统治疗轻中度AD
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IV期研究证实辉瑞湿疹新药Eucrisa对3~24个月婴幼儿安全性
IV期研究证实辉瑞湿疹新药Eucrisa对3~24个月婴幼儿安全
性
7月1日，辉瑞公布了Eucrisa（crisaborole，2%）软膏治疗3~24个月轻中度特应性皮炎（湿疹）婴幼儿患者的一项IV期CrisADe CARE 1研究的积极一线结果。
CrisADe CARE 1研究是一项为期4周的开放标签、单臂、多中心IV期临床试验，涉及125例年龄3~24个月的轻中度特应性皮炎婴幼儿患者，这些患者至少有5％的治疗体表面积（BSA），不包括头皮。
其中，16例BSA为35%的中度特应性皮炎患者被纳入药代动力学评估组。
研究的主要终点是发生治疗相关紧急不良事件和严重不良事件的患者数量，以及身高、体重、生命体征、心电图和实验室参数较基线的变化。
结果显示，该药耐受性和安全性良好。
Crisaborole是由Anacor公司开发的新型非甾体PDE4抑制剂，是一种含硼的小分子抗炎药，作用机制尚未完全阐明。
2016/5/16 ，辉瑞斥资52亿美元全现金收购了Anacor，当时辉瑞创新药品负责人Albert Bourla就表示，Crisaborole的临床数据极具竞争力。
2016/12/14，Crisaborole获FDA批准上市用于局部治疗2岁以上轻中度特应性皮炎，Eucrisa的2018年全球销售额为1.47亿美元。
特应性皮炎是一种以皮肤炎症和皮肤屏障缺损为特征的慢性皮肤病，病变特征是红斑、硬结/丘疹和渗出/结痂。
特应性皮炎是最常见的慢性复发性儿童皮肤病之一，影响全世界10％的成人和20％的儿童。
总共有45％的特应性皮炎患者是从出生后的前6个月内发病，60％在1岁内发病，85％在5岁内发病，大约50％的患者进入青春期和成年期会复发。
销售峰值可达0亿+的重磅湿疹新药dupilumab获批：定价3.7万美元年
销售峰值可达$40亿+的重磅湿疹新药dupilumab获批：定价3.7万美元年赛诺菲/再生元3月28日宣布，FDA批准Dupixent（dupilumab）注射液上市，用于局部治疗药物控制病情不佳的成人中重度特应性皮炎（一种常见的湿疹）。
FDA去年12月14日刚刚批准辉瑞花费52亿美元收购Anacor获得的小分子特应性皮炎药物Eucrisa（crisaborole，非甾体PDE4抑制剂），是15年来FDA批准的第一个治疗特应性皮炎的新分子实体，销售峰值预测可达20亿美元。
dupilumab是IL-4/IL-13单抗，获得过突破性疗法资格，以优先审评方式获批，是FDA批准的首个治疗特应性皮炎的生物制品，EvaluatePharma预测2022年销售额可达41亿美元。
特应性皮炎是一种常见的复发性、慢性炎性皮肤疾病，患者通常表现为以炎症和瘙痒为特点的慢性皮疹。
中重度特应性皮炎患者通常全身绝大部位皮肤长满红疹，引发强烈持续的瘙痒、皮肤干燥、结痂、渗液，治疗药物非常有限。
特应性皮炎影响1800万~2500万美国人，其中婴儿和儿童占8%~18%，大约30万成人亟需治疗药物。
Dupixent是一种预填充注射器，患者在接受初始负荷剂量后，可自行给药，每2周1次，可以与局部用皮质甾体药物联用，也可以单独使用。
禁用于对dupilumab过敏的患者。
Dupixent在美国的批发商进价（Wholesale Acquisition Cost，WAC）是37000美元/年。
由于WAC不体现折扣、退款补偿，患者、付费者、医保需要支付的实际费用会低于这个价格。
同时，赛诺菲/再生元将向符合条件的无医保患者提供援助用药。
Dupilumab在欧盟的上市申请已在去年12月获得受理。
dupilumab同时还在进行治疗儿童（6个月~11岁）重度特应性皮炎、12岁~17岁青少年中重度特应性皮炎的临床研究。
此外，dupilumab 治疗哮喘、鼻息肉病已经到了III期阶段。
两种湿疹药可能致癌
两种湿疹药可能致癌*导读：美国食品和药品管理局（FDA）批准，两种湿疹药膏的制造商应在包装上加注“黑框警示”，并修改患者说明书。
警示和说明书必须强调这两种软膏有致癌的可能性。
……1月19日，美国食品和药品管理局（FDA）批准，两种湿疹药膏的制造商应在包装上加注“黑框警示”，并修改患者说明书。
警示和说明书必须强调这两种软膏有致癌的可能性。
这两种药膏分别是瑞士诺华公司生产的医立妥（Elidel）和日本安斯泰来公司（AstellasPharma）生产的普特彼(Protopic)。
它们都是通过抑制人体免疫系统，来缓解湿疹症状。
由于这两种药物不含类固醇，因此问世时曾被誉为安全有效的药物。
在2000年和2001年分别通过FDA的审批后，在全球多个国家上市，被广泛接受。
2005年4月，普特彼在中国上市，而医立妥正在积极申报中。
黑框警示是美国药物包装上最严重的警告，即在药物安全说明起始处插入一个黑框，里面标有警告字句，提醒病患药物潜在的严重风险。
FDA建议将这两种药物用作“二线药品”，提醒病人慎重用药，在其他治疗药物无效之后才少量、短期、间断地加以使用。
此外，这两种药物不能用于两岁以下的儿童。
加“黑框警示”，对这两种销售正猛的药物来说，不啻于重重地踩了一脚刹车。
FDA药品研究和评估中心主任史蒂文·加尔森说：“这样做是为了确保医生和病人都充分意识到这些药物潜在的长期风险，并按照说明书的指示慎重用药。
”据悉，在FDA接到的不良病例报告中，至今已有87例癌症案例怀疑与使用这两种药有关。
动物实验报告认为，这两种药可能会导致淋巴癌和皮肤癌，而且癌症风险随着用药量的增加而加大。
然而，美国皮肤科专家们大多认为FDA此举缺乏确凿的根据。
学会主席克雷·括克雷尔强调，这两种药有很好的治疗效果，加黑框警示会让病人过于担心它们的副作用而不敢使用。
美国华盛顿大学医学院的儿科/皮肤科副教授罗伯特·斯得伯瑞认为，FDA此举是为了杜绝医生给2岁以下的幼儿使用这两种药。
硼药物合成简介
硼药物合成简介鉴于硼与碳、氮（构成生命主链的两个必需原子）位于同一周期，以及硼原子中心易于从中性三角平面sp2杂交变成四面体sp3杂交等化学性质，其在药物设计中能发挥重要作用。
图1：含硼基团，图片来源于参考文献1自1990年代后期以来，无论是化学合成，生物研究还是药物研究，基于硼的小分子在文献中越来越多地出现[1, 2]。
自2003年起，FDA已经批准了5种含硼药物上市销售[3]。
下面将一一详述。
图2：文献中与硼有关的小分子化合物数量增长情况，图片来源参考文献11Bortezomib(硼替佐米,商品名Vlecade®)Bortezomib最初于1995年在Myogenics合成。
然后，该药物进行了一项针对多发性骨髓瘤患者的小型I期临床试验。
1999年10月由Millennium Pharmaceuticals进行了进一步的临床试验。
2003年5月经FDA批准用于多发性骨髓瘤治疗。
图3：Bortezomib分子结构式作用机理在正常细胞中，蛋白酶体会参与泛素化蛋白质的降解。
但是，在癌细胞中，蛋白酶体会降解癌细胞中的促凋亡蛋白，例如p53。
硼替佐米中的硼原子则通过特异性催化结合26S蛋白酶体的活性位点来抑制蛋白酶体活性，使得癌细胞中的促凋亡蛋白不会被降解，进而导致细胞周期停滞和凋亡。
药物代谢皮下给药后，血浆峰值水平为~25-50nM，并持续1-2小时。
而静脉注射后，血浆峰值水平约为500nM，但仅持续约5分钟，之后分布到组织的药物浓度迅速下降（分布容积约为500L）。
另外，硼替佐米主要通过细胞色素P450酶3A4、2C19和1A2氧化代谢，而不会通过CYP2D6和2C9酶代谢。
晚期恶性肿瘤患者服用剂量为1.45至2.00mg/m2硼替佐米后的平均消除半衰期为9至15h，并通过肝脏代谢清除。
关键临床数据此药物获批是基于国际、随机、双盲的II期和III期临床试验的结果。
两项开放性II期临床试验（SUMMIT和CREST）确定了硼替佐米1.3 mg/m2在21天周期的第1, 4, 8和11天给予静脉推注的疗效，并有效延长了重度预治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者的生命周期。
湿疹新药克立硼罗在中国申报上市，有特效吗？
所以，抑制这个酶，就有可能改善机体的炎症反应，目前这个药在美国加拿大等多地已上市，临床 有效性和安全性已有了一定的评价。
比如在两个评价克立硼罗软膏的有效性和安全性的多中心三期临床实验中，在这些试验中，共有 1522名年龄≥2岁的患者被随机分为两组，每天外用两次2%的克立硼罗软膏，共28天。在第29天， 在两个实验中克立硼罗组的治疗成功率比空白对照组高（32.8% vs 25.4%以及31.4% vs18%），表 现在皮肤瘙痒，皮肤发炎，去角质，和苔藓化都有所改善。与此同时克立硼罗软膏相关的不良事件 发生在4.4%的患者中，并且是轻微的，仅限于应用部位的灼烧或刺痛。
1、湿疹是一种什么疾病？我的孩子为什么会得湿疹？ 2、湿疹宝宝需要忌口吗？饮食上怎么办？ 3、湿疹宝宝需要做过敏原测试吗? 4、湿疹宝宝怎么治疗，怎么保湿，怎么用激素？ 5、湿疹反复可以用哪些二线方法？又该注意哪些问题？
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湿疹新药克立硼罗在中国申报上市，有特效吗？
2月10日，辉瑞在中国提交的湿疹新药克立硼罗软膏上市申请获得CDE受理。 克立硼罗软膏 Crisaborole，商品名Eucrisa， 其实早在2016年12月就由美国FDA批准在美国上市， 它适用于2岁以上轻中度特应性皮炎患者的局部治疗。
特应性皮炎是一种慢性、瘙痒、炎症性复发性的皮肤病，最常见于儿童，但也影响成年人。对于轻 中度的特应性皮炎，临床治疗常用一些局部外用的软膏以缓解和消除症状，提高生活质量。 局部外用的糖皮质激素比如氢化可的松乳膏等是最常用的也是各种国内外对于特应性皮炎诊疗指南 推荐的一线疗法。钙调神经磷酸酶抑制剂比如他克莫司软膏，因其具有较强的抗炎作用也是指南明 确疗效的另一类外用药物。 不同于上述的两种，克立硼罗是一种磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，研究发现，炎症与PDE活性升 高有关，其中PDE4在炎症细胞中的含量显著增加，PDE4通过控制环磷酸腺苷（cAMP）的降解， 参与炎症细胞中IL-4、IL-5、IL-10、IL-13和前列腺素PGE2等炎症因子的产生。
美国FDA要求两种湿疹药膏增加“最强癌症风险”警告说明
美国FDA要求两种湿疹药膏增加“最强癌症风险”警告说明佚名
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2006(15)3
【摘要】美国FDA2005年1月19日发布公告，要求两种治疗湿疹的处方药膏在产品说明书中增加“最强致癌风险”警告。
这两种药膏分别是诺华制药公司的产品“ELIDEL”和日本阿斯特拉（ASTEL—LAS）制药公司的产品“PROTOPIC”。
【总页数】1页(P215-215)
【关键词】美国FDA;致癌风险;药膏;湿疹;PROTOPIC;诺华制药公司;产品说明书;癌症;ELIDEL
【正文语种】中文
【中图分类】R95;R139.3
【相关文献】
1.美国FDA强制要求含壬苯醇醚9的OTC避孕药添加新警告语——说明书中必须警示消费者此类产品不能预防性病和艾滋病 [J], 訾鹏（摘译）
2.美国FDA要求氟喹诺酮类药物增加黑框警告 [J],
3.美国FDA要求增加非典型抗精神病药物说明书中的警告内容 [J], 张燕
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