44-抗寄生虫药(共60张)
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─ 脑组织、脊髓中浓度为血浆浓度的10～30倍。
代 谢 肝内代谢成去乙基氯喹，仍有抗疟作用
排 泄 肾，缓慢
第15页，共60页。
【药理作用】
1．抗疟作用
进入体内后能迅速浓集在有疟原虫的红细胞内，杀灭间日疟、三日疟及敏感 的恶性疟原虫红内期的裂殖体。
是控制疟疾症状的首选药物。 特点：作用快，效力强，作用持久(chíjiǔ)，可延迟良性疟的复发。对红外 期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治。
第38页，共60页。
依米丁（emetine) 和去氢依米丁 (dehydro-)
• 抗阿米巴作用：同甲硝唑 • 机 制：抑制肽酰基 tRNA移位肽链延伸
蛋白质合成 • 特 点：选择性低，亦能抑制真核细胞蛋白质
合成，且易蓄积(xùjī)，毒性大
• 不良反应：心脏毒性、神经肌肉阻滞作用 局部刺激性、胃肠道反应
【不良反应】
• 头昏、头痛、烦躁、耳鸣、胃肠道反应、皮肤瘙痒(sàoyǎng)等，停药可消失。
• 长期用药 角膜及视网膜病变、视力模糊、皮疹，甚至剥脱性皮炎、白 细胞减少等较严重反应。
• 少数病人 可引起阿斯综合征，甚至肝、肾损伤。
第19页，共60页。
是从金鸡纳树皮中提取的生物碱，因不良反应较多， 已不作首选药用。
伯氨喹
3. 主要用于疟疾病因预防的抗疟药
乙胺嘧啶、磺胺类
第13页，共60页。
四、常见的抗疟药
（一）主要用于控制疟疾症状(zhèngzhuàng)的 药物
主要杀灭红细胞内期疟原虫
第14页，共60页。
【体内过程】
吸 收 口服(kǒufú)在肠道吸收快而完全
分布
─ 红细胞内浓度比血浆高10～20倍， ─ 疟原虫红细胞中浓度比正常红细胞高25倍， ─ 肝、脾、肺、肾中浓度比血浆高200～700倍，
是一类用来预防或治疗疟疾的药物(yàowù)。 特 点：
不同生长阶段的疟原虫对抗疟药敏感性不同，了解疟 原虫的生活史以及抗疟药的作用环节，将更好地发挥抗 疟药的作用。
第7页，共60页。
发 现 • 1820年从金鸡纳树皮中提取(tíqǔ)得到Quinine
第8页，共60页。
Alphonse Laveran（1845－1922）: 法国(fǎ ɡuó)生理学
分 布 主要分布于肺、肝、肾，红、白细胞内 排 泄 经肾缓慢排泄，粪便也有少量排出
因排泄慢，作用维持时间长。
第30页，共60页。
【药理作用】
1. 对恶性疟及良性疟的原发性红外期疟原虫有抑制作用
2. 阻止(zǔzhǐ)疟原虫在蚊体内的有性生殖
【作用机制】
➢ 疟原虫不能利用外源性叶酸，该药抑制疟原虫二氢喋酸还原酶，使FH2 不能还原为FH4，从而影响核酸的合成，导致疟原虫的生长繁殖受到抑制。
细胞免受氧化物的氧化破坏。 3.先天性G-6-PD缺乏的病人不能迅速补充NADPH，导致GSH缺乏不能保
护红细胞膜而溶血。 4.伯氨喹使高铁血红蛋白不能还原为血红蛋白，引起高铁血红蛋白血 症，静注美蓝可解救。
第29页，共60页。
（三）主要(zhǔyào)用于预防的抗疟药
【体内过程】
吸 收 口服在肠道吸收慢而完全
量过大或静滴过快可引起(yǐnqǐ)血压下降。
3. 其 它 有较弱的解热镇痛作用；对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
【临床应用】
用于抗氯喹恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
第21页，共60页。
【不良反应】
1.金鸡纳反应 恶心(ě xīn)、呕吐、头痛、耳鸣、听力及视力减退等，停
药后一般可以恢复。
2.特异质反应 少数恶性疟患者用小量奎宁可发生急性溶血引起高
第39页，共60页。
二氯尼特 (diloxanide)
• 直接杀灭小滋养体 • 无症状排包囊者
卤化喹啉类
• 抑制虫体内酶活性及肠内共生菌滋养体生长繁殖
受阻(shòu zǔ)消灭包囊
喹碘方 (chiniofon)：疗效差
氯碘羟喹 (clioquinol)：严重神经毒性
少用
双碘喹啉 (diiodohydroxyquinoline)
氯 喹：肠壁中分布很少，用于肠外阿米巴病
第40页，共60页。
（三）用药(yònɡ 原则 yào)
• 无症状排包囊者：
• 轻中度肠道感染
• 严重肠道感染 • 肠外阿（非米痢巴疾性病肠炎）
（痢 疾）
二氯尼特/双碘喹啉
不能口服者静滴
甲硝唑 +二氯尼特/双碘喹啉
第9页，共60页。
人工合成
(rén ɡōnɡ hé chénɡ)
Quinine
第10页，共60页。
二、疟原虫生活史和疟疾(nüè ji)的发病机制
疟原虫的生活史
➢ 有性生殖阶段 在雌性按蚊体内进行 ➢ 无性生殖阶段 在人体内进行
─ 原发性红细胞外期(原发性红外期) ─ 继发性红细胞外期(继发性红外期） ─ 红细胞内期(红内期) ─ 配子体形成期
第四十四章 抗寄生虫药
第1页，共60页。
本章 目录 (běn zhānɡ)
第一节 抗疟药
第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第四节 抗肠蠕虫药
第2页，共60页。
第一节 抗疟药
第3页，共60页。
本章(běn 目录 zhānɡ)
一、概述
二、疟原虫生活史和疟疾的发病机制 三、抗疟药的分类 四、常见的抗疟药
第37页，共60页。
（二）常用(chánɡ yònɡ) 药物
甲硝唑 (metronidazole) • 抗阿米巴作用： 直接杀灭大滋养体，对小滋养体和
包囊无明显作用 • 抗滴虫作用 • 抗贾第鞭毛虫作用 • 抗厌氧菌作用 • 注意事项：用药期间禁酒；
急性CNS疾病患者和孕妇禁用
替硝唑(tinidazole)、哌硝噻唑（pipernitrozole)
代 谢 大部分代谢成无活性物质，小部分转化为有抗疟活性的6-
羟基衍生物， 排 泄 1％原形物由肾排出。
伯氨喹在体内的代谢及排泄均较快，故作用时间短。
第26页，共60页。
【药理作用】
1. 对良性疟继发性红外期的疟原虫有杀灭作用
用于控制良性疟的复发，对红内期作用弱，不能用来控制症状。
2. 杀灭人体(réntǐ)血液中的各种疟原虫配子体
➢ 过量可引起急性中毒 儿童误服中毒，可引起恶心、呕吐、发热、紫绀、 惊厥，甚至死亡。
➢ 中毒解救 洗胃、输液，静注巴比妥以对抗惊厥等。
第32页，共60页。
表：抗疟药作用环节、用药目的(mùdì)总结
作用环节
原发性红外期 继发性红外期 红细胞内期 配子体形成期
用药目的
病因性预防 防止复发，根治
控制症状 防止转播
➢ 或与原虫蛋白结合，使之死亡。
【临床应用】
控制间日疟、恶性疟的症状及耐氯喹虫株治疗；
治疗凶险性恶性疟如脑型疟和黄疸型疟疾。
【不良反应】
胃肠道反应、四肢麻木和心动过速。
第25页，共60页。
（二）主要用于控制(kòngzhì)复发和传播的药 物
【体内过程】
吸 收 口服吸收快而完全 分 布 主要在肝脏，其次为肺、脑、心脏
热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)， 极度贫血，尿闭等，可致死。
3.中枢神经系统紊乱 头昏，精神不振、烦躁、谵妄，体温下降等。 4.奎尼丁样反应 静脉推注可致心肌抑制、心律失常、血压下降等。
5.肌内注射有刺激性，可致组织坏死。
第22页，共60页。
特 点：
1. 高效、速效、低毒
2. 胆汁和脑中浓度高
3. 复发率高，与伯氨喹合用可降低复发率。 由于(yóuyú)代谢和排泄均快，不利于彻底杀灭疟原虫。
反应。
第28页，共60页。
伯氨喹在体内代谢成氧化性较强的喹啉酮衍生物能与 红细胞膜或某些巯基酶发生氧化作用而出现溶血。
1. 正常情况下NADP在G-6-PD作用下生成NADPH，后者与谷胱甘肽还原 酶的共同作用下GSSH转变成GSH。 2. GSH对红细胞膜、血红蛋白及某些含-SH的酶具有保护(bǎohù)作用，使红
【临床应用】
1. 与氯喹合用可根治良性疟。 2. 用于控制疟疾的传播。
第27页，共60页。
【不良反应】
毒性较大(jiào dà)
1. 治疗量
头昏、恶心、呕吐、腹痛等，少数病人可出现药热及粒细胞
缺乏症等，停药后可恢复。 2. 特异质反应
先天性红细胞G-6-PD缺乏的特异质病人服用后，可发生急性 溶血性贫血及高铁血红蛋白血症，出现紫绀、胸闷、缺氧等严重
第4页，共60页。
一、概 述
疟疾
由疟原虫引起的一种寄生虫传染病。
常见的疟原虫
间日疟原虫----- 间日疟良性疟
良
三日(sān rì)疟原虫-----三日疟，轻，少见
性 疟
恶性疟原虫-----恶性疟，较重，可致命.
第5页，共60页。
传 播 疟 疾 的 黑 斑 蚊
第6页，共60页。
抗疟药(antimalarial drugs)
【体内(tǐ nèi)过程】
吸收 口服肠道迅速吸收 分布 广泛，肝中浓度最高
代谢 肝内氧化分解失效
排泄 肾脏排出，24h后几乎全部消除。
第20页，共60页。
【药理作用】
1. 抗疟作用 杀灭各种疟原虫红内期裂殖体，控制症状，抗疟活性<氯喹，但极
少产生抗药性。
2. 抑制心肌（奎尼丁样作用） 抑制心肌收缩力，减慢传导，延长不应期，剂
2. 抗肠道外阿米巴病作用
3. 免疫抑制作用
第16页，共60页。
【作用(zuòyòng)机制】
➢ 抑制疟原虫DNA复制及RNA转录，抑制其繁殖
能与疟原虫DNA中的鸟嘌呤、胞嘧啶碱基结合，嵌入DNA中， 并使DNA断裂 ➢ 氯喹呈碱性，使虫体细胞内pH值升高，改变了蛋白分解酶的适宜 环境，使疟原虫分解利用血红蛋白的能力降低，导致必需氨基酸缺乏
第11页，共60页。
疟原虫生活史和各类抗疟药的作用部位
伯氨喹、乙胺嘧啶
控制(kòngzhì) 传播药
伯氨喹 控制复发药
控制症状药
氯喹、奎宁、青蒿素等
病因预防药
乙胺嘧啶
第12页，共60页。
三、抗疟药的分类(fēn lèi)
1. 主要用于控制疟疾症状的抗疟药
氯喹、奎宁、青蒿素 2. 主要用于控制疟疾远期复发和传播的抗疟药
家和细菌学家，ascertained the protozoan cause of malaria
in 1880, and received the Nobel Prize in 1907.
Ronald Ross（1857－1932）：英国热带病学
家， Described the infection of anopheline mosquitoes fed on parasitaemic birds in 1897---- be confirmed in humans in 1899, and received the Nobel Prize in 1902.
滋养体
小滋养体
大滋养体
抗阿米巴病药
阿米巴痢疾
肠外阿米巴病 （肝脓肿)
第36页，共60页。
阿米巴原虫(yuán chónɡ)病的发病过 程
传播因子
致病因子
包囊口包囊脱囊小滋养体宿主抵 抗力低
大滋养体
肠粘膜下层
体外
小肠下段
抵 抗 力 弱 肠粘膜
坏死、痢疾
肝、脑、 肺脓肿
小滋养体 包囊
体外
肠道阿米巴 肠外阿米巴 无症状
而抑制疟原虫的生长繁殖
第17页，共60页。
【临床 应用】 (lín chuánɡ)
1. 控制各种疟疾的急性发作（首选）和根治恶性疟 疗程和剂量应足够
2. 治疗阿米巴肝炎或肝脓肿 甲硝唑治疗无效或禁忌时
3. 治疗自身免疫性疾病（大剂量）
如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合症
第18页，共60页。
➢ 与磺胺类或砜类合用通过干扰叶酸形成的不同阶段，可达到双重阻断，增强 疗效，又可减少抗药性的产生。
➢ 疟原虫对乙胺嘧啶易产生耐药性。
第31页，共60页。
【临床应用】
病因性预防的首选药 在疟疾流行区可用于群众性预防，以阻断疟疾的传 播。
【不良反应】
口服一般剂量，副作用较少
➢ 长期大量(dàliàng)服用可能出现叶酸缺乏症 引起巨幼红细胞性贫血或白细胞 减少症，可用甲酰四氢叶酸钙。
4. 与周效磺胺和乙胺嘧啶合用，可延缓耐药
第23页，共60页。
• 我国在1971年
• 菊科植物(zhíwù):黄花蒿 • 新的倍半萜内酯
第24页，共60页。
【作用(zuòyòng) 机 制】能杀灭红内期的滋养体，对 红外期疟原虫无效 。
➢ 通过产生自由基，对恶性疟原虫红内期的生物膜产生严重
的破坏作用；
代表药
乙胺嘧啶 伯氨喹 氯喹、青蒿素、奎宁 伯氨喹、乙胺嘧啶
第33页，共60页。
第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫(dī 药 chónɡ)
第34页，共60页。
本节内容
一、抗阿米巴病药
二、抗滴虫(dī 药 chónɡ)
第35页，共60页。
一、抗阿米巴病药
(一) 生活史
包囊：传播(chuánbō)根源
溶 组 织 内 阿 米 巴
代 谢 肝内代谢成去乙基氯喹，仍有抗疟作用
排 泄 肾，缓慢
第15页，共60页。
【药理作用】
1．抗疟作用
进入体内后能迅速浓集在有疟原虫的红细胞内，杀灭间日疟、三日疟及敏感 的恶性疟原虫红内期的裂殖体。
是控制疟疾症状的首选药物。 特点：作用快，效力强，作用持久(chíjiǔ)，可延迟良性疟的复发。对红外 期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治。
第38页，共60页。
依米丁（emetine) 和去氢依米丁 (dehydro-)
• 抗阿米巴作用：同甲硝唑 • 机 制：抑制肽酰基 tRNA移位肽链延伸
蛋白质合成 • 特 点：选择性低，亦能抑制真核细胞蛋白质
合成，且易蓄积(xùjī)，毒性大
• 不良反应：心脏毒性、神经肌肉阻滞作用 局部刺激性、胃肠道反应
【不良反应】
• 头昏、头痛、烦躁、耳鸣、胃肠道反应、皮肤瘙痒(sàoyǎng)等，停药可消失。
• 长期用药 角膜及视网膜病变、视力模糊、皮疹，甚至剥脱性皮炎、白 细胞减少等较严重反应。
• 少数病人 可引起阿斯综合征，甚至肝、肾损伤。
第19页，共60页。
是从金鸡纳树皮中提取的生物碱，因不良反应较多， 已不作首选药用。
伯氨喹
3. 主要用于疟疾病因预防的抗疟药
乙胺嘧啶、磺胺类
第13页，共60页。
四、常见的抗疟药
（一）主要用于控制疟疾症状(zhèngzhuàng)的 药物
主要杀灭红细胞内期疟原虫
第14页，共60页。
【体内过程】
吸 收 口服(kǒufú)在肠道吸收快而完全
分布
─ 红细胞内浓度比血浆高10～20倍， ─ 疟原虫红细胞中浓度比正常红细胞高25倍， ─ 肝、脾、肺、肾中浓度比血浆高200～700倍，
是一类用来预防或治疗疟疾的药物(yàowù)。 特 点：
不同生长阶段的疟原虫对抗疟药敏感性不同，了解疟 原虫的生活史以及抗疟药的作用环节，将更好地发挥抗 疟药的作用。
第7页，共60页。
发 现 • 1820年从金鸡纳树皮中提取(tíqǔ)得到Quinine
第8页，共60页。
Alphonse Laveran（1845－1922）: 法国(fǎ ɡuó)生理学
分 布 主要分布于肺、肝、肾，红、白细胞内 排 泄 经肾缓慢排泄，粪便也有少量排出
因排泄慢，作用维持时间长。
第30页，共60页。
【药理作用】
1. 对恶性疟及良性疟的原发性红外期疟原虫有抑制作用
2. 阻止(zǔzhǐ)疟原虫在蚊体内的有性生殖
【作用机制】
➢ 疟原虫不能利用外源性叶酸，该药抑制疟原虫二氢喋酸还原酶，使FH2 不能还原为FH4，从而影响核酸的合成，导致疟原虫的生长繁殖受到抑制。
细胞免受氧化物的氧化破坏。 3.先天性G-6-PD缺乏的病人不能迅速补充NADPH，导致GSH缺乏不能保
护红细胞膜而溶血。 4.伯氨喹使高铁血红蛋白不能还原为血红蛋白，引起高铁血红蛋白血 症，静注美蓝可解救。
第29页，共60页。
（三）主要(zhǔyào)用于预防的抗疟药
【体内过程】
吸 收 口服在肠道吸收慢而完全
量过大或静滴过快可引起(yǐnqǐ)血压下降。
3. 其 它 有较弱的解热镇痛作用；对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。
【临床应用】
用于抗氯喹恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
第21页，共60页。
【不良反应】
1.金鸡纳反应 恶心(ě xīn)、呕吐、头痛、耳鸣、听力及视力减退等，停
药后一般可以恢复。
2.特异质反应 少数恶性疟患者用小量奎宁可发生急性溶血引起高
第39页，共60页。
二氯尼特 (diloxanide)
• 直接杀灭小滋养体 • 无症状排包囊者
卤化喹啉类
• 抑制虫体内酶活性及肠内共生菌滋养体生长繁殖
受阻(shòu zǔ)消灭包囊
喹碘方 (chiniofon)：疗效差
氯碘羟喹 (clioquinol)：严重神经毒性
少用
双碘喹啉 (diiodohydroxyquinoline)
氯 喹：肠壁中分布很少，用于肠外阿米巴病
第40页，共60页。
（三）用药(yònɡ 原则 yào)
• 无症状排包囊者：
• 轻中度肠道感染
• 严重肠道感染 • 肠外阿（非米痢巴疾性病肠炎）
（痢 疾）
二氯尼特/双碘喹啉
不能口服者静滴
甲硝唑 +二氯尼特/双碘喹啉
第9页，共60页。
人工合成
(rén ɡōnɡ hé chénɡ)
Quinine
第10页，共60页。
二、疟原虫生活史和疟疾(nüè ji)的发病机制
疟原虫的生活史
➢ 有性生殖阶段 在雌性按蚊体内进行 ➢ 无性生殖阶段 在人体内进行
─ 原发性红细胞外期(原发性红外期) ─ 继发性红细胞外期(继发性红外期） ─ 红细胞内期(红内期) ─ 配子体形成期
第四十四章 抗寄生虫药
第1页，共60页。
本章 目录 (běn zhānɡ)
第一节 抗疟药
第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第四节 抗肠蠕虫药
第2页，共60页。
第一节 抗疟药
第3页，共60页。
本章(běn 目录 zhānɡ)
一、概述
二、疟原虫生活史和疟疾的发病机制 三、抗疟药的分类 四、常见的抗疟药
第37页，共60页。
（二）常用(chánɡ yònɡ) 药物
甲硝唑 (metronidazole) • 抗阿米巴作用： 直接杀灭大滋养体，对小滋养体和
包囊无明显作用 • 抗滴虫作用 • 抗贾第鞭毛虫作用 • 抗厌氧菌作用 • 注意事项：用药期间禁酒；
急性CNS疾病患者和孕妇禁用
替硝唑(tinidazole)、哌硝噻唑（pipernitrozole)
代 谢 大部分代谢成无活性物质，小部分转化为有抗疟活性的6-
羟基衍生物， 排 泄 1％原形物由肾排出。
伯氨喹在体内的代谢及排泄均较快，故作用时间短。
第26页，共60页。
【药理作用】
1. 对良性疟继发性红外期的疟原虫有杀灭作用
用于控制良性疟的复发，对红内期作用弱，不能用来控制症状。
2. 杀灭人体(réntǐ)血液中的各种疟原虫配子体
➢ 过量可引起急性中毒 儿童误服中毒，可引起恶心、呕吐、发热、紫绀、 惊厥，甚至死亡。
➢ 中毒解救 洗胃、输液，静注巴比妥以对抗惊厥等。
第32页，共60页。
表：抗疟药作用环节、用药目的(mùdì)总结
作用环节
原发性红外期 继发性红外期 红细胞内期 配子体形成期
用药目的
病因性预防 防止复发，根治
控制症状 防止转播
➢ 或与原虫蛋白结合，使之死亡。
【临床应用】
控制间日疟、恶性疟的症状及耐氯喹虫株治疗；
治疗凶险性恶性疟如脑型疟和黄疸型疟疾。
【不良反应】
胃肠道反应、四肢麻木和心动过速。
第25页，共60页。
（二）主要用于控制(kòngzhì)复发和传播的药 物
【体内过程】
吸 收 口服吸收快而完全 分 布 主要在肝脏，其次为肺、脑、心脏
热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)， 极度贫血，尿闭等，可致死。
3.中枢神经系统紊乱 头昏，精神不振、烦躁、谵妄，体温下降等。 4.奎尼丁样反应 静脉推注可致心肌抑制、心律失常、血压下降等。
5.肌内注射有刺激性，可致组织坏死。
第22页，共60页。
特 点：
1. 高效、速效、低毒
2. 胆汁和脑中浓度高
3. 复发率高，与伯氨喹合用可降低复发率。 由于(yóuyú)代谢和排泄均快，不利于彻底杀灭疟原虫。
反应。
第28页，共60页。
伯氨喹在体内代谢成氧化性较强的喹啉酮衍生物能与 红细胞膜或某些巯基酶发生氧化作用而出现溶血。
1. 正常情况下NADP在G-6-PD作用下生成NADPH，后者与谷胱甘肽还原 酶的共同作用下GSSH转变成GSH。 2. GSH对红细胞膜、血红蛋白及某些含-SH的酶具有保护(bǎohù)作用，使红
【临床应用】
1. 与氯喹合用可根治良性疟。 2. 用于控制疟疾的传播。
第27页，共60页。
【不良反应】
毒性较大(jiào dà)
1. 治疗量
头昏、恶心、呕吐、腹痛等，少数病人可出现药热及粒细胞
缺乏症等，停药后可恢复。 2. 特异质反应
先天性红细胞G-6-PD缺乏的特异质病人服用后，可发生急性 溶血性贫血及高铁血红蛋白血症，出现紫绀、胸闷、缺氧等严重
第4页，共60页。
一、概 述
疟疾
由疟原虫引起的一种寄生虫传染病。
常见的疟原虫
间日疟原虫----- 间日疟良性疟
良
三日(sān rì)疟原虫-----三日疟，轻，少见
性 疟
恶性疟原虫-----恶性疟，较重，可致命.
第5页，共60页。
传 播 疟 疾 的 黑 斑 蚊
第6页，共60页。
抗疟药(antimalarial drugs)
【体内(tǐ nèi)过程】
吸收 口服肠道迅速吸收 分布 广泛，肝中浓度最高
代谢 肝内氧化分解失效
排泄 肾脏排出，24h后几乎全部消除。
第20页，共60页。
【药理作用】
1. 抗疟作用 杀灭各种疟原虫红内期裂殖体，控制症状，抗疟活性<氯喹，但极
少产生抗药性。
2. 抑制心肌（奎尼丁样作用） 抑制心肌收缩力，减慢传导，延长不应期，剂
2. 抗肠道外阿米巴病作用
3. 免疫抑制作用
第16页，共60页。
【作用(zuòyòng)机制】
➢ 抑制疟原虫DNA复制及RNA转录，抑制其繁殖
能与疟原虫DNA中的鸟嘌呤、胞嘧啶碱基结合，嵌入DNA中， 并使DNA断裂 ➢ 氯喹呈碱性，使虫体细胞内pH值升高，改变了蛋白分解酶的适宜 环境，使疟原虫分解利用血红蛋白的能力降低，导致必需氨基酸缺乏
第11页，共60页。
疟原虫生活史和各类抗疟药的作用部位
伯氨喹、乙胺嘧啶
控制(kòngzhì) 传播药
伯氨喹 控制复发药
控制症状药
氯喹、奎宁、青蒿素等
病因预防药
乙胺嘧啶
第12页，共60页。
三、抗疟药的分类(fēn lèi)
1. 主要用于控制疟疾症状的抗疟药
氯喹、奎宁、青蒿素 2. 主要用于控制疟疾远期复发和传播的抗疟药
家和细菌学家，ascertained the protozoan cause of malaria
in 1880, and received the Nobel Prize in 1907.
Ronald Ross（1857－1932）：英国热带病学
家， Described the infection of anopheline mosquitoes fed on parasitaemic birds in 1897---- be confirmed in humans in 1899, and received the Nobel Prize in 1902.
滋养体
小滋养体
大滋养体
抗阿米巴病药
阿米巴痢疾
肠外阿米巴病 （肝脓肿)
第36页，共60页。
阿米巴原虫(yuán chónɡ)病的发病过 程
传播因子
致病因子
包囊口包囊脱囊小滋养体宿主抵 抗力低
大滋养体
肠粘膜下层
体外
小肠下段
抵 抗 力 弱 肠粘膜
坏死、痢疾
肝、脑、 肺脓肿
小滋养体 包囊
体外
肠道阿米巴 肠外阿米巴 无症状
而抑制疟原虫的生长繁殖
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【临床 应用】 (lín chuánɡ)
1. 控制各种疟疾的急性发作（首选）和根治恶性疟 疗程和剂量应足够
2. 治疗阿米巴肝炎或肝脓肿 甲硝唑治疗无效或禁忌时
3. 治疗自身免疫性疾病（大剂量）
如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合症
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➢ 与磺胺类或砜类合用通过干扰叶酸形成的不同阶段，可达到双重阻断，增强 疗效，又可减少抗药性的产生。
➢ 疟原虫对乙胺嘧啶易产生耐药性。
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【临床应用】
病因性预防的首选药 在疟疾流行区可用于群众性预防，以阻断疟疾的传 播。
【不良反应】
口服一般剂量，副作用较少
➢ 长期大量(dàliàng)服用可能出现叶酸缺乏症 引起巨幼红细胞性贫血或白细胞 减少症，可用甲酰四氢叶酸钙。
4. 与周效磺胺和乙胺嘧啶合用，可延缓耐药
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• 我国在1971年
• 菊科植物(zhíwù):黄花蒿 • 新的倍半萜内酯
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【作用(zuòyòng) 机 制】能杀灭红内期的滋养体，对 红外期疟原虫无效 。
➢ 通过产生自由基，对恶性疟原虫红内期的生物膜产生严重
的破坏作用；
代表药
乙胺嘧啶 伯氨喹 氯喹、青蒿素、奎宁 伯氨喹、乙胺嘧啶
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第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫(dī 药 chónɡ)
第34页，共60页。
本节内容
一、抗阿米巴病药
二、抗滴虫(dī 药 chónɡ)
第35页，共60页。
一、抗阿米巴病药
(一) 生活史
包囊：传播(chuánbō)根源
溶 组 织 内 阿 米 巴