维库溴铵的合成工艺[发明专利]

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专利名称:维库溴铵的合成工艺
专利类型:发明专利
发明人:蒋虹,屠树江,辜顺林,陈玉芳申请号:CN200810156831.2
申请日:20080927
公开号:CN101684139A
公开日:
20100331
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明公开了一种维库溴铵的合成工艺。

步骤如下:表雄酮(II)与对甲苯磺酰氯进行酯化反应生成表雄酮磺酰酯(III);(III)与2,6-二甲基吡啶进行消除脱水反应生成5α-雄甾-2-烯-17-酮(IV);(IV)与乙酸异丙烯酯发生烯醇酯化反应生成17-乙酰氧基-5α-雄甾烷-2,16-二烯(V);(V)在过氧化氢作用下经环氧反应生成(2α,3α,16α,17α)-二环氧-17β-乙酰基-5α-雄甾烷(VI);(VI)在六氢吡啶作用下经开环和加成反应生成2β,16β-二(1-哌啶基)-5α-雄甾烷-3α-羟基-17-酮(VII);(VII)经硼氢化钾还原生成2β,16β-二(1-哌啶基)-5α-雄甾烷-3α,17β-二醇(VIII);(VIII)经醋酐乙酰化发生酯化反应生成2β,16β-二(1-哌啶基)-3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷(IX);(IX)与溴甲烷发生季铵盐反应得维库溴铵(I)。

本发明具有成本低、污染少、收率高的优点。

申请人:徐州师范大学
地址:221000 江苏省徐州市铜山新区上海路101号
国籍:CN
代理机构:徐州市三联专利事务所
代理人:周爱芳
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