甲硝唑中空泡腾栓

中空泡 腾栓 普通栓 剂
20min
3min
7min
我的实验成果！！！
• 本实验成功制备了甲硝唑中空泡腾栓,工 艺方法可行, 操作简单, 剂量准确。溶出 度实验结果表明中空栓与普通栓相比,在 药物释放速度和释放完全程度上优势明 显,从而提示中空泡腾栓适于快速缓解临 床急症,当然,其使用仍需注意给药深度, 避免出现明显个体吸收差异。
我的栓剂模型
我的失败！！！！！！！
• 第一次接触中空泡腾 栓，整个上午都处于 失败中，因为灌模的 口径太小，所以，我 需要慢慢小心细流的 灌，否则就会导致模 型坏掉，一面是没有 灌上的等等！
中空栓的制备！！
• 1）制备空的纯基质的栓壳和 栓盖，称重。再制备含药的 栓壳和栓盖，称重。最后， 计算置换价，根据置换价算 出所需的基质的量。 • 2）制备出栓模，依次向栓壳 中加入碳酸钠甲硝唑和柠檬 栓，然后用同样的基质封模。
5min 4.5min 4min 5min 5min 4.5min 5min 4.5min 3.5minml 12ml 19.5ml 20ml 20.5ml 16.5ml 14ml 11ml
体外溶出度的测定
• 将甲硝唑普通栓和 甲硝唑中空栓分别 放到溶出杯，测定 其溶出度，并比较。
发泡实验
• 将甲硝唑中空泡腾栓 方到25ml的具塞量 筒中。 • 发泡实验的平均发泡 量为17.6ml>6ml, 发泡时间在3-5min 范围内，栓剂的发泡 量均>2ml,故符合标 准
实验结果 发泡实验
加入后的体积 泡沫持续时间
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
4.7 5 4.8 4.8 4.7 4.9 4.85 4.65 4.8 4.6
再见！！
处方的优选
• 根据发泡量选折
碳酸氢钠0.2 柠檬酸0.2 碳酸氢钠0.25 柠檬酸0.15 碳酸氢钠0.3 柠檬酸0.1 碳酸氢钠0.35 柠檬酸0.05
碳酸氢钠0.15 柠檬酸0.25
碳酸氢钠0.1 柠檬酸0.3
碳酸氢钠0.05 柠檬酸0.35
最优处方!!!
• 根据发泡量和发泡时间， • 我们可以筛选出一号处 方是最优处方，即 0.2g碳酸氢钠，0.2g • 柠檬酸。 我们可以通过置换价和 最优处方设计出喊药量 为0.7g/枚的栓剂 5枚甲硝唑中空栓的处 方量 • 2.5g甲硝唑+7.1g 半合成脂肪酸酯+1g吐 温80 制备栓壳栓盖 • 0.2g柠檬酸+0.2g 甲硝唑+0.2g碳酸氢钠 作为 • 囊心
甲硝唑中空泡腾栓的制备及质量检查
09药本
方林
中空泡腾栓解决了什么问题？？？
• 将甲硝唑制成中空泡腾 栓阴道给药，使局部药 物浓度高，加入泡腾剂 形成大量泡沫，增加了 药物吸收的表面积，并 且克服了普通栓剂在阴 道使用时易出现前后窟 窿、阴道壁皱褶等另外 本处方中加入了表面活 性剂既促进了泡腾作用， 又促进了药物的吸收， 提高了其生物利用度
120.000% 100.000% 80.000% 60.000% 40.000% 20.000% 0.000% 3min 5min 7min 10min 20min 30min 中空泡腾栓 普通栓
• 根据溶出度曲 线可以得知， 中空泡腾栓在 释药速度和释 药量上要远远 高于普通栓剂。
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