复方葛根素水飞蓟宾固体分散体的制备及表征
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2020 年 2 月第 27 卷第 2 期
中国中医药信息杂志
·59·
复方葛根素水飞蓟宾固体分散体的制备及表征
郭爱灵 1，2，姚涛 1，潘斯庆 1，周刘华 1，田雄 1，常跃兴 1，2
1.安徽理工大学医学院，安徽 淮南 232001；2.安徽理工大学医学前沿实验中心，安徽 淮南 232001
摘要：目的 筛选复方葛根素水飞蓟宾固体分散体的制剂处方。方法 以体外速释性为考察指标，优选药 物在固体分散体中的存在形式以及药物与辅料配比；以热分析法、红外色谱法、X 单晶衍射法对药物在制剂处 方中的物相进行鉴定。结果 优选的制剂处方为：将水飞蓟宾与聚乙烯吡咯烷酮 k30 以 1∶3 比例制成固体分 散体，再加入与水飞蓟宾等量的葛根素，与水飞蓟宾固体分散体混匀。结论 该中间体制剂处方可用于进一步
酒精性肝病（alcoholic liver disease，ALD）系由 长期大量饮酒导致的肝脏疾病，初期通常表现为轻型 ALD、酒精性脂肪肝、酒精性肝炎和酒精性肝硬化。 ALD 是肝硬化的首要病因，目前我国饮酒人群比例和 ALD 患病率均呈上升趋势[1]。ALD 治疗原则是：戒 酒和营养支持，减轻 ALD 的严重程度，改善已存在 的继发性营养不良和对症治疗酒精性肝硬化及其并 发症[2-4]。葛根素（puerarin，Pue）是由野葛 Pueraria lobata（Willd.）Ohwi 的干燥根中提取的异黄酮类成 分，临床用于治疗冠心病、心绞痛、高血压、ALD 等[5-7]。水飞蓟宾（silybin，Sil）是由菊科植物水飞蓟 Silybum marianum（L.）Gaertn.的干燥果实中提取的
E2695 型高效液相色谱仪，配 2489 紫外-可见检 测器和 Symmetry 型色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）， 美国 Waters 公司；D8 Advance 型 X 射线衍射仪，德 国布鲁克公司；Nicolet iS 10 型红外光谱仪，美国尼 高力公司；MS105DU 型十万分之一天平，梅特勒-托 利多上海有限公司；HCT-1 型综合热分析仪，北京恒 久实验设备有限公司；ZNCL-BS 型数显恒温磁力搅 拌器，巩义市予华仪器有限责任公司；YCD-EL259
基金项目：2015 年安徽理工大学引进人才基金项目（11079）； 安徽理工大学大学生创新创业训练计划项目（201710361100、 201710361103） 通讯作者：常跃兴，E-mail：yxchang@
黄酮类化合物，临床用于治疗 ALD[8]、心肌缺血[9]及 肝癌[10]等。Pue 和 Sil 均难溶于水，用固体分散体（solid dispersion，SD）技术改善水难溶药物的溶解度，简 便易行而更有优势。本研究在前期含量测定[11]和提取 工艺优化[12]的基础上，以体外速释性为指标，以物理 混合物（physical mixture，PM）为对照，对复方葛根 素水飞蓟宾固体分散体制备工艺进行考察，并对药物 在 SD 中的物相进行鉴定。 1 仪器与试药
2. Medical Frontier Experimental Center, Anhui University of Science & Technology, Huainan 232001, China Abstract: Objective To screen the preparation of compound puerarin silybin solid dispersions. Methods With in vitro rapid release as the evaluation index, the existing forms of medicine in solid dispersions and the ratio of medicine and excipients were optimized, and the phase of the medicine in the prescriptions of preparation was identified by thermal analysis, infrared chromatography and X-ray single crystal diffraction. Results The optimal prescription was as follows: silybin and PVPk30 were prepared into solid dispersions in a ratio of 1:3, and puerarin equal to silybin was added to mix with the silybin solid dispersions. Conclusion The preparation of the intermediate system can be used for the further compound preparations. Keywords: puerarin; silybin; solid dispersions; phase identification
复方制剂。
关键词：葛根素；水飞蓟宾；固体分散体；物相鉴定
中图分类号：R283.5 文献标识码：A 文章编号：1005-5304(2020)02-0059-05
DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2020.02.20190ID）：
Preparation and Characterization of Compound Puerarin Silybin Solid Dispersions
GUO Ailing1, 2, YAO Tao1, PAN Siqing1, ZHOU Liuhua1, TIAN Xiong1, CHANG Yuexing1, 2 1. Medical College, Anhui University of Science & Technology, Huainan 232001, China;
2020 年 2 月第 27 卷第 2 期
中国中医药信息杂志
·59·
复方葛根素水飞蓟宾固体分散体的制备及表征
郭爱灵 1，2，姚涛 1，潘斯庆 1，周刘华 1，田雄 1，常跃兴 1，2
1.安徽理工大学医学院，安徽 淮南 232001；2.安徽理工大学医学前沿实验中心，安徽 淮南 232001
摘要：目的 筛选复方葛根素水飞蓟宾固体分散体的制剂处方。方法 以体外速释性为考察指标，优选药 物在固体分散体中的存在形式以及药物与辅料配比；以热分析法、红外色谱法、X 单晶衍射法对药物在制剂处 方中的物相进行鉴定。结果 优选的制剂处方为：将水飞蓟宾与聚乙烯吡咯烷酮 k30 以 1∶3 比例制成固体分 散体，再加入与水飞蓟宾等量的葛根素，与水飞蓟宾固体分散体混匀。结论 该中间体制剂处方可用于进一步
酒精性肝病（alcoholic liver disease，ALD）系由 长期大量饮酒导致的肝脏疾病，初期通常表现为轻型 ALD、酒精性脂肪肝、酒精性肝炎和酒精性肝硬化。 ALD 是肝硬化的首要病因，目前我国饮酒人群比例和 ALD 患病率均呈上升趋势[1]。ALD 治疗原则是：戒 酒和营养支持，减轻 ALD 的严重程度，改善已存在 的继发性营养不良和对症治疗酒精性肝硬化及其并 发症[2-4]。葛根素（puerarin，Pue）是由野葛 Pueraria lobata（Willd.）Ohwi 的干燥根中提取的异黄酮类成 分，临床用于治疗冠心病、心绞痛、高血压、ALD 等[5-7]。水飞蓟宾（silybin，Sil）是由菊科植物水飞蓟 Silybum marianum（L.）Gaertn.的干燥果实中提取的
E2695 型高效液相色谱仪，配 2489 紫外-可见检 测器和 Symmetry 型色谱柱（4.6 mm×250 mm，5 μm）， 美国 Waters 公司；D8 Advance 型 X 射线衍射仪，德 国布鲁克公司；Nicolet iS 10 型红外光谱仪，美国尼 高力公司；MS105DU 型十万分之一天平，梅特勒-托 利多上海有限公司；HCT-1 型综合热分析仪，北京恒 久实验设备有限公司；ZNCL-BS 型数显恒温磁力搅 拌器，巩义市予华仪器有限责任公司；YCD-EL259
基金项目：2015 年安徽理工大学引进人才基金项目（11079）； 安徽理工大学大学生创新创业训练计划项目（201710361100、 201710361103） 通讯作者：常跃兴，E-mail：yxchang@
黄酮类化合物，临床用于治疗 ALD[8]、心肌缺血[9]及 肝癌[10]等。Pue 和 Sil 均难溶于水，用固体分散体（solid dispersion，SD）技术改善水难溶药物的溶解度，简 便易行而更有优势。本研究在前期含量测定[11]和提取 工艺优化[12]的基础上，以体外速释性为指标，以物理 混合物（physical mixture，PM）为对照，对复方葛根 素水飞蓟宾固体分散体制备工艺进行考察，并对药物 在 SD 中的物相进行鉴定。 1 仪器与试药
2. Medical Frontier Experimental Center, Anhui University of Science & Technology, Huainan 232001, China Abstract: Objective To screen the preparation of compound puerarin silybin solid dispersions. Methods With in vitro rapid release as the evaluation index, the existing forms of medicine in solid dispersions and the ratio of medicine and excipients were optimized, and the phase of the medicine in the prescriptions of preparation was identified by thermal analysis, infrared chromatography and X-ray single crystal diffraction. Results The optimal prescription was as follows: silybin and PVPk30 were prepared into solid dispersions in a ratio of 1:3, and puerarin equal to silybin was added to mix with the silybin solid dispersions. Conclusion The preparation of the intermediate system can be used for the further compound preparations. Keywords: puerarin; silybin; solid dispersions; phase identification
复方制剂。
关键词：葛根素；水飞蓟宾；固体分散体；物相鉴定
中图分类号：R283.5 文献标识码：A 文章编号：1005-5304(2020)02-0059-05
DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2020.02.20190ID）：
Preparation and Characterization of Compound Puerarin Silybin Solid Dispersions
GUO Ailing1, 2, YAO Tao1, PAN Siqing1, ZHOU Liuhua1, TIAN Xiong1, CHANG Yuexing1, 2 1. Medical College, Anhui University of Science & Technology, Huainan 232001, China;