柑橘类果汁对大鼠细胞色素P450 3A的抑制与果汁中呋喃香豆素组成的相关性(英文)

柑橘类果汁对大鼠细胞色素P450 3A的抑制与果汁中呋喃香
豆素组成的相关性(英文)
郭联庆;鲍浩;杨娟;陈巧云;刘玉秀;李金恒;山添康
【期刊名称】《中国临床药理学与治疗学》
【年(卷),期】2004(9)9
【摘要】目的 :呋喃香豆素类 (补骨脂素类 )是导致葡萄柚汁与药物相互作用的重要成分。

本研究拟调查该类化合物在其它柑橘类果汁中的存在 ,并比较这些果汁对细胞色素P4 5 0 (CYP) 3A活性的抑制强度。

方法 :用梯度高压液相色谱法测定柑橘类的鲜榨果汁中 6种呋喃香豆素化合物的组成与含量。

以雄性Sprague Dawley大鼠肝微粒体的睾酮6 β 羟化活性测试每种果汁对CYP3A的抑制作用。

结果 :与葡萄柚汁比较 ,Jaffasweetie果汁中呋喃香豆素的组成与含量基本相同 ,对CYP3A的抑制强度也相当 ;日本红柚、溪蜜柚和金柚的果汁中呋喃香豆素组成相似但含量较低 ,对CYP3A的抑制强度也较弱 ;常山胡柚、甜橙与宽皮橘果汁中呋喃香豆素种类少且含量极低 ,且多数对CYP3A无抑制作用。

结论 :根据呋喃香豆素组成可以预测柑橘类果汁因为抑制CYP3A引起的药物相互作用 ;王官溪蜜柚及近缘品种的果汁可能导致类似于葡萄柚汁的药物相互作用 ,有必要在临床上加以验证。

【总页数】8页(P970-977)
【关键词】补骨脂素类;柑橘类果汁;高压液相色谱;细胞色素P450;3A;酶抑制
【作者】郭联庆;鲍浩;杨娟;陈巧云;刘玉秀;李金恒;山添康
【作者单位】金陵医院南京大学医学院临床医院临床药理科;金陵医院南京大学医学院临床医院药品科;金陵医院南京大学医学院临床医院科研科;东北大学大学院药学研究科药物动态分野
【正文语种】中文
【中图分类】R965.2
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