磺脲类药物选择和适用人群探讨

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磺酰脲类口服降糖药(严选内容)

糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育磺酰脲类口服降糖药属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。

三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍；第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。

药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。

机制是：1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素。

作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。

2）降低血清糖原水平。

3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。

2、对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。

3、对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。

体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。

甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快，较少引起较重的低血糖。

本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，每天只需给药一次。

《磺脲类药物临床应用专家共识》要点

《磺脲类药物临床应用专家共识》要点磺脲类药物仍是目前糖尿病治疗领域应用最为广泛的口服降糖药物之一，并且在国内外2型糖尿病(T2DM)指南中占据着非常重要的治疗地位。

长期的临床应用和大量的循证医学证据均表明，磺脲类药物不仅降糖作用强，还可减少或延缓T2DM慢性并发症的发生，特别是微血管并发症。

不同磺脲类药物的分子结构、药代/药效动力学以及剂型存在差异，其疗效和安全性也有所不同。

1 临床地位和使用时机1-1 磺脲类药物目前仍是临床上治疗T2DM的常用口服药物之一，具有相当重要的临床地位A1-2 磺脲类药物可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌证的患者的起始治疗或二甲双胍治疗血糖控制不佳时的联合用药A1-3 磺脲类药物可引起患者体重增加，但超重或肥胖并不是其治疗的禁忌证B2 剂型、剂量和临床疗效2-1 磺脲类药物单药治疗可降低HbA1c 1%～2%，并可以与多种其他降糖药物联合应用，但不宜和列奈类药物联合使用。

长期使用磺脲类药物治疗的患者，应严密监测有无低血糖和体重增加A2-2 磺脲类药物分为短效制剂和中、长效制剂。

以餐后血糖升高为主的患者，宜选择短效制剂；以空腹血糖升高为主的患者或空腹、餐后血糖均高者，宜选择中、长效制剂B2-3 服用磺脲类药物时宜从小剂量开始，根据血糖监测结果逐渐调整用量，一般每1～2周调整一次。

任何一种磺脲类药物的每日用量不应超过其最大剂量B2-4 不常规推荐磺脲类药物联合胰岛素治疗T2DM；胰岛细胞尚有部分分泌功能的T2DM患者可考虑使用磺脲类药物联合基础胰岛素治疗，但需要特别注意体重增加和低血糖C3 特殊人群用药3-1 重度肝损害(ALT>8～10倍参考值上限或者ALT>3倍参考值上限且TBIL>2倍参考值上限)者禁用磺脲类药物A3-2 格列喹酮可用于CKD 1～3期患者，4期用药经验有限，5期禁用；格列美脲可用于CKD 1～2期患者，3a期减量，3b～5期禁用；格列齐特和格列吡嗪可用于CKD 1～2期患者，3期减量或慎用，4～5期禁用；格列本脲仅可用于CKD 1～2期患者，3～5期禁用B3-3 老年患者如需联合磺脲类药物治疗，宜选择降糖作用温和、作用时间短、低血糖风险小的药物，避免使用格列本脲B3-4 在我国，磺脲类药物禁用于妊娠期糖尿病、儿童和青少年T2DM以及T1DM患者A4 安全性4-1 不同磺脲类药物的作用机制及剂型存在差异，低血糖发生率也不同，其中格列本脲导致低血糖的发生风险较高A4-2 不同磺脲类药物单药治疗对体重的影响存在差异，改良剂型对体重的影响较小。

磺脲类降糖药有哪些

磺脲类降糖药有哪些文章目录*一、磺脲类降糖药有哪些1. 磺脲类降糖药有哪些2. 磺脲类降糖药适合哪些患者3. 哪些病人不适合服用磺脲类降糖药*二、服磺脲类降糖药要注意什么*三、磺脲类降糖药不宜和哪些药同服磺脲类降糖药有哪些1、磺脲类降糖药有哪些 1.1、格列本脲药物特点总结:强效持久降糖,容易诱发低血糖反应。

1.2、格列喹酮药物特点总结:降糖作用偏弱,适合餐后血糖升高的2型糖尿病病友,不易出现低血糖,轻中度肾功能减退者也能用。

1.3、格列吡嗪药物特点总结:降糖效果介于格列本脲和格列喹酮之间,能够很好地模拟餐后胰岛素效应,可以做到既降低血糖,又避免低血糖发生。

代谢产物没有降糖作用,大约65%～80%经尿排出,10%～15%经粪便排出。

轻度肾功能不全者也可服用。

1.3、格列吡嗪控释片药物特点总结:格列吡嗪控释片还能很好地控制空腹血糖,同时不增加空腹胰岛素水平,减少空腹低血糖的发生。

1.4、格列齐特药物特点总结:起效较慢,降糖效果不错,还有一定的血管保护作用。

对于合并有心血管并发症的2型糖尿病可能兼具降糖和改善血管功能的双重疗效。

1.5、格列齐特缓释片药物特点总结:格列齐特缓释片控制空腹血糖的作用相对差些,但对于夜间容易出现低血糖的病人来说,却是一个不错的选择。

非特殊说明,一般不宜掰开服用。

1.6、格列美脲药物特点总结:每日一次服用,既降低空腹血糖,也降低餐后血糖,还有一定改善胰岛素抵抗的作用。

格列美脲是最新一代磺脲类药物。

可以用于轻中度肾功能不全者。

2、磺脲类降糖药适合哪些患者 2.1、经饮食和运动治疗,血糖控制仍不好的病人,如果单纯饮食控制,血糖控制就已经满意者,不应再滥用降糖药物,包括磺脲类降糖药;2.2、一定胰岛素分泌的非胰岛素依赖型糖尿病病人,这种病人一般发病年龄比较晚,病程不是太长。

对于已经没有胰岛素分泌能力的胰岛素的依赖型糖尿病病人来说,磺脲药几乎没什么作用;2.3、体重问题:磺脲类降糖药使用后,胰岛素分泌量啬糖分就能得到比较充分的利用,在血糖下降的同时,脂肪和蛋白质的合成量就增加,结果可能使病人的体重增加,所以最适合用用此类药物的是体重较低的糖尿病病人,服用后体重可有一定程度的增加,达到或接近正常水平。

常用磺脲类降糖药特点简表

磺脲类降糖药特点简表以下情况的糖尿病患者要特别谨慎，最好不用磺脲类降糖药：(1)有肝肾功能障碍的糖尿病病人慎用：因为磺脉类降糖药均需经过肝脏灭活，即经过肝脏代，变成无降糖作用的代产物，然后才能排出体外。

当有肝功能不全时，如肝硬化时，肝脏对这些药物的灭活能力下降，不能及时把它们代掉，因此容易出现严重而持久的低血糖，而且当肝功能严重损害时，肝糖生成能力降低，又可能诱发低血糖或增加低血糖的严重程度，所以对有肝功能障碍者要恒用。

(2)磺尿类药可使体重增力而双胍类药可使体重减轻。

一般主联合用药宜早，所用剂量宜小，然后根据血糖情况逐渐调整剂量，直到获得血糖控制满意的效果。

对单独用双肌类药效果不理想者可加服磺腺类药，反之，对磺腺类药原发或继发性失效者也可加服双肌类药。

(3)双胍类降糖药与磺脲类降糖药联合应用时一定要注意各类药品什么样人能用，什么样人不能使用，尤其要特别注意肝肾功能。

(4)双胍类药也可以与胰岛素联合使用。

无论是1型还是2型糖尿病正在用胰岛素治疗的病人，欲减少胰岛素用量或增强胰岛素的疗效都可加服双胍类降糖药。

但要注意：未用胰岛素治疗的1型糖尿病病人不能单独用双胍类药治疗，因为这类药品必须体有胰岛素存在的情况下才能发挥降糖作用。

5．磺脲类降糖药毒副作用磺脲类药物毒副作用一般很小，但用药不当易发生低血糖。

常见的副作用有：(1)胃肠道反应。

食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹痛等，药物减量后可以消退。

(2)皮肤反应。

如皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或斑丘疹等，减少药量后可逐渐消退，若持续不退者，应停止使用。

偶见严重的剥脱性皮炎，应立即停止使用此类药物。

(3)血液系统反应。

有白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生不良性贫血及全血细胞减少等。

(4)磺脲类药物可引起中毒性肝炎，但少见，治疗中可有谷草转氨酶及碱性磷酸酶增高。

(5)氯磺丙脲有刺激抗利尿激素释放导致水潴留作用，糖尿病人原有的肾损害水潴留者，服药后加重。

常用磺脲类降糖药特点简表

1．作用原理（1）与磺脲类降糖药相似，刺激胰岛素分泌通过与细胞膜上特异性受体（分子量为36Kda的蛋白质）结合。关闭对ATP敏感K+通道，抑制K+ 外流，造成细胞膜去极化，导致电压依赖性Ca2+ 通道开放，细胞外Ca2+ 进入细胞内，细胞内Ca2+浓度升高，刺激胰岛素分泌。（2）对胰岛素分泌的促进作用较快，持续时间较短诺和龙促进胰岛素分泌的作用依赖于血中葡萄糖水平。进餐时口服药物可被迅速吸收，对胰岛素分泌的促进作用较快，但持续时间较短，近似进餐时的胰岛素生理分泌。此药不经过肾脏排泄主要在肝中进行代谢，代谢产物没有降糖效果。（3）降糖作用强而不易引起低血糖由于药效持续时间短等原因，此药不易引起低血糖。诺和龙的降糖作用为优降糖的10~20倍。因其安全有效，有人推荐此药应成为治疗2型糖尿病的首选一线药物。
(3)抑制肝糖异生，抑制肝糖输出。 4 适应症
(1) 2型糖尿病患者，尤其为肥胖而不能通过饮食控制及运动治疗控制的高血糖患者首选。
(2) 2型糖尿病人经饮食加磺脲类降糖药治疗后，血尿糖仍然控制不满意时，可加用双胍类降糖药。
(3) 1型和2型糖尿病人使用胰岛素治疗时，双胍类可与之合用，协助胰岛素的降糖作用，减少胰岛素用量，有时可使一些病情不稳定的病人病情趋于稳定。
（1）胃肠道反应，如20%病人食欲下降、纳少、恶心、腹胀、腹泻、上腹不适等，若从小量开始，餐中或饭后服用，或同服胃舒平，氢氧化铝等药物可减少上述反应。
（2）大剂量双胍类降糖药可使尿中出现酮体，严重时出现乳酸性酸中毒。
6临床应用双胍类降血糖药有苯乙双胍、二甲双胍两类，其降糖作用缓和，单独应用不发生低血糖反应。二甲双胍依生产厂家不同，组成成分和常用剂量略有区别。见下表。 (1)降糖灵(苯乙双胍)。口服后易吸收，2～4小时达高峰，作用维持约4 ～6小时。服后约50% 从胃肠吸收，1/3在肝内苯环羟基化，后经尿排出，其余以原形经尿排出。每片25mg，一般剂量75～100mg/日，分2～ 4次服用。有肝肾疾病患者降血糖作用并不明显，但易导致乳酸性酸中毒，故不宜采用。 (2)降糖片(二甲双呱)。作用与降糖灵相同，但它对胃肠刺激较小，故胃肠道副反应较轻，且不像降糖灵那样容易发生乳酸中毒。每片 0.25g，一般剂量为0.75～1.5g/日，分三次服。（3）二甲双胍降血糖作用（空腹、餐后）及降HbA1c作用效果显著，剂量足够大时与磺脲类效果相近。单用和联合其他降糖药可降低空腹或随机血糖2~4mmol/L(20%-30%)，降低HbA1c绝对值1%~2%。单独应用很少发生低血糖，联合应用时则可发生。（4）二甲双胍不增高血胰岛素，可使之稍降低，不增加体重，反可稍降低，与磺脲类合用可减少体重的增加。（5）二甲双胍可改善脂代谢，可不同程度降低甘油三脂、总胆固醇、游离脂肪酸。（6）二甲双胍可降低纤维蛋白溶酶原激活物的抑制物（PAI-1）。

四类主流降血糖药物及其适应人群

四类主流降血糖药物及其适应人群临床上一般用来降血糖的药物有四大类：分别是磺脲类、双胍类、α─葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂。

每种药物在降血糖时的机理都不一样，所以用药后对机体产生的副作用也不一样。

掌握每种药物的适应人群有利于用药的准确性及减少药物的副作用。

第一类：磺脲类代表药物：甲苯磺丁脲（D860）、格列苯脲（优降糖）作用机理：通过作用于胰岛B细胞的受体来促进胰岛素释放，但其降血糖作用要依赖于尚存活的胰岛B细胞组织。

适应人群：(1) 2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制；(2) 2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗，其每日用量在20～30U以下；(3) 2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感，胰岛素每日用量虽超过30U，亦可试加用磺脲类药。

第二类：双胍类代表药物：苯乙双胍（降糖灵，DBI）、二甲双胍（降糖片，美迪康，迪化糖锭，格化止等）作用机理：减少肝脏产生葡萄糖，促进肌肉摄取多余葡萄糖，增加胰岛素对血糖的敏感性。

适用人群：(1) 适应于肥胖型2型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者，作为首选降糖药；(2) 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；(3) 在1型糖尿病患者中与胰岛素联用，可加强胰岛素作用，减少胰岛素剂量。

第三类：α─葡萄糖苷酶抑制剂代表药物：拜糖平（阿卡波糖）、倍欣（伏格列波糖）作用机理：小肠上、中、下三段均存在α- 葡萄糖苷酶，在服用α-葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制，而糖的吸收仅在中、下段，故吸收面积减少，吸收时间后延，从而对降低餐后高血糖有益。

适用人群：（1）2型糖尿病患者；（2）通过饮食和运动治疗控制不佳的2型糖尿病患者；（3）单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者；（4）单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者；（5）1型糖尿病患者，可配合胰岛素治疗，能减少胰岛素用量，并可稳定血糖。

第四类：胰岛素增敏剂代表药物：文迪亚作用机理：过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR)的激动剂，使细胞膜上胰岛素受体对胰岛素的敏感性增加，促进细胞对葡萄糖利用。

磺脲类降糖药物的临床认识

? 3、磺脲类药物在老年人中的应用
? 格列本脲作用强且为长效磺脲类药物，同时其代谢产物也具有降糖活性，对于老年患者应尽量避免应用。半衰期短、作用温和的磺脲类药物应用于老年患者较为安全。但无论选择何种磺脲类药物，对老年患者都应从最小剂量开始，严密监测血糖变化，根据血糖情况逐步调整至适当剂量，避免不良反应的发生，尤其要注意防范低血糖的发生。
? 4、磺脲类药物在妊娠妇女中的应用
? 口服降糖药物在妊娠糖尿病患者中的应用一直备受争议。由于第二代磺脲类药物格列本脲自胎盘透过率极低，故大多数对磺脲类药物在妊娠中应用的研究集中于此药。加拿大学者对应用格列本脲和胰岛素治疗的妊娠糖尿病患者的临床资料进行了荟萃分析，结果提示格列本脲并未增加围产期风险。美国一项系统评价得出以下结论：妊娠糖尿病患者应用格列本脲、二甲双胍和胰岛素在母亲及新生儿的预后方面无明显差异；母亲血糖控制及剖宫产率在格列本脲组与胰岛素组无差异，荟萃分析提示新生儿出生体重在两组中相似。但是关于妊娠糖尿病患者应用格列本脲的有效性和安全性，还需要有大样本、随机对照的临床研究进一步评价。目前格列本脲的FDA妊娠分级为B级。
磺脲类药物的副反应
? 1、低血糖 ? 磺脲类药物会导致低血糖风险的增加，一次严重的低血糖
或由此诱发的心血管事件可能会抵消一生维持血糖在正常范围所带来的益处，甚至危及患者的生命。在每100例应用磺脲类药物治疗的2型糖尿病患者中，每年有1人会因为严重的低血糖求助医疗支持。众多的随机对照试验和荟萃分析提示严重低血糖事件的发生将会成倍增加患者发生心血管事件的危险。最近的一个囊括903510例糖尿病受试者的荟萃分析发现，独立于严重糖尿病并发症，严重低血糖单因素即可明显升高心血管事件的发生风险。以上研究提示预防严重低血糖的发生能够防止心血管事件的出现。基于众多的数据，ADA/EASD等组织推荐采取以2型糖尿病患者为中心的治疗模式对患者进行血糖干预，设定个体化的血糖达标值，避免低血糖的发生，有低血糖风险的患者，酌情调整其控制目标。

磺脲类降糖药优缺点比较

糖尿病患者从患病的那天开始，就意味着以后的日子将和各类降糖药相伴。

不同型的糖尿病患者因胖瘦不同，病程长短不同，年龄不同，并发症不同，选用的药物种类、服用的药物剂量不同。

然而，面对药店里陈列的数十种口服降糖药，您了解多少？您该如何选择最适合自己病情的药呢？相信您看了专家对各类口服降糖药的横向比较后，心中就有数了。

在临床上，我经常遇到这种情况：糖尿病患者来就诊时开门见山，“大夫，给我开点儿最好的降糖药吧，我不在乎钱”。

实际上，各种口服降糖药能在市面上存在，就说明它一定有某个方面的优势，也就是说，各种口服降糖药只有服用的合适不合适，而没有绝对的好与不好。

比如说，对于磺脲类降糖药而言，降糖作用强的引起低血糖的危险就大；不容易引起低血糖的，降糖作用就较弱或者较短。

磺脲类降糖药的主要作用是刺激胰岛素分泌，降糖作用为中等偏强。

磺脲类药品按每片剂量从小到大包括：格列美脲（伊瑞）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡哒）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、甲磺丁脲（D860）等等。

各种磺脲类降糖药的优点各异，但副作用差不多，仅仅为程度的不同而已。

看看：您可以服用吗磺脲类降糖药主要作用是刺激胰岛素的分泌，进而降低血糖。

所以，适合服用磺脲类降糖药治疗的患者应具备以下条件：⑴经饮食和运动治疗，血糖控制仍不好的患者。

⑵有一定胰岛素分泌的2型糖尿病患者。

因为对于已经没有胰岛素分泌能力的1型糖尿病患者来说，磺脲类药几乎没什么作用。

⑶体重正常或者偏轻的患者。

警惕：副作用对您的伤害正如任何一种口服药物一样，磺脲类降糖药也有其副作用，这些副作用包括：⑴低血糖症。

这是磺脲类降糖药最重要，也是最危险的一种副作用。

理论上讲，任何一种磺脲类降糖药都有可能引起低血糖症，但实际上各种磺脲类降糖药引起低血糖症的危险性有很大区别，作用越强引起低血糖的可能性就越大。

从降糖的角度来说作用强者是好药，但从引起低血糖的角度来看，它又不那么好了。

⑵体重增加。

磺酰脲类药物有哪些

磺酰脲类药物有哪些文章目录*一、磺酰脲类药物有哪些*二、磺酰脲类药物的适应症及适用范围*三、如何避免磺脲类降糖药的副作用磺酰脲类药物有哪些磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。

其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。

甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每日只需给药一次。

新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需给药1～2次。

1、磺酰脲类药物有哪些本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。

2、磺酰脲类药物的作用机制作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。

所以胰岛中至少有30%正常细胞是其产生作用的必要条件。

临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖尿病。

亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。

氯磺丙脲可用于尿崩症。

3、哪些病人不适合服用磺脲类降糖药采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。

胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类降糖药不能有效控制血糖。

因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。

磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。

这时可选择双胍类降糖药。

病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素治疗。

磺酰脲类药物的适应症及适用范围并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要适应证有:中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运动治疗未能满意控制的高血糖病病人;2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定;40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联合应用;与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。

2型糖尿病患者如何用磺脲类降糖药

本人是护理专业，从事乡村医生工作，我可以考乡村全科执业助理医师资格证吗？根据国家医学考试中心公布的《2016年乡村全科执业助理医师考试基本标准（试行）》及相关政策，满足以下条件者可以报考乡村全科执业助理医师考试：1.已在乡镇卫生院（含在编人员、临聘人员）或村卫生室（持有乡村医生执业证、村卫生室医疗机构执业许可证）工作满1年且考核合格的人员。

2.符合《医师资格考试报名资格规定（2014版）》（国卫医发〔2014〕11号）中报考临床类别或中医类别医师资格的学历要求。

具备《中华人民共和国执业医师法》及国家规定的专业、学历、工作经历要求。

对学历审核的部分，《医师资格考试报名资格规定（2014版）》明确写道“学历的有效证明是指国家承认的毕业证书。

基础医学类、法医学类、护理（学）类、医学技术类、药学类、中药学类等医学相关专业，其学历不作为报考医师资格的学历依据。

”因此是不可以的。

官方微信 jcyy2013还用参加乡村全科执业助理医师考试吗首先，需清楚两者的区别。

执业助理医师考试面向全体医生而不限于乡村医生，每年一度，只要符合规定学历和工作年限的医生都可以参加，考试通过后可以取得执业助理医师资格证，经注册后获得执业助理医师执业证，可在在执业医师的指导下，在医疗、预防、保健机构中按照其执业类别执业。

执业助理医师可在全国都可以注册并合法行医。

乡村全科执业助理医师的报考对象是在乡镇卫生院或者村卫生室工作的医生，考试合格取得乡村执业全科助理医师证经注册后限定在乡镇卫生院和村卫生室工作。

还有很重要的一点，乡村全科执业助理医师有处方权，执业助理医师没有处方权。

因此建议，有能力的乡村医生尽量考取执业助理医师，年龄偏大的学习有困难的也要尽快考取乡村全科执业助理医师证。

已经考取执业助理医师的，可以不必考乡村全科执业助理医师，这主要。

磺脲类药物应用的专家共识

磺脲类药物应用的专家共识中日友好医院杨文英执笔编者按磺脲类降糖药自50年代问世以来，临床应用已经历了近半个世纪。

在多年的发展历程中，该类药物的临床应用经验和试验研究都得到了不断丰富。

近年来，虽然又有许多新的药物涌现，但根据2003年ＤｉａｂｅｔｅｓＣａｒｅ对美国2型糖尿病口服用药情况统计，磺脲类仍占50％以上。

因此，磺脲类仍是2型糖尿病治疗中一类十分重要的药物。

随着2型糖尿病发病机制研究的深入，临床上对其治疗中的某些问题产生了争议，特别是对磺脲类药物的有效性、安全性、适应证以及禁忌证等方面存在不同看法。

为了指导临床科学合理用药，2004年3月27日，来自全国糖尿病领域的19位专家汇聚XX，共同对磺脲类药物在2型糖尿病治疗中的地位进行了广泛研讨，并达成了磺脲类药物临床应用的专家共识。

会议由著名糖尿病专家陈家伦教授主持，杨文英教授对磺脲类药物应用以及专家意见进行了总结。

这一从磺脲类药物作用机制到有效性、安全性等方面进行全面阐述和评价的共识报告，将帮助临床医生正确认识磺脲类药物在2型糖尿病治疗中的作用，并指导临床科学合理用药。

就目前所知，2型糖尿病是由于遗传缺陷和后天多种环境因素导致的胰岛素分泌缺陷和胰岛素生物效应降低，继而引起以高血糖为主要特征的一组代谢性疾病。

治疗糖尿病的口服降糖药物也随着对糖尿病病理生理机制认识的深入而不断推陈出新。

磺脲类药物作为最早被发现和被广泛应用的降糖药物，由于其经济性以及中国人存在重胰岛素抵抗者相对较少，所以该类药物更符合中国国情。

磺脲类药物不断更新，新的剂型也不断出现，比如每天一次的控释片、缓释片的出现，既减小了服用剂量，又方便了患者服用。

本文主要就磺脲类降糖药的种类、作用特点、分子机制、降糖效果、安全性等方面做一综述。

磺脲类药物的发展历史历史上磺胺类抗菌药的降糖潜能曾两次被发现：1942年法国人Ｊａｍｂｏｎ发现伤寒患者在接受磺胺类药物治疗时发生严重的低血糖反应，在药理学家的帮助下，Ｊａｍｂｏｎ随即进行了基础研究：磺胺类药物使狗的血糖水平下降，但切除胰腺，再给予磺胺类药物后，血糖却没有下降。

磺脲类降糖药你用对了吗

磺脲类降糖药你用对了吗作者：邵伟庆来源：《家庭医学·下半月》2016年第08期患上糖尿病，服用降糖药是首选治疗方法。

磺脲类药物自50年代就开始运用于临床，随着医学科学技术的不断发展和进步，其药物种类也在不断增加和更新，这为广大糖尿病患者提供了更多的选择机会。

那么，如何正确、安全、科学、有效地服用磺脲类降糖药呢？五类常用磺脲类降糖药格列苯脲是磺脲类药物中降糖作用最强的一种，特点是药效时间长，容易在体内积聚。

常规用量为2.5～15毫克/天。

引起低血糖的概率较高，目前很少使用，老年人应当慎用。

格列齐特优点是除了能够促进胰岛素的分泌、降低血糖外，还可以降低血液中血小板的黏滞性，改善做循环，对增加周围组织的血液供给起到辅助作用。

常用剂量为80～320毫克/天。

格列喹酮降糖作用弱于格列苯脲，属中效磺脲类药物，对肾脏功能影响较轻，适合于糖尿病伴有轻度肾脏损害需要口服药物治疗者。

常用剂量为30～180毫克/天。

格列比嗪属短效磺脲类降糖药，常用剂量为5～15毫克/天。

格列美脲是长效的磺脲类降糖药，常用剂量为1～4毫克/天。

作用时间长，要在专科医牛的指导下视病情使用。

磺脲类降糖药副作用要当心低血糖反应是磺脲类降糖药物最常见也是最严重的副作用，多见于老年人和肝、肾功能不全的糖尿病患者。

原因一是使用降糖药或胰岛素剂量过大，饮食量及饮食时间安排不合理，长效磺脲类药物服用方法不当等；二是服用磺脲类药物的同时合用了增强磺脲类药物效能的药物，如阿司匹林、磺胺类药、单胺氧化酶抑制剂等，增加低血糖的发生率；三是空腹进行大运动量活动导致低血糖的发生。

由于磺脲类药物作用强度和半衰期不同，导致低血糖的发生率和严重程度也不一样，格列苯脲为3.4%，格列奇特为3.1%，格列喹酮为1.0%，格列吡嗪为0.5%。

消化道反应磺脲类药物常见的胃肠道反应有腹部饱胀或隐痛、恶心呕吐、食欲减退、腹泻。

严重的肝、肾功能损害不多见，偶尔可引起轻度转氨酶升高和淤胆性黄疸。

磺脲类药物

磺脲类药物发展史摘要：磺脲类药物是发明最早、使用最广的降糖药，主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，本文通过对磺脲类药物的发展历程的回顾和临床应用和不良反应的思考以及对药物新的发展进程关注，使我们对磺脲类药物有专业性及深入性的认识。

（一）发展历史1942年，法国内科医生Janbon用一种磺胺抗菌药治疗伤寒病患者时，发现病人有低血糖反应，于是联合药理学专家对此展开了研究，证实磺脲类药物能通过胰腺发挥降糖作用。

1955年，首次报道了一种可用于治疗糖尿病的磺脲类衍生物——对氨苯磺酰丁脲，但是该药由于毒性作用太大而未在临床应用，此后对此药的化学结构作了改动。

1956年，推出了第一代磺脲类降糖药——甲磺丁脲，又称D-860，并用于临床治疗。

在其后至今的半个世纪里，科学工作者不断探索研究，进行了无数次的试验和改进，相继研制开发出第二代、第三代磺脲类药物。

（二）作用机制磺脲类药物主要降糖作用机制是刺激胰岛素分泌，通过与胰岛B细胞上的受体结合，经过一系列反应，使胰岛素释放。

近代磺脲类药物体外实验研究发现，磺脲类药物不仅在胰内起作用，还有许多胰外降糖作用，如增加胰岛素对肌肉和脂肪组织碳水化合物转运的作用；加强胰岛素介导的肌肉、脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用；加强肝脏胰岛-素的作用，抑制肝糖产生；减少胰岛素在肝脏中的降解等。

这些胰外作用机制可增加外周组织摄取葡萄糖，从而改善外周组织对胰岛素的敏感性，有利于改善患者的胰岛素抵抗和降低空腹高血糖。

（三）临床应用通过广泛的临床实践，磺脲类药物的应用不断有新发现。

第一代：上个世纪50年代开始用于临床，有甲磺丁脲(D－860)和氯磺丙脲等。

但目前临床已很少选用。

第二代：上个世纪60年代开始用于临床，包括格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。

格列苯脲(优降糖)：降糖作用为D-860的200倍，在口服降糖药中最强。

每片为2．5毫克，一般用量为每日2．5～10毫克，每日最大量一般不超过10毫克。

客观认识磺脲类药物：循证评价、合理选择

作者简介：母义明，男，主任医师，教授、博士生导师。现任解放军总医院内分泌科主任、中华医学会内分泌学分会主任委员。电话：01068182255；E-mail：muyiming@ 收稿日期：2017-1-5 接受日期：2017-1-23
药品评价 2017年第14卷第3期
医Hale Waihona Puke 学技术迅猛发展的今天，新型降糖药物不断涌现，为临床医生管理糖尿病提供
明，磺脲类药物降糖作用强，疗效肯定。 UKPDS 研究表明，磺脲类药物可使糖化血红蛋白降低 1.0% ～ 1.5% ，是临床医生降低血糖的有力武器。基于国内外糖尿病指南推荐以及循证证据，《磺脲类药物临床应用专家共识(2016年版) 》指出，对于二甲双胍不耐受或存在禁忌证，胰岛素抵抗不严重但胰岛素分泌部分缺陷，以及经生活方式干预后血糖不能控制的2型糖尿病患者，磺脲类药物均可作为一线备选和二线首选药物。磺脲类药物分为短效制剂和中、长效制剂。以餐后血糖升高为主的患者，宜选择短效制剂；以空腹血糖升高为主的患者或空腹、餐后血糖均高者，宜选择中、长效制剂。服用磺脲类药物时宜从小剂量开始，根据血糖监测结果逐渐调整用量，一般每1～2周调整一次。任何一种磺脲类药物的每日用量不应超过其最大剂量。当磺脲类药物单药治疗血糖控制不佳时，可根据患者情况个体化地联合二甲双胍、新型降糖药物，如二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4， DPP-4)抑制剂、胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1 ， GLP-1)受体激动剂或类似物、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(sodiumglucoseco-transporter 2， SGLT-2)抑制剂等进行治疗。磺脲类药物与二甲双胍联合治疗可同时改善胰岛素分泌不足和胰岛素抵抗，其疗效和安全性已得到长期临床验证，是推荐的联合治疗方案之一。磺脲类药物促进胰岛素分泌，α-糖苷酶抑制剂抑制肠道碳水化合物吸收，二者联合，机制互补，可更好地控制 2 型糖尿病患者

您该如何选择磺脲类降糖药

您该如何选择磺脲类降糖药?作者：于棉荣来源：《糖尿病新世界》2009年第10期2型糖尿病是遗传、环境等多种因素共同导致的胰岛素分泌缺陷和胰岛素效应降低,继而引起的以高血糖为主要特征的疾病。

中国患者较少像欧美患者那样以明显肥胖、胰岛素抵抗为主要特点,因此磺脲类药物应用于治疗无论是单用还是联合用药,都是疗效明确、经济适用的。

磺脲类药物发展趣史磺脲类药物的发展有一段有趣的历史。

1942年,法国内科医生观察到,伤寒症患者在用一种磺胺类抗菌药(一种与磺脲类化学结构近似的药物)治疗时出现严重的低血糖,药理学家随即研究发现磺胺类药物可使实验动物的血糖水平下降,但若切除动物的胰腺后再给予磺胺类药物,血糖则不下降。

此后10年,研究者不断试验,研制出第一代磺脲类降糖药物(甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等)并用于临床。

您该选择哪种磺脲类药物?1966年,以格列本脲为代表的新一代磺脲类药物先后被发现,之后相继研发出许多新品种和新剂型,使磺脲类药物在提高安全性、降低副作用等方面不断改进。

由于磺脲类药物品种众多,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异,因此必须充分了解各种药物的不同特点,结合患者年龄、病程、肝肾功能、服药依从性等具体情况,选择合适的药物。

甲苯磺丁脲:D860作为第一代磺脲类药物,胃肠吸收快,2～4小时达到高峰,半衰期4～6小时,作用持续时间6～12小时。

每日3次。

老年人及肝肾功能不全者禁用。

现已逐渐被第二代磺脲类药物取代。

格列苯脲:优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物,是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。

口服20～30分钟起效,高峰2～6小时,半衰期10～16小时,作用持续时间长达24小时。

优降糖主要在肝脏中代谢,其代谢产物50%经肾脏排出。

最常见的副作用是低血糖,严重时可致死。

每日1～3次。

服用本药一定要从小剂量开始,逐渐加量,根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。

年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用,以防因药物蓄积而引起严重低血糖。

“磺脲类药物”知多少

“磺脲类药物”知多少作者：暂无来源：《糖尿病新世界》 2012年第9期文/山东省济南医院糖尿病诊疗中心主任王建华磺脲类药物是口服降糖药家族中的元老之一，由于其降糖作用确切、物美价廉、方便实用，深受广大糖尿病患者青睐，是非肥胖2型糖尿病患者的一线用药。

磺脲类药物的作用机理和特点此类药物主要通过促进体内分泌胰岛素达到降糖作用，其作用前提是病人体内尚存有一定的胰岛素分泌功能，所以这类药物对1型糖尿病或胰岛功能较差的2型糖尿病患者无效，比较适合于非肥胖的2型糖尿病人。

磺脲类药物主要在肝脏分解、灭活，有严重肝、肾功能损害时该类药物应禁用。

磺脲类家族有哪些主要成员？医院里和市面上出售的磺脲类降糖药品种繁多，但几乎没有一种是以“磺脲类”冠名的，都是以其化学名或商品名出现，所以患者首先要认识哪些药属于磺脲类降糖药。

1.甲磺丁脲（如：D860）D860在服药后2～4小时出现明显的降糖作用，半衰期约为4 ～ 6 小时，持续1 2 小时后逐渐消失。

D860每片50mg，常规用法：每次50mg，每日三次餐前口服。

2.格列本脲（优降糖）在所有磺脲类药物中其降糖作用最强。

服药后半小时开始发挥作用，作用高峰时间2～5小时，作用时间持续16～24小时，属于中长效制剂。

该药在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%，肾功能明显受损的患者禁用。

优降糖每片2.5mg，正规用法一般是开始时2.5mg，每日1次早餐前服用，以后药量逐渐递增，当每日用量大于5mg时，可于早、晚餐前服用，但一日最大用量不能超过15mg(6片)。

3.格列吡嗪（美吡哒）其降糖作用仅次于优降糖。

口服吸收迅速，大约1～2小时后血药浓度达到高峰，半衰期较短，平均2～4小时，故长期服用无蓄积作用。

该药在肝内代谢，经肾排出，代谢及排出都很迅速。

美吡哒起效快（服药后30分钟即开始起效），作用持续时间相对较短（6小时左右），尤其适用于餐后血糖明显升高者，较少引起低血糖。

磺脲类降糖药心血管安全性课件

望
磺脲类降糖药心血管安全性的评价方法
01
02
03
临床试验
通过对照试验的方式，比较服用磺脲类药物与未服用该类药物的患者在心血管事件发生率上的差异。
观察性研究
收集大样本的医疗数据，分析服用磺脲类药物与心血管事件发生风险的相关性。
荟萃分析
对多个临床试验和观察性研究的结果进行综合分析，评估磺脲类药物对心血管事件的影响。
对心脏电生理的影响
磺脲类降糖药可能对心脏电生理产生影响，如引起心律失常和QT 间期延长等。
对血压和血脂的影响
磺脲类降糖药可能对患者的血压和血脂产生影响，如增加血压和血脂水平。
磺脲类降糖药心血管安全性的临床研究
磺脲类降糖药心血管安全性的大型临床研究
一些大型临床研究对磺脲类降糖药的心血管安全性进行了评估，如UKPDS和DCCT等。
磺脲类降糖药心血管安全性的荟萃分析
荟萃分析是对多个研究结果进行综合分析的方法，一些荟萃分析对磺脲类降糖药的心血管安全性进行了评估。
磺脲类降糖药心血管安全性的真实世界研究
真实世界研究是对实际临床实践中患者使用磺脲类降糖药的情况进行观察和分析的方法。
磺脲类降糖药心血管安全性的机制研究
磺脲类降糖药对心血管系统的直接作用
类降糖药心血管安全性的研究进程。
01
案例分析
典型病例介绍
患者基本信息
年龄、性别、病程、家族史等。
诊断与病情
初始血糖水平、糖化血红蛋白、心血管疾病状况等。
治疗方案
磺脲类药物选择、剂量及使Fra bibliotek方法。病例分析：磺脲类降糖药心血管安全性的影响
1 2
磺脲类降糖药的作用机制
详细解释药物如何发挥作用，对血糖和心血管系统的影响。

糖尿病患者用药指导

磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。

适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。

可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。

可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达9小时，只需每日口服1次。

适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。

血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。