鸡矢藤的化学成分及药理活性研究进展
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鸡矢藤的化学成分及药理活性研究进展
作者:王星星王重娟李仲昆
来源:《世界中医药》2021年第05期
摘要鸡矢藤Paederia scandens(Lour.)Merr.为茜草科鸡矢藤属植物,是一种常用的民间药,主要含有环烯醚萜苷、黄酮、挥发油、苯丙素等成分,具有抗炎、镇痛及抗肿瘤等多种药理作用,临床用于治疗癌症疼痛、糖尿病足及胃肠疾病等。
本文以“鸡矢藤”“化学成分”“活性”“Paederia scandens”“chemical components”“activity”为关键词,组合查询近年来在Pubmed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对鸡矢藤的化学成分及药理活性进行综述,为今后该药材的深入研究与开发利用提供参考。
关键词鸡矢藤;化学成分;药理活性;抗炎;镇痛;降尿酸;降血糖;抗肿瘤
Research Progress on Chemical Composition,Pharmacological Activity of Paederia scandens (Lour.) Merr
WANG Xingxing,WANG Zhongjuan,LI Zhongkun
(Department of Pharmacy,Yan′an Hospital Affiliated to Kunming Medical University,Kunming 650051,China)
Abstract Paederia scandens (Lour) Merr belongs to genus rubiaceae,and is a common folk medicine.The main chemical components of Paederia scandens are irido--id glycoside,favonoid,volatile oil and phenylpropylene etc.It possesses a lot of pharmacolo--gical effects,such as anti-inflammatory,analgesic and anti-tumor.It is clinically used for the treatment of cancer pain,diabetic foot and gastrointestinal diseases.The word “Paederia scandens”,“ chemical ingredient”,“activity” in Chinese and English are used as key words to combined query relevant literature in Pubmed,Web of Science,CNKI,Wanfang,VIP and other databases in recent years.This paper reviews the chemical composition and pharmacological activities of Paederia scandens for providing reference and for the further research and utilization of Paederia scandens.
Keywords Paederia scandens; Chemical composition; Pharmacological activity; Anti-inflammatory; Analgesia; Lowering uric acid; Lowering blood sugar; Anti-tumor
中圖分类号:R285文献标识码:Adoi:10.3969/j.issn.1673-7202.2021.05.025
鸡矢藤Paederia scandens(Lour.)Merr.又名鸡屎藤、斑鸠饭、女青、牛皮冻、清风藤、臭藤等,为茜草科鸡矢藤属多年生草质藤本,全世界约40种,在我国有11种,长江以南各省区均有分布[1]。
鸡矢藤根、茎、叶和果实均可入药,具有抗炎镇痛、降尿酸、降血糖、抗菌、
抗肿瘤、消食导滞等功效,用于治疗癌症疼痛、糖尿病足、高尿酸、高血糖、感染和胃肠疾病等。
现对鸡矢藤的化学成分及药理活性方面进行综述,为其进一步开发利用提供参考。
1 主要化学成分
1.1 环烯醚萜苷类成分 20世纪60年代末,从鸡矢藤茎叶中分离出了5个环烯醚萜苷类(IGPS)成分,分别是鸡矢藤苷、鸡矢藤次苷、鸡矢藤苷酸、车叶草苷、脱乙酰车叶草苷。
21世纪初,从鸡矢藤中鉴定出3个IGPS的二聚物,分别为Dimer of paederosidic acid、Dimer of paederosidic acid and peaderoide、Dimer of paederosidic acid and paederosidic acid methylester。
王冬梅等[2]鉴定出鸡矢藤中主要成分为IGPS化合物,包括鸡矢藤苷、甲基鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸、咖啡-4-O-β-D-吡喃葡萄糖-鸡矢藤苷B等。
Wu等[3]的研究表明鸡矢藤含有去乙酰车叶草酸、京尼平苷酸、车叶草酸、车叶草苷等成分。
已从鸡矢藤中提取分离得到30多种IGPS成分,主要包括鸡矢藤苷、鸡矢藤酸和鸡矢藤酸甲酯等[4]。
1.2 黄酮类化合物已报道的鸡矢藤中黄酮及其苷类成分有13种[4]。
对鸡矢藤果实和茎叶分离纯化和结构鉴定,结果显示黄酮类化合物有黄豆苷原、蒙花苷、山柰酚和槲皮素、黄芪苷、芸香糖苷、杨属苷、异槲皮苷、芦丁、槲皮黄苷、Kaempferol 3-O-rutinoside-7-O-glucoside、Quercetin 3-O-rutinoside-7-O-glucoside和Paederinin 3-O-rutinoside-7-O-xyl
osy1glucoside。
1.3 挥发油成分任竹君等[5]从鸡矢藤挥发油中鉴定出了油酸、亚油酸、棕榈酸、2,4-二叔丁基苯酚等成分。
吴强等[7]的研究发现鸡矢藤含有芳樟醇、丁香酚、水杨酸甲酯、龙脑、樟脑等多种成分。
方正等[8]从PSE中鉴定出3-(Z)-己烯-1-醇)乙酸酯、n-正己醇、叶绿醇、β-芳樟醇和2-茨醇等挥发油成分。
钟可等[9]鉴定鸡矢藤挥发油含有42种化学成分,占挥发油总量的93.31%。
何开家等[10]从鸡矢藤挥发油中鉴定出60多种化学成分。
随着科学技术的发展,对鸡矢藤挥发油分离出了越来越多的化学成分。
1.4 三萜类成分目前从鸡矢藤中分离鉴定的三萜类化学成分有:乌苏酸、2a-羟基乌苏酸、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基乌苏酸、齐墩果酸、3β,13β-二羟基-乌索-11-烯-28-羧酸、表木栓醇卫与木栓酮等[4]。
1.5 甾体及其苷类成分邹旭等[12]的研究表明鸡该类化合物有β-谷甾醇、(24R)-豆甾-4-烯-3-酮和胡萝卜苷。
吴强等[13]首次从鸡矢藤中分离获得了豆甾醇、菜油甾醇和Borassoside E。
1.6 苯丙素类鸡矢藤的苯丙素类成分有10余种,包括香豆酸、东莨菪香豆素、异东莨菪香豆素、臭矢菜素B和D、丁香脂素二葡萄糖、1-咖啡酸-6-阿魏酸-葡萄糖苷、5-羟基-8-甲氧基吡喃香豆素、咖啡酸、咖啡酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、异落叶松树脂醇等[4]。
1.7 烷烃、脂肪醇和脂肪酸类鸡矢藤经鉴定,烷烃有4个(C30H62~C33H68);脂肪醇有2个(二十六烷醇、三十一烷醇);脂肪酸有8个(乙酸、丙酸、壬酸、癸酸、花生酸、月桂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸)[14]。
1.8 微量元素林雪容等[15]测定了海南鸡矢藤与毛鸡矢藤中微量元素含量,发现其均富含钾、钙、镁元素,毛鸡矢藤中的镍、锰、锌、铜含量均比鸡矢藤的含量高。
1.9 其他成分鸡矢藤还含有茜根定-1-甲醚(rubiadin-1-methylether)、苯酚、萜烯醛和熊果苷等[4]。
Zhang等[16]从鸡矢藤中分离出了3个新蒽醌类化合物:1-methyl-2,4-dimethoxy-3-hydroxyanthraquinone、1-methoxy-3-hydroxy-2-ethoxymethylanthraquinone and 2-methyl-3-O-β-D-primeveroside。
鸡矢藤还含有氨基酸、二甲硫和二甲二硫等含硫有机物[17]。
2 药理活性
鸡矢藤具有抗炎镇痛、降尿酸、降血糖、降血脂、抗菌、抗肿瘤、消食导滞等多种药理作用。
2.1 抗炎作用鸡矢藤可通过多种作用机制和多条通路充分发挥抗炎作用,具有广泛的抗炎活性。
Kooa等[18]的研究证实鸡矢藤能通过调节核因子-κB(NF-κB)的活化发挥抗炎作用。
毛高慧等[19]通过对鸡矢藤的分析发现其抗炎作用与NF-κB通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路相关,对炎症介质白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)均有明显的抑制效果。
少数IGPS化合物能降低诱导型氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用。
胡寒等[20]的研究结果也表明鸡矢藤提取物(PSE)可降低关节肿胀程度、降低TNF-α和IL-1β的表达水平,改善关节炎症状。
吕心蕊等[21]的研究发现PSE能通过降低关节的炎性细胞浸润,减少前列腺素E2(PGE2)的生成,并下调滑膜组织COX-2 mRNA的表达,从而改善急性尿酸性关节炎家兔的关节功能。
Xiao等[22]研究了PSE通过调节肠道微生物群对类风湿性关节炎(RA)小鼠模型的作用,实验结果显示与模型组比较,PSE明显抑制足爪肿胀,降低关节炎评分、有效抑制组织纤维化和炎性细胞浸润,并显著抑制RA小鼠血清中TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-7和IL-23的升高,表明PSE对RA小鼠关节炎有治疗作用。
2.2 镇痛作用 PSE中多种成分具有镇痛作用,各成分镇痛作用效果显著。
陈宇峰[23]研究结果显示鸡矢藤甲醇提取物主要含有各种环烯醚萜苷类和糖类成分,提取物浓度为800 mg/kg 时对小鼠疼痛模型的镇痛效果明显。
蔡文娥等[24]的研究表明鸡矢藤提取物成分:亚油酸、甾醇类和维生素E的镇痛效果明显,且3种成分间具有协同镇痛作用。
居颺[25]研究则发现鸡矢藤苷酸甲酯具有良好的外周和中枢神经镇痛效果。
鸡矢藤止痛作用的机制可能与抑制神经通路的传导有关。
韩丹等[26]实验结果表明鸡矢藤止痛作用的可能机制之一是其活性成分二硫二甲酯对神经干动作电位可逆性抑制作用。
胡才彪[27]的实验表明鸡矢藤中IGPS能抑制Ca2+-
NO/cGMP/PKG信号传导通路,对背根神经节神经元损伤有保护作用。
刘梅[28]研究结果也表
明鸡矢藤对大鼠的镇痛活性可能与鸡矢藤中IGPS抑制大鼠脊髓NO/cGMP/PKG信号传导系统有关。
2.3 降尿酸、护肾作用颜海燕等[29]研究结果显示PSE降低小鼠的血清尿酸水平显著,其作用机制是抑制了肝脏的黄嘌呤氧化酶(XO)活性和血清腺苷脱氨酶活性,抑制次黄嘌呤生成,进而抑制尿酸生成,减少痛风性关节炎的发生。
金辉等[30]的研究结果显示鸡矢藤中IGPS 能抑制尿酸的生成,促进尿酸的分级排泄,降低血尿酸的含量,从而改善尿酸性肾病(UAN)大鼠肾功能。
朱文靖等[31]研究也表明鸡矢藤IGPS的中、高剂量可明显改善UAN大鼠的一般症状,降低UAN大鼠肾重指数,降低血尿酸、血肌酐、尿素氮含量和血压值,提高肾组织中NOS-1的表达和下调COX-2的表达,对UAN大鼠有良好的防护作用。
因此,雞矢藤可通过抑制肝脏XO活性和血清腺苷脱氨酶活性、促进尿酸的分级排泄、降低血尿酸、血肌配、尿素氮含量等多途径发挥降尿酸、护肾作用,治疗肾病效果明显。
1.3 挥发油成分任竹君等[5]从鸡矢藤挥发油中鉴定出了油酸、亚油酸、棕榈酸、2,4-二叔丁基苯酚等成分。
吴强等[7]的研究发现鸡矢藤含有芳樟醇、丁香酚、水杨酸甲酯、龙脑、樟脑等多种成分。
方正等[8]从PSE中鉴定出3-(Z)-己烯-1-醇)乙酸酯、n-正己醇、叶绿醇、β-芳樟醇和2-茨醇等挥发油成分。
钟可等[9]鉴定鸡矢藤挥发油含有42种化学成分,占挥发油总量的93.31%。
何开家等[10]从鸡矢藤挥发油中鉴定出60多种化学成分。
随着科学技术的发展,对鸡矢藤挥发油分离出了越来越多的化学成分。
1.4 三萜类成分目前从鸡矢藤中分离鉴定的三萜类化学成分有:乌苏酸、2a-羟基乌苏酸、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基乌苏酸、齐墩果酸、3β,13β-二羟基-乌索-11-烯-28-羧酸、表木栓醇卫与木栓酮等[4]。
1.5 甾体及其苷类成分邹旭等[12]的研究表明鸡该类化合物有β-谷甾醇、(24R)-豆甾-4-烯-3-酮和胡萝卜苷。
吴强等[13]首次从鸡矢藤中分离获得了豆甾醇、菜油甾醇和Borassoside E。
1.6 苯丙素类鸡矢藤的苯丙素类成分有10余种,包括香豆酸、东莨菪香豆素、异东莨菪香豆素、臭矢菜素B和D、丁香脂素二葡萄糖、1-咖啡酸-6-阿魏酸-葡萄糖苷、5-羟基-8-甲氧基吡喃香豆素、咖啡酸、咖啡酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、异落叶松树脂醇等[4]。
1.7 烷烃、脂肪醇和脂肪酸类鸡矢藤经鉴定,烷烃有4个(C30H62~C33H68);脂肪醇有2个(二十六烷醇、三十一烷醇);脂肪酸有8个(乙酸、丙酸、壬酸、癸酸、花生酸、月桂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸)[14]。
1.8 微量元素林雪容等[15]测定了海南鸡矢藤与毛鸡矢藤中微量元素含量,发现其均富含钾、钙、镁元素,毛鸡矢藤中的镍、锰、锌、铜含量均比鸡矢藤的含量高。
1.9 其他成分鸡矢藤还含有茜根定-1-甲醚(rubiadin-1-methylether)、苯酚、萜烯醛和熊果苷等[4]。
Zhang等[16]从鸡矢藤中分离出了3个新蒽醌类化合物:1-methyl-2,4-dimethoxy-3-hydroxyanthraquinone、1-methoxy-3-hydroxy-2-ethoxymethylanthraquinone and 2-methyl-3-O-β-D-primeveroside。
雞矢藤还含有氨基酸、二甲硫和二甲二硫等含硫有机物[17]。
2 药理活性
鸡矢藤具有抗炎镇痛、降尿酸、降血糖、降血脂、抗菌、抗肿瘤、消食导滞等多种药理作用。
2.1 抗炎作用鸡矢藤可通过多种作用机制和多条通路充分发挥抗炎作用,具有广泛的抗炎活性。
Kooa等[18]的研究证实鸡矢藤能通过调节核因子-κB(NF-κB)的活化发挥抗炎作用。
毛高慧等[19]通过对鸡矢藤的分析发现其抗炎作用与NF-κB通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路相关,对炎症介质白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)均有明显的抑制效果。
少数IGPS化合物能降低诱导型氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用。
胡寒等[20]的研究结果也表明鸡矢藤提取物(PSE)可降低关节肿胀程度、降低TNF-α和IL-1β的表达水平,改善关节炎症状。
吕心蕊等[21]的研究发现PSE能通过降低关节的炎性细胞浸润,减少前列腺素E2(PGE2)的生成,并下调滑膜组织COX-2 mRNA的表达,从而改善急性尿酸性关节炎家兔的关节功能。
Xiao等[22]研究了PSE通过调节肠道微生物群对类风湿性关节炎(RA)小鼠模型的作用,实验结果显示与模型组比较,PSE明显抑制足爪肿胀,降低关节炎评分、有效抑制组织纤维化和炎性细胞浸润,并显著抑制RA小鼠血清中TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-7和IL-23的升高,表明PSE对RA小鼠关节炎有治疗作用。
2.2 镇痛作用 PSE中多种成分具有镇痛作用,各成分镇痛作用效果显著。
陈宇峰[23]研究结果显示鸡矢藤甲醇提取物主要含有各种环烯醚萜苷类和糖类成分,提取物浓度为800 mg/kg 时对小鼠疼痛模型的镇痛效果明显。
蔡文娥等[24]的研究表明鸡矢藤提取物成分:亚油酸、甾醇类和维生素E的镇痛效果明显,且3种成分间具有协同镇痛作用。
居颺[25]研究则发现鸡矢藤苷酸甲酯具有良好的外周和中枢神经镇痛效果。
鸡矢藤止痛作用的机制可能与抑制神经通路的传导有关。
韩丹等[26]实验结果表明鸡矢藤止痛作用的可能机制之一是其活性成分二硫二甲酯对神经干动作电位可逆性抑制作用。
胡才彪[27]的实验表明鸡矢藤中IGPS能抑制Ca2+-
NO/cGMP/PKG信号传导通路,对背根神经节神经元损伤有保护作用。
刘梅[28]研究结果也表明鸡矢藤对大鼠的镇痛活性可能与鸡矢藤中IGPS抑制大鼠脊髓NO/cGMP/PKG信号传导系统有关。
2.3 降尿酸、护肾作用颜海燕等[29]研究结果显示PSE降低小鼠的血清尿酸水平显著,其作用机制是抑制了肝脏的黄嘌呤氧化酶(XO)活性和血清腺苷脱氨酶活性,抑制次黄嘌呤生成,进而抑制尿酸生成,减少痛风性关节炎的发生。
金辉等[30]的研究结果显示鸡矢藤中IGPS 能抑制尿酸的生成,促进尿酸的分级排泄,降低血尿酸的含量,从而改善尿酸性肾病
(UAN)大鼠肾功能。
朱文靖等[31]研究也表明鸡矢藤IGPS的中、高剂量可明显改善UAN大鼠的一般症状,降低UAN大鼠肾重指数,降低血尿酸、血肌酐、尿素氮含量和血压值,提高肾组织中NOS-1的表达和下调COX-2的表达,对UAN大鼠有良好的防护作用。
因此,鸡矢藤可通过抑制肝脏XO活性和血清腺苷脱氨酶活性、促进尿酸的分级排泄、降低血尿酸、血肌配、尿素氮含量等多途径发挥降尿酸、护肾作用,治疗肾病效果明显。
1.3 挥发油成分任竹君等[5]从鸡矢藤挥发油中鉴定出了油酸、亚油酸、棕榈酸、2,4-二叔丁基苯酚等成分。
吴强等[7]的研究发现鸡矢藤含有芳樟醇、丁香酚、水杨酸甲酯、龙脑、樟脑等多种成分。
方正等[8]从PSE中鉴定出3-(Z)-己烯-1-醇)乙酸酯、n-正己醇、叶绿醇、β-芳樟醇和2-茨醇等挥发油成分。
钟可等[9]鉴定鸡矢藤挥发油含有42种化学成分,占挥发油总量的93.31%。
何开家等[10]从鸡矢藤挥发油中鉴定出60多种化学成分。
随着科学技术的发展,对鸡矢藤挥发油分离出了越来越多的化学成分。
1.4 三萜类成分目前从鸡矢藤中分离鉴定的三萜类化学成分有:乌苏酸、2a-羟基乌苏酸、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基乌苏酸、齐墩果酸、3β,13β-二羥基-乌索-11-烯-28-羧酸、表木栓醇卫与木栓酮等[4]。
1.5 甾体及其苷类成分邹旭等[12]的研究表明鸡该类化合物有β-谷甾醇、(24R)-豆甾-4-烯-3-酮和胡萝卜苷。
吴强等[13]首次从鸡矢藤中分离获得了豆甾醇、菜油甾醇和Borassoside E。
1.6 苯丙素类鸡矢藤的苯丙素类成分有10余种,包括香豆酸、东莨菪香豆素、异东莨菪香豆素、臭矢菜素B和D、丁香脂素二葡萄糖、1-咖啡酸-6-阿魏酸-葡萄糖苷、5-羟基-8-甲氧基吡喃香豆素、咖啡酸、咖啡酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、异落叶松树脂醇等[4]。
1.7 烷烃、脂肪醇和脂肪酸类鸡矢藤经鉴定,烷烃有4个(C30H62~C33H68);脂肪醇有2个(二十六烷醇、三十一烷醇);脂肪酸有8个(乙酸、丙酸、壬酸、癸酸、花生酸、月桂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸)[14]。
1.8 微量元素林雪容等[15]测定了海南鸡矢藤与毛鸡矢藤中微量元素含量,发现其均富含钾、钙、镁元素,毛鸡矢藤中的镍、锰、锌、铜含量均比鸡矢藤的含量高。
1.9 其他成分鸡矢藤还含有茜根定-1-甲醚(rubiadin-1-methylether)、苯酚、萜烯醛和熊果苷等[4]。
Zhang等[16]从鸡矢藤中分离出了3个新蒽醌类化合物:1-methyl-2,4-dimethoxy-3-hydroxyanthraquinone、1-methoxy-3-hydroxy-2-ethoxymethylanthraquinone and 2-methyl-3-O-β-D-primeveroside。
鸡矢藤还含有氨基酸、二甲硫和二甲二硫等含硫有机物[17]。
2 药理活性
鸡矢藤具有抗炎镇痛、降尿酸、降血糖、降血脂、抗菌、抗肿瘤、消食导滞等多种药理作用。
2.1 抗炎作用鸡矢藤可通过多种作用机制和多条通路充分发挥抗炎作用,具有广泛的抗炎活性。
Kooa等[18]的研究证实鸡矢藤能通过调节核因子-κB(NF-κB)的活化发挥抗炎作用。
毛高慧等[19]通过对鸡矢藤的分析发现其抗炎作用与NF-κB通路和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路相关,对炎症介质白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)均有明显的抑制效果。
少数IGPS化合物能降低诱导型氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用。
胡寒等[20]的研究结果也表明鸡矢藤提取物(PSE)可降低关节肿胀程度、降低TNF-α和IL-1β的表达水平,改善关节炎症状。
吕心蕊等[21]的研究发现PSE能通过降低关节的炎性细胞浸润,减少前列腺素E2(PGE2)的生成,并下调滑膜组织COX-2 mRNA的表达,从而改善急性尿酸性关节炎家兔的关节功能。
Xiao等[22]研究了PSE通过调节肠道微生物群对类风湿性关节炎(RA)小鼠模型的作用,实验结果显示与模型组比较,PSE明显抑制足爪肿胀,降低关节炎评分、有效抑制组织纤维化和炎性细胞浸润,并显著抑制RA小鼠血清中TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-7和IL-23的升高,表明PSE对RA小鼠关节炎有治疗作用。
2.2 镇痛作用 PSE中多种成分具有镇痛作用,各成分镇痛作用效果显著。
陈宇峰[23]研究结果显示鸡矢藤甲醇提取物主要含有各种环烯醚萜苷类和糖类成分,提取物浓度为800 mg/kg 时对小鼠疼痛模型的镇痛效果明显。
蔡文娥等[24]的研究表明鸡矢藤提取物成分:亚油酸、甾醇类和维生素E的镇痛效果明显,且3种成分间具有协同镇痛作用。
居颺[25]研究则发现鸡矢藤苷酸甲酯具有良好的外周和中枢神经镇痛效果。
鸡矢藤止痛作用的机制可能与抑制神经通路的传导有关。
韩丹等[26]实验结果表明鸡矢藤止痛作用的可能机制之一是其活性成分二硫二甲酯对神经干动作电位可逆性抑制作用。
胡才彪[27]的实验表明鸡矢藤中IGPS能抑制Ca2+-
NO/cGMP/PKG信号传导通路,对背根神经节神经元损伤有保护作用。
刘梅[28]研究结果也表明鸡矢藤对大鼠的镇痛活性可能与鸡矢藤中IGPS抑制大鼠脊髓NO/cGMP/PKG信号传导系统有关。
2.3 降尿酸、护肾作用颜海燕等[29]研究结果显示PSE降低小鼠的血清尿酸水平显著,其作用机制是抑制了肝脏的黄嘌呤氧化酶(XO)活性和血清腺苷脱氨酶活性,抑制次黄嘌呤生成,进而抑制尿酸生成,减少痛风性关节炎的发生。
金辉等[30]的研究结果显示鸡矢藤中IGPS 能抑制尿酸的生成,促进尿酸的分级排泄,降低血尿酸的含量,从而改善尿酸性肾病(UAN)大鼠肾功能。
朱文靖等[31]研究也表明鸡矢藤IGPS的中、高剂量可明显改善UAN大鼠的一般症状,降低UAN大鼠肾重指数,降低血尿酸、血肌酐、尿素氮含量和血压值,提高肾组织中NOS-1的表达和下调COX-2的表达,对UAN大鼠有良好的防护作用。
因此,鸡矢藤可通过抑制肝脏XO活性和血清腺苷脱氨酶活性、促进尿酸的分级排泄、降低血尿酸、血肌配、尿素氮含量等多途径发挥降尿酸、护肾作用,治疗肾病效果明显。
1.3 挥发油成分任竹君等[5]从鸡矢藤挥发油中鉴定出了油酸、亚油酸、棕榈酸、2,4-二叔丁基苯酚等成分。
吴强等[7]的研究发现鸡矢藤含有芳樟醇、丁香酚、水杨酸甲酯、龙脑、樟脑等多种成分。
方正等[8]从PSE中鉴定出3-(Z)-己烯-1-醇)乙酸酯、n-正己醇、叶绿醇、β-芳樟醇和2-茨醇等挥发油成分。
钟可等[9]鉴定鸡矢藤挥发油含有42种化学成分,占挥发油总量的93.31%。
何开家等[10]从鸡矢藤挥发油中鉴定出60多种化学成分。
随着科学技术的发展,对鸡矢藤挥发油分离出了越来越多的化学成分。
1.4 三萜类成分目前从鸡矢藤中分离鉴定的三萜类化学成分有:乌苏酸、2a-羟基乌苏酸、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基乌苏酸、齐墩果酸、3β,13β-二羟基-乌索-11-烯-28-羧酸、表木栓醇卫与木栓酮等[4]。
1.5 甾体及其苷类成分邹旭等[12]的研究表明鸡该类化合物有β-谷甾醇、(24R)-豆甾-4-烯-3-酮和胡萝卜苷。
吴强等[13]首次从鸡矢藤中分离获得了豆甾醇、菜油甾醇和Borassoside E。
1.6 苯丙素类鸡矢藤的苯丙素类成分有10余种,包括香豆酸、东莨菪香豆素、异东莨菪香豆素、臭矢菜素B和D、丁香脂素二葡萄糖、1-咖啡酸-6-阿魏酸-葡萄糖苷、5-羟基-8-甲氧基吡喃香豆素、咖啡酸、咖啡酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、异落叶松树脂醇等[4]。
1.7 烷烃、脂肪醇和脂肪酸类鸡矢藤经鉴定,烷烃有4个(C30H62~C33H68);脂肪醇有2个(二十六烷醇、三十一烷醇);脂肪酸有8个(乙酸、丙酸、壬酸、癸酸、花生酸、月桂酸、棕榈酸、肉豆蔻酸)[14]。
1.8 微量元素林雪容等[15]测定了海南鸡矢藤与毛鸡矢藤中微量元素含量,发现其均富含钾、钙、镁元素,毛鸡矢藤中的镍、锰、锌、铜含量均比鸡矢藤的含量高。
1.9 其他成分鸡矢藤还含有茜根定-1-甲醚(rubiadin-1-methylether)、苯酚、萜烯醛和熊果苷等[4]。
Zhang等[16]从鸡矢藤中分离出了3个新蒽醌类化合物:1-methyl-2,4-dimethoxy-3-hydroxyanthraquinone、1-methoxy-3-hydroxy-2-ethoxymethylanthraquinone and 2-methyl-3-O-β-D-primeveroside。
鸡矢藤还含有氨基酸、二甲硫和二甲二硫等含硫有机物[17]。
2 药理活性
鸡矢藤具有抗炎镇痛、降尿酸、降血糖、降血脂、抗菌、抗肿瘤、消食导滞等多种药理作用。
2.1 抗炎作用鸡矢藤可通过多种作用机制和多条通路充分发挥抗炎作用,具有广泛的抗炎活性。
Kooa等[18]的研究证实鸡矢藤能通过调节核因子-κB(NF-κB)的活化发挥抗炎作用。
毛高慧等[19]通过对鸡矢藤的分析发现其抗炎作用与NF-κB通路和丝裂原活化蛋白激酶
(MAPK)通路相关,对炎症介质白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)和腫瘤坏死因子-α(TNF-α)均有明显的抑制效果。
少数IGPS化合物能降低诱导型氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的表达,通过NLRP3、Nrf2/HO-1、PI3K等通路发挥作用。
胡寒等[20]的研究结果也表明鸡矢藤提取物(PSE)可降低关节肿胀程度、降低TNF-α和IL-1β的表达水平,改善关节炎症状。
吕心蕊等[21]的研究发现PSE能通过降低关节的炎性细胞浸润,减少前列腺素E2(PGE2)的生成,并下调滑膜组织COX-2 mRNA的表达,从而改善急性尿酸性关节炎家兔的关节功能。
Xiao等[22]研究了PSE通过调节肠道微生物群对类风湿性关节炎(RA)小鼠模型的作用,实验结果显示与模型组比较,PSE明显抑制足爪肿胀,降低关节炎评分、有效抑制组织纤维化和炎性细胞浸润,并显著抑制RA小鼠血清中TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-7和IL-23的升高,表明PSE对RA小鼠关节炎有治疗作用。
2.2 镇痛作用 PSE中多种成分具有镇痛作用,各成分镇痛作用效果显著。
陈宇峰[23]研究结果显示鸡矢藤甲醇提取物主要含有各种环烯醚萜苷类和糖类成分,提取物浓度为800 mg/kg 时对小鼠疼痛模型的镇痛效果明显。
蔡文娥等[24]的研究表明鸡矢藤提取物成分:亚油酸、甾醇类和维生素E的镇痛效果明显,且3种成分间具有协同镇痛作用。
居颺[25]研究则发现鸡矢藤苷酸甲酯具有良好的外周和中枢神经镇痛效果。
鸡矢藤止痛作用的机制可能与抑制神经通路的传导有关。
韩丹等[26]实验结果表明鸡矢藤止痛作用的可能机制之一是其活性成分二硫二甲酯对神经干动作电位可逆性抑制作用。
胡才彪[27]的实验表明鸡矢藤中IGPS能抑制Ca2+-
NO/cGMP/PKG信号传导通路,对背根神经节神经元损伤有保护作用。
刘梅[28]研究结果也表明鸡矢藤对大鼠的镇痛活性可能与鸡矢藤中IGPS抑制大鼠脊髓NO/cGMP/PKG信号传导系统有关。
2.3 降尿酸、护肾作用颜海燕等[29]研究结果显示PSE降低小鼠的血清尿酸水平显著,其作用机制是抑制了肝脏的黄嘌呤氧化酶(XO)活性和血清腺苷脱氨酶活性,抑制次黄嘌呤生成,进而抑制尿酸生成,减少痛风性关节炎的发生。
金辉等[30]的研究结果显示鸡矢藤中IGPS 能抑制尿酸的生成,促进尿酸的分级排泄,降低血尿酸的含量,从而改善尿酸性肾病(UAN)大鼠肾功能。
朱文靖等[31]研究也表明鸡矢藤IGPS的中、高剂量可明显改善UAN大鼠的一般症状,降低UAN大鼠肾重指数,降低血尿酸、血肌酐、尿素氮含量和血压值,提高肾组织中NOS-1的表达和下调COX-2的表达,对UAN大鼠有良好的防护作用。
因此,鸡矢藤可通过抑制肝脏XO活性和血清腺苷脱氨酶活性、促进尿酸的分级排泄、降低血尿酸、血肌配、尿素氮含量等多途径发挥降尿酸、护肾作用,治疗肾病效果明显。