第34节抗菌药各论--毛理纳【优选文档】
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第二页，共四十五页。
〔体内过程〕 不宜口服，im吸收快而完全。 c.s.f 中浓度低，炎症时可达有效浓度，几乎 全部以原型经尿排泄。延长作用时间可制成 混悬液制剂。 〔抗菌作用〕 窄谱
G+球菌(qiújūn)、G+杆菌、G－球菌、螺旋体。 〔临床应用〕敏感菌感染的首选：
1.溶血性链球菌所致蜂窝织炎、丹毒、扁桃 体炎、心内膜炎……；
第八页，共四十五页。
大环内酯类、林可霉素类 及多肽(duō tài)类抗生素
一、大环内酯类抗生素 按化学结构分为(fēn ： wéi) 1.14元大环内酯类 红霉素、罗红霉素……， 2.15元大环内酯类 阿奇霉素 3.16元大环内酯类 麦迪霉素，交沙霉素，
螺旋霉素，罗他霉素……
第九页，共四十五页。
抗菌药物各论
河南 职工医学院 (hénán)
药理学教研室毛理纳
第一页，共四十五页。
一、青霉素类
‐内酰胺环是抗菌活性的重要(zhòngyào)部分。
（一）、天然青霉素
青霉菌(méjūn)培养液中提得：X、F、G、K 青霉素G（penicillin G） 〔性状〕 干燥粉末，水溶液中极不稳定。 剂量用U表示。
二重(èr zhònɡ)感染 常见的二重感染有：①真菌
人工合成(rén ɡōnɡ hé chénɡ)抗菌药
其机制可能是药物 与突触前膜上“钙结 可与青霉素等抗生素合用，协同治疗严重
第三十七页，共四十五页。
(yàowù)
的肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡 萄球菌、草绿色链球菌感染。
应用。
根据其抗菌谱、抗菌强度(qiángdù)、对‐内
酰 胺酶的稳定性、对肾脏的毒性分为四代。
第六页，共四十五页。
分类
(fēn lèi)
第一代
抗菌谱
窄，与PG相似 G+ > 2、3 代
G- 差
对β-内酰胺
酶稳定性
不稳定（但对金 葡菌所产的酶稳 定)
肾毒性(dú xìnɡ) 代表(dàibiǎo)药
素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐 药性， 可用于白喉带菌者、衣原体所致婴儿肺炎及 结膜炎。 首选治疗弯曲(wānqū)杆菌所致败血症或肠炎、 支原体肺炎和军团病。
第十一页，共四十五页。
〔不良反应〕 胃肠道反应，静注可发生(fāshēng) 静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别 患者有过敏反应：药疹、药热、耳鸣等。
第十二页，共四十五页。
氨基(ānjī)糖苷类抗生素
氨基(ānjī)糖苷类（aminoglycosides） 天然来源 链霉素streptomycin，庆大霉素gentamicin 妥布霉素tobramycin，卡那霉素kanamycin …… 半合成品 阿米卡星amikacin，奈替米星netilmicin， ……
第四代
G+作用增强 G- >3 代 对绿脓杆菌、
厌氧菌有效
对多种β-内
酰胺酶稳定
基本无
第七页，共四十五页。
头孢吡肟
头孢匹罗
头孢利定
〔临床应用〕 第一代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿 路感染、皮肤和软组织感染； 第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感 染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染； 第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、 肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染，有效控制 (kòngzhì)严重的铜绿假单胞菌感染； 第四代用于对第三代耐药的细菌感染。
呼吸衰竭和中枢抑制。 预防措施：
2.局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结； 3.大剂量iv可引起(yǐnqǐ)精神错乱、抽搐；高血 钾 症或高钠血症。 4.赫氏反应
第五页，共四十五页。
二、头孢菌素(tóu bāo 类 jūn sù)
头孢菌素类是半合成抗生素。其活性基团 也是‐内酰胺环，与青霉素类有相似 的理化特性、生物活性、作用机制和临床
（一）抗菌作用及机制 抗菌谱相对较宽： 对G+菌和部分G-菌有抗菌作用； 对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克
次体有良好效果； 对产生‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金
葡菌有一定(yīdìng)的抗菌活性。 通常为抑菌药，高浓度时杀菌。
第十页，共四十五页。
红霉素（erythromycin）
〔临床应用〕 主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉
第十三页，共四十五页。
抗菌作用(zuòyòng)
• 对各种需氧G-菌具有强大的抗菌活性。 • 对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌
的感染有较好疗效(liáoxiào)。 • 绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、
西索米星敏感，其中以妥布霉素抗绿脓杆菌作用最强。
结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星均敏感。
头孢噻吩，头孢唑林
有
头孢氨苄，头孢拉定 头孢羟氨苄，
第二代
比一代广 G+ < = 1代 G- >1代，<2代
部分对厌氧菌有效
对绿脓杆菌无效
较稳定
较一
代轻
头孢孟多
头孢呋辛
头孢西丁
第三代
更广 G+ < 1、2代 G- > 1、2代 对绿脓杆菌、 厌氧菌有效
高度稳定
基本无
头孢噻肟
头孢哌酮 头孢曲松
头孢他定
年老、剂量过高以及与其他具有肾毒性药 物合用(héyòng)时容易发生肾功能损害。
第十六页，共四十五页。
3.神经肌肉接头阻断作用
与用药剂量和途径有关，多见于大剂量腹腔
内给药或静滴速度过快。重症肌无力者尤易
近年来庆大霉素引起的过敏性休克(xiūkè)发生率高,应用时应注意.
发生，可致呼吸停止。 结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星均敏感。
对厌氧菌感染治疗无效.
第十四页，共四十五页。
不良反应 1.耳毒性
前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、眼 球震颤、平衡障碍等。 耳蜗神经损。 应避免与高效利尿药或其他有耳毒性的药物 合用。 (yàowù)
第十五页，共四十五页。
2.肾毒性 损害肾小管，尤其近曲小管上皮细胞溶酶体 破裂，线粒体受损伤等。出现蛋白尿、管型 尿、血尿，严重时引起无尿、氮质血症和肾 衰。
第三页，共四十五页。
2.肺炎链球菌引起的大叶肺炎、脓胸、支气 管肺炎……；
3.草绿色链球菌引起的心内膜炎； 4.脑膜炎； 5.淋病(lìn bìng)、梅毒 6.白喉、破伤风、气性坏疽……，需同时应
用相应的抗毒素以中和外毒素。
第四页，共四十五页。
〔不良反应〕 1.过敏反应： 皮肤过敏、血清病样反应较多见； 过敏性休克：最严重，表现有循环衰竭、
〔体内过程〕 不宜口服，im吸收快而完全。 c.s.f 中浓度低，炎症时可达有效浓度，几乎 全部以原型经尿排泄。延长作用时间可制成 混悬液制剂。 〔抗菌作用〕 窄谱
G+球菌(qiújūn)、G+杆菌、G－球菌、螺旋体。 〔临床应用〕敏感菌感染的首选：
1.溶血性链球菌所致蜂窝织炎、丹毒、扁桃 体炎、心内膜炎……；
第八页，共四十五页。
大环内酯类、林可霉素类 及多肽(duō tài)类抗生素
一、大环内酯类抗生素 按化学结构分为(fēn ： wéi) 1.14元大环内酯类 红霉素、罗红霉素……， 2.15元大环内酯类 阿奇霉素 3.16元大环内酯类 麦迪霉素，交沙霉素，
螺旋霉素，罗他霉素……
第九页，共四十五页。
抗菌药物各论
河南 职工医学院 (hénán)
药理学教研室毛理纳
第一页，共四十五页。
一、青霉素类
‐内酰胺环是抗菌活性的重要(zhòngyào)部分。
（一）、天然青霉素
青霉菌(méjūn)培养液中提得：X、F、G、K 青霉素G（penicillin G） 〔性状〕 干燥粉末，水溶液中极不稳定。 剂量用U表示。
二重(èr zhònɡ)感染 常见的二重感染有：①真菌
人工合成(rén ɡōnɡ hé chénɡ)抗菌药
其机制可能是药物 与突触前膜上“钙结 可与青霉素等抗生素合用，协同治疗严重
第三十七页，共四十五页。
(yàowù)
的肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡 萄球菌、草绿色链球菌感染。
应用。
根据其抗菌谱、抗菌强度(qiángdù)、对‐内
酰 胺酶的稳定性、对肾脏的毒性分为四代。
第六页，共四十五页。
分类
(fēn lèi)
第一代
抗菌谱
窄，与PG相似 G+ > 2、3 代
G- 差
对β-内酰胺
酶稳定性
不稳定（但对金 葡菌所产的酶稳 定)
肾毒性(dú xìnɡ) 代表(dàibiǎo)药
素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐 药性， 可用于白喉带菌者、衣原体所致婴儿肺炎及 结膜炎。 首选治疗弯曲(wānqū)杆菌所致败血症或肠炎、 支原体肺炎和军团病。
第十一页，共四十五页。
〔不良反应〕 胃肠道反应，静注可发生(fāshēng) 静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别 患者有过敏反应：药疹、药热、耳鸣等。
第十二页，共四十五页。
氨基(ānjī)糖苷类抗生素
氨基(ānjī)糖苷类（aminoglycosides） 天然来源 链霉素streptomycin，庆大霉素gentamicin 妥布霉素tobramycin，卡那霉素kanamycin …… 半合成品 阿米卡星amikacin，奈替米星netilmicin， ……
第四代
G+作用增强 G- >3 代 对绿脓杆菌、
厌氧菌有效
对多种β-内
酰胺酶稳定
基本无
第七页，共四十五页。
头孢吡肟
头孢匹罗
头孢利定
〔临床应用〕 第一代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿 路感染、皮肤和软组织感染； 第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感 染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染； 第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、 肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染，有效控制 (kòngzhì)严重的铜绿假单胞菌感染； 第四代用于对第三代耐药的细菌感染。
呼吸衰竭和中枢抑制。 预防措施：
2.局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结； 3.大剂量iv可引起(yǐnqǐ)精神错乱、抽搐；高血 钾 症或高钠血症。 4.赫氏反应
第五页，共四十五页。
二、头孢菌素(tóu bāo 类 jūn sù)
头孢菌素类是半合成抗生素。其活性基团 也是‐内酰胺环，与青霉素类有相似 的理化特性、生物活性、作用机制和临床
（一）抗菌作用及机制 抗菌谱相对较宽： 对G+菌和部分G-菌有抗菌作用； 对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克
次体有良好效果； 对产生‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金
葡菌有一定(yīdìng)的抗菌活性。 通常为抑菌药，高浓度时杀菌。
第十页，共四十五页。
红霉素（erythromycin）
〔临床应用〕 主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉
第十三页，共四十五页。
抗菌作用(zuòyòng)
• 对各种需氧G-菌具有强大的抗菌活性。 • 对耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌
的感染有较好疗效(liáoxiào)。 • 绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、
西索米星敏感，其中以妥布霉素抗绿脓杆菌作用最强。
结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星均敏感。
头孢噻吩，头孢唑林
有
头孢氨苄，头孢拉定 头孢羟氨苄，
第二代
比一代广 G+ < = 1代 G- >1代，<2代
部分对厌氧菌有效
对绿脓杆菌无效
较稳定
较一
代轻
头孢孟多
头孢呋辛
头孢西丁
第三代
更广 G+ < 1、2代 G- > 1、2代 对绿脓杆菌、 厌氧菌有效
高度稳定
基本无
头孢噻肟
头孢哌酮 头孢曲松
头孢他定
年老、剂量过高以及与其他具有肾毒性药 物合用(héyòng)时容易发生肾功能损害。
第十六页，共四十五页。
3.神经肌肉接头阻断作用
与用药剂量和途径有关，多见于大剂量腹腔
内给药或静滴速度过快。重症肌无力者尤易
近年来庆大霉素引起的过敏性休克(xiūkè)发生率高,应用时应注意.
发生，可致呼吸停止。 结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星均敏感。
对厌氧菌感染治疗无效.
第十四页，共四十五页。
不良反应 1.耳毒性
前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、眼 球震颤、平衡障碍等。 耳蜗神经损。 应避免与高效利尿药或其他有耳毒性的药物 合用。 (yàowù)
第十五页，共四十五页。
2.肾毒性 损害肾小管，尤其近曲小管上皮细胞溶酶体 破裂，线粒体受损伤等。出现蛋白尿、管型 尿、血尿，严重时引起无尿、氮质血症和肾 衰。
第三页，共四十五页。
2.肺炎链球菌引起的大叶肺炎、脓胸、支气 管肺炎……；
3.草绿色链球菌引起的心内膜炎； 4.脑膜炎； 5.淋病(lìn bìng)、梅毒 6.白喉、破伤风、气性坏疽……，需同时应
用相应的抗毒素以中和外毒素。
第四页，共四十五页。
〔不良反应〕 1.过敏反应： 皮肤过敏、血清病样反应较多见； 过敏性休克：最严重，表现有循环衰竭、