多功能辅料-预胶化淀粉

多功能辅料—预胶化淀粉
预胶化淀粉（Pregelatinized Starch）是用化学法或机械法将淀粉颗粒部分或全部分裂，使淀粉具有流动性及直接可压性。

一般来说，预胶化淀粉有5%游离直链淀粉，15%游离支链淀粉，80%未改性淀粉。

预胶化淀粉是改性淀粉，用于口服胶囊剂、片剂处方中，常做黏合剂、稀释剂及崩解剂。

与淀粉相比，预胶化淀粉能加添流动性与可压性，用于干法压片工艺中用黏合剂，其中，预胶化淀粉起到自润滑作用。

与其他辅料合用时，还需要加入润滑剂，一般加入0.25%（w/w）硬脂酸镁。

用量太大对于片剂强度和溶出不利。

因此，一般最好用硬脂酸镁来润滑预胶化淀粉。

新用途一：加强药物稳定性
尽管淀粉的含水量高于其他直接压片赋形剂，其水分活度或平衡相对湿度（ERH）却较低，因此，含淀粉的配方暴露于高湿度环境中平衡更慢。

预胶化淀粉也可通过优先结合水分而加强药物的稳定性并降低ERH与环境平衡的速率。

与预胶化淀粉相比，在一些配方中具有优势的超级崩解剂，却存在吸水性较强而且其应用不能超出介绍用量的局限。

因此，预胶化淀粉的这种结合水分的潜力在用于湿敏性药物的配方时具有实际的作用。

例如，湿敏性药物阿司匹林会在高湿度和高温度下水解为乙酸和水杨酸。

一项研究考察了预胶化淀粉Starch1500（r）对阿司匹林片（81毫克）稳定性的影响。

其处方中含有微晶纤维素，含或不含超级崩解剂。

研究发现，不含Starch1500（r）而含有3%羧甲基淀粉钠或交联羧甲基纤维素钠的配方，在加速稳定性考察条件下，阿司匹林降解较为严重，而含有Starch1500（r）的配方（含与不含超级崩解剂）表现出较强的稳定性和极低的降解率。

新用途二：影响药物释放特性
预胶化淀粉在水凝胶型缓释片剂的配方中也已有应用。

国外研究人员Leach等指出，虽然预胶化淀粉不适合单独用于缓释剂型，但其可在片剂表面形成有限的阻拦凝胶层，将其与其他聚合物联合应用，会成为缓释制剂中有效的赋形剂。

预胶化淀粉表现出的这种效应不但是由于其作为不溶性或部分可溶性赋形剂造成的空间效应，它还会变化聚合物凝胶的物理渗透性。

例如纤维素醚衍生物羟丙甲纤维素通常被用于缓释片剂，其基质中的药物的释放倚靠于其他赋形剂的种类和用量。

与羟丙基甲基纤维素联合使用时，预胶化淀粉能够改善药物的释放动力学。

这种影响可能来自于预胶化淀粉和羟丙基甲基纤维素之间的相互作用或预胶化淀粉在羟丙基甲基纤维素凝胶层内形成的整体结构。

研究表明，含有预胶化淀粉的羟丙基甲基纤维素缓释片剂与含有其他常用赋形剂（如乳糖和微晶纤维素）的缓释片剂相比有较高的药物缓释特性。