药理学重点整理(20201101083151)

、名解

1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。

2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。

3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。

4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。

5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。

6、治疗指数（TI）:半数中毒剂量（TD5o）/半数有效剂量（ED5o）的比值。越大越安全

7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。

8、耐药性 :长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。

9、受体: 细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物

并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。

10、亲和力 :是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药

物作用的强度高。

11、内在活性 :是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能

的决定因素，内在活性越高，其药物的效能越高。

12、拮抗剂：对受体亲和力高，无内在活性（a =0）的药物。

13、部分激动剂：对受体亲和力高，内在活性弱（a =0-1 ）的药物。

14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。

15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。

16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。

17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。

18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。

19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质

而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。

20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。

21 、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。

22、吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。

23、首过消除（第一关卡反应）：口服药物进入体循环之前，在肝脏和肠壁细胞部分破坏，使进入体循环的药物量减少。

24、生物利用度：经肝脏首过消除后进入体循环的药量（A）占给药量（D）的百分率。

25、分布：药物进入血循环后向组织脏器转运的过程。

26、生物转化：又称药物代谢，指体内药物主要在肝脏经肝药酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应，使药物结构改变。

27、酶诱导剂：能使肝药酶合成增加或活性增强的药物。

28、酶抑制剂：能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物。

29、排泄：药物及其代谢物被排除体外的过程。

30、肝肠循环: 有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆道，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收。肝肠循环后果使药物作用时间延长。

31、消除：药物的生物转化和排泄的总称。

32、半衰期（T1/2 ）：一般指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

33、零级动力学（恒量消除）：单位时间内消除的药量相等，半衰期随血药浓度而变化，血药浓度高，半衰期长，一般在药量超过机体消除能力时发生，其给药时间与对数浓度曲线不呈直线，因此又称非线性动力学。

34、一级动力学（恒比消除）：单位时间内消除的药量等比，半衰期恒定，与血药浓度无关，一般在药量小于机体的消除能力时发生，其给药时间与对数浓度曲线呈直线，因此又称线性动力学。

35、稳态血药浓度（Css）:药物呈一级动力学消除时，连续多次给药经5个半衰期后，

药物的吸收与消除达到平衡，血药浓度稳定在一定状态，此时的血药浓度称Css。

36、肾上腺素的翻转作用：当肾上腺素与a受体阻滞药联合应用时，a受体阻滞药选择性地阻滞了与血管收缩有关的a受体，但不影响与血管舒张有关的卩2受体，而使肾上腺素激动卩2受体后产生的血管舒张作用充分表现出来，这种血压不升反降的现象称为肾上腺素升压作用的翻转。

37、内在拟交感活性：有的卩肾上腺素受体阻滞药与卩受体结合后，除能阻滞受体外，对卩受体还具有部分激动作用，称内在拟交感活性。

38、肾上腺素的翻转作用：

当肾上腺素与a受体阻滞药联合应用时，a受体阻滞药选择性阻滞了与血管收缩有关的

a受体，但不影响与血管舒张有关的卩2受体，而肾上腺素激动卩2受体后产生的血管舒

张作用充分表现出来，这种血压不升反降的现象称为肾上腺素升压作用的翻转。

39、PAE （抗菌药物后效应）：指当抗菌药物与细菌短暂接触后，即使药物浓度逐渐降低，甚至低于最小抑菌浓度，仍然对细菌生长有抑制作用。

40、二重感染：正常情况下，人体内存在完整的微生态系统，但由于长期应用抗生素，导致敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变成优势菌群，造成新的感染，又称菌群交替症。

二、简答题

1．比较药物的副作用、毒性反应、变态反应与剂量之间的关系。（P5）

副作用：治疗量毒性反应：剂量过大

变态反应：与剂量无关

2．简述M 受体激动效应。（P13）

①心脏抑制，表现为收缩减弱、心率减慢、传导减慢；

②平滑肌收缩，括约肌松弛；

③眼，缩瞳、降低眼压、调节痉挛；

④腺体分泌增加；

⑤动脉血管舒张（弱，无临床意义）

3．简述N 受体激动效应。（P13）

N受体分为N1和N2受体。

N1 受体兴奋效应：①肾上腺髓质分泌肾上腺素、去甲肾上腺素增加；②植物N 节兴奋：

心血管以肾上腺素能神经支配占优势效应，表现为a,3受体兴奋效应；平滑肌（胃肠、膀胱）、眼、腺体等以胆碱能神经支配占优势，表现为M 受体兴奋效应。

N2受体兴奋效应：骨骼肌收缩。

4. 简述a受体激动效应。（P13）

a受体分为a 1和a 2受体。

a 1受体兴奋效应：①血管收缩；②瞳孔开大肌收缩而扩瞳；③肝糖元分解、糖异生增强；④汗腺和唾液腺分泌增加；⑤内脏平滑肌松弛，括约肌收缩（作用弱，无临床意义）

a 2受体兴奋效应：①突触前膜负反馈，NA释放入突触间隙减少；②脂肪分解增强；

③胃肠道等平滑肌舒张，作用弱。

5. 简述B受体激动的效应。（P13）

B受体分为B 1、B 2、和B 3三种亚型。

31受体兴奋效应：①心脏兴奋，表现为心收力增强、心率加快、心传导加速、自律性升高；②脂肪分解增强；③肾素分泌增加。

3 2受体兴奋效应：①心脏兴奋；②支气管、眼睫状肌、内脏等平滑肌松弛；③肝、肌糖原分解增强；④冠脉、骨骼肌血管扩张；⑤过敏介质释放减少。

3 3 受体兴奋效应：脂肪分解增强。

6. 东莨菪碱是何类药，有哪些临床用途？（P17）

东莨菪碱是M 受体阻断药。

临床用途：①麻醉前给药；②晕动症；③妊娠或放射病所致的呕吐；④帕金森病等。

7. 心得安是何类药，其主要用途和禁忌症是什么？（P21）

心得安是3受体阻断药用途：高血压、心绞痛、快速型心律失常、甲亢、偏头痛、青光眼；

禁忌症：支气管哮喘、严重心功能不全、重度房室传导阻滞、窦性心动过缓等。

8．简述地西泮的药理作用及临床应用。(P25)

①抗焦虑作用——焦虑症；

②镇静催眠作用一一失眠症、麻醉前给药；

③抗惊厥、抗癫痫作用——辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥药物中毒性惊厥，是

癫痫持续状态的首选药；

④中枢性肌肉松弛作用——中枢或局部病变所致肌强直和肌痉挛。

9．为什么苯二氮卓类药物目前在临床上能取代巴比妥类药物用作镇静催眠？(P25)

①治疗指数高，安全范围大；