不同种类的ACEI临床应用特点-余振球ppt课件
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ACEI的临床应用 PPT课件
ACEI可以和任何一类抗高血压药物合用
ACEI
2003 ESH/ESC Hypertension Guidelines. Journal of Hypertension 2003; 21:1779-1786.
洛汀新避免CCB引起的水肿
洛汀新避免CCB引起的 水肿
ACEI同时干预RAS和KKS系统， 发挥双系统保护作用
血管增生 内皮功能障碍
血管收缩 粥样硬化 左室肥厚 心肌纤维化 细胞凋亡
心力衰竭
●
●
●●
●
心肌梗死后
●
●
●冠心病高危因素 ●●来自●●糖尿病
●
●
●
●
●
慢性肾病
●
●
预防中风复发
●
●
血管紧张素转换酶 抑制剂治疗 心衰
血管紧张素转换酶抑制剂治疗 心衰时使用状况 ——中国
ACEI治疗心衰时使用状况 —中国
中华心血管病学会对42家医院1980、 1990和2000年三个年段的10714例住院病历 进行了回顾性分析和比较，结果显示：住 院期间治疗心衰的药物仍以强心剂、利尿 剂、硝酸酯类和洋地黄类传统老药为主。 经临床试验证实对心衰确有疗效的血管紧 张素转换酶抑制剂和β受体阻滞剂，三个年 段使用率逐步上升，但升幅有限。
药物 ACE I 他汀类 抗血小板药
β-阻滞剂
实际 应用 50% 50%
75% 75%
理想 应用 80% 70%
90% 85%
RRR-相对危险度降低
RRR 17%
额外挽救生命 /年
+ 30 600
23%
+ 27 600
15%
+ 13 500
ACEI临床应用PPT课件
100
95
90
85
80
缬沙坦
75
安慰剂
70
65
0
0
3
6
9
Cohn JN. Circulation. 2000;102:2672-2676.
危险下降13.3%
p=0.009
12 15 18 21 24 27
月
Val-HeFT:
因心力衰竭住院*
100
95
无事件概率
90
85
80
缬沙坦
75
安慰剂
70
65
0
ACE-I及醛固酮拮抗剂在心血管事件链中的作用
心肌梗死
动脉粥样硬化 左室肥厚
血管内皮功能不全 微小血管病
冠状动脉疾病
HOPE
SAVE TRACE
AIRE EPHESUS
ACE-I 醛固酮受体拮抗剂
HOPE
危险因素 • 高脂血症 • 高血压 • 糖尿病 • 吸烟 • 肥胖 • 胰岛素抵抗
HOPE
终末期微小血管 肾病
Pitt B. et al., N Engl J Med 2003; 348:1309-21.
ACE-I 及醛固酮拮抗剂在心血管事件链中的作用
冠状动脉疾病
动脉粥样硬化 左室肥厚
HOPE
血管内皮功能不全 微小血管病
危险因素 • 高脂血症 • 高血压 • 糖尿病 • 吸烟 • 肥胖 • 胰岛素抵抗
HOPE
试验结果: 过早地中止试验 > 1 年 平均随访 24 个月 安慰剂组年死亡率为 20 % 死亡率: 安慰剂组 46 %; 安体舒通组 35 % 总死亡率下降30 % 心衰恶化率下降35 % 男子女性化10%
acei临床应用进展ppt课件
空白对照
安慰剂
卡托普利 雷米普利 氯沙坦 依贝沙坦
100mg/kg 10mg/kg 10mg/kg 15mg/kg
Company Logo
MON-SL-0001-0109-0110
Kenneth et al.,AJH. 2004;17. 793-801
6
•当长期应用ACEI，机体可能代偿性增加旁路路径生成血管紧张素2，这时就只有ARB能全面阻断ANG2的作用。一些小规模的临床试验也得
30
ADR及处理
Company Logo
低血压
高钾血症
咳嗽 蛋白尿
急性肾功衰
血管性水肿
胎儿畸形
31
ADR及处理
1. 咳嗽 通常发生在用药1周至数月之内，程度
不一，夜间更为多见。慢性咳嗽者，ACEI可能使 之加重，应慎用ACEI。咳嗽较重的患者有时需要 停药，停药后干咳一般在1周内基本消失。,并可 改用ＡｎｇⅡ受体阻滞剂。
1.合理的选择按键的类型，尽量选择 平头类的按键，以防按键下陷。
2.开关按键和塑胶按键设计间隙建议 留0.05~0.1mm，以防按键死键。 3.要考虑成型工艺，合理计算累积公 差，以防按键手感不良。
ACEI临床应用指南
JNC7 2003
ESC/ESH2003
ESC/ESH2007
心力衰竭 心肌梗死后 冠心病高危 糖尿病 慢性肾病
新机制
血管紧张素Ⅰ
ACEI
血管紧张素Ⅱ
旁路
当长期应用ACEI，机体可能代偿性增加旁路路径生成血管 紧张素2，这时就只有ARB能全面阻断ANGⅡ的作用。一些 小规模的临床试验也得到了类似的结果。但目前没有有力
证据表明ACEI对心肾的保护作用 存在血管紧张素2逃逸现象。
《ACEI类药物》课件
ACEI类药物的禁忌症和注意事项
1 妊娠期禁用
ACEI类药物对胚胎有毒作用，孕妇禁用。
2 肝肾功能不全患者慎用
肝肾功能不全患者应慎用ACEI类药物，需根据具体情况调整剂量。
ACEI类药物的药物相互作用
1 N SAID s
非甾体抗炎药与ACEI类药物பைடு நூலகம்时应用可能降低 ACEI类药物的降压效果。
2 利尿剂
利尿剂与ACEI类药物共同应用可增加尿量，可能 导致低血压。
结论和要点
1 ACEI类药物是治疗高血压和心力衰竭的有效药物。 2 应用ACEI类药物需注意其副作用和禁忌症。 3 药物相互作用可能影响ACEI类药物的疗效。
ACEI类药物通过抑制血管紧张素转化酶的活性， 降低血管紧张素Ⅱ的水平，从而扩张血管、减少 血管阻力，降低血压。
ACEI类药物的药理作用
1 血管扩张作用
2 抗肾素释放作用
ACEI类药物能够扩张血管，减少血管阻力，降低 血压。
ACEI类药物能够抑制肾素的释放，从而减少醛固 酮的分泌，促进尿量增加。
ACEI类药物的临床应用
ACEI类药物
本PPT课件将深入探讨ACEI类药物的定义、作用、药理作用、临床应用、副作 用、禁忌症和注意事项、药物相互作用以及结论和要点。
ACEI类药物的定义和作用
1 什么是ACEI类药物？
2 ACEI类药物的作用
ACEI是Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors的 简称，是一类用于治疗高血压和心力衰竭的药物。
1 高血压的治疗
2 心力衰竭的治疗
ACEI类药物是一线降压药物，可用于治疗轻至中 度高血压。
ACEI类药物可用于慢性心力衰竭的治疗，可改善 心脏功能。
《acei临床应用进展》课件
除了高血压，ACE抑制剂 还被用于治疗心力衰竭、 糖尿病肾病等多种疾病。
为了进一步优化ACE抑制 剂的应用效果，我们展开 了一系列有关其临床应用 的研究。
目标与方法
目标
评估ACE抑制剂在不同病例中的 治疗效果和安全性。
研究方法
采用临床实验和观察研究，收 集患者的临床数据和药物反应 记录。
数据分析
使用统计学方法分析并解读研 究结果，探索AC果显著
ACE抑制剂在不同疾病中均显示 出明显的降压效果，特别是对于 高血压患者。
安全性良好
在观察研究中，我们未观察到严 重的不良反应，并且大部分患者 能够良好耐受。
改善心脏功能
ACE抑制剂能够改善心脏功能， 减轻心力衰竭患者的症状和心脏 负荷。
讨论
1
药物选择
ACE抑制剂在选择高血压治疗药物时应被优先考虑。
2
个体差异
不同个体对ACE抑制剂的反应可能存在差异，需要个体化治疗方案。
3
副作用管理
药物治疗期间需关注患者的副作用发生情况，及时调整治疗方案。
结论与展望
ACE抑制剂作为治疗高血压和心力衰竭的重要药物，在临床应用中显示出广泛 优势，并逐渐成为标准治疗方案的一部分。未来的研究将继续探索ACE抑制剂 的作用机制和潜在的治疗领域。
《acei临床应用进展》 PPT课件
欢迎各位参加今天的讲座，《acei临床应用进展》。本课件将向您展示ACE抑 制剂在临床应用方面的最新进展，并为您提供宝贵的学术参考。
研究背景
1 高血压治疗经典药物 2 广泛的应用领域
3 研究动机
ACE抑制剂是当今治疗高 血压的经典药物之一，具 有出色的降压效果。
ACEI临床应用特点 ppt课件
ACEI的临床应用特点
ACEI临床应用特点
ACEI临床应用特点
• 1965年，Ferreira 从毒蛇毒液分离出一种最初认 为具有抑制激肽酶和加强缓激肽作用的物质，随 后被证实其具有抑制ACE作用的肽类物质。
• 1981年全球第一个ACEI开博通上市用于治疗高血 压。近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，临 床应用较多的培哚普利、雷米普利等。
用
பைடு நூலகம்
的降压，可扭转非杓型高
血压为杓型高血压
ACEI临床应用特点
药物
咳嗽发生率 其他不良反应
卡托普利 2.4-20% 常见皮疹、瘙痒、味觉障碍、心动过速
依那普利 3.5% 福辛普利 2.2%
眩晕头痛，较少引起皮疹、低血压、氮质血症、 血钾增高、肾功能障碍、血管性水肿等
与依那普利相似
培哚普利 2.5% 贝那普利 1.2%
EDHF
基质形成 凋亡
醛固酮分泌
ACEI临床应用特点
ACEI的分类
ACEI临床应用特点
根据化学结构可分为： • (1)巯基或硫基类：卡托普利(-SH)、阿拉普利
(-SR)等； • (2)羧基(-COOH)类：依那普利、贝那普利、培哚
普利、雷米普利； • (3)次膦酸基(-POO-)类：福辛普利。
• ACEI在世界范围内得到了极大的研究、发展和应 用，是当今世界上研究开发、应用销售增长最快 的一类心血管药。
ACEI临床应用特点
• ACEI的适应症 • ACEI的降压机制 • ACEI的分类 • 各种ACEI的比较 • ACEI副作用及处理 • ACEI的药物相互作用 • ACEI应用要点
ACEI临床应用特点
• 一般来说，含羧基的ACEI比其他两类与Zn2+结合 牢固，故作用也比较强、较久。
ACEI临床应用特点
ACEI临床应用特点
• 1965年，Ferreira 从毒蛇毒液分离出一种最初认 为具有抑制激肽酶和加强缓激肽作用的物质，随 后被证实其具有抑制ACE作用的肽类物质。
• 1981年全球第一个ACEI开博通上市用于治疗高血 压。近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，临 床应用较多的培哚普利、雷米普利等。
用
பைடு நூலகம்
的降压，可扭转非杓型高
血压为杓型高血压
ACEI临床应用特点
药物
咳嗽发生率 其他不良反应
卡托普利 2.4-20% 常见皮疹、瘙痒、味觉障碍、心动过速
依那普利 3.5% 福辛普利 2.2%
眩晕头痛，较少引起皮疹、低血压、氮质血症、 血钾增高、肾功能障碍、血管性水肿等
与依那普利相似
培哚普利 2.5% 贝那普利 1.2%
EDHF
基质形成 凋亡
醛固酮分泌
ACEI临床应用特点
ACEI的分类
ACEI临床应用特点
根据化学结构可分为： • (1)巯基或硫基类：卡托普利(-SH)、阿拉普利
(-SR)等； • (2)羧基(-COOH)类：依那普利、贝那普利、培哚
普利、雷米普利； • (3)次膦酸基(-POO-)类：福辛普利。
• ACEI在世界范围内得到了极大的研究、发展和应 用，是当今世界上研究开发、应用销售增长最快 的一类心血管药。
ACEI临床应用特点
• ACEI的适应症 • ACEI的降压机制 • ACEI的分类 • 各种ACEI的比较 • ACEI副作用及处理 • ACEI的药物相互作用 • ACEI应用要点
ACEI临床应用特点
• 一般来说，含羧基的ACEI比其他两类与Zn2+结合 牢固，故作用也比较强、较久。
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E+HCTZ>E
E+HCTZ>E
E+HCTZ>E ＝HCTZ E=HCTZ
• •
*血压（收缩压/舒张压）平均下降值（卧、坐、立位相似），与给药前相比。 **有效率指舒张压下降到≤ 90mmHg。
依那普利（E）与B受体阻滞剂降压疗效比较
（随机双盲平行试验）
• • • • • • • • • • • • • • 文献 高血压严重度 （人数） 中或重度 （176） 剂量 （mg/天） （用药时间） E20-40 A50-100 （16周） E10-40 A50-100 （5-8周） E20-40 A50-100 （10周） 血压下降值 有效率 相对 备注 （mmHg） （%） 效力 20/19 16/19 E≥ A 加HCTZ E67% A 62% E =A 单用
低
用于临床的主要ACEI的特点
• • • • • • • • • • • • • • • • 名称 卡托普利 依那普利 阿拉普利 西拉普利 地拉普利 贝那普利 福辛普利 赖诺普利 莫昔普利 培哚普利 喹那普利 雷米普利 螺普利 群多普利 左芬普利 化学类别 －SH －COOR －SR －COOR －COOR －COOR －POOR －COOH －COOR －COOR －COOR －COOR －COOR －COOR －SR Icso(nmol/L) 23-35 1.0-4.5 － 1.93 40 2.0 11-16 1.7 1.1-2.6 2.4 3.0 1.5-4.2 0.81 8.0 作用时间(h) 排泄 6－12 肾 18－24 肾 24 肾 24+ 肾 16－24 肾 24 肾＋肝 24 肾＋肝 24 肾 12－18 肾 18－24 肾 24＋ 肾＋肝 24 肾 24 肾＋肝 24＋ 肾＋肝 18－24 肾＋肝
不同种类的ACEI临床应用特点余振球
• 血管紧张素转化酶抑制剂（ ACEI ）是治 疗高血压和心力衰竭有一定特点的重要 药 物 。 自 从 1965 年 ， Ferreira 从 毒 蛇 （ Bothrops jararaca ）毒液分离出一种 最初认为具有抑制激肽酶和加强缓激肽 作用，随后又被证实也具有抑制ACE作用 的肽类物质以来， ACEI 在世界范围内得 到了极大的研究、发展和应用，是当今 世界上研究开发、应用销售增长最快的 一类心血管药。
各种ACEI的组织亲和力
高 • • • • • • • • 喹那普利 • 羧基ACEI的组织亲和力 贝那普利 较高 雷米普利 • 其中喹那普利、贝那普 培垛普利 利、雷米普利的组织亲 赖诺普利 和力最高 依那普利 • 巯基和膦酸基ACEI的组 福辛普利 织亲和力较低 卡托普利
Dzau VJ. et al. Am J Cardiol 2001;88(suppl):1-20
强
强适应症 心力衰竭 心肌梗死后 冠心病高危因素 糖尿病 慢性肾病 预防中风复发
● ● ●
适
ACEI
● ● ● ● ● ● ●
应
证
--只有ACEI拥有全部6个强适应证
利尿剂 β受体阻滞剂
● ● ● ● ●
ARB CCB 醛固酮拮抗剂
● ● ● ● ●
JAMA. 2003; 289: 2560-2572
• ACEI作为治疗高血压的一线药物，可用 于治疗轻度至重度的各型高血压，对于 高血压合并糖尿病、心力衰竭、心肌梗 死、肾功能不全并蛋白尿等情况，ACEI 是首选药物。 • JNC7明确提出，唯有ACEI是拥有全部6个 强适应症（心力衰竭、心肌梗死后、冠 心病高危因素、糖尿病、慢性肾病、预 防卒中复发）的抗高血压药。
一、血管紧张素转换酶抑制剂分类
• 各种ACEI的共同基本作用是与ACE的
活性部位 Zn2+ 结合，使之失活。其
分类如下：
• • • • • • • • • • • •
1根据化学结构可分为： (1)巯基类：卡托普利、阿拉普利等； (2)羧基类：依那普利、贝那普利等； (3)磷酸基类：福辛普利、雷米普利等； (4)异羟肟基类：伊屈普利。 2根据药代动力学可分为 （1）经肾通道排泄： （2）经肝肾双通道排泄： 3根据ACEI在血浆、组织中的相对亲和力可分为 （1）高亲和力 （2）低亲和力 各类ACEI在血浆、组织中的相对亲和力比较图所 示：
血管紧张素转化酶抑制剂的作用机制
• ACEI 通过与 ACE 的多个活性部位结合抑制
ACE 的活性。 ACEI 对循环和组织的 AngII 的
生成都有抑制作用。通过抑制AngII的生成， 产生以下效应：
• ①扩张血管，降低外周血管阻力；
• ② AngII 水平降低，对交感缩血管纤维末梢作
用降低，去甲肾上腺素的释放减少，直接作用
与中枢神经系统，抑制交感活性；
• ③抑制和逆转心血管重塑；
• ④抗动脉粥样硬化作用，抑制粥样斑块的形成， 稳定斑块，改善血管内皮功能，降低 PAI 的活 性，维持正常的纤维溶解平衡，抑制血管内血
栓形成；
• ⑤减少醛固酮合成，水钠潴留作用减弱， 减轻心脏负荷；同时减轻醛固酮对心血 管系统的不良影响； • ⑥减少尿蛋白排泄，减轻间质纤维化， 延缓肾功能恶化。
各类ACEI特点
• • • • • • 一、降压特点 二、组织亲和力 三、排泄途径 四、靶器官的保护 五、咳嗽方面 六、临床应用
依那普利（E）单用和 与利尿剂联用降压作用的比较
（随机双盲法）
• • • • • • • • • • • • • • • • 文献 剂量 （mg/天） （用药时间） HCTZ 轻或中度 E20-40 Viet(1984) （455） HCTZ50-100 E+HCTZ （8周） Rosenthal et al . E20-40 (1990) 轻或中度 HCTZ12.5-25 （69） E+HCTZ （8周） E20-40 Vaisse at al. 中或重度 HCTZ12.5-25 (1991) （146） E+HCTZ （8周） E10-40 Label et al. 轻或中度 HCTZ25-100 (1991) (193) （8周） 高血压严重度 （人数） 血压下降值 有效率 （mmHg） （%） 15/11 20/13 33/21 24/14 18/16 29/20 13/3 17/11 30/17 14/12 15/11 47 47 67 71 61 22 42 80 相对效力