抗菌药物的特性与临床应用(培训讲座)
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抗菌药物特点及临床使用培训讲学
肺炎链球菌对抗菌药的敏感性(%)
呼吸道标本
2016年上半年CHINET中国细菌耐药性监测报告
肺炎链球菌耐药率
抗菌药物 克拉霉素 阿奇霉素 口服青霉素 二代头孢菌素 注射用青霉素 三代头孢菌
百分比% 88.2% 88.1%~91.3% 24.5%~36.5% 39.9%~50.7% 1.9% 13.4%
03
肺炎经验性用药介绍
part
成人CAP病原学特点
肺炎链球菌、肺炎支原体是CAP主要致病菌 常见：嗜血杆菌、衣原体、肺炎克雷伯、金黄葡萄球菌 少见：铜绿假单胞菌和鲍曼不动 病毒检出率为15%～34.9%,流感病毒占首位 特殊人群如高龄或基础疾病的患者（心力衰竭、心脑血管疾 病、糖尿病等），肺炎克雷伯及大肠埃希菌等革兰阴性菌常 见。
李颖. 头孢哌酮舒巴坦引起血小板减少症的循证分析[J]. 中国药学杂志，2009,44（23）:1938-1940
含酒精药物
注意双硫 仑反应
第四代头孢菌素
特点
与三代头孢相比抗菌谱更广
对G－菌作用强，对肠杆菌属等G-菌产生的AmpC酶稳定 对铜绿假单胞菌有活性 对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强
第二代头孢菌素
特点
对革兰阳性菌、革兰阳性菌均具较好抗菌活性 对β-内酰胺酶较稳定 脑脊液中达一定浓度 肾毒性低 适应证 敏感菌所致的各类感染 外科手术的预防用药 品种 静脉：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安 口服：头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯
常见二代抗菌谱特 点
第三代头孢菌素
特点
对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌 具强大抗菌作用，部分品种对铜绿假胞菌作用良好对β-内酰胺酶稳定
抗菌药物特点及临床使用
抗菌药物临床应用知识培训课件
7.常见围手术期预防用抗菌药物的品种选择，见指导原则附录 2: 抗菌药物在围手术期 预防应用的品种选择。
（四）给药方案
1.给药方法: 给药途径大部分为静脉输注，仅有少数为口服给药。
静脉输注应在皮肤、黏膜切开前 0.5～1 小时内或麻醉开始时给药，在输注完毕后开始手术，保 证手术部位暴露时局部组织中抗菌药物已达到足以杀灭手术过程中沾染细菌的药物浓度。万古 霉素或氟喹诺酮类等由于需输注较长时间，应在手术前 1～2 小时开始给药。
抗菌药物临床合理应用
主要内容(《抗菌药物临床应用指导原则》2015年版） 一、抗菌药物治疗性应用的基本原则 二、抗菌药物预防性应用的基本原则 三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则
一、抗菌药物治疗性应用的基本原则
1、诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物 2、尽早查明感染病原，根据病原种类及药物敏感试验结果选用抗菌 药物 3、抗菌药物的经验治疗 4、按照药物的抗菌作用及其体内过程特点选择用药 5.综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订抗菌治疗方案
5.对某些手术部位感染会引起严重后果者，如心脏人工瓣膜置换术、人工关节置换术等， 若术前发现有耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）定植的可能或者该机构 MRSA 发生 率高，可选用万古霉素、去甲万古霉素预防感染，但应严格控制用药持续时间。
6.不应随意选用广谱抗菌药物作为围手术期预防用药。鉴于国内大肠埃希菌对氟喹诺酮 类药物耐药率高，应严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。
（三）对某些细菌性感染的预防用药指征与方案
在某些细菌性感染的高危人群中, 有指征的预防性使用抗菌药物, 预防对象和 推荐预防方案。如孕妇有GBS菌尿症, 预防新生儿GBS感染可选用青霉素（经皮 试-）。
（四）给药方案
1.给药方法: 给药途径大部分为静脉输注，仅有少数为口服给药。
静脉输注应在皮肤、黏膜切开前 0.5～1 小时内或麻醉开始时给药，在输注完毕后开始手术，保 证手术部位暴露时局部组织中抗菌药物已达到足以杀灭手术过程中沾染细菌的药物浓度。万古 霉素或氟喹诺酮类等由于需输注较长时间，应在手术前 1～2 小时开始给药。
抗菌药物临床合理应用
主要内容(《抗菌药物临床应用指导原则》2015年版） 一、抗菌药物治疗性应用的基本原则 二、抗菌药物预防性应用的基本原则 三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则
一、抗菌药物治疗性应用的基本原则
1、诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物 2、尽早查明感染病原，根据病原种类及药物敏感试验结果选用抗菌 药物 3、抗菌药物的经验治疗 4、按照药物的抗菌作用及其体内过程特点选择用药 5.综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订抗菌治疗方案
5.对某些手术部位感染会引起严重后果者，如心脏人工瓣膜置换术、人工关节置换术等， 若术前发现有耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）定植的可能或者该机构 MRSA 发生 率高，可选用万古霉素、去甲万古霉素预防感染，但应严格控制用药持续时间。
6.不应随意选用广谱抗菌药物作为围手术期预防用药。鉴于国内大肠埃希菌对氟喹诺酮 类药物耐药率高，应严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。
（三）对某些细菌性感染的预防用药指征与方案
在某些细菌性感染的高危人群中, 有指征的预防性使用抗菌药物, 预防对象和 推荐预防方案。如孕妇有GBS菌尿症, 预防新生儿GBS感染可选用青霉素（经皮 试-）。
抗菌药物临床应用的有关知识讲座PPT课件
6.推进抗菌药物临床合理应用是今年各项卫生工作 的重点。
今天学习的主要内容
《抗菌药物临床应用指导原则》内容 2004年8月 卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问
题的通知 卫办医政发〔2008〕48号 卫办医政发〔2009〕38号
卫生部发布《抗菌药物临床应用管理办法》（征 求意见稿）内容 2011年4月
量应当限于1 天用量
抗菌药物临床应用管理办法 （征求意见稿）主要内容
5.监督管理 ；
卫生行政部门应当将医疗机构抗菌药物临 床应用情况纳入医疗机构负责人任用考核 指标体系；将抗菌药物临床应用情况作为 医疗机构定级、评审、评价重要指标，考 核不合格的，视情对医疗机构作出降级、 降等、评价不合格处理
抗菌药物临床应用管理办法 （征求意见稿）主要内容
抗菌药物临床应用管理办法 （征求意见稿）主要内容
3.建立分级管理制度；
明确以下药物按特殊使用级管理 具有明显或者严重不良反应 不宜随意使用的抗菌药物 需要严格控制使用避免细菌过快产生耐药的抗菌
药物； 新上市不足5 年的抗菌药物，疗效或安全性方面
的临床资料较少，不优于现用药物的抗菌药物； 价格昂贵的抗菌药物。
抗菌药物主要存在的不合理应用的现象
无指征的预防用药 无指征的治疗用药 抗菌药物品种、剂量的选择错误 给药途径、给药次数及疗程不合理
抗菌药物不合理应用导致的不良后果
不良反应的增多； 细菌耐药性的增长，更是超级细菌产生的
推手； 治疗的失败； 浪费医疗资源； 人类将重新面临很多感染性疾病的威胁。
关于卫生部办公厅开展全国抗菌药物临床应用专 项整治活动的内容 2011年4月
长江医院抗菌药物临床应用管理制度（暂行）
《抗菌药物临床应用指导原则》
今天学习的主要内容
《抗菌药物临床应用指导原则》内容 2004年8月 卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问
题的通知 卫办医政发〔2008〕48号 卫办医政发〔2009〕38号
卫生部发布《抗菌药物临床应用管理办法》（征 求意见稿）内容 2011年4月
量应当限于1 天用量
抗菌药物临床应用管理办法 （征求意见稿）主要内容
5.监督管理 ；
卫生行政部门应当将医疗机构抗菌药物临 床应用情况纳入医疗机构负责人任用考核 指标体系；将抗菌药物临床应用情况作为 医疗机构定级、评审、评价重要指标，考 核不合格的，视情对医疗机构作出降级、 降等、评价不合格处理
抗菌药物临床应用管理办法 （征求意见稿）主要内容
抗菌药物临床应用管理办法 （征求意见稿）主要内容
3.建立分级管理制度；
明确以下药物按特殊使用级管理 具有明显或者严重不良反应 不宜随意使用的抗菌药物 需要严格控制使用避免细菌过快产生耐药的抗菌
药物； 新上市不足5 年的抗菌药物，疗效或安全性方面
的临床资料较少，不优于现用药物的抗菌药物； 价格昂贵的抗菌药物。
抗菌药物主要存在的不合理应用的现象
无指征的预防用药 无指征的治疗用药 抗菌药物品种、剂量的选择错误 给药途径、给药次数及疗程不合理
抗菌药物不合理应用导致的不良后果
不良反应的增多； 细菌耐药性的增长，更是超级细菌产生的
推手； 治疗的失败； 浪费医疗资源； 人类将重新面临很多感染性疾病的威胁。
关于卫生部办公厅开展全国抗菌药物临床应用专 项整治活动的内容 2011年4月
长江医院抗菌药物临床应用管理制度（暂行）
《抗菌药物临床应用指导原则》
常用抗菌药物的特点及临床合理应用
抗菌药物合理使用
抗生素后效应
(post-antibiotic effect，PAE) ： ，
以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度 仍残存的抗菌效应 。
AUC0~24/MIC :
24小时浓度时间曲线下面积与 小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。 比值。 小时浓度时间曲线下面积与 比值
抗菌药物合理使用
β-内酰胺类： 内酰胺类：
• 当浓度>4倍MIC时，其杀菌作用不再增强； 浓度 倍 时 其杀菌作用不再增强； • 当t>MIC占给药间隔 占给药间隔50%~60%时，杀菌效果最佳 占给药间隔 时
提示
• 已达有效治疗浓度，进一步增加剂量不一定能提 已达有效治疗浓度， 高疗效。 高疗效。 • 可通过增加给药次数来提高疗效。 可通过增加给药次数来提高疗效。
抗菌药（antibacterial agent）：能抑制或杀灭 ）
细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包 括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹 完全人工合成的抗细菌药物（ 磺胺类、 诺酮类）和抗生素。 诺酮类）和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药（antimicrobial agent）：能抑制 ）
肌酐清除率(ml/min) 肌酐清除率 >20 10~20 <10
抗菌药物合理使用
剂量 0.75~1.5g 0.75g 0.75g
间隔 每8h 每12h 每24h
头孢替安
①组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、肾、盆 组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、 胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 腔、胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 ②主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄，tl/2为 主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄， 0.6~1.1小时。 小时。 小时 ③可致红细胞、粒细胞、血小板减少，嗜酸性粒细 可致红细胞、粒细胞、血小板减少， 胞增多。 胞增多。
抗菌药物的临床应用培训课件
环丙沙星
肺炎支原体
肺炎衣原体 肺炎杆菌 其他革兰氏阴 性杆菌
－
－ － －
－
－ + +
+
+ － －
+
+ + +
+
+ + +
喹诺酮类
共同的不良反应： 1.过敏：必须询问过敏史； 2.胃肠反应：恶心、呕吐、轻度肝功损害； 3.神经系统：头晕、失眠； 4.骨关节损害：18岁以下禁用； 5.心脏毒性：Q-T间期延长，有生命危险。
MRSA
• 在社区获得性感染中占5% • 在院内感染中占第3—4位 铜绿假单孢 不动杆菌 MRSA • 在所有金葡菌中，MRSA已达50%以上
青霉素类
（3）广谱青霉素 氨苄西林 阿莫西林 口服 羧苄西林 替卡西林（羧噻吩青霉素） 阿洛西林 美洛西林 哌拉西林 阿朴西林
青霉素类-----广谱青霉素
细菌耐药
• 固有耐药（intrinsic resistance) ——细菌染色体决定，代代相传的天然 耐药。 • 获得耐药（acquired resistance) ——细菌在接触抗生素后，改变代谢途 径，使自身对抗生素或抗菌药有不被杀 灭的抵抗力。
口服头孢菌素
第一代：头孢拉定（泛捷复） 头孢氨苄 头孢羟氨苄 • 主要针对球菌 • 对少数的杆菌科革兰氏阴性杆菌有效
口服头孢菌素
第二代：头孢克洛（希刻劳） 头孢丙烯 • 对一代头孢菌素敏感的革兰氏阴性、阳 性球菌； • 对肠杆菌科细菌的作用很强，但对不动 杆菌及铜绿假单孢无效.
口服头孢菌素
第三代：头孢地尼（全泽复） 头孢特仑酯（美爱克） 头孢布烯 • 对球菌作用仍然保持，以头孢地尼最强； • 对革兰氏阴性杆菌作用明显较第一、二 代头孢菌素增强； • 基本特点同头孢曲松，对非发酵菌无效。
抗菌药物临床应用知识培训讲课文档
第十一页，共88页。
【第三代】
➢ 对G+菌作用不如第一、二代，对G¯菌包括绿脓杆
菌及厌氧菌均有较强作用，对β-内酰胺酶有较高的稳定
性。
➢ 用于G¯杆菌、绿脓杆菌所致的严重感染，如败血症、
脑膜炎、肺炎等。 ➢ 对厌氧菌也有效（脆弱类杆菌除外）
➢ 常用头孢他啶（ceftazidime)、头孢哌酮（ cefoperazone)、头孢曲松(ceftriakone)等 。
▪ 细菌性感染
G+菌、G-菌、厌氧菌、分枝杆菌、支原体、 衣原体、螺旋体、立克次体（病毒、真菌除 外）
▪ 排除非感染的发热和炎症
第三十二页，共88页。
非感染性疾病特点
▪ 血液病、实体肿瘤、结缔组织病、变态反应、神经源性 发热、组织坏死、大的手术或创伤、甲亢等可有发热最 初被误诊为感染性疾病。经抗感染治疗后体温不退，就 造成感染难以控制的假相
大肠、变形杆菌： 泌尿道、胆道感染
绿脓杆菌：
烧伤创面感染
流感、百日咳杆菌：呼吸道感染（免疫力低下者）
分枝杆菌：结核杆菌
厌氧菌：脆弱类杆菌
支原体：支原体肺炎
衣原体：沙眼
螺旋体：钩端螺旋体病、梅毒
立克次体：斑疹伤寒，蜱虫病
第三页，共88页。
常用抗菌药分类
1.抑制细菌细胞壁合成：β-内酰胺类（青霉素类，
的抗菌活性； 2)对β－内酰胺酶非常稳定。
主要用于革兰阴性需氧菌与厌氧菌的混合感染
第十六页，共88页。
氧头孢烯类
主要有拉氧头孢和氟氧头孢 具有第三代头孢菌素类似的抗菌谱，且对各种 厌氧菌具强大的抗菌作用；对β－内酰胺酶稳 定；血药浓度高而持久，可透入脑脊液。
主要用于革兰阴性需氧菌与厌氧菌的混合感染， 但不宜用于绿脓杆菌感染
【第三代】
➢ 对G+菌作用不如第一、二代，对G¯菌包括绿脓杆
菌及厌氧菌均有较强作用，对β-内酰胺酶有较高的稳定
性。
➢ 用于G¯杆菌、绿脓杆菌所致的严重感染，如败血症、
脑膜炎、肺炎等。 ➢ 对厌氧菌也有效（脆弱类杆菌除外）
➢ 常用头孢他啶（ceftazidime)、头孢哌酮（ cefoperazone)、头孢曲松(ceftriakone)等 。
▪ 细菌性感染
G+菌、G-菌、厌氧菌、分枝杆菌、支原体、 衣原体、螺旋体、立克次体（病毒、真菌除 外）
▪ 排除非感染的发热和炎症
第三十二页，共88页。
非感染性疾病特点
▪ 血液病、实体肿瘤、结缔组织病、变态反应、神经源性 发热、组织坏死、大的手术或创伤、甲亢等可有发热最 初被误诊为感染性疾病。经抗感染治疗后体温不退，就 造成感染难以控制的假相
大肠、变形杆菌： 泌尿道、胆道感染
绿脓杆菌：
烧伤创面感染
流感、百日咳杆菌：呼吸道感染（免疫力低下者）
分枝杆菌：结核杆菌
厌氧菌：脆弱类杆菌
支原体：支原体肺炎
衣原体：沙眼
螺旋体：钩端螺旋体病、梅毒
立克次体：斑疹伤寒，蜱虫病
第三页，共88页。
常用抗菌药分类
1.抑制细菌细胞壁合成：β-内酰胺类（青霉素类，
的抗菌活性； 2)对β－内酰胺酶非常稳定。
主要用于革兰阴性需氧菌与厌氧菌的混合感染
第十六页，共88页。
氧头孢烯类
主要有拉氧头孢和氟氧头孢 具有第三代头孢菌素类似的抗菌谱，且对各种 厌氧菌具强大的抗菌作用；对β－内酰胺酶稳 定；血药浓度高而持久，可透入脑脊液。
主要用于革兰阴性需氧菌与厌氧菌的混合感染， 但不宜用于绿脓杆菌感染
抗菌药物临床应用的知识培训讲课文档
第十页，共30页。
给药方法：接受清洁手术者，在术前0.5～2小时内给药， 或麻醉开始时给药，使手术切口暴露时局部组织中已达 到足以杀灭手术过程中入侵切口细菌的药物浓度。如果 手术时间超过3小时，或失血量大(>1500 ml)，可手术中给予
第2剂。抗菌药物的有效覆盖时间应包括整个手术过程 和手术结束后4小时，总的预防用药时间不超过24小时， 个别情况可延长至48小时。手术时间较短(<2小时)的清
病的治疗。此外必须注意联合用药后药物不良反应 将增多。
第六页，共30页。
抗菌药物预防性应用的基本原 则
一、内科及儿科预防用药 二、外科手术预防用药
第七页，共30页。
一、内科及儿科预防用药
1. 用于预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起的感染，可能有效；
如目的在于防止任何细菌入侵，则往往无效。
2.预防在一段时间内发生的感染可能有效；长期预防用药，常不
危重患者在未获知病原菌及药敏结果前，可根据患者的发病情况、
发病场所、原发病灶、基础疾病等推断最可能的病原菌，并结合细菌耐
药状况先给予抗菌药物经验治疗，获知细菌培养及药敏结果后，对疗效
不佳的患者调整给药方案。
第二页，共30页。
三、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药
各种抗菌药物的药效学(抗菌谱和抗菌活性)和人体药代动力学(吸收、
抗菌药物临床应用的知识培训
第一页，共30页。
抗菌药物治疗性应用的基本原
则
一、诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物。
根据患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结果，初步诊断为细
菌性感染者以及经病原检查确诊为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物；
由真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、
抗菌药物的特性与临床应用培训讲座
20-Mar-19
17
青霉素分类
主要作用于G+青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 主要作用于G－菌青霉素
20-Mar-19
18
主要作用于G－菌的青霉素类
代表药物：美西林 （窄谱）
只作用于部分肠道 G － 杆菌，如大肠埃希菌、枸 橼酸杆菌、肺炎杆菌及沙门均属、志贺菌属。 对G＋菌和铜绿假单胞菌的作用甚微。 临床主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿 路感染。
20-Mar-19
3
现有抗菌药物分类
β－内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类
喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类
20-Mar-19
4
β－内酰胺类药物作用机制
作用靶位——PBPs（细胞壁合成过程中不可缺少的具 有催化性质的酶，细菌生长繁殖中重要作用的蛋白质） 机制——竞争性与PBPs活性位点相结合， 阻碍粘肽交叉连接，使细菌细胞壁缺损，最 终达到杀灭细菌作用。 繁殖期杀菌剂——对于繁殖期正大量合成 细胞壁的细菌作用强，对已合成细胞壁、处 于静止期者作用弱。
20-Mar-19
5
β－内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 β－内酰胺酶抑制剂及其合剂
6
20-Mar-19
β－内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 β－内酰胺酶抑制剂及其合剂
7
20-Mar-19
与所有PBP尤其是PBP2具有极强的亲和力，快速杀菌， 明显的PAE 分布广：各种组织、体液中的浓度较高 在体内易被肾脱氢肽酶Ⅰ水解而失活 诱发癫痫发作：0.3%—3.2%
抗菌药物临床应用管理培训3讲课文档
用，而且对螺旋体、衣原体、立克次体、支原体、 放线菌、阿米巴原虫等均具有较强的抑制作用，属 广谱抗生素。 对G＋菌四环素强于氯霉素，对G— 菌氯霉素作用较 强。
由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高， 且不良反应较多，目前临床应用受到很大限制。
第三十七页，共59页。
（八）、磺胺类
口服易吸收：
磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、复方磺胺甲恶唑（SMZTMP）、复方磺胺嘧啶（SD-TMP）；
硝基呋喃类对G＋、G—菌均有杀菌作用，主 要用于泌尿道（呋喃妥因）或肠道（呋喃 唑酮）感染及外用消毒。
第三十九页，共59页。
（十）抗真菌药
浅表部真菌感染：
由各种癣菌引起，如手足癣、体癣、头癣、 黄癣，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲等。
常用药物：灰黄霉素、制霉菌素、酮康唑，或局 部应用克霉唑和咪康唑等。
口服不易吸收：柳氮磺吡啶（SASP）； 局部应用：磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠等。 抗菌谱及作用特点：
磺胺类对G＋、G—菌均有抑制作用,对衣原体、 少数真菌、少数原虫也较敏感，对螺旋体、支 原体、病毒感染无效。
对立可次体不仅无效，反而刺激其生长。
第三十八页，共59页。
（九）硝基呋喃类
常用品种有： 呋喃妥因（呋喃坦啶）、 呋喃唑酮（痢特灵）、呋喃西林。
2、G＋杆菌：
炭疽杆菌、产气夹膜杆菌、破伤风杆菌（厌氧）、 难辨梭状芽胞杆菌（厌氧）、白喉棒状杆菌、李斯 特菌。
第六页，共59页。
（一）细菌
3、G—球菌： 脑膜炎球菌、淋球菌、卡他球菌
4、 G—杆菌：
大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、肠杆菌、克雷伯 杆菌（肺炎杆菌）、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形 杆菌、普鲁威登菌、沙雷菌、拟杆菌、 螺旋杆菌、 流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、肉芽肿夹 膜杆菌、铜绿杆菌、军团菌、不动杆菌、枸橼酸杆 菌、耶森氏菌、霍乱弧菌、耐酸杆菌（结核杆菌、 麻风杆菌）。
由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高， 且不良反应较多，目前临床应用受到很大限制。
第三十七页，共59页。
（八）、磺胺类
口服易吸收：
磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、复方磺胺甲恶唑（SMZTMP）、复方磺胺嘧啶（SD-TMP）；
硝基呋喃类对G＋、G—菌均有杀菌作用，主 要用于泌尿道（呋喃妥因）或肠道（呋喃 唑酮）感染及外用消毒。
第三十九页，共59页。
（十）抗真菌药
浅表部真菌感染：
由各种癣菌引起，如手足癣、体癣、头癣、 黄癣，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲等。
常用药物：灰黄霉素、制霉菌素、酮康唑，或局 部应用克霉唑和咪康唑等。
口服不易吸收：柳氮磺吡啶（SASP）； 局部应用：磺胺嘧啶银、磺胺醋酰钠等。 抗菌谱及作用特点：
磺胺类对G＋、G—菌均有抑制作用,对衣原体、 少数真菌、少数原虫也较敏感，对螺旋体、支 原体、病毒感染无效。
对立可次体不仅无效，反而刺激其生长。
第三十八页，共59页。
（九）硝基呋喃类
常用品种有： 呋喃妥因（呋喃坦啶）、 呋喃唑酮（痢特灵）、呋喃西林。
2、G＋杆菌：
炭疽杆菌、产气夹膜杆菌、破伤风杆菌（厌氧）、 难辨梭状芽胞杆菌（厌氧）、白喉棒状杆菌、李斯 特菌。
第六页，共59页。
（一）细菌
3、G—球菌： 脑膜炎球菌、淋球菌、卡他球菌
4、 G—杆菌：
大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、肠杆菌、克雷伯 杆菌（肺炎杆菌）、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形 杆菌、普鲁威登菌、沙雷菌、拟杆菌、 螺旋杆菌、 流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、肉芽肿夹 膜杆菌、铜绿杆菌、军团菌、不动杆菌、枸橼酸杆 菌、耶森氏菌、霍乱弧菌、耐酸杆菌（结核杆菌、 麻风杆菌）。
相关主题
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对G＋菌和铜绿假单胞菌的作用甚微。 临床主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿
路感染。
2019/5/18
18
β－内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 与β－内酰胺酶抑制剂及其合剂
2019/5/18
19
头孢菌素类分类依据
抗菌谱 对β-内酰胺酶的稳定性 抗革兰阴性菌活性 肾脏毒性
15
有抗铜绿假单胞菌活性
阿洛西林（阿乐欣）
对铜绿假单胞菌、多数肠杆菌科细菌及肠球菌均有较强的 抗菌作用；主要用于铜绿假单胞菌及其他G-菌所致的系统 感染，如败血症、脑膜炎、肺炎及泌尿系感染
美洛西林（力扬）
抗菌谱与阿洛西林基本相似，对多数肠杆菌科细菌作用强 于阿洛西林，对铜绿假单胞菌的作用较阿洛西林弱2~4倍； 对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、部分脆弱拟杆菌亦有 较好的抗菌作用
药物
G＋
头孢噻吩 2+
头孢噻啶 3+
头孢氨苄 4+
头孢唑啉 3+
头孢拉定 4+
G－
耐酶 血浓度 蛋白结合率 肾毒性
2+
中中中低3+不耐高
低
明显
1+
耐
低
低
低
3+
耐
高
高
低
1+
耐
高
低
低
2019/5/18
22
第二代头孢菌素类特点
对β-内酰胺酶较稳定 抗菌地位：
G＋ 第一代≥第二代＝第四代＞第三代 G－ 第一代＜第二代＜第三代＝第四代
2019/5/18
16
青霉素分类
主要作用于G+青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 主要作用于G－菌青霉素
2019/5/18
17
主要作用于G－菌的青霉素类
代表药物：美西林 （窄谱）
只作用于部分肠道G－ 杆菌，如大肠埃希菌、枸 橼酸杆菌、肺炎杆菌及沙门均属、志贺菌属。
概念
抗菌药物——化学物质 抗生素——来源于细菌或真菌 抗菌谱——抗菌药物的抗菌范围 抗菌活性——药物抑制或杀灭病原菌能力
现有抗菌药物分类
β－内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类
喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类
2019/5/18
2
现有抗菌药物分类
β－内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类
青霉素—抗菌谱及临床应用
G炎+球菌：溶血链球菌——扁桃体炎、咽颊炎、中耳 蜂窝织炎、丹毒、猩红
热 草绿色链球菌——心内膜炎首选药 肺炎链球菌——支气管炎、肺炎 不产酶金葡菌——疖、痈、败血症 肠球菌——敏感性差
G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌 G真+杆厌菌氧敏杆感菌：破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、丙酸杆菌、 G-球菌： 脑膜炎球菌（高敏）——流脑
临床用于敏感菌引起的轻—中度感染，如上、下 呼吸道感染、皮肤软组织感染。
2019/5/18
23
第二代头孢菌素注射剂代表药物
头孢呋辛 （明可新）
对β－内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，血、痰 中浓度高，副作用小
头孢替安 （佩罗欣）
抗菌谱与头孢呋辛相近，对G＋菌较其他第二代头 孢菌素强，对厌氧菌亦有活性，但不易透过血脑 屏障
氨苄西林（安必仙）
*对G＋细菌中的A组及β溶血性链球菌、肺炎球菌、 PSSA的作用略逊于青霉素， *对G－菌如伤寒杆菌、流感杆菌、 百日咳杆菌感染均 有效； *优势：对草绿色链球菌和肠球菌的作用比青霉素强； *适用于除铜绿外的G-菌及肠球菌引起的感染。 缺点：皮疹发生率较其他青霉素为高，>10%；
2019/5/18
2019/5/18
8
青霉素分类
窄谱青霉素(主要作用于G+菌) 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 主要作用于G－菌青霉素
2019/5/18
9
青霉素
1929年fleming发现青霉素；
第一个可供临床应用的抗生素； 1945年后大规模生产； 1953年在我国上海试制成功。
淋球菌（敏感珠少见）——淋病 G-杆菌： 流感杆菌、百日咳杆菌有一定活性 其他： 螺旋体（高度敏感）——梅毒首选
放线菌敏感
2019/5/18
11
耐酸青霉素
抗菌谱与青霉素相同，但抗菌活性较 后者为差
耐酸，口服有效 代表药物：
2019/5/18
12
耐酶青霉素
结构特点
代表药：苯唑西林、双氯西林、氟氯西林等 蛋白结合率均在95%以上，不易透过血脑屏障，
2019/5/18
20
第一代头孢菌素类特点
特点：对青霉素酶稳定 主要用于产青霉素酶金葡菌和其他敏感的G
＋菌（白喉杆菌）及某些G－菌（如大肠杆 菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、 痢疾杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌等） 脑脊液中浓度低 肾毒性 较大
2019/5/18
21
一代头孢菌素类各药物鉴别
喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类
2019/5/18
3
β－内酰胺类药物作用机制
作用靶位——PBPs（细胞壁合成过程中不可缺少的具 有催化性质的酶，细菌生长繁殖中重要作用的蛋白质）
机制——竞争性与PBPs活性位点相结合， 阻碍粘肽交叉连接，使细菌细胞壁缺损，最 终达到杀灭细菌作用。
繁殖期杀菌剂——对于繁殖期正大量合成 细胞壁的细菌作用强，对已合成细胞壁、处 于静止期者作用弱。
2019/5/18
6
β－内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 β－内酰胺酶抑制剂及其合剂
2019/5/18
7
青霉素分类
窄谱青霉素(主要作用于G+菌) 耐酸青霉素类 胃酸 耐酶青霉素类 β内酰胺酶 广谱半合成青霉素类 主要作用于G－菌青霉素（美洛西林
对中枢感染不适用 临床主要用于耐青霉素的金葡菌、表葡菌所致
的周围感染，以双氯西林作用为最强
2019/5/18
13
青霉素分类
主要作用于G+青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类
无抗铜绿假单胞菌 有抗铜绿假单胞菌
主要作用于G－细菌青霉素
2019/5/18
14
无抗铜绿假单胞菌活性
2019/5/18
4
β－内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 β－内酰胺酶抑制剂及其合剂
2019/5/18
5
β－内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 β－内酰胺酶抑制剂及其合剂
路感染。
2019/5/18
18
β－内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 与β－内酰胺酶抑制剂及其合剂
2019/5/18
19
头孢菌素类分类依据
抗菌谱 对β-内酰胺酶的稳定性 抗革兰阴性菌活性 肾脏毒性
15
有抗铜绿假单胞菌活性
阿洛西林（阿乐欣）
对铜绿假单胞菌、多数肠杆菌科细菌及肠球菌均有较强的 抗菌作用；主要用于铜绿假单胞菌及其他G-菌所致的系统 感染，如败血症、脑膜炎、肺炎及泌尿系感染
美洛西林（力扬）
抗菌谱与阿洛西林基本相似，对多数肠杆菌科细菌作用强 于阿洛西林，对铜绿假单胞菌的作用较阿洛西林弱2~4倍； 对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、部分脆弱拟杆菌亦有 较好的抗菌作用
药物
G＋
头孢噻吩 2+
头孢噻啶 3+
头孢氨苄 4+
头孢唑啉 3+
头孢拉定 4+
G－
耐酶 血浓度 蛋白结合率 肾毒性
2+
中中中低3+不耐高
低
明显
1+
耐
低
低
低
3+
耐
高
高
低
1+
耐
高
低
低
2019/5/18
22
第二代头孢菌素类特点
对β-内酰胺酶较稳定 抗菌地位：
G＋ 第一代≥第二代＝第四代＞第三代 G－ 第一代＜第二代＜第三代＝第四代
2019/5/18
16
青霉素分类
主要作用于G+青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 主要作用于G－菌青霉素
2019/5/18
17
主要作用于G－菌的青霉素类
代表药物：美西林 （窄谱）
只作用于部分肠道G－ 杆菌，如大肠埃希菌、枸 橼酸杆菌、肺炎杆菌及沙门均属、志贺菌属。
概念
抗菌药物——化学物质 抗生素——来源于细菌或真菌 抗菌谱——抗菌药物的抗菌范围 抗菌活性——药物抑制或杀灭病原菌能力
现有抗菌药物分类
β－内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类
喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类
2019/5/18
2
现有抗菌药物分类
β－内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类
青霉素—抗菌谱及临床应用
G炎+球菌：溶血链球菌——扁桃体炎、咽颊炎、中耳 蜂窝织炎、丹毒、猩红
热 草绿色链球菌——心内膜炎首选药 肺炎链球菌——支气管炎、肺炎 不产酶金葡菌——疖、痈、败血症 肠球菌——敏感性差
G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌 G真+杆厌菌氧敏杆感菌：破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、丙酸杆菌、 G-球菌： 脑膜炎球菌（高敏）——流脑
临床用于敏感菌引起的轻—中度感染，如上、下 呼吸道感染、皮肤软组织感染。
2019/5/18
23
第二代头孢菌素注射剂代表药物
头孢呋辛 （明可新）
对β－内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，血、痰 中浓度高，副作用小
头孢替安 （佩罗欣）
抗菌谱与头孢呋辛相近，对G＋菌较其他第二代头 孢菌素强，对厌氧菌亦有活性，但不易透过血脑 屏障
氨苄西林（安必仙）
*对G＋细菌中的A组及β溶血性链球菌、肺炎球菌、 PSSA的作用略逊于青霉素， *对G－菌如伤寒杆菌、流感杆菌、 百日咳杆菌感染均 有效； *优势：对草绿色链球菌和肠球菌的作用比青霉素强； *适用于除铜绿外的G-菌及肠球菌引起的感染。 缺点：皮疹发生率较其他青霉素为高，>10%；
2019/5/18
2019/5/18
8
青霉素分类
窄谱青霉素(主要作用于G+菌) 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类 主要作用于G－菌青霉素
2019/5/18
9
青霉素
1929年fleming发现青霉素；
第一个可供临床应用的抗生素； 1945年后大规模生产； 1953年在我国上海试制成功。
淋球菌（敏感珠少见）——淋病 G-杆菌： 流感杆菌、百日咳杆菌有一定活性 其他： 螺旋体（高度敏感）——梅毒首选
放线菌敏感
2019/5/18
11
耐酸青霉素
抗菌谱与青霉素相同，但抗菌活性较 后者为差
耐酸，口服有效 代表药物：
2019/5/18
12
耐酶青霉素
结构特点
代表药：苯唑西林、双氯西林、氟氯西林等 蛋白结合率均在95%以上，不易透过血脑屏障，
2019/5/18
20
第一代头孢菌素类特点
特点：对青霉素酶稳定 主要用于产青霉素酶金葡菌和其他敏感的G
＋菌（白喉杆菌）及某些G－菌（如大肠杆 菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、 痢疾杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌等） 脑脊液中浓度低 肾毒性 较大
2019/5/18
21
一代头孢菌素类各药物鉴别
喹诺酮类 磺胺类 多肽类 其他类
2019/5/18
3
β－内酰胺类药物作用机制
作用靶位——PBPs（细胞壁合成过程中不可缺少的具 有催化性质的酶，细菌生长繁殖中重要作用的蛋白质）
机制——竞争性与PBPs活性位点相结合， 阻碍粘肽交叉连接，使细菌细胞壁缺损，最 终达到杀灭细菌作用。
繁殖期杀菌剂——对于繁殖期正大量合成 细胞壁的细菌作用强，对已合成细胞壁、处 于静止期者作用弱。
2019/5/18
6
β－内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 β－内酰胺酶抑制剂及其合剂
2019/5/18
7
青霉素分类
窄谱青霉素(主要作用于G+菌) 耐酸青霉素类 胃酸 耐酶青霉素类 β内酰胺酶 广谱半合成青霉素类 主要作用于G－菌青霉素（美洛西林
对中枢感染不适用 临床主要用于耐青霉素的金葡菌、表葡菌所致
的周围感染，以双氯西林作用为最强
2019/5/18
13
青霉素分类
主要作用于G+青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱半合成青霉素类
无抗铜绿假单胞菌 有抗铜绿假单胞菌
主要作用于G－细菌青霉素
2019/5/18
14
无抗铜绿假单胞菌活性
2019/5/18
4
β－内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 β－内酰胺酶抑制剂及其合剂
2019/5/18
5
β－内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单环β－内酰胺类 碳青酶烯类 β－内酰胺酶抑制剂及其合剂