马齿苋酰胺及其用途的制作技术

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本技术涉及化妆品的技术领域，特别涉及一类马齿苋酰胺化合物及其用途；本技术通过制备具有抗炎、抗组胺、抗氧化和美白系列化合物，使得到的化合物可以用于制备化妆品试剂或药物试剂，本技术中的化妆品试剂和药物试剂没有特定限制。例如可以是柔肤化妆水、营养化妆水、按摩霜、润肤乳、凝胶、营养霜、面膜、啫喱类或沐浴露洗发水等洗去类型的化妆品，也可以是以类似乳霜、软膏、霜、贴膏或喷雾剂等药物制剂产品；作为敏感性皮肤使用，婴儿和儿童化妆品中也可以添加来降低刺激。

技术要求

1.马齿苋酰胺，其结构通式如下：

其中，R1、R2、R3、R4为H、OH或OCH3；

列举马齿苋酰胺的结构式如下：

2.权利要求1所述的马齿苋酰胺作为制备抗炎的化妆品试剂的用途。

3.权利要求1所述的马齿苋酰胺作为制备抗组胺的化妆品试剂的用途。

4.权利要求1所述的马齿苋酰胺作为制备抗氧化的化妆品试剂的用途。

5.权利要求1所述的马齿苋酰胺作为制备美白的化妆品试剂的用途。

技术说明书

马齿苋酰胺及其用途

技术领域

本技术涉及化妆品的技术领域，特别涉及一类马齿苋酰胺及其用途。

背景技术

马齿苋又名长命菜、马苋菜，为马齿苋科植物。广布于全世界温带和热带地区，在我国和其他许多国家作为药食两用植物使用。现代药理研究表明马齿苋具有抗菌、松弛骨骼肌、兴奋子宫、降血脂、降血糖、抗炎镇痛、促进伤口愈合、抗氧化、抗衰老和神经保护等多方面作用。马齿苋主要化学成分包括黄酮类、香豆素、萜类、甾类、生物碱、氨基酸、各种色素类和矿物质类等。其

中生物碱是马齿苋中一类主要的化学成分。

炎症作为一种重要的病理过程在人体中十分常见，它本身是作为机体对于外来的或者异体的刺激的一种自身免疫应答。而当这种应答失调或者过分应答导致机体的自损伤时，就演变成了炎症。在这些过程中，促炎因子如TNF-α、IL-6、IL-1β等都起到了重要的作用。肥大细胞主要分布于结缔组织和黏膜下层，嗜碱粒细胞主要分布于外周血液。这两类细胞表面均表达高亲和性IgEFc受体，可与IgE的Fc段结合，使机体处于致敏状态。在I型超敏反应的发生的发敏阶段，当相同变应原再次进入机体时，与致敏靶细胞(即肥大细胞和嗜碱性粒细胞)表面IgEFab段特异性结合，触发靶细胞(即肥大细胞和嗜碱性粒细胞)的细胞膜变化，使其脱颗粒及合成新的活性介质。这些介质作用于相应的效应器官，引起效应器官病理改变。肥大细胞和嗜碱粒细胞活化后释放的活性介质主要有组胺、激肽原酶、白三烯、前列腺素D2、血小板活化因子。

抗氧化的作用机理可以是直接作用在自由基，或是间接消耗掉容易生成自由基的物质，防止发生进一步反应。目前对自由基清除剂的研究方法主要有2类，一类是体外模型，另一类是体内模型，其中DPPH法是体外模型中最常用的方法。

酪氨酸酶具有多种特征性催化活性，酪氨酸酶活性对皮肤黑色素沉积起着主要作用。而美白剂的作用是通过抑制酪氨酸酶活性或者阻断酪氨酸生成黑色素的氧化途径或者降低酪氨酸酶的表达，从而减少黑色素生成达到美白皮肤的效果。

因此，针对现有产品的不足，需要提供一种具有抗炎、抗组胺、抗氧化及美白的产品是目前亟需解决的问题。

技术内容

本技术所要解决的技术问题是：如何通过合成一类化合物，使其具有抗炎、抗组胺、抗氧化及美白的功效，使其可用于制备化妆品试剂。

为了解决上述技术问题，本技术采用的技术方案为：

本技术提出

一类马齿苋酰胺，其结构通式如下：

其中，R1、R2、R3、R4为H、OH或OCH3；

列举马齿苋酰胺的结构式如下：

本技术还提出将上述通式1化合物作为制备抗炎的化妆品试剂的用途；

本技术还提出将上述通式1化合物作为制备抗组胺的化妆品试剂的用途；

本技术还提出将上述通式1化合物作为制备抗氧化的化妆品试剂的用途；

本技术还提出将上述通式1化合物作为制备美白的化妆品试剂的用途。

本技术的有益效果在于：本技术通过制备具有抗炎、抗组胺、抗氧化及美白功能的系列化合物，使得到的化合物可以用于制备化妆品试剂或药物试剂，本技术中的化妆品试剂和药物试剂没有特定限制。例如可以是柔肤化妆水、营养化妆水、按摩霜、润肤乳、凝胶、营养霜、面膜、啫喱类或沐浴露洗发水等洗去类型的化妆品，也可以是以类似乳霜、软膏、霜、贴膏或喷雾剂等药物制剂产品；作为敏感性皮肤使用，婴儿和儿童化妆品中也可以添加来降低刺激。

附图说明

图1为本技术实施例1制得的马齿苋酰胺1的核磁氢谱图；

图2为本技术实施例1制得的马齿苋酰胺1的核磁碳谱图；

图3为本技术实施例1制得的马齿苋酰胺1的质谱图；

图4为本技术实施例2制得的马齿苋酰胺2的核磁氢谱图；

图5为本技术实施例2制得的马齿苋酰胺2的核磁碳谱图；

图6为本技术实施例2制得的马齿苋酰胺2的质谱图。

具体实施方式

为详细说明本技术的技术内容、所实现目的及效果，以下结合实施方式并配合附图予以说明。

本技术最关键的构思在于：合成一类化合物，使其具有抗炎、抗组胺、抗氧化、美白的功效，使其可用于制备化妆品试剂。

请参照图1至图6，本技术提出一类马齿苋酰胺，其结构通式如下：

其中，R1、R2、R3、R4为H、OH或OCH3；

列举马齿苋酰胺的结构式如下。

本技术还提出将上述通式1化合物作为制备抗炎的化妆品试剂的用途；本技术还提出将上述通式1化合物作为制备抗组胺的化妆品试剂的用途；

本技术还提出将上述通式1化合物作为制备抗氧化的化妆品试剂的用途；

本技术还提出将上述通式1化合物作为制备美白的化妆品试剂的用途。

实施例1

1.对乙酰氧基苯丙酸的合成

50g对羟基苯丙酸，加150ml乙腈搅拌至完全溶清，22.5g氢氧化钠用150ml水溶解，加入反应液中，46.5g醋酐滴加进反应液中，滴加完成，室温搅拌1h，TLC监测反应完全，向反应液中加入6M盐酸酸化溶液pH＝1，加150ml乙酸乙酯萃取分层，有机相用水洗涤至中性，有机相浓缩至干，得59.2g白色固体产物。

2.缩合

59g对乙酰氧基苯丙酸，39g酪胺，7.1gDMAP，用300ml四氢呋喃溶解，35.9g DIC用120ml四氢呋喃溶解，滴加进反应液中，室温搅拌1h，TLC监测反应完全。

3.水解、酸化

浓缩除去四氢呋喃，向残留物加180ml水，180ml无水乙醇，加入氢氧化钠调节pH＝13，升温至50℃，水解30min，降温至室温，过滤除去不溶物，滤液浓缩除去乙醇，残留水相加6M盐酸酸化至pH＝1，固体析出，过滤，滤饼用水洗涤至中性，85℃烘干，烘干后固体加180ml乙醇，加热至70℃溶解，加3g(5％)活性炭脱色30min，过滤除炭，向滤液中加入180ml水，降温至4-10℃，固体析出，过滤，85℃烘干，得60g白色固体产物。

实施例1制得的马齿苋酰胺1核磁数据如下：