PF-573228_FAK抑制剂_869288-64-2_Apexbio
Oxaliplatin_抗肿瘤剂_61825-94-3_Apexbio
μM 和 7.85 μM。 在体实验：在具有肝细胞 HCCLM3 肿瘤的裸鼠中，腹腔注射 10 mg/kg oxaliplatin，每周一次， oxaliplatin 显著减少肿瘤体积和凋亡指数。在第 1、5 和 9 天静脉内注射 5 mg/kg 的 oxaliplatin， 对 T 淋巴瘤 L40 AKR 有活性，T/C 为 1.77。在脑内移植 L1210 白血病、MA16-C 异种移植物、 B16 黑素瘤异种移植物、Lewis 肺异种移植物和 C26 结肠癌异种移植物的模型中，Oxaliplatin 具有有效的活性。Oxaliplatin 损伤小鼠逆行神经元转运。在实验过程中，Cisplatin（3 mM） 溶于盐水溶剂，Carboplatin（27 mM）和 oxaliplatin（12.6 mM）溶于水中。 临床试验：在转移性结肠直肠癌患者中，Oxaliplatin 与 fluorouracil/folinic acid 联合使用对转 移性结肠直肠具有活性，Oxaliplatin 可以作为一线治疗方法并对以前化疗难以治愈患者产生 治疗效果。此外，Oxaliplatin 在铂进行预处理的卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、间皮瘤 和非小细胞肺癌的患者中具有功效。
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测med M Q, Retsas S. Oxaliplatin is active in vitro against human melanoma cell lines: comparison with cisplatin and carboplatin[J]. Anti-cancer drugs, 2000, 11(10): 859-863. [2]. Pendyala L, Creaven P J. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin[J]. Cancer research, 1993, 53(24): 5970-5976. [3]. Wang Z, Zhou J, Fan J, et al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth[J]. Expert opinion on investigational drugs, 2009, 18(11): 1595-1604. [4]. Mathe G, Kidani Y, Segiguchi M, et al. Oxalato-platinum or 1-OHP, a third-generation platinum complex: an experimental and clinical appraisal and preliminary comparison with cis-platinum and carboplatinum[J]. Biomedicine & pharmacotherapy, 1989, 43(4): 237-250.
AA 29504_GABAA受体调节剂_945828-50-2_Apexbio
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
CCO/C(O)=N/C1=C(N)C=C(NCC2=C(C=C(C=C2C)C)C)C=C1
Soluble in DMSO > mM
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
和 gaboxadol（THIP）对两个受体的 EC50 值左移。AA 29504（1 μM）对α1β3γ2s 受体的 最大 GABA 响应未发生改变，但对α4β3δ受体提高了 3 倍[1]。 GABA 可瞬时激活突触 GABAA 受体，导致经典的抑制性突触后电流（相位性抑制）[2]。KCNQ （也称 Kv7）通道是电压依赖的钾离子通道，由五个不同的 KCNQ 亚基（KCNQ1-5，或称作 Kv7.1-Kv7.5）的同源和异源复合体组成[3]。 在爪蟾卵母细胞中，AA 29504 低于 3 μM 的浓度下无内在活性，但在 3 μM 及以上 AA 29504 可诱发微小的响应，且不能被 bicuculline 阻断。浓度为 1 μM 的 AA 29504 处理对 GABAA 受体和 KCNQ 通道无内在活性，但可左移 GABA 的浓度反应曲线，而不影响 GABA 的最大响 应[1]。 在亚慢性苯环己哌啶（PCP）处理的大鼠中，AA 29504 在 1 和 4 mg/kg 下急性给药可逆转 PCP 诱导的短缺，但中间剂量 2 mg/kg 则不能。AA 29504 处理不影响自发活动。AA 29504 处理 的动物组不能显著区分熟知事物和新事物。2 mg/kg 的 AA 29504 处理的组对左边的物体有微 弱但显著的偏好[2]。
Bafilomycin A1_V-ATPase抑制剂_88899-55-2_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Bafilomycin A1 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Bafilomycin A1
88899-55-2
622.84
C35H58O9
(3Z,5E,7R,8S,9S,11E,13E,15S,16R)-16-[(2S,3R,4S)-4-[(2R,4R,5S,6R)-2, 4-dihydroxy-5-methyl-6-propan-2-yloxan-2-yl]-3-hydroxypentan-2-yl ]-8-hydroxy-3,15-dimethoxy-5,7,9,11-tetramethyl-1-oxacyclohexade ca-3,5,11,13-tetraen-2-one
CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C( C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C
Soluble in DMSO > 10 mM
Desiccate at -20°C
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实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
HeLa 细胞
PF-562271_ATP竞争性的FAK抑制剂。_717907-75-0_Apexbio
生物活性
N-methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoro methyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonami de
CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC( =O)C4)S(=O)(=O)C
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
PF-562271 717907-75-0 507.49 C21H20F3N7O3S PF562271;PF 562271
产品名: PF-562271 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
ApexBio Technology
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
PC3-M 细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
携带 U87MG 人成胶质细胞瘤细胞的裸鼠
3.3、10 或 33 mg/kg；口服给药
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
参考文献: [1]. Roberts WG, Ung E, Whalen P, Cooper B, Hulford C, Autry C, Richter D, Emerson E, Lin J, Kath J,
Coleman K, Yao L, Martinez-Alsina L, Lorenzen M, Berliner M, Luzzio M, Patel N, Schmitt E, LaGreca S, Jani J, Wessel M, Marr E, Griffor M, Vajdos F. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-07-5155.
PHA-793887_Pan-Cdk抑制剂_718630-59-2_Apexbio
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Cyclin-Dependent Kinases
参考文献: [1]. Brasca MG, Albanese C, Alzani R, Amici R, Avanzi N, Ballinari D, Bischoff J, Borghi D, Casale E, Croci V, Fiorentini F, Isacchi A, Mercurio C, Nesi M, Orsini P, Pastori W, Pesenti E, Pevarello P, Roussel P, Varasi M, Volpi D, Vulpetti A, Ciomei M. Optimization of 6,6-dimethyl pyrrolo[3,4-c]pyrazoles: Identification of PHA-793887, a potent CDK inhibitor suitable for intravenous dosing. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 1;18(5):1844-53.
Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)_JAK抑制剂_944118-01-8_Apexbio
生物活性
靶点 :
Chromatin/Epigenetics
信号通路:
JAK
944118-01-8
326.39
C18H22N4O2
4-(((1R,2r,3S,5s,7s)-5-hydroxyadamantan-2-yl)amino)-7H-pyrrolo[2,3 -b]pyridine-5-carbimidic acid
N=C(O)C1=CNC2=NC=CC2=C1N[C@]3([H])[C@@](C4)([H])C[C@@]5( [H])C[C@]3([H])C[C@]4(O)C5
产品说明书
化学性质
Hale Waihona Puke 产品名: Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)
参考文献: [1]. Takeuchi T, Tanaka Y, Iwasaki M, et al. Efficacy and safety of the oral Janus kinase inhibitor peficitinib (ASP015K) monotherapy in patients with moderate to severe rheumatoid arthritis in Japan: a 12-week, randomised, double-blind, placebo-controlled phase IIb study. Annals of the rheumatic diseases, 2015: annrheumdis-2015-208279. [2]. Digicaylioglu M, Lipton SA. Erythropoietin-mediated neuroprotection involves cross-talk between Jak2 and NF-κB signalling cascades. Nature, 2001, 412(6847): 641-647. [3]. Yamazaki S, Morio H, Inami M, et al. THU0101 ASP015K: A Novel Jak Inhibitor Demonstrated Potent Efficacy in Adjuvant-Induced Arthritis Model in Rats. Annals of the Rheumatic Diseases, 2013, 72(Suppl 3): A197-A197. [4]. Zhu T, Valluri U, Lewand M, et al. THU0256 Pharmacodynamics of ASP015K, A Novel Janus Kinase Inhibitor, in Healthy Volunteers. Annals of the Rheumatic Diseases, 2013, 72(Suppl 3): A252-A252.
KN-93_钙离子-钙调素依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂_139298-40-1_Apexbio
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AICAR_AMPK 激活剂_2627-69-2_Apexbio
在大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和腹腔巨噬细胞中，AICAR 剂量依赖性地抑制 LPS 诱 导的 TNFα、IL-1β和 IL-6 的产生。在这些细胞中，AICAR 也通过激活 AMPK，以剂量依赖的 方式阻断 LPS 诱导的亚硝酸盐产生和 iNOS 基因表达。而且，AICAR 通过下调 C/EBP-δ的表 达，抑制 LPS 诱导的 C/EBP 的核易位[1]。 在注射 LPS 的大鼠中，AICAR 可抑制 LPS 介导的血清中 IL-1β和 IFN-γ水平的增加。在从这 些大鼠分离的腹腔巨噬细胞中，AICAR 也强烈抑制 LPS 诱导的 iNOS 的表达。而且，腹腔注 射 LPS 也可显著诱导 TNFα、IL-1β和 IFN-γ在大鼠脾脏中的表达。
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
A-770041_选择性Lck抑制剂_869748-10-7_Apexbio
生物活性
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
Src
产品描述:
Src 家族酪氨酸激酶包含 8 个高度同源的蛋白，主要表达于造血组织，其中 lck 和 fyn 在 T 细 胞中表达。Lck 在 T 细胞受体信号转导的起始阶段起关键作用，导致下游信号通路级联。 A-770041 是一种口服可用的吡唑并[3,4-d]嘧啶，与之前报道的化合物相比，A-770041 对 Lck
有选择性。 体外：A-770041 是一种 147 nM 的 Lck 抑制剂(1 mM 的 ATP)，对 Fyn 的选择性为其他相关 Src 家族激酶的 300 倍。研究发现，A-770041 可抑制全血中伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 的产生， EC50 值约为 80 nM[1]。 体内：A-770041 具有口服生物利用度(每公斤体重用药 10 mg 的情况下 F = 34.1 ± 7.2%)， 反应半衰期时间（t1/2）为 4.1 ± 0.1 小时。口服 A-770041 可抑制体内伴刀豆球蛋白 A 诱 发的 IL-2 的产生(体内 EC50 值为 78 ± 28 nM)。每日每公斤体重用药 10 mg 或以上剂量的 A-770041 可跨越主要组织相容性障碍，至少在 65 天内防止 Brown Norway 大鼠向 Lewis 大鼠 进行心脏异位移植的排斥反应。此外，每日每公斤体重给药 20 mg 的 A-770041 或 10 mg 的 环孢菌素 A 的动物体内的移植物发生最小微血管改变或多灶性单核细胞浸润。相反， A-770041 给药的动物体内的移植物中的肌细胞矿化作用比环孢菌素 A 给药的动物体内的移 植物中的肌细胞矿化作用弱。 临床试验：目前 A-770041 处在临床前发展阶段，还没有临床数据。
GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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Bortezomib (PS-341)_蛋白酶体抑制剂_179324-69-7_Apexbio产品说明书
Bortezomib 有效抑制细胞生长，而其它化合物对细胞生长没有或 有很小的影响。在 9 个犬恶性黑色素瘤细胞系（CMM-1、CMM-2、 ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK 和 NML）中，bortezomib 抑制所有细胞系的生长，IC50 范围介于 3.5~5.6 nM 之间。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Techn
无胸腺裸鼠
0.8 mg/kg；静脉注射
在异种移植小鼠模型中评估 bortezomib 对 CMM-1 细胞的体内生 长抑制活性。在第 4 天的治疗后，bortezomib 显著抑制肿瘤生长 （P < 0.01，对照 vs. Bortezomib）。与对照相比，bortezomib 治疗 小鼠的肿瘤具有显著降低的有丝分裂指数（P <0.01）。同样的， bortezomib 治疗小鼠来源的肿瘤中，Ki67 指数也显著下降（P < 0.01）。
产品反馈
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。
HeLa cells were untreated (-) or treated with 10 μm PS-341 (+) as indicated, 4 h later the cells were harvested and the lysates were subjected to immunoblot analysis with anti-ubiquitin or anti-p53 antibodies.
EAI045_L858RT790M EGFR突变的抑制剂_Apexbio
Soluble in DMSO
Store at -20°C
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靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
EGFR
产品描述:
EAI045 是一个变构抑制剂，可以有选择地抑制抗药性的 EGFR 突变体，但是不会影响野生型 的受体。 EGFR 表皮生长因子受体是一个细胞表面受体的酪氨酸激酶。这个受体的激活形成二聚体， 和酪氨酸的自磷酸化。它会诱导一系列的下游细胞反应，比如，基因表达的修饰，细胞增殖， 和细胞骨架的重组。
参考文献: 1. Jia Y, Yun CH, Park E et al.Overcoming EGFR(T790M) and EGFR(C797S) resistance with mutant-selective allosteric inhibitors. Nature. 2016 May 25;534(7605):129-32.
ApexBio Technology
Perifosine_Akt抑制剂_157716-52-4_Apexbio
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
CRW22RV1 细胞
在 DMSO 中的溶解度<10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离 心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液 可以在-20℃以下储存几个月。
用基于 Annexin-FITC 的流式细胞分析评估 perifosine 对放射诱导 的细胞凋亡的效应，测量 PI 染色的核碎裂和 Annexin V 染色的易 位膜磷脂酰丝氨酸（PS）。Perifosine 和放射均可诱导显著的细胞 凋亡反应，凋亡细胞的数量增加。当放射（6Gy）与 perifosine（10 μM）联合使用时，凋亡细胞的数量显著增加。Perifosine 单独使 用不能诱导 G2/M 期细胞周期停滞，对 IR 诱导的 G2/M 期检验点 也没有影响。
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生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
Akt
特别声明
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在 MM.1S 细胞中，perifosine 在 10 μM 浓度时诱导亚 G1 期细胞数量的增多，从 15%增加 到 57%，并以剂量依赖的方式诱导 caspase-8、caspase-9 和 PARP 的切割。在接种 MM.1S 细 胞的小鼠中，perifosine 口服给药后显著减少 MM 肿瘤的生长，增加存活率[1，2]。
Darifenacin_M3受体拮抗剂和抗毒蕈碱剂_133099-04-4_Apexbio
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生物活性
靶点 :
Neurosciceptor
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Darifenacin 133099-04-4 426.55 C28H30N2O2 UK 88525
产品名: Darifenacin 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
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产品描述:
Darifenacin is a selectivity M3 receptor antagonist and newer antimuscarinic agents. Darifenacin
NBI-98782_囊泡单胺转运蛋白(VMAT2)抑制剂_85081-18-1_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
NBI-98782 85081-18-1 319.44 C19H29NO3
产品名: NBI-98782 修订日期: 6/30/2016
化名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(2R,3R,11bR)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-2,3,4,6,7,11b-hexa hydro-1H-benzo[a]quinolizin-2-ol
CC(C)CC1CN2CCC3=CC(=C(C=C3C2CC1O)OC)OC
Soluble in DMSO
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ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
参考文献:
特别声明
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成都普瑞法科技开发有限公司 水飞蓟宾(Silybin) 说明书
成都普瑞法科技开发有限公司Chengdu Biopurify Phytochemicals Ltd.Material Safety Data Sheet Version 2.7Revision Date 11/01/20171. Chemical Product and company IdentificationProduct Name:水飞蓟宾English Name: Silybin(Mixture A&B)Catalogue No:22888-70-6Supplier: Chengdu Biopurify Phytochemicals Ltd.Address: No.11 Building,No.388 Rongtaidadao CNSTP,Wenjiang Zone,Chengdu Sichuan 611130 ChinaTel：+86-28-82633987 Fax：+86-28-82633165Website: Email: **********************2、Composition, Information on IngredientsAlias: Silybin(Mixture A&B)CAS Number:22888-70-6Mol. Formula: C25H22O10Mol. Weight :482.441Identified uses: Laboratory chemicals, for R&DStorage: Room temperature for transportation, 2~8℃ for long term storage, protected from strong light, keep package airproofed when not in use.3、Hazards identificationClassification of the substance or mixtureNot a hazardous substance or mixture according to Regulation (EC) No 1272/2008This substance is not classified as dangerous according to Directive 67/548/EEC.Label elementsNot a hazardous substance or mixture according to EC-directives 67/548/EEC or 1999/45/EC. Other hazards -The chemical, Physical and toxicological properties of this product have not been thoroughlyinvestigated. Use appropriate procedures to prevent opportunities for direct contact with the skin or eyes and to prevent inhalation.4、First-aid measuresIf inhaledIf breathed in, move person into fresh air. If not breathing, give artificial respiration.Consult a doctor.In case of skin contactWash off with soap and plenty of water. Consult a doctor.In case of eye contactFlush eyes with water as a precaution. Consult a doctor.If swallowedNever give anything by mouth to an unconscious person. Rinse mouth with water. Consult a doctor.Indication of any immediate medical attention and special treatment neededNo data availableShow this safety data sheet to the doctor in attendance.Immediate medical attention is required.5、Fire-fighting measuresConditions of flammabilityNot flammable or combustible.Suitable extinguishing mediaUse water spray, alcohol-resistant foam, dry chemical or carbon dioxide.Special protective equipment for firefightersWear self contained breathing apparatus for fire fighting if necessary.Hazardous combustion productsHazardous decomposition products formed under fire conditions. - Carbon oxides6、Accidental release measuresPersonal precautionsUse personal protective equipment. Avoid dust formation. Avoid breathing vapours, mist or gas. Ensure adequate ventilation. Evacuate personnel to safe areas. Avoid breathing dust.Environmental precautionsDo not let product enter drains.Methods and materials for containment and cleaning upPick up and arrange disposal without creating dust. Sweep up and shovel. Keep in suitable, closed containers for disposal.7、Handing and storageHandling:Wash thoroughly after handling. Remove contaminated clothing and wash before reuse. Avoid contact with eyes, skin, and clothing. Avoid ingestion and inhalation. Keep away from sources of ignition. Avoid prolonged or repeated exposure.Storage:Store in a well closed container. Protected from air and light, put into refrigerate or freeze forlong term storage.Specific end usesUse in a laboratory fume hood where possible. Refer to employer is COSHH risk assessment.8、Exposure controls, personal protectionContains no substances with occupational exposure limit values.Personal protective equipmentRespiratory protectionWhere risk assessment shows air-purifying respirators are appropriate use a full-face particle respirator type N100 (US) or type P3 (EN 143) respirator cartridges as a backup to engineering controls. If the respirator is the sole means of protection, use a full-face supplied air respirator. Use respirators and components tested and approved under appropriate government standards such as NIOSH (US) or CEN (EU).Hand protectionHandle with gloves. Gloves must be inspected prior to use. Use proper glove removal technique (without touching glove's outer surface) to avoid skin contact with this product. Dispose of contaminated gloves after use in accordance with applicable laws and good laboratory practices. Wash and dry hands. Eye protectionFace shield and safety glasses Use equipment for eye protection tested and approved under appropriate government standards such as NIOSH (US) or EN 166(EU).Skin and body protectionComplete suit protecting against chemicals, The type of protective equipment must be selected according to the concentration and amount of the dangerous substance at the specific workplace. Hygiene measuresHandle in accordance with good industrial hygiene and safety practice. Wash hands before breaks and at the end of workday.9、Physical and chemical propertiesPhysical Description : Off-white powderProperty ValuespH No information availableMelting point/freezing point164-174ºCBoiling point793ºC at 760mmHgFlash point274.5ºCDensity 1.527g/cm3Evaporation rate No information availableUpper flammability limits No information availableLower flammability limit No information availableVapor pressure 1.63E-26mmHg at 25°CVapor density No information availableSpecific gravity No information availableWater solubility No information availableSolubility in other solvents No information availablePartition coefficient No information availableAutoignition temperature No information availableKinematic viscosity No information availableDecomposition temperature No information availableExplosive properties No information availableOxidizing properties No information available10、Stability and reactivityChemical stabilityStable under recommended storage conditions.Possibility of hazardous reactionsno data availableConditions to avoidno data availableMaterials to avoidStrong oxidizing agentsHazardous decomposition productsHazardous decomposition products formed under fire conditions. - Carbon oxidesOther decomposition products - no data available11、Toxicological informationAcute toxicityOral LD50: no data availableInhalation LC50: no data availableDermal LD50: no data availableOther information on acute toxicity: no data availableno data availableSerious eye damage/eye irritationno data availableRespiratory or skin sensitisationno data availableGerm cell mutagenicityno data availableCarcinogenicityIARC: No component of this product present at levels greater than or equal to 0.1% is identified as probable, possible or confirmed human carcinogen by IARC.ACGIH: No component of this product present at levels greater than or equal to 0.1% is identified as a carcinogen or potential carcinogen by ACGIH.NTP: No component of this product present at levels greater than or equal to 0.1% is identified as a known or anticipated carcinogen by NTP.OSHA: No component of this product present at levels greater than or equal to 0.1% is identified as a carcinogen or potential carcinogen by OSHA.Reproductive toxicityno data availableTeratogenicityno data availableSpecific target organ toxicity - single exposure (Globally Harmonized System)no data availableSpecific target organ toxicity - repeated exposure (Globally Harmonized System)no data availableAspiration hazardno data availablePotential health effectsInhalation May be harmful if inhaled. Causes respiratory tract irritation.Ingestion May be harmful if swallowed.Skin May be harmful if absorbed through skin. Causes skin irritation.Eyes May be caused eye irritation.Synergistic effectsno data availableAdditional InformationRTECS: Not available12、Ecological informationToxicityno data availablePersistence and degradabilityno data availableBioaccumulative potentialno data availableMobility in soilno data availablePBT and vPvB assessmentno data availableOther adverse effectsno data available13、Disposal considerationsProductOffer surplus and non-recyclable solutions to a licensed disposal company. Contact a licensed professional waste disposal service to dispose of this material.Contaminated packagingDispose of as unused product.14、Transport informationClassified according to the criteria of the UN Model Regulations as reflected in the IMDG Code, ADR, RID and IATA.UN numberDoes not meet the criteria for classification as hazardous for transport.UN proper shipping nameADR/RID: Not dangerous goodsIMDG: Not dangerous goodsIATA: Not dangerous goodsTransport hazard class(es)Does not meet the criteria for classification as hazardous for transport.Packaging groupDoes not meet the criteria for classification as hazardous for transport.Environmental hazardsThis product is not classified as environmentally hazardous according to the UN Model Regulations, nor a marine pollutant according to the IMDG Code.Special precautions for userno data available15、Regulatory informationThis safety datasheet complies with the requirements of Regulation (EC) No. 1907/2006.Safety, health and environmental regulations/legislation specific for the substance or mixtureno data availableChemical Safety AssessmentFor this product a chemical safety assessment was not carried out16、Other informationDISCLAIMERFor R&D use only. Not for drug, household or other uses.WARRANTYThe above information is believed to be correct but does not purport to be all inclusive and shall be used only as a guide. The information in this document is based on the present state of our knowledge and is applicable to the product with regard to appropriate safety precautions. It does not represent any guarantee of the properties of the product. Biopurify and its Affiliates shall not be held liable for any damage resulting from handling or from contact with the above product. See and/or the reverse side of invoice or packing slip for additional terms and conditions of sale.。
PHA-848125_有效的ATP竞争性CDK抑制剂_802539-81-7_Apexbio
细胞实验: 细胞系 溶解பைடு நூலகம்法
反应时间 应用
GL-Mel 细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 23.1 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
在 GL-Mel 细胞中，PHA-848125（0.156 μM）诱导 G1 细胞的适 度增加，对 S 和 G2/M 期没有明显影响。PHA-848125（0.625 μ M）处理导致 G1 期细胞显著积累，同时伴随着 S 期和 G2/M 期细 胞百分比的强烈降低。PHA-848125 略微上调了 GL-Mel 细胞中 p53 的表达。针对来自不同实体瘤的 145 个肿瘤细胞系和另外 44 个 源自白血病和淋巴瘤的细胞系，PHA-848125 显示出抗增殖活性。
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Cyclin-Dependent Kinases
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1]. Caporali S, Alvino E, Starace G, et al. The cyclin-dependent kinase inhibitor PHA-848125 suppresses the in vitro growth of human melanomas sensitive or resistant to temozolomide, and shows synergistic effects in combination with this triazene compound[J]. Pharmacological research, 2010, 61(5): 437-448. [2]. Albanese C, Alzani R, Amboldi N, et al. Dual targeting of CDK and tropomyosin receptor kinase families by the oral inhibitor PHA-848125, an agent with broad-spectrum antitumor efficacy[J]. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(8): 2243-2254. [3]. Degrassi A, Russo M, Nanni C, et al. Efficacy of PHA-848125, a cyclin-dependent kinase inhibitor, on the K-RasG12DLA2 lung adenocarcinoma transgenic mouse model: evaluation by multimodality imaging[J]. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(3): 673-681.
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产品名: PF-573228修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
PF-573228 Cas No.:
869288-64-2 分子量:
491.49 分子式:
C22H20F3N5O3S 化学名:
6-[[4-[(3-methylsulfonylphenyl)methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyr imidin-2-yl]amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one SMILES:
CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C =C3)NC(=O)CC4 溶解性:
>166.6mg/mL in DMSO 储存条件:
Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Tyrosine Kinase 信号通路:
FAK 产品描述:
PF573228是FAK 的抑制剂，IC50值为4 nM[1]。
粘着斑激酶（FAK ）是一种非受体蛋白酪氨酸激酶，驻留在粘着斑部位。
FAK 蛋白是由位于人染色体8q24上的FAK 基因编码，分子量为125 kDa 。
FAK 是细胞活性的重要介体，如细胞粘附、生长、增殖、存活、血管生成和迁移。
据报道，正常组织的FAK 要显著低于原发性和转移性肿瘤组织[2]。
PF573228是一种特异性的FAK抑制剂，被认为是有效的抗血管生成剂。
在原代人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中，PF573228通过抑制FAK的自磷酸化，从而增加细胞凋亡的比例，降低内皮细胞迁移和芽形成的能力[3]。
在A431上皮癌细胞中，PF573228导致FAK磷酸化的减少，IC50值为11 nM。
在许多其它的癌细胞中，如PC3细胞、SKOV-3细胞、L3.6p1 细胞、F-G细胞、和MDCK细胞，PF573228也抑制FAK的磷酸化，IC50范围介于30-500 nM之间[1]。
在间充质干细胞（MSCs）中，PF573228通过抑制FAK的磷酸化，从而减少FaDu、MDA-MB-231、PC-3和NCI-H522来源的CM诱导的MSCs的促炎反应[4]。
据报道，PF573228也在BK（Ca）通道中起作用。
在转染K（Ca）1.1 siRNAs的垂体瘤（GH （3））细胞中，3 μM PF573228刺激BK（Ca）通道活性，其随后可能影响细胞行为[5]。
参考文献:
[1]. Slack-Davis J K, Martin K H, Tilghman R W, et al. Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor[J]. Journal of Biological Chemistry, 2007, 282(20): 14845-14852.
细胞实验:
细胞系REF52、PC3或MDCK细胞，REF52细胞
溶解方法该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mg/mL。
若获取更高浓度
的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。
-20℃
以下可储存数月。
反应时间
应用PF-228抑制A431细胞中的FAK磷酸化，IC50为11 nM。
PF-228
阻断PC3（前列腺癌）、SKOV-3（卵巢癌）、L3.6p1和F-G（胰腺
癌）以及MDCK细胞中的FAK Tyr397磷酸化，IC50为30-500 nM。
在REF52细胞中，1-3 μM PF-228处理将FN-刺激的FAK Tyr397
磷酸化减少约65-85％。
10 μM PF-228阻断随机迁移并有效阻断
血清和FN刺激的迁移。
用1 μM PF-228处理培养物可显著降低
单个细胞进入伤口的运动速率。
参考文献:
[1]. Slack-Davis, J.K., et al., Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor. J Biol Chem, 2007. 282(20): p. 14845-52.
[2]. Golubovskaya, V.M., Focal adhesion kinase as a cancer therapy target. Anticancer Agents Med Chem, 2010. 10(10): p. 735-41.
[3]. Cabrita, M.A., et al., Focal adhesion kinase inhibitors are potent anti-angiogenic agents. Mol Oncol, 2011. 5(6): p. 517-26.
[4]. Al-toub, M., et al., Pleiotropic effects of cancer cells' secreted factors on human stromal (mesenchymal) stem cells. Stem Cell Res Ther, 2013. 4(5): p. 114.
[5]. So, E.C., et al., Evidence for activation of BK Ca channels by a known inhibitor of focal
adhesion kinase, PF573228. Life Sci, 2011. 89(19-20): p. 691-701.
产品仅用于研究，
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许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。
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