罗汉果化学成分和药理作用的研究进展
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1 化学成分
1． 1 三萜皂苷类成分 自 1975 年美国学者 Lee 首 先报告罗汉果果实含三萜甜味成分以来，国内外学 者陆续从罗汉果分离得到 20 多种葫芦烷型三萜皂 苷类成分，其化学结构见图 1、表 1［3-13］。其中罗汉 果苷Ⅳ（ mogroside Ⅳ ） ，罗汉果苷Ⅴ（ mogroside V） 和赛门苷Ⅰ（ siamensideⅠ） 的甜度分别是葡萄糖的 392，425 和 563 倍。 1． 2 其他成分 除了三萜皂苷类成分外，从罗汉果 中还分离得到罗汉果黄素，罗汉果黄烷双醇，多糖， 厚朴酚，双-（ 5-甲酰基糠基） 醚，5-羟甲基糠酸，山奈 酚，琥珀酸，槲皮素，β -谷甾醇，1-乙酰基-β -咔啉， 香草酸，环-（ 亮氨酸-脯氨酸） ，环-（ 丙氨酸-脯氨酸） 5-羟基麦芽酚，β -胡萝卜苷，川芎哚，3-羧基川芎哚，
乙酰胆碱引起的肠管收缩也具有拮抗作用； 罗汉果 水提物能明显减少枸橼酸或辣椒素引起的豚鼠咳嗽 次数，抑制机械刺激所致豚鼠的咳嗽次数［23-26］，这些 研究数据为罗汉果的传统功用提供了理论依据。 2． 2 罗汉果提取物的抗氧化作用 文献［27］报道， 罗汉果浓缩汁和皂苷显著降低高脂饮食诱导的高血 脂模型小鼠总胆固醇、甘油三脂的高水平，升高模型 小鼠降低了的高密度脂蛋白胆固醇。罗汉果提取物 和 11-氧化罗汉果苷 V 可以剂量依赖性的抑制铜离 子介导的 和 HUVEC 介 导 的 低 密 度 脂 蛋 白 氧 化 过 程，降低 肝 脏 和 血 浆 丙 二 酰 硫 脲 等 活 性 物 质 的 含 量［28］。罗汉果皂 苷 能 够 降 低 糖 尿 病 模 型 鼠 血 清 游 离脂肪酸含量和丙二醛水平，提高超氧化物岐化酶 和谷胱甘肽过氧化物酶的含量，提高血清总抗氧化 能力［29，30］。在胡椒基丁醚引发的大鼠肝癌模型中， 罗汉果提 取 物 提 高 了 肝 脏 谷 胱 甘 肽-S-转 移 酶 和 谷 胱甘肽过氧化物酶的抗氧化活性及二相酶的 mRNA 水平，这 种 抗 氧 化 作 用 是 通 过 转 录 性 上 调 Nrf2Keap1 抗 氧 化 反 应 元 件 控 制 下 的 基 因 表 达 实 现 的［31］。Maria 等［32］的 研 究 发 现 罗 汉 果 提 取 物 通 过 防止超氧阴离子的产生，抑制肥大细胞释放组胺而 抑制了组胺诱导的 ICR 小鼠的搔鼻行为和化合物 48 /80 诱发的皮肤搔抓行为。罗汉果的这些功能均 与其抗氧化活性有关。
［参考文献］
［1］ 国家药典委员会． 中华人民共和国药典（ 一部） ［S］． 北京： 中国 医药科技出版社，2010． 197
［2］ 袁 辉． 桂林市罗汉果产业现状及发展对策［J］． 广西园艺， 2006，17（ 6） ： 9-11
［3］ Jia ZH，Yang X． A minor sweet cucurbitane glucoside from Siraitia grosvenori［J］． Nat Prod Commun ，2009，4（ 6） ： 769-772
4 结论
综上所述，罗汉果作为中国特有经济农作物，营 养成分丰富，其所含有的化合物还具有多种功能和 药理作用，不仅可用于食品行业，还可作为功能性食 品添加剂和新药原料开发使用。特别是甜度高，低 热量，无毒的天然罗汉果甜苷，作为新的蔗糖和化学 合成甜味 剂 的 替 代 品，具 有 十 分 广 阔 的 应 用 前 景。 因此有必要对其种植栽培、化学成分，甜味形成原理 和药理作用产生机制进行系统细致地研究，为罗汉 果的开发应用提供理论依据。
研究发现罗汉果甜苷对正常小鼠的血糖没有影 响［25］。但其可抑 制 大 鼠 小 肠 麦 芽 糖 酶 的 活 性 以 及 单剂量口服麦芽糖所致的血糖升高，对服用葡萄糖 引起的血糖升高没有作用。体外实验进一步证实罗 汉果总苷，单体成 分 罗 汉 果 苷 Ⅲ，Ⅴ，Ⅳ 和 赛 门 苷 具 有抑制小肠麦芽糖酶的活性［20，38］。
Yuji 等［20］研究了大鼠服用罗汉果苷后的消化 吸收过程。发现罗汉果苷Ⅴ可被消化酶和肠道菌群 降解，大部分转变成罗汉果醇或者其单糖 / 双糖苷排 入粪便，静脉血中可检测到微量的罗汉果醇及其单 糖苷的硫酸盐或葡萄糖醛酸结合物。体外实验发现 罗汉果苷Ⅲ与人肠混合菌群共同厌氧培养 48 h，转 化为次级罗汉果皂苷Ⅱ及其苷元罗汉果醇； 山奈苷 转化成苷元山奈酚或山奈酚单糖苷［21，22］，进一步证 实罗汉果在人体发挥生物学活性的可能是其转化产 物（ 次级产物） 或（ 和） 其苷元。
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解放军药学学报 2011 年 4 月 20 日 第 27 卷 第 2 期 Pharm J Chin PLA，Vol． 27，No． 2，Apr 20，2011
2 药理作用
2． 1 罗汉果提取物的镇咳平喘 祛痰通便解痉作用 罗汉果作为祛咳平喘，润肠通便的传统中药使用。
据报道罗汉果皂苷提取物和单体成分罗汉果苷Ⅴ能 显著减少氨水或二氧化硫致咳小鼠的咳嗽次数，延 长咳嗽潜伏 期，增 加 小 鼠 气 管 酚 红 排 泄 量，促 进 青 蛙食道黏液移动； 增加正常和便秘小鼠的排便粒数， 拮抗组胺引起的回肠收缩和气管痉挛，对氯化钡或
取物多种药理作用和毒性的研究，为进一步深入地研究和开发应用罗汉果及其功能性罗汉果苷类成分提供数据资料。
［关键词］ 罗汉果； 化学成分； 药理作用
［中图分类号］ R961
［文献标志码］ A
［文章编号］ 1008-9926（ 2011） 02-0171-04
［DOI］ 10． 3969 / j． issn． 1008-9926． 2011． 02． 024
3 毒副作用
据报道，小鼠急性毒性试验结果显示罗汉果甜 苷的 LD50 ＞ 10 g / kg，家犬罗汉果甜苷 3． 0 g / kg 连续 灌胃 4 周和 Wistar 大鼠连续口服 13 周高浓度为 5% 的罗汉果提取物，狗口服 28 d 和 90 d 10 ml / kg 罗汉
果苷水溶液（ 相当于 3． 0 g / kg 罗汉果苷） ，其各项毒 理学观察参数正常，Ames 致突变试验结果为阴性， 表明罗汉果提取物没有明显的毒副作用［50-52］。
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2． 4 罗汉果提取物对肝脏的作用 研究显示罗汉 果甜苷对正常人肝酶活性没有影响［39］，而在四氯化 碳诱导小鼠急性肝损伤，大鼠慢性肝损伤模型和卡 介苗及脂多糖诱导的小鼠免疫性肝损伤模型中，罗 汉果甜苷降低血清谷丙氨酸氨基转移酶和谷草氨酸 氨基转移酶的活性，提高肝组织超氧化物岐化酶的 活性，减轻肝组织的病理变化，对肝损伤具有保护作 用［40，41］。对运动至竭小鼠的研究显示，罗汉果提取 液明显延长小鼠游泳至竭的时间，促进机体血红蛋 白的合成，降低运动血乳酸的生成量并加快其清除， 这项研究表明，罗汉果提取液对运动造成的肝组织 及其膜性结构损伤有明显的保护作用［42］。 2． 5 罗汉果提取物的抗癌作用 文献报道，罗汉果 皂苷对肿瘤启动子 TPA 诱导的 EB 病毒早期抗原具 有抑制作用。罗汉果苷Ⅴ和 11-氧化-罗汉果苷Ⅴ对 过氧亚硝酸根离子作为起始剂，TPA 作为促癌剂引 发的小鼠皮肤二阶段致癌具有较强的抑制作用［43］。 在地昔尼尔诱发的小鼠肝癌模型中，Sayaka 等［44］发 现罗汉果提取物抑制了 Cyp1a1 的表达，从而起到抑 制肝癌产生的作用。 2． 6 罗汉果提取物对免疫系统的影响 研究发现 罗汉果提取物增加外周血酸性 α -醋酸萘酯阳性淋 巴细胞的百分率和脾特异性玫瑰花环形成细胞的比 率，提高环磷酰胺免疫抑制小鼠巨噬细胞的吞噬功 能和 T 细胞的增殖作用［45］。对四氧嘧啶诱导糖尿 病小鼠，其增加 CD4 + T-淋巴细胞数目，恢复降低的 CD4 + / CD8 + 比率，使得脾淋巴细胞前炎症 Th1 细胞 因子，IFN-γ ，TNF-α 的表达朝着有利的 Th2 模式改 变［37，46］。罗汉果的多糖成分也能明显增加小鼠 胸 腺、脾脏等免疫器官的重量和小鼠腹腔巨噬细胞吞 噬鸡红细胞百分率及吞噬指数，提高血清溶血素水 平，增加淋巴细胞转化率，提高免疫功能［47］。 2． 7 罗汉果提取物的抗菌抗炎作用 研究表明在 脂多糖激活的鼠巨噬细胞模型中，罗汉果提取物显 著抑制了诱导性一氧化氮合成酶和环氧合酶-2 的蛋 白和 mRNA 的表达，具有抗炎活性［48］。罗汉果水提 物、浓缩汁和甜苷明显抑制变形链球菌的生长、产酸 和对玻棒的黏附，具有较强的抑菌活性［49］。
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罗汉果化学成分和药理作用学者近年来对中国特有药食同源植物罗汉果化学成分及其体内转化过程，以及罗汉果提
体外实验证实罗汉果提取物，罗汉果苷Ⅴ和 11氧化-罗汉果苷 Ⅴ 都 具 有 较 强 的 抗 氧 化 活 性 和 清 除 活性氧自由基能力［33，34］。 2． 3 罗汉果提取物对糖尿病的作用 文献报道罗 汉果苷 提 取 物 显 著 降 低 糖 尿 病 模 型 血 红 素 氧 合 酶-1 、锰超氧化 物 岐 化 酶 和 谷 胱 甘 肽 过 氧 化 酶 的 活 性，抑制血红素氧合酶-1 和锰超氧化物岐化酶 mRNA 表达，增加血清 HDL-C 水平，上调肾血红素氧合 酶-1 和锰超氧化物岐化酶 mRNA 的表达，激活肝抗 氧化酶，减少糖尿病大鼠的尿白蛋白和尿量，减轻糖 尿病肾病的部分症状［34-36］。对胰岛素依赖型糖尿病 小鼠严重的胰岛损伤，服用罗汉果苷提取物能有效 改善糖尿病的临床症状和胰岛素的反应，增加胰腺 总胰岛素的分泌和减轻胰岛的病理性损伤［37］。
作者简介： 陈 瑶，博士，副主任药师。研究方向： 中药化学及中药 药理学。E-mail： yao-chen@ live． com 作者单位： 250014 山东济南，济南军区联勤部疾病预防控制中心
图 1 罗汉果醇结构图
甘露 醇，角 鲨 烯，蛋 白 质，无 机 元 素 等 多 种 化 合 物［14-17］。 1． 3 罗汉果化学成分的生物学转化 罗汉果含有 多 种 四 环 三 萜 类 皂 苷 成 分 ，在 不 同 的 果 实 发 育 期 ， 罗汉果皂苷的存在形式有明显的区别。罗汉果苷 ⅡE（ 苦味苷） 在授粉后 5 d 开始出现，于 10 d 含量 达到最高值，其后逐渐降低，至 60 d 消失。罗汉果 苷Ⅲ（ 无味苷） 在授粉后含量逐步增加，50 d 达 到 最高峰，随后下降至 70 d 时已经检 测 不 出。罗 汉 果苷Ⅴ于授粉 50 d 检测到，随着果实的成熟含 量 不断增加。此研究表明罗汉果苷的转化是一个复 杂的葡萄糖残基动态转移过程，从苦味二糖苷到无 味三糖苷，最后转变成甜味五糖苷。研究还发现不 同生长日龄罗汉果，在皂苷变化的关键时期糖基转 苷蛋白也变化明显，两者具有一定的相关性［18 。 ，19］
罗汉果〔Siraitia grosvenorii （ Swingle） C． Jeffrey． 〕 又名拉汗果、假苦瓜、罗晃子或光果木鳖等，是一年种多 年收的葫芦科（ Cucurbitaceae ） 植物罗汉果的果实。罗 汉果为中国特有经济、药用植物，有 300 多年的应用历 史，分布于广西、广东、海南、贵州等热带、亚热带山区， 由于对生长环境条件的特殊要求，其主产区分布在广西 桂林永福县、临桂县和融安县。自 1977 年版《中国药 典》起作为常用中药收载，具有清热润肺，滑肠通便的 功效［1］，主治肺热或肺燥咳嗽，百日咳，痰火咳嗽，血燥 便秘等症； 此外罗汉果还是一种极好的清凉饮料，既可 提神生津，又可预防呼吸道感染，常年服用，能延年益 寿，被誉为“东方神果”和“长寿之果”［2］； 1987 年罗汉果 被国家卫生部列为药食同源品种。自 20 世纪 70 年代 起罗汉果的研究引起了国内外学者的重视，近年来不断 有对罗汉果新的研究报道。本文拟对罗汉果的化学成 分和药理作用进行综述。
1． 1 三萜皂苷类成分 自 1975 年美国学者 Lee 首 先报告罗汉果果实含三萜甜味成分以来，国内外学 者陆续从罗汉果分离得到 20 多种葫芦烷型三萜皂 苷类成分，其化学结构见图 1、表 1［3-13］。其中罗汉 果苷Ⅳ（ mogroside Ⅳ ） ，罗汉果苷Ⅴ（ mogroside V） 和赛门苷Ⅰ（ siamensideⅠ） 的甜度分别是葡萄糖的 392，425 和 563 倍。 1． 2 其他成分 除了三萜皂苷类成分外，从罗汉果 中还分离得到罗汉果黄素，罗汉果黄烷双醇，多糖， 厚朴酚，双-（ 5-甲酰基糠基） 醚，5-羟甲基糠酸，山奈 酚，琥珀酸，槲皮素，β -谷甾醇，1-乙酰基-β -咔啉， 香草酸，环-（ 亮氨酸-脯氨酸） ，环-（ 丙氨酸-脯氨酸） 5-羟基麦芽酚，β -胡萝卜苷，川芎哚，3-羧基川芎哚，
乙酰胆碱引起的肠管收缩也具有拮抗作用； 罗汉果 水提物能明显减少枸橼酸或辣椒素引起的豚鼠咳嗽 次数，抑制机械刺激所致豚鼠的咳嗽次数［23-26］，这些 研究数据为罗汉果的传统功用提供了理论依据。 2． 2 罗汉果提取物的抗氧化作用 文献［27］报道， 罗汉果浓缩汁和皂苷显著降低高脂饮食诱导的高血 脂模型小鼠总胆固醇、甘油三脂的高水平，升高模型 小鼠降低了的高密度脂蛋白胆固醇。罗汉果提取物 和 11-氧化罗汉果苷 V 可以剂量依赖性的抑制铜离 子介导的 和 HUVEC 介 导 的 低 密 度 脂 蛋 白 氧 化 过 程，降低 肝 脏 和 血 浆 丙 二 酰 硫 脲 等 活 性 物 质 的 含 量［28］。罗汉果皂 苷 能 够 降 低 糖 尿 病 模 型 鼠 血 清 游 离脂肪酸含量和丙二醛水平，提高超氧化物岐化酶 和谷胱甘肽过氧化物酶的含量，提高血清总抗氧化 能力［29，30］。在胡椒基丁醚引发的大鼠肝癌模型中， 罗汉果提 取 物 提 高 了 肝 脏 谷 胱 甘 肽-S-转 移 酶 和 谷 胱甘肽过氧化物酶的抗氧化活性及二相酶的 mRNA 水平，这 种 抗 氧 化 作 用 是 通 过 转 录 性 上 调 Nrf2Keap1 抗 氧 化 反 应 元 件 控 制 下 的 基 因 表 达 实 现 的［31］。Maria 等［32］的 研 究 发 现 罗 汉 果 提 取 物 通 过 防止超氧阴离子的产生，抑制肥大细胞释放组胺而 抑制了组胺诱导的 ICR 小鼠的搔鼻行为和化合物 48 /80 诱发的皮肤搔抓行为。罗汉果的这些功能均 与其抗氧化活性有关。
［参考文献］
［1］ 国家药典委员会． 中华人民共和国药典（ 一部） ［S］． 北京： 中国 医药科技出版社，2010． 197
［2］ 袁 辉． 桂林市罗汉果产业现状及发展对策［J］． 广西园艺， 2006，17（ 6） ： 9-11
［3］ Jia ZH，Yang X． A minor sweet cucurbitane glucoside from Siraitia grosvenori［J］． Nat Prod Commun ，2009，4（ 6） ： 769-772
4 结论
综上所述，罗汉果作为中国特有经济农作物，营 养成分丰富，其所含有的化合物还具有多种功能和 药理作用，不仅可用于食品行业，还可作为功能性食 品添加剂和新药原料开发使用。特别是甜度高，低 热量，无毒的天然罗汉果甜苷，作为新的蔗糖和化学 合成甜味 剂 的 替 代 品，具 有 十 分 广 阔 的 应 用 前 景。 因此有必要对其种植栽培、化学成分，甜味形成原理 和药理作用产生机制进行系统细致地研究，为罗汉 果的开发应用提供理论依据。
研究发现罗汉果甜苷对正常小鼠的血糖没有影 响［25］。但其可抑 制 大 鼠 小 肠 麦 芽 糖 酶 的 活 性 以 及 单剂量口服麦芽糖所致的血糖升高，对服用葡萄糖 引起的血糖升高没有作用。体外实验进一步证实罗 汉果总苷，单体成 分 罗 汉 果 苷 Ⅲ，Ⅴ，Ⅳ 和 赛 门 苷 具 有抑制小肠麦芽糖酶的活性［20，38］。
Yuji 等［20］研究了大鼠服用罗汉果苷后的消化 吸收过程。发现罗汉果苷Ⅴ可被消化酶和肠道菌群 降解，大部分转变成罗汉果醇或者其单糖 / 双糖苷排 入粪便，静脉血中可检测到微量的罗汉果醇及其单 糖苷的硫酸盐或葡萄糖醛酸结合物。体外实验发现 罗汉果苷Ⅲ与人肠混合菌群共同厌氧培养 48 h，转 化为次级罗汉果皂苷Ⅱ及其苷元罗汉果醇； 山奈苷 转化成苷元山奈酚或山奈酚单糖苷［21，22］，进一步证 实罗汉果在人体发挥生物学活性的可能是其转化产 物（ 次级产物） 或（ 和） 其苷元。
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解放军药学学报 2011 年 4 月 20 日 第 27 卷 第 2 期 Pharm J Chin PLA，Vol． 27，No． 2，Apr 20，2011
2 药理作用
2． 1 罗汉果提取物的镇咳平喘 祛痰通便解痉作用 罗汉果作为祛咳平喘，润肠通便的传统中药使用。
据报道罗汉果皂苷提取物和单体成分罗汉果苷Ⅴ能 显著减少氨水或二氧化硫致咳小鼠的咳嗽次数，延 长咳嗽潜伏 期，增 加 小 鼠 气 管 酚 红 排 泄 量，促 进 青 蛙食道黏液移动； 增加正常和便秘小鼠的排便粒数， 拮抗组胺引起的回肠收缩和气管痉挛，对氯化钡或
取物多种药理作用和毒性的研究，为进一步深入地研究和开发应用罗汉果及其功能性罗汉果苷类成分提供数据资料。
［关键词］ 罗汉果； 化学成分； 药理作用
［中图分类号］ R961
［文献标志码］ A
［文章编号］ 1008-9926（ 2011） 02-0171-04
［DOI］ 10． 3969 / j． issn． 1008-9926． 2011． 02． 024
3 毒副作用
据报道，小鼠急性毒性试验结果显示罗汉果甜 苷的 LD50 ＞ 10 g / kg，家犬罗汉果甜苷 3． 0 g / kg 连续 灌胃 4 周和 Wistar 大鼠连续口服 13 周高浓度为 5% 的罗汉果提取物，狗口服 28 d 和 90 d 10 ml / kg 罗汉
果苷水溶液（ 相当于 3． 0 g / kg 罗汉果苷） ，其各项毒 理学观察参数正常，Ames 致突变试验结果为阴性， 表明罗汉果提取物没有明显的毒副作用［50-52］。
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2． 4 罗汉果提取物对肝脏的作用 研究显示罗汉 果甜苷对正常人肝酶活性没有影响［39］，而在四氯化 碳诱导小鼠急性肝损伤，大鼠慢性肝损伤模型和卡 介苗及脂多糖诱导的小鼠免疫性肝损伤模型中，罗 汉果甜苷降低血清谷丙氨酸氨基转移酶和谷草氨酸 氨基转移酶的活性，提高肝组织超氧化物岐化酶的 活性，减轻肝组织的病理变化，对肝损伤具有保护作 用［40，41］。对运动至竭小鼠的研究显示，罗汉果提取 液明显延长小鼠游泳至竭的时间，促进机体血红蛋 白的合成，降低运动血乳酸的生成量并加快其清除， 这项研究表明，罗汉果提取液对运动造成的肝组织 及其膜性结构损伤有明显的保护作用［42］。 2． 5 罗汉果提取物的抗癌作用 文献报道，罗汉果 皂苷对肿瘤启动子 TPA 诱导的 EB 病毒早期抗原具 有抑制作用。罗汉果苷Ⅴ和 11-氧化-罗汉果苷Ⅴ对 过氧亚硝酸根离子作为起始剂，TPA 作为促癌剂引 发的小鼠皮肤二阶段致癌具有较强的抑制作用［43］。 在地昔尼尔诱发的小鼠肝癌模型中，Sayaka 等［44］发 现罗汉果提取物抑制了 Cyp1a1 的表达，从而起到抑 制肝癌产生的作用。 2． 6 罗汉果提取物对免疫系统的影响 研究发现 罗汉果提取物增加外周血酸性 α -醋酸萘酯阳性淋 巴细胞的百分率和脾特异性玫瑰花环形成细胞的比 率，提高环磷酰胺免疫抑制小鼠巨噬细胞的吞噬功 能和 T 细胞的增殖作用［45］。对四氧嘧啶诱导糖尿 病小鼠，其增加 CD4 + T-淋巴细胞数目，恢复降低的 CD4 + / CD8 + 比率，使得脾淋巴细胞前炎症 Th1 细胞 因子，IFN-γ ，TNF-α 的表达朝着有利的 Th2 模式改 变［37，46］。罗汉果的多糖成分也能明显增加小鼠 胸 腺、脾脏等免疫器官的重量和小鼠腹腔巨噬细胞吞 噬鸡红细胞百分率及吞噬指数，提高血清溶血素水 平，增加淋巴细胞转化率，提高免疫功能［47］。 2． 7 罗汉果提取物的抗菌抗炎作用 研究表明在 脂多糖激活的鼠巨噬细胞模型中，罗汉果提取物显 著抑制了诱导性一氧化氮合成酶和环氧合酶-2 的蛋 白和 mRNA 的表达，具有抗炎活性［48］。罗汉果水提 物、浓缩汁和甜苷明显抑制变形链球菌的生长、产酸 和对玻棒的黏附，具有较强的抑菌活性［49］。
解放军药学学报 2011 年 4 月 20 日 第 27 卷 第 2 期 Pharm J Chin PLA，Vol． 27，No． 2，Apr 20，2011
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罗汉果化学成分和药理作用学者近年来对中国特有药食同源植物罗汉果化学成分及其体内转化过程，以及罗汉果提
体外实验证实罗汉果提取物，罗汉果苷Ⅴ和 11氧化-罗汉果苷 Ⅴ 都 具 有 较 强 的 抗 氧 化 活 性 和 清 除 活性氧自由基能力［33，34］。 2． 3 罗汉果提取物对糖尿病的作用 文献报道罗 汉果苷 提 取 物 显 著 降 低 糖 尿 病 模 型 血 红 素 氧 合 酶-1 、锰超氧化 物 岐 化 酶 和 谷 胱 甘 肽 过 氧 化 酶 的 活 性，抑制血红素氧合酶-1 和锰超氧化物岐化酶 mRNA 表达，增加血清 HDL-C 水平，上调肾血红素氧合 酶-1 和锰超氧化物岐化酶 mRNA 的表达，激活肝抗 氧化酶，减少糖尿病大鼠的尿白蛋白和尿量，减轻糖 尿病肾病的部分症状［34-36］。对胰岛素依赖型糖尿病 小鼠严重的胰岛损伤，服用罗汉果苷提取物能有效 改善糖尿病的临床症状和胰岛素的反应，增加胰腺 总胰岛素的分泌和减轻胰岛的病理性损伤［37］。
作者简介： 陈 瑶，博士，副主任药师。研究方向： 中药化学及中药 药理学。E-mail： yao-chen@ live． com 作者单位： 250014 山东济南，济南军区联勤部疾病预防控制中心
图 1 罗汉果醇结构图
甘露 醇，角 鲨 烯，蛋 白 质，无 机 元 素 等 多 种 化 合 物［14-17］。 1． 3 罗汉果化学成分的生物学转化 罗汉果含有 多 种 四 环 三 萜 类 皂 苷 成 分 ，在 不 同 的 果 实 发 育 期 ， 罗汉果皂苷的存在形式有明显的区别。罗汉果苷 ⅡE（ 苦味苷） 在授粉后 5 d 开始出现，于 10 d 含量 达到最高值，其后逐渐降低，至 60 d 消失。罗汉果 苷Ⅲ（ 无味苷） 在授粉后含量逐步增加，50 d 达 到 最高峰，随后下降至 70 d 时已经检 测 不 出。罗 汉 果苷Ⅴ于授粉 50 d 检测到，随着果实的成熟含 量 不断增加。此研究表明罗汉果苷的转化是一个复 杂的葡萄糖残基动态转移过程，从苦味二糖苷到无 味三糖苷，最后转变成甜味五糖苷。研究还发现不 同生长日龄罗汉果，在皂苷变化的关键时期糖基转 苷蛋白也变化明显，两者具有一定的相关性［18 。 ，19］
罗汉果〔Siraitia grosvenorii （ Swingle） C． Jeffrey． 〕 又名拉汗果、假苦瓜、罗晃子或光果木鳖等，是一年种多 年收的葫芦科（ Cucurbitaceae ） 植物罗汉果的果实。罗 汉果为中国特有经济、药用植物，有 300 多年的应用历 史，分布于广西、广东、海南、贵州等热带、亚热带山区， 由于对生长环境条件的特殊要求，其主产区分布在广西 桂林永福县、临桂县和融安县。自 1977 年版《中国药 典》起作为常用中药收载，具有清热润肺，滑肠通便的 功效［1］，主治肺热或肺燥咳嗽，百日咳，痰火咳嗽，血燥 便秘等症； 此外罗汉果还是一种极好的清凉饮料，既可 提神生津，又可预防呼吸道感染，常年服用，能延年益 寿，被誉为“东方神果”和“长寿之果”［2］； 1987 年罗汉果 被国家卫生部列为药食同源品种。自 20 世纪 70 年代 起罗汉果的研究引起了国内外学者的重视，近年来不断 有对罗汉果新的研究报道。本文拟对罗汉果的化学成 分和药理作用进行综述。