呼吸和消化PPT课件
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2、强心、利尿和兴奋中枢作用
[用途] 1、急、慢性支气管哮喘 2、心源性哮喘
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[不良反应]
1、本品为强碱性,局部刺激性强,口服 可致恶心、呕吐,肌注可致局部红肿、疼痛。
2、中枢兴奋,可致失眠、不安。
3、安全范围小,静注太快易致心律失常, 血压骤降,循环衰竭等。
2、通过阻断M受体,抑制鸟苷酸环化酶, 使cGMP含量减少,对支气管平滑肌有高效的 选择性松弛作用。
3、主要用于喘息型慢性支气管炎。
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二、抗炎平喘药
倍氯米松(beclomethasone)
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎 药物,其平喘作用与其抗炎和抗过敏作用有关。
本品气雾吸入,直接作用于气道发挥抗 炎平喘作用,且不易发生全身不良反应。起效 较慢,不能用于急性发作的抢救。长期吸入可 发生口腔及咽喉部真菌感染,用药后宜多漱口。
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三、抗过敏药
色苷酸钠(sodium cromoglycate)
1、能抑制肥大细胞释放过敏物质。
2、无直接松弛支气管平滑肌的作用。
3、对外源性哮喘疗效显著。
4、口服难吸收,主要用其粉末吸入给药。
5、起效慢,不能制止哮喘发作,而只能防
止哮喘发作。
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§28-2 镇咳药
本品含有胰淀粉酶、胰蛋白酶、胰脂肪酶, 分别促进淀粉、蛋白质和脂肪的消化。
在酸性环境中易被破坏,故一般制成肠衣 片,口服时不宜嚼碎。
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乳酶生
(表飞鸣,lactasin)
为干燥活乳酸杆菌制剂,能在肠道内分 解糖类生成乳酸,提高肠内酸度,抑制腐败 菌的发酵和产气。
本品不宜用热开水送服,不宜与广谱抗 生素、抗酸药或吸附剂合用
2、沙丁胺醇与异丙肾上腺素比较,在 治疗哮喘时有什么优点?
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第二十九章 作用于消化系统的药 §29-1 抗消化性溃疡药
消化性溃疡的病因
攻击因子增强:胃酸、胃蛋白酶分泌增加, 幽门螺杆菌感染
保护因子减弱:粘液分泌↓,前列腺素↓
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一、抗酸药 (一)常用药物 碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 氢氧化铝(aluminium hydroxide) 氢氧化镁(magnesium hydroxide) 三硅酸镁(magnesium trisilicate) 碳酸钙(calcium carbonate)
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平喘机制:
(1)抑制磷酸二酯酶,减少cAMP的分解。
(2)促进内源性AD和NA的释放,兴奋β2受体, 使细胞内cAMP增加。
(3)抑制Ca2+从内质网的释放,降低细胞内Ca2+ 的浓度而扩张支气管。
(4)当内源性腺苷与腺苷受体作用后可导致支气 管收缩,氨茶碱可阻断腺苷受体,使支气管平滑肌松 弛。
25二理想的抗酸药应具备的条件1抗酸作用迅速持久2不吸收不易产生碱血症3不产气从而不会腹胀胃内压增高避免胃穿孔危险4不引起腹泻或便秘5对粘膜和溃疡面有保护收敛作用
第二十八章 作用于呼吸系统的药 §28-1 平喘药
一、支气管扩张药 (一)茶碱类
氨茶碱(aminophylline) [药理作用] 1、松弛支气管平滑肌
4、吸收后可使体液和尿呈酸性,用于 酸化尿液及某些碱血症。
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二、粘痰溶解药
乙酰半胱氨酸
(痰易净,acetylcysteine)
1、本品分子中的巯基(—SH)可与粘痰中糖 蛋白多肽链中的二硫键(—S—S—)结合使之断裂, 降低粘痰的粘度。
2、雾化吸入用于治疗粘痰阻塞气道,咳痰困 难等患者。
3、无成瘾性,多痰者禁用,青光眼禁 用。
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二、外周性镇咳药
苯佐那酯(退嗽,benzonatate) 1、本品为丁卡因的衍生物,有较强的局 麻作用,抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。
2、止咳剂量不抑制呼吸。 3、对干咳、阵咳效果良好。
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§28-3 祛痰药 一、痰液稀释药(恶心性祛痰药)
用药注意:不宜与抗酸药和胃酸分泌抑制药 合用;应于饭前1小时嚼碎服。
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四、抗幽门螺杆菌药
枸橼酸铋钾(得乐)
1、粘膜保护作用:形成氧化铋胶体沉着于溃疡 面,形成保护屏障;与胃蛋白酶结合抑制其活性;
2、能抑制或杀灭幽门螺杆菌
3、牛奶、抗酸药干扰其作用。服药期间可使舌 及大便呈黑色,停药后即消失。肾功能不良者禁用, 以免引起血铋过高。
抑制H+,K+-ATP酶,就能抑制胃酸形成的最后 环节,发挥治疗作用。
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本品为新型强效抗消化性溃疡药,适用 于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎等。对 溃疡愈合比H2受体阻断剂更为有效。
本品对幽门螺杆菌也有抗菌作用。有报 道,幽门螺杆菌阳性患者,本品合用抗菌药 物,可使细菌转阴率达90%以上,明显降低 复发率。
[不良反应]
较多,如肝、肾功能不良,中枢神经系统症状及 内分泌紊乱,性欲减退,男性乳房发育,女性闭经, 便秘,潮红,骨髓抑制等。
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(二)M1受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
本品对胃壁细胞的M1受体有较高的选择性,通 过阻断M1受体抑制胃酸分泌的同时,尚有解除胃肠 平滑肌痉挛的作用。用于胃、十二指肠溃疡,疗效 与西米替丁相当,但缓解症状较慢。
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§29-2 助消化药
稀盐酸
(dilute hydrochloric acid)
本品为10%的盐酸溶液,可提高胃内酸度, 促使胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶,并提高胃 蛋白酶的活性。
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胃蛋白酶(pepsin) 在酸性环境中活性高,故常与稀盐酸同服。
胰酶(pancreatin)
一、中枢性镇咳药
可待因(codeine) 1、本品又名甲基吗啡,能选择性抑制延脑咳 嗽中枢。 2、镇咳作用迅速而强大,且具镇痛作用。
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3、主要用于剧烈的刺激性干咳,亦用于中等 强度的疼痛,对胸膜炎干咳伴有胸痛者尤为适宜。
4、镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性也较吗啡弱。 5、多痰者禁用。 6、久用有耐受和成瘾性。
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§29-3 泻药与止泻药 一、泻药
(一)容积性泻药
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硫酸镁(magnesium sulfate)
[作用和用途]
(1)导泻:口服后形成的Mg2+和 SO42-不易被 吸收,在肠内形成高渗溶液而阻止肠内水份的吸收, 使肠腔容积增大,刺激肠壁,反射性引起肠蠕动增 加而导泻。其导泻速度与饮水量有关,若空腹用药 并大量饮水可排出水样粪便。
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三、粘膜保护药
该类药物在酸性环境下易在溃疡面 形成一层保护膜,从而阻隔胃酸、胃蛋 白酶对溃疡面的刺激和腐蚀。
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硫糖铝(sucralfate)
本品口服后在酸性环境下水解成硫酸蔗糖和 氢氧化铝,成胶冻状,能与溃疡面的粘蛋白结合 形成保护膜,防止胃酸和胃蛋白酶的刺激和腐蚀 作用。并能促进胃粘液分泌,从而起保护和促进 粘膜再生及溃疡愈合。适用于胃及十二指肠溃疡、 返流性食道炎等。
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克仑特罗(clenbuterol)
为强效选择性β2受体激动剂,松弛支 气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血 管系统不良反应较少。
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(三)抗胆碱药
异丙托溴胺
(异丙阿托品,ipratropinum bromide)
1、口服不易吸收,可气雾吸入给药,很 少吸收,无明显全身性不良反应。
2、碳酸钙、氢氧化铝易引起便秘,氧化 镁、三硅酸镁易引起轻泻,故临床上多配伍用 药。
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氢氧化铝
[作用和用途]
为难吸收性抗酸药,作用缓慢而持久。能 与胃液形成凝胶覆盖于溃疡表面,有机械性保 护作用。在中和胃酸时产生的氯化铝有收敛作 用。用于胃酸过多、胃及十二指肠溃疡,亦用 于防止上消化道出血。
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(二)理想的抗酸药应具备的条件
1、抗酸作用迅速持久 2、不吸收,不易产生碱血症 3、不产气,从而不会腹胀(胃内压增高),避 免胃穿孔危险 4、不引起腹泻或便秘 5、对粘膜和溃疡面有保护、收敛作用
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(三)用药注意
1、碳酸氢钠、碳酸钙中和胃酸时产生大 量CO2,提高胃内压,引起腹胀、嗳气,故严 重消化性溃疡者慎用,以免引起溃疡穿孔。
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[不良反应]
头痛、口干、恶心、腹胀、腹泻、皮疹 等。长期持续抑制胃酸分泌,可使胃内细菌 滋长。有研究发现长期应用奥美拉唑可使大 鼠产生高胃泌素血症,并引起胃肠嗜铬样细 胞增生或类癌。
[药物相互作用]
本品可抑制肝药酶活性。
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(四)促胃液素受体阻断药
丙谷胺(proglumide) 本品可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃 酸分泌,并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。 但临床疗效比H2受体阻断剂差,已少用于治 疗溃疡病。
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教学目的
1、掌握各类平喘药的作用机制、应用、不 良反应及应用注意。
2、掌握可待因的作用、用途、主要不良反 应及用药注意。
3、熟悉维静宁、必嗽平的作用特点和应用。 4、了解氯化铵、乙酰半胱氨酸、苯佐那酯 的作用特点及应用。
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思考题
1、平喘药可分为哪几大类?每类列举 一个代表药。并分别简述其作用机制和作用 特点。
[不良反应] 可引起便秘。
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二、胃酸分泌抑制药 (一)组胺H2受体阻断药 常用药物 西米替丁(cimetidine) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine)
精选泰胃美)
[作用和用途]
为组胺H2受体阻断剂,显著抑制胃酸分泌。用 于治疗胃及十二指肠溃疡,尤其是十二指肠溃疡。晚 上临睡前服用可明显抑制基础胃酸分泌。可用于维持 治疗,控制复发。
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右美沙芬(dextromethorphan)
本品作用强度与可待因相似,但无镇 痛作用。长期应用无依赖性。适用于无痰 干咳。不良反应少见。
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喷托维林
(维静宁、咳必清,pentoxyverine)
1、选择性抑制咳嗽中枢,镇咳作用为 可待因的1/3。
2、兼有轻度的阿托品样作用和局麻作 用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受 器。
氯化铵(ammonium chloride) 1、口服后能刺激胃粘膜反射性地兴奋 延脑呕吐中枢,引起轻度恶心,使支气管腺 体分泌增加,痰液变稀而易于咳出。
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2、吸收入血,经呼吸道排出,因渗透 压作用带出水份,稀释痰液。
3、本品很少单独应用,常与其他药物 配伍制成复方制剂。临床上主要用于痰液粘 稠不易咳出者。
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4
(二)β肾上腺素受体激动药
本类药物通过激动β受体,激活腺苷酸环 化酶而增加平滑肌细胞内cAMP的浓度,也能 抑制肥大细胞释放过敏物质。
1、非选择性β肾上腺素受体激动药
常用药物有肾上腺素、异丙肾上腺素、 麻黄碱等,主要缺点为易致心律失常。
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2、选择性β2肾上腺素受体激动药
沙丁胺醇(舒喘灵,salbutamol)
1、对β2体作用较强,兴奋心脏作用仅为异 丙肾上腺素的1/10。
2、口服有效,也可吸入给药。口服30分 起效,维持4~6小时;气雾吸入5分起效,维持 3~4小时。
3、长期应用可产生耐受性。
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特布他林 (博利康尼,terbutaline)
本品作用与沙丁胺醇相似,既可口服, 又可注射,是选择作用于β2受体药中唯一能 作皮下注射的药物。本品作用持久,重复 用药易致蓄积。
3、紧急时气管内滴入,可迅速使痰变稀,便
于吸引排痰。
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溴己胺
(溴己新,必嗽平,bromhexine)
1、本品可分解痰中的粘性成分粘多糖,并抑 制其合成,使痰液变稀。
2、兼具镇咳作用。
3、适用于慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张 症痰液粘稠不易咳出患者。
4、少数患者可感胃部不适,偶见转氨酶升高。
治疗量时副作用较轻微,大剂量可有阿托品样 副作用。
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(三)H+ -K+ – ATP酶抑制剂
奥美拉唑(洛赛克,omeprazole)
[作用和用途]
壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、 第二信使和H+,K+-ATP酶三个环节分泌胃酸。H+, K+-ATP酶(H+泵、质子泵)位于壁细胞小管膜上, 它能将H+从壁细胞内转运到胃腔中,将K+从胃腔中转 运到壁细胞内进行H+-K+交换。