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药理学考试重点总结

药理学考试重点总结

1.苯二氮卓类药物作用的优点:具有选择性高,安全范围大,对呼吸抑制小,不影响肝药酶的活性,大剂量时不引起麻醉,长期应用虽可产生耐药性与依赖性但发生率相对较低。

(苯二氮卓类巴比妥类药物比较:⑴相同点:对于中枢神经系统具有广泛的抑制作用,产生镇静、催眠和惊厥等效应。

小剂量时,产生镇静作用,使患者安静、减轻或消除激动、焦虑不安等;中剂量时,引起类似生理性睡眠;大剂量时则产生抗惊厥,麻醉的作用。

⑵不同点:具有选择性高,安全范围大,对呼吸抑制小,不影响肝药酶的活性,大剂量时不引起麻醉,长期应用虽可产生耐药性与依赖性但发生率相对较低。

)2.氯丙嗪的药理作用:①镇静作用(神经官能症)②抗精神病(I型精神病)③镇吐作用(晕动病引起的呕吐除外)④影响体温调节中枢,使其失灵(用于低温麻醉、人工冬眠)⑤不良反应:直立性低血压、锥体外系反应3.吗啡的药理作用,临床应用,禁忌症:①镇痛、镇静、导致欣快感(造成依赖性)②抑制呼吸(严重时可导致死亡)③镇咳、催吐、缩瞳(针尖样瞳孔)④扩血管,引发直立性低血压,升高颅内压⑤收缩胃肠、胆道平滑肌(引发便秘、胆绞痛)⑥抑制免疫临床应用:于急性锐痛、心源性哮喘、腹泻。

禁忌症:禁用于分娩痛及哺乳妇女止痛,支气管哮喘及肺源性心脏病禁用,禁用于颅脑损伤所致的颅内压升高,严重肝功能减退者。

4.哌替啶的临床应用:①镇痛各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛都有止痛效果。

但对慢性钝痛则不宜使用,因仍有成瘾性。

新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感,故产妇于临产前2~4小时内不宜使用。

②心源性哮喘代替吗啡用于心源性哮喘的辅助③麻醉前给药及人工冬眠哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪,减少麻醉药用量;与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法。

5.阿司匹林与吗啡的比较:6.比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响有何不同:①降温机制:氯丙嗪能直接抑制体温调节中枢,使体温调节失灵;而阿司匹林是通过抑制PG 的合成,PG再作用于体温调节中枢,影响产热和散热;②降温特点:氯丙嗪配以物理降温,对发热和正常体温均有降低作用;阿司匹林仅降低发热者的体温,对正常体温无明显影响,也不受物理降温的影响;③临床应用:氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉;阿司匹林用于发热患者的退热7.糖皮质激素:(1)药理作用:①四抗(抗炎、抗免疫、抗过敏、抗休克)②三大代谢(a糖代谢:升高血压b脂肪代谢:引发脂肪的向心性重新分布c蛋白质代谢:促进分解,抑制合成)③两个系统(a血液和造血系统:刺激造血b神经系统:兴奋中枢神经)④一个作用(允许作用)(2)临床应用:①替代疗法(a炎症感染b预防炎症后遗症)②自身免疫性疾病(用于器官移植,排斥反应,过敏性疾病)③抗休克治疗④血液病⑤局部应用(用于皮炎、湿疹)⑥恶性肿瘤(3)不良反应:①大剂量长期应用(a医源性肾上腺皮质功能亢进b诱发加重感染c心血管系统并发症d消化系统并发症e肌肉萎缩、骨质疏松、伤口难愈合)②停药反应(a医源性肾上腺皮质功能不全b反跳现象:长期用药因减量太快或突然停药所致的原病复发或加重的现象)。

2024最新药理学必考知识点大全

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同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即细✃
色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-
硫醇盐蛋白(heme-thiolate
prot括药物、环境化合物在内的
外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括:NADP HCYP450还原酶、细✃色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许 多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性,能提高活性的药
第三章 药动学 药物代谢动力学(药动学): 研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,并用数学原理 和方法阐释药物在机体内的动态规律。

解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性 小,脂溶性大,易跨膜扩散。 药物分子通过细胞膜的方式:滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂 溶性扩散)、载体转运(主动转运和易化扩散)。 滤过:药物分子借助流体静压或渗透压随液体通过细胞膜的水 溶性通道由细胞膜的一侧到达另一侧,为被动转运。 简单扩散:绝大多数药物按此种方式通过生物膜。非极性药物 分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通 过细胞膜。也是一种被动转运方式,故又称被动扩散。 载体转运:分主动转运和易化扩散 首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液 循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力强,或由于胆汁 的排泄量大,则使进入全身血液循环内有有效药物量明显减少 ,这种作用称为首过消除。首过消除高时,生物利用度底,机体 可利用的有效药物量减少,要达到治疗浓度,必须加大用药剂 量。 影响药物在体内的分布的因素:药物的脂溶度、毛细血管通透性 、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、 药物的PKa和局部的pH、药物转运载体的数量和功能状态、特 殊组织膜的屏障作用等。
药物与受体结合不但需要亲和力,还要有内在活性,才能激动 受体产生效应。

《药理学》简答题汇总(背完90+)

《药理学》简答题汇总(背完90+)

《药理学》简答题汇总1、有机磷酸酯类中、重度中毒时用哪些药物解救?试述它们的解毒机制。

(1)及早、足量、反复地注射阿托品,能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱(ACh)大量存在而产生的M样症状,但对N 样症状几无作用,且无复活胆碱酯酶(ChE)的作用。

(2)胆碱酯酶复活药(碘解磷定):可使ChE复活,及时地水解积聚的ACh,消除ACh过量引起的症状,对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。

(3)两者合用可增强并巩固解毒疗效。

2、简述atropine的药理作用。

(1)抑制腺体分泌。

(2)扩瞳,升高眼内压,调节麻痹。

(3)松弛内脏平滑肌。

(4)治疗剂量减慢心率,较大剂量增加心率,拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。

(5)治疗量时对血管和血压无明显影响,大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用,以皮肤血管扩张为主。

(6)大剂量时兴奋中枢,出现焦虑不安、多言、谵妄;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可由兴奋转为抑制,出现昏迷和中枢麻痹,可致循环和呼吸衰竭。

3、试述atropine的临床应用。

(1)解除平滑肌痉挛,用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。

(2)抑制腺体分泌,用于麻醉前给药、盗汗和流涎。

(3)眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。

(4)治疗缓慢型心律失常,如窦性心动过缓、房室传导阻滞。

(5)抗休克,用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。

(6)解救有机磷酸酯类中毒。

4、试述atropine的不良反应及禁忌证。

(1)副反应:口干、乏汗、心率加快、视物模糊、排尿困难等。

(2)中枢毒性:大剂量时可出现中枢兴奋,甚至谵妄、幻觉、惊厥;严重中毒时可由兴奋转为抑制,出现昏迷和呼吸麻痹等。

(3)禁忌证:青光眼、前列腺肥大等。

5、简述anisodamine的药理作用及临床应用。

(1)药理作用:Anisodamine(山莨菪碱〕是M受体阻断药,能对抗乙酰胆碱所致的平滑肌痉挛和抑制心血管的作用,但比阿托品稍弱,也能解除小血管痉挛,改善微循环。

药理学试题库及答案

药理学试题库及答案

药理学试题库及答案一、单选题(共100题,每题1分,共100分)1、属于重度阻滞钠内流的药物是()A、普罗帕酮B、奎尼丁C、苯妥英钠D、普鲁卡因胺E、利多卡因正确答案:A2、东莨菪碱与阿托品相比较显著的差异是( )A、内脏平滑肌松弛B、中枢抑制作用C、腺体分泌抑制D、心率加快E、散瞳、调节麻痹正确答案:B3、吗啡无下列何作用( )A、镇静B、抑制呼吸C、镇痛D、缩瞳E、导泻正确答案:E4、缩宫素主要的不良反应是()A、剂量过大有出现胎儿窒息或子宫破裂的危险B、低血压C、过敏性休克D、腹痛E、恶心、呕吐正确答案:A5、吴某,男,60岁。

坐骨神经痛,原应用针灸或阿司匹林可以缓解,本次发作疼痛难忍,上述治疗无效,可选用哪种药物治疗( )A、苯海索B、氯丙嗪C、卡马西平D、乙琥胺E、地西泮正确答案:C6、患者,男,45岁。

甲状腺功能亢进5年,拟行甲状腺次全切除术,术前给予碘剂口服。

在进行术前健康教育时,对服用碘剂用药目的的正确解释是()A、防止缺碘B、增加甲状腺球蛋白分解C、抑制甲状腺素合成D、使腺体组织变韧、甲状腺血流量减少E、抑制甲状腺素分泌正确答案:D7、慢性钝痛不宜选用吗啡的主要原因是( )A、对钝痛效果较差B、治疗量抑制呼吸C、容易导致便秘D、容易成瘾E、以上皆不是正确答案:D8、属于去甲肾上腺素良好代用品的是( )A、肾上腺素B、麻黄碱C、多巴胺D、间羟胺E、去氧肾上腺素正确答案:D9、吗啡中毒致死的主要原因是( )A、血压降低B、震颤C、中枢兴奋D、昏睡E、呼吸麻痹正确答案:E10、“餐时血糖调节剂”是指A、二甲双胍B、罗格列酮C、瑞格列奈D、格列吡嗪E、阿卡波糖正确答案:C11、某男童,11岁,在湖边戏水不慎落入湖中,捞上时呼吸、心跳均停止,此时除人工呼吸、心脏按压外,还需什么抢救措施( )A、阿托品心室内注射B、肾上腺素心室内注射C、异丙肾上腺素心室内注射D、洋地黄心室内注射E、去甲肾上腺素腹腔注射正确答案:B12、治疗窦性心动过速最佳选择药物是()A、奎尼丁B、普鲁卡因胺C、利多卡因D、普罗帕酮E、普萘洛尔正确答案:E13、氯丙嗪不宜用于( )A、精神分裂症B、晕动病所致的呕吐C、顽固性呃逆D、躁狂症E、人工冬眠正确答案:B14、吗啡的主要适应症不包括( )A、癌性疼痛B、严重烧伤引起的剧痛C、心源性哮喘D、伴颅内压升高的颅脑外伤引起的剧痛E、手术后剧痛正确答案:D15、胎位正常、无头盆不称的协调性子宫收缩乏力妊娠足月产妇,拟静滴缩宫素增强宫缩,在5%浓度的500ml葡萄糖中应加入缩宫素的剂量是()A、20UB、15UC、25UD、10UE、2.5U正确答案:E16、不属于阿司匹林不良反应的是( )A、凝血障碍B、胃肠反应C、瑞夷综合症D、水钠潴留E、过敏反应正确答案:D17、既可用于心源性哮喘,又可用于支气管哮喘的药物是( )A、吗啡B、肾上腺素C、倍氯米松D、氨茶碱E、色甘酸钠正确答案:D18、以下对硫酸亚铁的说法不正确的是A、口服可引起恶心、呕吐B、可使粪便染成黑色C、注射铁剂可导致过敏反应D、四环素可影响其吸收E、餐前服药可减轻胃肠副作用正确答案:E19、产后子宫出血宜选用( )A、前列腺素B、小剂量缩宫素C、垂体后叶素D、麦角新碱E、以上都不是正确答案:D20、对青霉素过敏者可选用的药物是()A、红霉素B、头孢氨苄C、青霉素VD、苯唑西林E、阿莫西林正确答案:A21、属于弱效又可以引起高血钾的利尿药是( )A、呋塞米B、依他尼酸C、氢氯噻嗪D、螺内酯E、环戊噻嗪正确答案:D22、解热镇痛药的共同作用机制是( )A、抑制中枢神经系统B、抑制PG合成C、抑制缓激肽的生成D、激活吗啡受体E、促进PG的合成正确答案:B23、能缩短APD和ERP的抗心律失常药物是()A、胺碘酮B、维拉帕米C、普鲁卡因胺D、利多卡因E、普萘洛尔正确答案:D24、下列哪项不是地高辛的不良反应()A、黄视绿视B、头痛头晕C、恶心呕吐D、室性早博E、粒细胞减少正确答案:E25、某女,53岁,在其子婚礼上由于兴奋而突发心绞痛,请问可用哪种药A、苯妥英纳注射B、盐酸普鲁卡因胺口服C、硝酸甘油舌下含服D、盐酸利多卡因注射E、硫酸奎尼丁口服正确答案:C26、毒性最强的局麻药是( )A、布比卡因B、利多卡因C、丁卡因D、普鲁卡因E、罗哌卡因正确答案:C27、可用于治疗尿崩症的利尿药是( )A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、氨苯蝶啶D、螺内酯E、乙酰唑胺正确答案:B28、李某,男,25岁。

药理学整理(考试必备)

药理学整理(考试必备)

(4)受体拮抗剂:有较强的亲和力,但缺乏内在活性,本身不能引起效应,却占据一定量受体,拮抗激动剂的作用。

1. 竞争性拮抗剂——能与激动剂互相竞争与受体结合,这种结合是可逆性的,使激动剂的量效曲线平行右移(Emax不变)2. 非竞争性拮抗剂——与激动剂作用于不同部位(可逆),或以共价键结合(不可逆),妨碍激动剂与受体结合(激动剂量效曲线右移且Emax减小)。

(5)拮抗参数pA2:拮抗剂与激动剂并用时,拮抗剂使加倍浓度的激动剂只引起原有浓度激动剂的效应水平时的摩尔浓度的负对数。

3. 药物的作用机制:研究药物分子与机体靶细胞间相互作用机理。

药物大部分作用于受体或酶,其作用机制有:1. 参与或干扰细胞代谢;2. 影响生理物质转运;3. 对酶的影响;4. 作用于细胞膜的离子通道(细胞膜上无机离子通道控制Na+、Ca2+、K+、Cl‐等离子跨膜转运,药物可以直接对其作用,而影响细胞功能);5. 影响核酸代谢;6. 影响免疫机制。

4. 药物的量效关系效强:即效价强度,又称强度(potency),是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。

其数值越小强度越大。

效能(efficacy):即最大效应(maximum effect,Emax),药物效应强度的最大值,此后继续增加药物剂量而效应不再继续上升。

其取决于药物的内在活性和药理作用特点;此时的药物剂量称为极量(即能产生药物效应而不出现毒性反应的最大剂量)。

半数有效量:能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。

若效应指标为中毒或死亡则用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量(LD50)表示。

治疗指数TI(therapeutic index)=LD50/ED50 安全指数(safety index)=LD5/ED95安全界限(safety margin) =(LD1–ED99)/ED99 安全范围(margin of safety )= 最小中毒量–最小有效量 上述四个指标均越大越好。

药理学 考试重点 整理版

药理学 考试重点 整理版

1.Pharmacology(药理学):是研究药物与机体互相作用规律及其原理的学科。

2.Pharmacodynamics(药物效应动力学):是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。

3.Pharmacokinetics(药物代谢动力学):机体对药物的影响或在机体的影响下药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程。

4.简单扩散:非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜成为简单扩散。

7.首过消除:从胃肠道吸收进入门静脉的药物在到达全身血液循环前必须经过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由于胆汁排泄量大,则使进入全身血液循环内的有效药量明显减少,这种作用称为首过消除。

(舌下给药可避免)9.肠肝循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排出,经胆汁排入肠腔的部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏,胆汁,小肠间的循环称为肠肝循环。

13.半衰期:血浆药物浓度下降一半所需的时间。

15.生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。

16.清除率(CL):是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。

17.表观分布容积(Vd):当血浆和组织内药物分布到达平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称为表观分布容积。

18.药物不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。

19.副反应:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就为副反应。

31.量效关系:药理效应与剂量在一定范围内成正比例,这就是剂量—效应关系。

34.效能(最大效应Emax):随着剂量或浓度的增加,效应增加,当效应增加到一定程度后,继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应。

药理学考试重点知识点归纳

药理学考试重点知识点归纳

药理学考试重点知识点归纳药理学重点知识总结第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。

2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。

3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。

5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。

6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。

1/ 4激动药:既有亲和力双有内在活性。

拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。

分竞争性和非竞争性。

第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。

第六章胆碱受体激动药一、 M、 N 胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:1、 M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、 N 样作用:激动 N1 胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。

过大剂量由兴奋转入抑制。

激动 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩。

3、中枢作用:不易透过血脑屏障另有:氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。

2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用:1、青光眼2、缩瞳另有:氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。

医学类学习资料:药理简答题整理

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药物效应动力学:研究药物对机体的作用及作用机制。

药物代谢动力学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及规律。

磺胺类和水杨酸类可以竞争血浆蛋白结合部位,使游离的血浆浓度上升。

异烟月井、氯霉素可以抑制肝药酶,提高苯妥英钠的作用。

耐受性机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。

增加剂量可回复反应,停药后耐受性可消失。

如巴比妥类药物。

耐药性:病原体或肿瘤细胞对反应用的化学治疗药物的敏感性降低。

滥用抗菌药是病原体产生耐药性的重要原因。

如细菌产生B-内酰胺酶。

3 .以Atropine为例,说明药物的两重性。

阿托品作用的基础为其可以竞争性拮抗M胆碱受体。

治疗效应有抑制腺体分泌、影响眼(扩瞳、升高眼内压)、松弛内脏平滑肌、解除迷走神经对心脏的抑制作用、扩张血管和兴奋中枢神经系统作用等。

由于其选择性较低,当临床用药针对某一用途使,其他作用即成为副反应。

如果其剂量过大可以产生毒性反应,中枢中毒症状。

4 .比较Morphine和Aspirin的镇痛机制和临床应用。

吗啡:镇痛机制:作用于体内阿片受体,突触后膜超极化,最终减弱或阻滞痛觉信号的传递,产生镇痛作用。

临床应用:多种原因引起的疼痛、心源性哮喘、止泻。

阿司匹林:镇痛机制:阿司匹林及其产物水杨酸对COX抑制,抑制PG合成,使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质引起的痛觉敏感性降低。

临床应用:缓解慢性钝痛(头痛、牙痛、肌肉痛、痛经)、抗炎抗风湿、解热、减少血栓的形成。

5 .抗心律失常药物的机制,分类和代表药物。

机制:降低自律性减少后除极、延长有效不应期分类:I类:钠离子通道阻滞药。

Ia类[ec~l-10秒,显著延长有效不应期,代表药物:奎宁酊、普鲁卡因胺。

Ib类仁8呻<1秒,降低自律性,缩短或不影响动作电位时程,代表药物:利多卡因、苯妥英钠。

IC类T re CO呻>10秒,明显减慢传导,代表药物:普罗帕酮。

Il类:B肾上腺素受体拮抗药。

减慢4期舒张期自动除极速率,降低自律性;减慢动作电位O期除极率,减慢传导速度。

药理考试知识点总结

药理考试知识点总结

药理考试知识点总结一、药理学概述1. 药理学的定义及其发展药理学是研究药物在生物体内的作用、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物和生物体相互作用的科学。

药理学的发展可以追溯到古代,而现代药理学的发展主要集中在19世纪和20世纪。

20世纪50年代以后,药理学的研究逐渐成为一个独立的学科。

2. 药物的分类及其特点药物可以按照其化学结构、来源、作用部位、作用方式等多种方式分类。

主要包括化学分类、药理学分类、临床分类等。

根据药物特点进行分类可以帮助人们更好地了解药物的作用和应用。

3. 药理学的研究内容药理学研究内容主要包括药物的作用机制、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物的药代动力学和药效动力学等。

药理学的研究内容丰富多样,既包括理论研究,也包括实践应用。

二、药物的吸收、分布、代谢和排泄1. 药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。

影响药物吸收的因素主要包括药物的化学特性、给药途径、给药部位、药物剂型等。

药物吸收的速度和程度直接影响着药物起效的时间和效果。

2. 药物的分布药物的分布是指药物在体内的分布情况。

影响药物分布的因素包括药物的性质、生理状态、组织通透性等。

药物的分布特点对于药物的作用有着重要的影响。

3. 药物的代谢药物的代谢是指药物在体内发生的生物转化过程。

药物代谢通常主要发生在肝脏中。

药物代谢的结果通常是使药物转化成为易于排泄的代谢产物,或转化为活性的代谢产物。

4. 药物的排泄药物的排泄是指药物从体内排出的过程。

药物的排泄主要通过肾脏、肝脏、肺部等器官完成。

药物排泄的速度和方式对于药物在体内的浓度和作用时间有着重要的影响。

三、药物的药效动力学1. 药物的药效学药效学是研究药物与生物体之间相互关系的科学。

主要内容包括药物对生物体的作用效应、作用机制等。

药物的药效学的研究是为了更好地了解药物的作用特点和应用规律。

2. 药物的作用方式药物的作用方式是指药物与生物体相互作用的方式。

药理学考试要点

药理学考试要点

1.药物通过细胞膜的方式有滤过、简单扩散和载体转运2.首过消除:从胃肠道吸收进入门静脉系统的药物到达全身血循环之前必先通过肝脏,若肝脏代谢能力很强或由胆汁排泄的量很大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少3.影响分布的五个因素:血浆蛋白结合率/器官血流量/组织细胞结合/体液pH和药物解离度/体内屏障(血脑、胎盘、血眼)4.血脑屏障:血+脑/血+脑脊液/脑+脑脊液3种的总称5.肠肝循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经胆道及胆总管进入肠腔,然后随分辨排泄,经胆汁排入肠腔的药物部分可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环6.药物消除半衰期:血浆药物浓度下降一般所需时间7.生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量药物后到达全身循环内药物的百分率8.不良反应六种:副反应/毒性反应/后遗反应/停药反应/变态反应/特异质反应9.质反应:药理效应表现为不随剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化10.效价强度:指能引起等效反应的相对浓度或剂量,值越小强度越大11.治疗指数:半数致死量与半数有效量的比值12.受体按内在活性的有无分为激动药和拮抗药(竞争性/非竞争性)13.传出神经分为胆碱能神经(乙酰胆碱为递质)和NA能神经(NA为递质)。

胆碱能神经包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维,NA能神经包括几乎全部交感神经节后纤维14.M胆碱受体激动药毛果芸香碱对眼的作用:缩瞳/降低眼内压/调节痉挛15.M受体激动药乙酰胆碱:小剂量M样作用,大剂量N样作用,扩张血管/减慢心率/负性传导/负性肌力/兴奋胃肠道及泌尿道平滑肌/兴奋腺体/缩瞳16.抗胆碱酯酶药新斯的明:抑制AchE活性,重症肌无力首选17.有机磷中毒解救:阿托品(缓解M样作用),解磷定(缓解N样作用)18.大剂量→阿托品化:瞳孔放大、脸面潮红、腺体分泌少、湿罗音减少19.阿托品:阻断Ach或胆碱受体激动药与受体结合,加快心率/兴奋迷走神经解除平滑肌痉挛/制止腺体分泌/扩瞳/抗休克/解救有机磷酸酯类中毒,应用其某一种作用时,其余反应均为不良反应20.肌松药(N M受体阻断药):除极化型(非竞争型)→琥珀胆碱(不可用抗AchE药新斯的明解救),非除极化型(竞争型)→筒箭毒碱(可用新斯的明解救)21.NA:静脉滴注给药,内源性及外源性NA大部分被神经末梢摄取后,进入囊泡贮存(摄取1);被非神经细胞摄取者,大多被COMT和MAO代谢而失活(摄取2)。

完整版)药理学考试试题及答案

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完整版)药理学考试试题及答案1.药物的不良反应分为副作用、毒性反应、继发反应、变态反应和特异质反应,其中变态反应与用药剂量大小无关。

2.毛果芸香碱对眼的作用是瞳孔缩小,眼内压降低,调节痉挛。

3.毛果芸香碱激动M受体可引起支气管收缩、腺体分泌增加、胃肠道平滑肌收缩以及皮肤粘膜和骨骼肌血管扩张。

4.新斯的明禁用于支气管哮喘。

5.有机磷酸酯类药物的毒理作用是难逆性抑制胆碱酯酶。

6.有机磷农药中毒表现为骨骼肌纤维震颤。

7.麻醉前皮下注射阿托品的目的是减少呼吸道腺体分泌。

9.肾上腺素不宜用于抢救感染中毒性休克。

10.为延长局麻药作用时间和防止局麻药吸收中毒,常在局麻药液中加少量肾上腺素。

11.肾上腺素用量过大或静注过快易引起激动不安、心动过速、脑溢血、心室颤抖等不良反应。

12.高血压、充血性心力衰竭、甲状腺机能亢进症和糖尿病不是肾上腺素的禁忌症。

13.去甲肾上腺素使用时间过长或用量过大易引起心力衰竭、急性肾功能衰竭、心动过速和心室颤抖等不良反应。

14.XXX拉明能选择性地阻断α受体。

15.XXX拉明能使肾上腺素的升压效应翻转。

16.普鲁卡因不适用于表面麻醉,因为对粘膜穿透力弱。

17.需要做皮内过敏试验的药物包括但不限于酚磺乙胺。

18.避免将普鲁卡因与以下哪种药物合用:磺胺甲唑、新斯的明、地高辛、洋地黄毒甙等。

19.地西泮与XXX的最显著区别是:地西泮具有抗焦虑作用。

20.即使大剂量使用,地西泮不会出现的作用是:全身麻醉。

21.氯丙嗪对晕动病引起的呕吐无效。

22.治疗胆绞痛宜选用阿托品和哌替啶。

23.吗啡适用于癌症剧痛。

24.阿司匹林的镇痛适应症是炎症所致慢性钝痛。

25.与吗啡相比,哌替啶可用于分娩止痛是因为它不影响子宫收缩,不延缓产程。

26.小剂量阿司匹林预防血栓形成的作用机制是抑制血栓素A2合成酶,阻止TXA2合成。

27.吗啡治疗心源性哮喘与其镇静、抑制呼吸、扩张外周血管的作用相关。

28.变异型心绞痛不宜使用普萘洛尔。

药理学题库(含答案)

药理学题库(含答案)

如对你有帮助,请购买下载打赏,谢谢!以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。

请从中选择一个最佳答案。

1、药效学是研究:A、药物的疗效B、药物在体内的变化过程C、药物对机体的作用规律D、影响药效的因素E、药物的作用规律标准答案:C2、以下对药理学概念的叙述哪一项是正确的:A、是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的科学B、药理学又名药物治疗学C、药理学是临床药理学的简称D、阐明机体对药物的作用E、是研究药物代谢的科学标准答案:A3、药理学研究的中心内容是:A、药物的作用、用途和不良反应B、药物的作用及原理C、药物的不良反应和给药方法D、药物的用途、用量和给药方法E、药效学、药动学及影响药物作用的因素标准答案:E4、药理学的研究方法是实验性的,这意味着:A、用离体器官来研究药物作用B、用动物实验来研究药物的作用C、收集客观实验数据来进行统计学处理D、通过空白对照作比较分析研究E、在精密控制条件下,详尽地观察药物与机体的相互作用标准答案:E第二章机体对药物的作用——药动学一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。

请从中选择一个最佳答案。

1、药物主动转运的特点是:A、由载体进行,消耗能量B、由载体进行,不消耗能量C、不消耗能量,无竞争性抑制D、消耗能量,无选择性E、无选择性,有竞争性抑制标准答案:A2、阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中,按解离情况计,可吸收约:A、1%B、0.1%C、0.01%D、10%E、99% 标准答案:C3、某碱性药物的pKa=9、8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中:A、解离度增高,重吸收减少,排泄加快B、解离度增高,重吸收增多,排泄减慢C、解离度降低,重吸收减少,排泄加快D、解离度降低,重吸收增多,排泄减慢E、排泄速度并不改变标准答案:D4、在酸性尿液中弱酸性药物:A、解离多,再吸收多,排泄慢B、解离少,再吸收多,排泄慢C、解离多,再吸收多,排泄快D、解离多,再吸收少,排泄快E、以上都不对标准答案:B5、吸收是指药物进入:A、胃肠道过程B、靶器官过程C、血液循环过程D、细胞内过程E、细胞外液过程标准答案:C6、药物的首关效应可能发生于:A、舌下给药后B、吸人给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后标准答案:C7、大多数药物在胃肠道的吸收属于:A、有载体参与的主动转运B、一级动力学被动转运C、零级动力学被动转运D、易化扩散转运E、胞饮的方式转运如对你有帮助,请购买下载打赏,谢谢!标准答案:B8、一般说来,吸收速度最快的给药途径是:A、外用B、口服C、肌内注射D、皮下注射E、皮内注射标准答案:C9、药物与血浆蛋白结合:A、是永久性的B、对药物的主动转运有影响C、是可逆的D、加速药物在体内的分布E、促进药物排泄标准答案:C10、药物在血浆中与血浆蛋白结合后:A、药物作用增强B、药物代谢加快C、药物转运加快D、药物排泄加快E、暂时失去药理活性标准答案:E11、药物在体内的生物转化是指:A、药物的活化B、药物的灭活C、药物的化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收标准答案:C12、药物经肝代谢转化后都会:A、毒性减小或消失B、经胆汁排泄C、极性增高D、脂/水分布系数增大E、分子量减小标准答案:C13、促进药物生物转化的主要酶系统是:A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、水解酶标准答案:B14、下列药物中能诱导肝药酶的是:A、氯霉素B、苯巴比妥C、异烟肼D、阿司匹林E、保泰松标准答案:B15、药物肝肠循环影响了药物在体内的:A、起效快慢B、代谢快慢C、分布D、作用持续时间E、与血浆蛋白结合标准答案:D16、药物的生物利用度是指:A、药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B、药物能吸收进入体循环的分量C、药物能吸收进入体内达到作用点的分量D、药物吸收进入体内的相对速度E、药物吸收进入体循环的分量和速度标准答案:E17、药物在体内的转化和排泄统称为:A、代谢B、消除C、灭活D、解毒E、生物利用度标准答案:B18、肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是:A、所有的药物B、主要从肾排泄的药物C、主要在肝代谢的药物D、自胃肠吸收的药物E、以上都不对标准答案:B19、某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等,表明其:A、口服吸收迅速B、口服吸收完全C、口服的生物利用度低如对你有帮助,请购买下载打赏,谢谢!D、口服药物未经肝门脉吸收E、属一室分布模型标准答案:B20、某药半衰期为4小时,静脉注射给药后约经多长时间血药浓度可降至初始浓度的5%以下:A、8小时B、12小时C、20小时D、24小时E、48小时标准答案:C21、某药按一级动力学消除,是指:A、药物消除量恒定B、其血浆半衰期恒定C、机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和D、增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E、消除速率常数随血药浓度高低而变标准答案:B22、dC/dt=-kC n是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式,下列叙述中正确的是:A、当n=0时为一级动力学过程B、当n=1时为零级动力学过程C、当n=1时为一级动力学过程D、当n=0时为一室模型E、当n=1时为二室模型标准答案:C23、静脉注射2g磺胺药,其血药浓度为10mg /d1,经计算其表观分布容积为:A、0、05LB、2LC、5LD、20LE、200L标准答案:D24、按一级动力学消除的药物、其血浆半衰期与k(消除速率常数)的关系为:A、0.693/kB、k/0.693C、2.303/kD、k/2.303E、k/2血浆药物浓度标准答案:A25、决定药物每天用药次数的主要因素是:A、作用强弱B、吸收快慢C、体内分布速度D、体内转化速度E、体内消除速度标准答案:E26、药物吸收到达稳态血药浓度时意味着:A、药物作用最强B、药物的消除过程已经开始C、药物的吸收过程已经开始D、药物的吸收速度与消除速度达到平衡E、药物在体内的分布达到平衡标准答案:D27、属于一级动力学药物,按药物半衰期给药1次,大约经过几次可达稳态血浓度:A、2~3次B、4~6次C、7~9次D、10~12次E、13~15次标准答案:B28、静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时,达到稳态浓度的时间取决于:A、静滴速度B、溶液浓度C、药物半衰期D、药物体内分布E、血浆蛋白结合量标准答案:C29、需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是:A、每4h给药1次如对你有帮助,请购买下载打赏,谢谢!B、每6h给药1次C、每8h给药1次D、每12h给药1次E、据药物的半衰期确定标准答案:E二、以下提供若干组考题,每组考题共同使用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。

药理学试题整理

药理学试题整理

药理学期未考试试题一、单项选择题(共35小题,每小题2分,共70分)1、抑郁症首选()正确答案:AA、米帕明B、碳酸锂C、奋乃静D、五氟利多2、强心苷对哪种心衰无效()正确答案:AA、高血压引起B、先天性心脏病引起的C、风湿性心脏病瓣膜病引起的D、肺源性心脏病引起的3、关于利多卡因抗心律失常作用哪一项是错误的()正确答案:DA、能缩短普氏纤维的动作电位时程和有效不应期B、是窄谱抗心律失常药C、对心肌的直接作用是抑Na+内流促K+外流D、治疗剂量就能降低窦房结的自律性4、甲硝唑对下列何种情况无效正确答案:AB.阿米巴排包囊者 A.阿米巴痢疾D.阴道滴虫病E.贾第鞭毛虫病5、对异丙嗪,哪一项是错误()正确答案:AA、是H1受体阻断药B、有明显的中枢抑制作用C、能抑制胃酸分泌D、有抗过敏作用6、强心苷引起房室传导阻滞最好选用()正确答案:AA、异丙肾上腺素B、氯化钾C、肾上腺素D、阿托品7、女12 岁三周前患急性扁桃体炎。

突然出现窦性心动过速心搏微弱心尖区有收缩期吹风样杂音实验室检查有链球菌感染确诊为急性风湿热除用青霉素控制链球菌感染外应选哪种药治疗()正确答案:BA、布洛芬B、阿司匹林C、保泰松D、吲哚美辛8、下述不良反应哪项是胰岛素不具有()正确答案:CA、过敏B、低血糖C、急性耐受性D、慢性耐受性9、哪一项不是奥美拉唑不良反应()正确答案:EA、头晕失眠B、口干恶心C、外周神经炎D、男性乳房女性化10、治疗粘液性水肿药物应该是()正确答案:BA、甲基硫氧嘧啶B、甲硫咪唑C、碘制剂D、甲状腺素11、关于毛果芸香碱对眼调节作用的叙述,正确的是正确答案:EB.睫状肌收缩、悬韧带拉紧、晶状体变扁平 A.睫状肌收缩、悬韧带放松、晶状体变扁平D.睫状肌松弛、悬韧带放松、晶状体变凸E.睫状肌松弛、悬韧带拉紧、晶状体变扁平12、青少年甲亢患者,内科常规治疗药物为()正确答案:AA、丙基硫氧嘧啶B、普萘洛尔C、甲状腺素D、131I13、解热镇痛作用强而抗炎作用很弱药物是()正确答案:DA、吡罗昔康B、吲哚美辛C、双氯芬酸D、对乙酰氨基酚14、全身用药抗炎作用最强,作用持续时间最长糖皮质激素应该是()正确答案:DA、米托坦B、地塞米松C、可的松D、氟轻松15、连续应用最易产生耐受性药物是()正确答案:BA、普萘洛尔B、硝酸甘油C、硝苯地平D、维拉帕米16、可影响甲状腺功能药物应该是()正确答案:AA、奎尼丁B、普鲁卡因胺C、利多卡因D、胺碘酮17、治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是正确答案:CB.红霉素 A.头孢菌素D.磺胺嘧啶E.B和C18、易引起反射性交感神经兴奋心率加快药物应该是()正确答案:AA、氟桂嗪B、硝苯地平C、地尔硫卓D、维拉帕米19、下列哪一项不属于阿托品的不良反应正确答案:AB.恶心、呕吐 A.口干舌燥D.皮肤潮红E.视近物模糊20、对地高辛引起窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用()正确答案:DA、阿托品B、异丙肾上腺素C、苯妥英钠D、肾上腺素21、能减弱双香豆素类抗凝血作用药物有()正确答案:CA、阿司匹林B、广谱抗生素C、甲磺丁脲D、苯巴比妥。

药理学考试秘籍

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药理学考试秘籍一、药物效应动力学1.不良反应:不符合用药目的,对机体产生不利的反应。

(1)副反应:治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。

(2)毒性反应:用量过大或积蓄过多,毒理作用的延伸,急性和慢性。

(3)后遗效应:停药后血药浓度已经降至阈浓度以下时残留引起的生物效应。

(4)停药反应:长期用药后突然停药后原有的疾病加重,反跳现象。

(5)变态反应:药物不同,反应相同。

(6)特异质反应(7)依赖性:生理依赖性和精神依赖性2.药物剂量与效应关系(1)半数有效量ED50:引起50%的个体出现阳性反应的剂量。

(2)治疗指数TI = LD50/ED50:表示药物安全性。

3.药物与受体根据药物与受体的亲和力和内在活性,将药物分:(1)激动药:既有亲和力又有内在活性,内在活性常数(0﹤α=﹤1),与受体结合后可产生效应。

A.完全激动药α=1B.部分激动药α﹤1C.反向激动药(2)拮抗药:有亲和力而无内在活性,(α=0),与受体结合后不产生效应。

A. 竞争性拮抗药:能与受体相互竞争与受体结合,亲和力降低,内在活性不变。

故可使激动药的量效曲线平行右移,最大效应不变。

通过增加激动药的浓度,可保持单用时药理效应,说明竞争性拮抗作用是可逆的。

常用拮抗参数(pA2)表示竞争性拮抗作用的强度。

pA2:指能使激动药浓度加倍可达原有效应时的拮抗药浓度的负对数。

B. 非竞争性拮抗:能使激动药的内在活性降低,故可使激动药的量效曲线非平行右移,最大效应降低。

二、药物代谢动力学1.吸收:药物从给药部位→血循环(1)胃肠道给药:口服→首关消除:从胃肠道吸收的药物在达到全身血液循环前必通过肝脏和肠粘膜,部分被代谢,使进入全身循环的有效药物量明显减少。

(2)注射给药(3)呼吸道给药(4)局部给药(皮肤粘膜)2.分布:药物自血循环→组织、器官的过程。

多数药物分布是不均匀的,其原因:(1)血浆蛋白结合率:即血中与蛋白结合的药物占药量的百分比。

(2)组织血流量和药物组织的亲和力:药物首先向血流量丰富的器官组织分布,然后向血流量小的组织转移,这种现象称再分布。

药理学考点汇总

药理学考点汇总

药理学考点汇总1.地西泮适应症是(镇静催眠、抗焦虑、抗癫痫、抗惊厥、治疗紧张性头痛、特发性震颤等)。

2.卡马西平适应症是(治疗三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病病变引起的疼痛)。

3.苯妥英钠适应症是(治疗三叉神经痛、洋地黄中毒所致室性及室上性心律失常)。

4.氟西汀适应症是(抑郁症、强迫症以及神经性贪食症)。

5.丙戊酸钠(肝毒性大、可用于各种类型的癫痫、尚可用于双相情感障碍相关的躁狂发作)。

6.肝药酶诱导剂是(苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、利福平、灰黄霉素等)。

7.肝药酶抑制剂是(红霉素、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、胺碘酮、环孢素、酮康唑等)。

8.原发性失眠首选的是(非苯二氮䓬类【唑吡坦】)。

9.氧氟沙星不宜用于儿童患者的原因是(影响软骨发育)。

10.巴比妥类抗癫痫药机制是(增强γ-氨基丁酸A型受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,提高癫痫发作的阈值)。

11.苯二氮䓬类抗癫痫机制是(属于苯二氮䓬受体激动剂,加强突触前抑制,抑制病灶异常放电向周围组织的扩散)。

12.苯妥英钠抗癫痫机制是(通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定)。

13.卡马西平抗癫痫机制是(阻止电压依赖性的钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位的发放)。

14.多巴胺临床主要用于(抗休克和急性肾衰竭)。

15.促乙酰胆碱合成药是(吡拉西坦)。

16.乙酰胆碱酯酶抑制剂是(多奈哌齐、石杉碱甲、利斯的明)。

17.镇痛药的轻度疼痛选用的是(非甾体抗炎药(双氯芬酸等)。

18.镇痛药的中度疼痛选用的是(可待因、布桂嗪、曲马朵)。

19.镇痛药的重度疼痛选用的是(芬太尼、哌替啶、吗啡)。

20.可待因适应症是(镇痛、镇咳、镇静)。

21.布桂嗪适应症是(用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛、外伤性疼痛、手术后疼痛等)。

22.选择性COX-2抑制剂是(塞来昔布、尼美舒利、依托考昔)。

23.对COX-2选择性强于COX-1是(美洛昔康、吡罗昔康)。

24.心肌梗死、脑梗死避免使用的是(选择性COX-2抑制剂(塞来昔布禁用)。

药理学考试重点整理

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药理学考试重点整理第一章绪论药物效应动力学 (PD):药物对机体的作用,作用原理(不良反应,适应症)药物代谢动力学 (PK):体内过程{吸收(A)、分布(D)、代谢(M)、排泄(E)},血药浓度随时间变化过程新药:指化学结构、药品组成或药理作用不同于现有药品的药物。

药理学按研究对象分为:实验药理学:对象健康动物或正常组织等实验治疗学:对象病理模型或组织器官等临床药理学:对象健康自愿者或病人GMP药品生产质量管理规范OTC非处方药第二章药代动力学药物代谢动力学(pharmacokinetics):简称药代动力学,是应用动力学原理与数学模型,定量地描述药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(elimination)过程随时间变化动态规律的一门学科。

即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。

药物在体内的跨膜转运方式:1、被动转运(passive transport)特点:不需要载体,不消耗能量,无饱和现象和竞争性抑制。

2、主动转运(active transport)特点:需要载体,消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制。

transportation (转运)药物在体内的位置变化。

(A、D、E、)transformation (转化)药物在体内的化学结构变化。

(M)(一) passive diffusion(被动扩散)①filtration (滤过)②simple diffusion (简单扩散)(lipid diffusion ,脂溶扩散)passive diffusion(被动扩散)特点:①大多数药物的转运方式simple diffusion(most common and important mode)②顺浓差(along the concentration gradient) ③不耗能(does not expend energy)④不需载体(does not need carrier) ⑤没有饱和现象和竞争抑制(has not saturation &competitive inhibition)影扩散速度的因素:①两侧的药物浓度差。

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```有首关效应的药:硝酸甘油,氯丙嗪(抗精神病药),阿司匹林(解热镇痛消炎药),哌醋甲酯,喷他佐辛(镇痛药),哌替啶(镇痛药),异丙肾上腺素(β受体激动药),普萘洛尔,可乐定,利多卡因(局麻药)酶诱导剂:乙醇,巴比妥类(镇静催眠药,苯巴比妥(与双香豆素合用的效应),水合氯醛,甲丙氨酯,苯妥英,利福平(抗结核、麻风病药),氯氮桌酶抑制剂:氯霉素(抗生素),对氨水杨酸(抗结核),异烟肼(抗结核),保泰松(解热镇痛抗炎药),红霉素(大环内酯类抗生素)药物drug: 凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢的化学物质(广义)Medicine: 用于治疗和诊断疾病的化学物质药物和毒物间只有剂量的差异药理学pharmacology, PD:研究药物与机体间相互作用规律的一门学科药效学pharmacodynamics, PK: 药物对机体(人、动物、病原体)的作用(action),作用机制(mechanism),适应症(indication),不良反应(adverse reaction),禁忌症(contraindication)。

药动学pharmacokinetics:机体对药物的处置(disposition)的动态变化。

包括药物在机体内的吸收(absorption),分布(distribution),代谢(metabolism),排泄(elimination)。

其中药物转运——吸收,分布,排泄;消除——代谢,排泄临床前药理试验:1、药效学研究。

2、一般药理学研究。

3、药动学研究(ADME)。

4、新药毒理学研究(T)临床药理试验:I期临床试验:药物安全性(健康志愿者对药物的耐受,人体药动学研究)II期:药物有效性(药物的治疗效果和不良反应)III期:药物安全性及有效性。

IV期:批准上市后监测安全性。

毒理学toxicology,临床药理学clinical pharmacology,临床试验clinical trials***第一节药物基本作用药物作用drug action: 药物与机体组织间的原发作用药物效应drug effect: 药物原发作用引起机体器官原有功能的改变药物对机体的作用:1、兴奋stimulation/excitation: 使机体生理、生化功能增强。

兴奋药stimulators/excitants2、抑制inhibition/depression: 使机体减弱。

抑制药inhibitors/depressants局部作用local action: 无需药物吸收,在用药部位发挥的直接作用全身作用general action: 吸收作用absorptive action、系统作用systemic action。

药物通过吸收经血液循环(或直接入血管),分布到机体相关部位发挥的作用。

药物的选择性selectivity: 药物只作用于特定靶点或靶器官的程度,取决于药物对组织的亲和力,组织对药物的反应性(亲和力大,反应性高,则选择性高)。

选择性高,针对性强,精确性高,副作用小。

药物作用的两重性:1、治疗作用therapeutic action: 能达到防治效果的作用对因治疗etiological treatment,对症治疗symptomatic treatment(补充治疗,缺啥补啥)2、不良反应adverse/untoward reaction, ADR: 与治疗无关的,对病人不利的反应1)副作用side effect/reaction: 用药物治疗量后出现的与治疗无关的不适反应。

产生原因:药物选择性低2)毒性反应toxic reaction: 用药剂量过大或用药时间过长(蓄积过多)引起的不良反应。

急性毒性acute toxicity: 用药剂量过大而立即发生的慢性毒性chronic toxicity: 长期用药后逐渐发生的3)变态反应allergy reaction: 机体受药物刺激后发生异常的免疫反应。

与药物剂量,原有效应无关。

4)继发性反应secondary reaction: 由于药物治疗作用引起的不良反应。

(eg:二重感染——长期服用广谱抗生素,许多敏感菌株被抑制,肠道内菌群相对平衡遭破坏,一些不敏感的细菌大量繁殖而引起的继发性感染。

)5)后遗效应residual effect: 停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度(MEC)以下,但仍残存的生物效应。

6)致畸作用teratogenesis: 影响胚胎正常发育引起畸胎。

三致反应:致畸,致癌(carcinogenesis),致突变(mutagenesis)第二节受体理论受体receptor:存在于细胞膜、胞浆、细胞核的大分子蛋白质,能识别、结合特异性分子,传递信息,引起特定生物效应的细胞成分。

配体ligand: 第一信使,体内能与受体特异性结合的物质1、内源性配体:神经递质,激素,自身活性物质等2、外源性:药物第二信使:cAMP,Ca2+,肌醇磷脂,cGMP受体与配体化学性结合,两者间的相互吸引力:范德华力,离子键,氢键,少数共价键配体-受体复合物能传递信息引起一系列生理、生化效应受体按信号传导方式分类:1、离子通道受体channel-linked receptors:N 受体2、G蛋白偶联受体G-protien coupled receptors: M受体,肾上腺素受体,多巴胺受体,3、具有酪氨酸激酶活性的受体tyrosine kinase-linked receptors: 胰岛素受体4、调节基因表达受体regulate gene transcription receptors:核受体nuclear receptors,甾体激素受体,甲状腺素受体受体调节receptor regulation: 受体与配体作用过程中,有关受体数目和亲和力的变化1、向上调节up regulation: 上增性调节,反跳2、向下调节down regulation: 衰减性调节,耐受***受体学说:1、占领学说occupation theory: uap;药理效应大小与药物占领的受体数量成正比2、备用受体学说和速率学说:备用受体学说1)药物至少具备2种特性:亲和力(affinity),内在活性(intrinsic activity,α)或效能(efficacy)2)亲和力表示药物与受体的结合能力;内在活性表示药物产生最大效应(Emax)的能力3)药物产生最大效应不需占领全部受体,多余的受体称备用受体(spare receptors),被占领而不能引起效应的受体称静息受体(silent receptors) 速率学说rate theory: 结合速率常数k1,解离速率常数k2。

激动剂k2大,部分激动剂和拮抗剂k2小第三节药效学概述***作用于受体的药物(量效曲线见书P13)竞争性拮抗剂competitive antagonist: 与受体结合可逆与激动剂A共存时,激动剂A的亲和力(1/2Emax时所需的药物浓度的负对数,pD2)减小,Emax不变(内在活性不变),量效曲线平行右移。

非竞争性拮抗剂non-competitive antagonist: 与受体结合不可逆与激动剂A共存时,激动剂A的亲和力减小,Emax减小(内在活性降低)*配体作用跨膜信号传递1、配体跨膜调节胞浆基因表达2、配体激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶3、配体门控离子通道4、膜受体活化经G蛋白转到信号到效应酶量-效关系dose-response relationship:在一定剂量范围内,药物剂量大小与血药浓度高低成正比,血药浓度高低与药效强弱成正比。

最小有效剂量minimum effective dose/阈剂量threshold dose:能引起药理效应的最小剂量极量:出现疗效的最大剂量最小中毒量minimum toxic dose: 出现中毒症状的最小剂量致死量lethal dose:量反应graded response: 药理效应强度的高低能用数字或量的分级表示质反应quantal response:药理效应用阴性率或阳性率作为统计量评价药效的指标:1、效能efficacy: Emax表示,效应增强到一定程度时,再增加剂量或浓度,效应不再增强,此时的效应为最大效应,即效能。

反应内在活性的强弱。

2、效价potency: 药物强度,引起一定效应时药物剂量或浓度的相对比值。

比值越小,效价越大,强度越大半数有效量ED50:引起50%用药个体出现阳性反应的药物剂量或浓度半数致死量LD50:引起50%动物出现死亡的剂量衡量药物安全性的指标:1、治疗指数TI(therapeutic index): =LD50/ED50,值越大,药物越安全2、安全指数safety index: =LD5/ED95,值越大,越安全3、安全界限safety margin: (LD1-ED99)/ED99 *100%,越大,越安全4、安全范围margin of sagety:最小中毒量-最小有效量药物的跨膜转运方式:1、被动转运passive transport1)简单扩散simple diffusion: 脂溶扩散lipid diffusion。

顺浓度差,不需载体,无饱和性,无竞争性。

大多数药物的转运方式。

[非解离型]/[解离型]=log-1(pKa-pH)[HA]/[A-][BH+]/[B]pKa等于弱酸/碱性药物在50%解离时溶液的pH值解离型极性大,脂溶性小,难扩散,发挥药效;非解离型极性小,脂溶性大,易扩散。

弱酸性药物在酸性环境中解离型少,易跨膜到偏碱性环境中;弱碱性药物易跨膜到偏酸性环境中。

故,弱酸性药物中毒,要碱化尿液,使弱酸性药物进入尿液排出,同理,弱碱性药物中毒要酸化尿液。

2)滤过filtration: 水溶扩散aqueous diffusion。

顺浓度差等同简单扩散。

3)易化扩散facilitated diffusion: 载体转运carrier transport。

顺浓度差,不好能,需载体(通透酶permease),具饱和性、选择性,竞争性作用。

4)离子通道蛋白ion channel protein: 电压依赖性通道VDC,化学依赖性通道CDC2、主动转运active transport:逆浓度差,耗能,需载体,具饱和性、选择性、竞争性。

3、膜动转运cytosis胞饮pinocytosis 胞吐exocytosis一、吸收吸收absorption: 药物从用药部位进入血液循环的过程。

静脉注射无吸收过程。

1、消化道吸收1)口服给药:小肠是吸收的主要部位,弱酸/弱碱性药物都可吸收;弱酸性药物可在胃中吸收。

胃肠道吸收均需经门静脉进入肝脏,首过消除。

2)舌下,直肠给药:口腔,直肠和结肠粘膜吸收,避免经过肝脏首过消除。

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