口服药物临床吸收中的生物药剂学性质探析
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在 生物 意 义 上 来 讲，膜的通 透 性 主 要 是 指生物膜 允 许 相 应 的部 分 溶质分 子 通 过 此 膜的 能 力，这也 就 决 定了药物 在特 定的 消 化 道 细 胞中主 要 药 物 透 消 化 道 上 皮 细 胞 的 转 运 速 度、药 物 在 消 化 道 的吸收 特 异 部 位（吸收 窗）以 及 药 物 吸收 的 浓 度依 赖 性；首过作用 包 括 消化 道 和 肝 的系 统 前 代 谢, 对 吸收 程 度 影 响 很大。
1.3 首过作用 此 效 应也被 成 为 第一关卡效 应，顾名思义，指的就是阻 挡一
些 物质的进 入 和吸收，像 关卡一 样 守 在胃肠 粘 膜。患者服 用的 一 些 药物，尤其是口服 药物，经 过消化 道传 送到胃肠，由于 这种关卡的 阻 挡，药 物 在 没有进 入 血 液循 环之 前，就 被 肝 脏 和胃肠膜 代 谢了， 从而使得药物成分中对症状有效 果的药物成分 含量减少，达不到 治 愈 病 症的 作用，再加 上很 多的药 物 在 被 服 用 后，进 入胃肠，经 过 肠粘膜和肝脏等的灭活代 谢后，使得原有的生物药剂性质发生了 改变，有效性的成分 含 量大大减少，从而使得进 入体 循环的有效 药物成 分减 少，使得药物疗 效大 大降 低，达不到临床预计的医治 效 果，耽误 病 情，影响治疗。
口服 药是临床治疗时最常采用的一种方 法，是药物治疗的重 要 组 成部 分，服 药后，所服 药品经 过 患者的胃肠 道，并 被 黏 膜 吸 收，其优点是：给药方式简单快 捷；服用不直接损伤皮肤、黏膜；生 产成 本 较低；价格相对来说较便 宜。但 是，它也存在一定缺 点：吸 收 较 慢 且不规 则，药 效 易受胃肠功 能 及胃肠内容 物的 影响；某 些 药 物会对胃肠产生不良刺激作用；某 些药物，如青霉素、胰岛素口服 易被破坏而失效。所以，口服 药在临床研究过程中，常常表现出难 以被吸收、药物利用程 度低的现象，从而进 一步 造成了药物起 效 慢、药 效保 持 时间短、药 物产生作用 小的现 象，无 法 达 到治 愈 疾 病 的 作用。那 么，在 这 种 情 况 下，获 得 并且 准 确 预 测 药 物 在 患 者 体内 发 生的药 效 动 态 和 变 化 作用等 生物 药 剂学 性 质，成 为一 个 值 得思 考的问题。 1 影响药物吸收的生物药剂学性质
药物被人体服 入后，通过消化 道 进入胃肠，然后被吸收，这个 过 程中，影响药 物 被 吸收 的主 要因素有：药 物的 溶 解 性、稳 定 性、膜 通 透 性、首过作用。 1.1 药物的溶解性和稳定性
药物本身具 有自己独特的特性，除了自身的药性之外，还会有 溶解性和稳定性，所 谓溶解性，指的主 要就是 药物从试 剂中被释 放，被 肠胃吸收 这 样 一 个 过 程，这个 过 程 所用时间，直 接 反 应着 药 物 溶 解 性的高 低；药 物的 稳 定 性，是 指 药 物 在 肠 道的 作用 下，在 被 吸收的过程中药物降 解的程度。这些方面的影响可以通过加强药 物制剂技 术来改善，从而使 药物获得良 好的吸收，充分发 挥 药物 疗效。 1.2 膜通透性
一般 来说，口服制剂在被患者服用后，进 入胃肠道，然后被吸 收，吸收的过程分为三个 连续的过程，这 三个 过程 才组 成一 个完 整的药物吸收 过程。第一步是 药物从制剂系统中释放出来，进 入 到患者消化液中，第二步是在各种内部环境的作用下，药物跨 过胃 肠 道 粘 膜的上 皮 细 胞 进 入 到患者门静 脉，最 后一步就 是 药 物 经 过 门静脉 进 入 肝脏，在肝脏内发 生相应的作用，最 后没有被提取的 药 物 进 入 到患者的 体 循 环中，通 过 循 环 作用，到 达 患病 处，发 挥 其 治疗作用。 2 生物药剂学性质对口服药物吸收的影响探析 2.1 药物的溶解性和稳定性
后两者药物生物药剂学性质对于口服 药物来说 影响很大，尤 其是 对于药物的吸收效 果和利用程度，但是，在实际的操作中，临 床很 难使用药物制剂的常规手段加以控制。加上人体胃肠部位和 肝脏中本身含有非常丰富的转运蛋白和药物代 谢酶，这些人体所 含物质对于药物的膜通透 性和首过效 应影响非常大，针对这些情 况，在具体的药物设 计、口服药物的研制开发、临床使用情况等工 作和 程 序中，要充 分 考虑 到 影响 其 吸收和 纳 入 的 这 些因素，重 视 药 物的生物 制剂学 性 质。
PHARMACEUຫໍສະໝຸດ ICAL RESEARCH 药物研究
CHINA HEALTH INDUSTRY
口服药物临床吸收中的生物药剂学性质探析
卫银凤 河南省洛阳市宜阳县中医院药械科，河南洛阳 471600
[摘要] 临床 药 物 治 疗 最 常用的 一种 方 式 是 给 予患者口服 药，口服 药 物 一 般在 肠 道 粘 膜 被吸收，然 后 通 过 血 液循 环，到达 病患处，起 到它的 治 疗作用。但 是，药 物 被 肠 道 粘 膜 吸收 的 过 程 相当复 杂，受 到 很 多 方面因素的 影 响，这 些因素，在 医 药 界可以用生物 药 剂 学 性 质 这个 词 来 总 结。概 括 来 说，主 要 是 药 物的膜 通 透 性 和 首过 效 应 受 到胃肠 道 和肝 脏 等 器官内转 运 蛋白的 影 响 作用，影 响到 药 物的吸收，使 药 物 在 临床 使 用时 常 常 难以吸收，药 物的 利 用 程 度 较 低，从 而 造 成 药 物 起 效 慢、药 效 产生作用 小 持 续 时 间短 现 象，严重 造 成了 药 物的 浪费，更 重 要的 是 无 法 达 到临床 预 期目的，给患者 健 康 带 来 阻 碍。本 文，我们 将 根 据口服 药 物 经胃肠 道吸收 的 过 程 及 相 应的 影响因素，对口服 药 物的口服 药 物的 相 关 药 剂学 性 质 来 展 开 探 讨与分析，以至于更 好的为生物 制药 时的药 物 结 构 设 计、口服 药 物的 研 制与开发、临床 用 药的 合 理 安 排 等 提 供 相 关 信息。 [关键词] 口服药物；生物药剂；药剂学性质；探析 [中图分类号] R95 [文献标识码] A [文章编号] 1672-5654（2013）08（a）-0058-02
1.3 首过作用 此 效 应也被 成 为 第一关卡效 应，顾名思义，指的就是阻 挡一
些 物质的进 入 和吸收，像 关卡一 样 守 在胃肠 粘 膜。患者服 用的 一 些 药物，尤其是口服 药物，经 过消化 道传 送到胃肠，由于 这种关卡的 阻 挡，药 物 在 没有进 入 血 液循 环之 前，就 被 肝 脏 和胃肠膜 代 谢了， 从而使得药物成分中对症状有效 果的药物成分 含量减少，达不到 治 愈 病 症的 作用，再加 上很 多的药 物 在 被 服 用 后，进 入胃肠，经 过 肠粘膜和肝脏等的灭活代 谢后，使得原有的生物药剂性质发生了 改变，有效性的成分 含 量大大减少，从而使得进 入体 循环的有效 药物成 分减 少，使得药物疗 效大 大降 低，达不到临床预计的医治 效 果，耽误 病 情，影响治疗。
口服 药是临床治疗时最常采用的一种方 法，是药物治疗的重 要 组 成部 分，服 药后，所服 药品经 过 患者的胃肠 道，并 被 黏 膜 吸 收，其优点是：给药方式简单快 捷；服用不直接损伤皮肤、黏膜；生 产成 本 较低；价格相对来说较便 宜。但 是，它也存在一定缺 点：吸 收 较 慢 且不规 则，药 效 易受胃肠功 能 及胃肠内容 物的 影响；某 些 药 物会对胃肠产生不良刺激作用；某 些药物，如青霉素、胰岛素口服 易被破坏而失效。所以，口服 药在临床研究过程中，常常表现出难 以被吸收、药物利用程 度低的现象，从而进 一步 造成了药物起 效 慢、药 效保 持 时间短、药 物产生作用 小的现 象，无 法 达 到治 愈 疾 病 的 作用。那 么，在 这 种 情 况 下，获 得 并且 准 确 预 测 药 物 在 患 者 体内 发 生的药 效 动 态 和 变 化 作用等 生物 药 剂学 性 质，成 为一 个 值 得思 考的问题。 1 影响药物吸收的生物药剂学性质
药物被人体服 入后，通过消化 道 进入胃肠，然后被吸收，这个 过 程中，影响药 物 被 吸收 的主 要因素有：药 物的 溶 解 性、稳 定 性、膜 通 透 性、首过作用。 1.1 药物的溶解性和稳定性
药物本身具 有自己独特的特性，除了自身的药性之外，还会有 溶解性和稳定性，所 谓溶解性，指的主 要就是 药物从试 剂中被释 放，被 肠胃吸收 这 样 一 个 过 程，这个 过 程 所用时间，直 接 反 应着 药 物 溶 解 性的高 低；药 物的 稳 定 性，是 指 药 物 在 肠 道的 作用 下，在 被 吸收的过程中药物降 解的程度。这些方面的影响可以通过加强药 物制剂技 术来改善，从而使 药物获得良 好的吸收，充分发 挥 药物 疗效。 1.2 膜通透性
一般 来说，口服制剂在被患者服用后，进 入胃肠道，然后被吸 收，吸收的过程分为三个 连续的过程，这 三个 过程 才组 成一 个完 整的药物吸收 过程。第一步是 药物从制剂系统中释放出来，进 入 到患者消化液中，第二步是在各种内部环境的作用下，药物跨 过胃 肠 道 粘 膜的上 皮 细 胞 进 入 到患者门静 脉，最 后一步就 是 药 物 经 过 门静脉 进 入 肝脏，在肝脏内发 生相应的作用，最 后没有被提取的 药 物 进 入 到患者的 体 循 环中，通 过 循 环 作用，到 达 患病 处，发 挥 其 治疗作用。 2 生物药剂学性质对口服药物吸收的影响探析 2.1 药物的溶解性和稳定性
后两者药物生物药剂学性质对于口服 药物来说 影响很大，尤 其是 对于药物的吸收效 果和利用程度，但是，在实际的操作中，临 床很 难使用药物制剂的常规手段加以控制。加上人体胃肠部位和 肝脏中本身含有非常丰富的转运蛋白和药物代 谢酶，这些人体所 含物质对于药物的膜通透 性和首过效 应影响非常大，针对这些情 况，在具体的药物设 计、口服药物的研制开发、临床使用情况等工 作和 程 序中，要充 分 考虑 到 影响 其 吸收和 纳 入 的 这 些因素，重 视 药 物的生物 制剂学 性 质。
PHARMACEUຫໍສະໝຸດ ICAL RESEARCH 药物研究
CHINA HEALTH INDUSTRY
口服药物临床吸收中的生物药剂学性质探析
卫银凤 河南省洛阳市宜阳县中医院药械科，河南洛阳 471600
[摘要] 临床 药 物 治 疗 最 常用的 一种 方 式 是 给 予患者口服 药，口服 药 物 一 般在 肠 道 粘 膜 被吸收，然 后 通 过 血 液循 环，到达 病患处，起 到它的 治 疗作用。但 是，药 物 被 肠 道 粘 膜 吸收 的 过 程 相当复 杂，受 到 很 多 方面因素的 影 响，这 些因素，在 医 药 界可以用生物 药 剂 学 性 质 这个 词 来 总 结。概 括 来 说，主 要 是 药 物的膜 通 透 性 和 首过 效 应 受 到胃肠 道 和肝 脏 等 器官内转 运 蛋白的 影 响 作用，影 响到 药 物的吸收，使 药 物 在 临床 使 用时 常 常 难以吸收，药 物的 利 用 程 度 较 低，从 而 造 成 药 物 起 效 慢、药 效 产生作用 小 持 续 时 间短 现 象，严重 造 成了 药 物的 浪费，更 重 要的 是 无 法 达 到临床 预 期目的，给患者 健 康 带 来 阻 碍。本 文，我们 将 根 据口服 药 物 经胃肠 道吸收 的 过 程 及 相 应的 影响因素，对口服 药 物的口服 药 物的 相 关 药 剂学 性 质 来 展 开 探 讨与分析，以至于更 好的为生物 制药 时的药 物 结 构 设 计、口服 药 物的 研 制与开发、临床 用 药的 合 理 安 排 等 提 供 相 关 信息。 [关键词] 口服药物；生物药剂；药剂学性质；探析 [中图分类号] R95 [文献标识码] A [文章编号] 1672-5654（2013）08（a）-0058-02