支气管扩张剂的临床及药理
呼吸科临床常用药物
呼吸科临床常用药物呼吸科临床常用药物随着环境污染的日益严重和人们生活方式的改变，呼吸系统疾病的发病率也在逐年上升。
对于呼吸系统疾病，药物治疗是最常见的治疗方式。
本文将为您介绍呼吸科临床常用药物。
一、支气管扩张剂支气管扩张剂是指通过作用于支气管平滑肌，使其松弛扩张，增加通气能力的药物。
常见的支气管扩张剂有短效β2受体激动剂、长效β2受体激动剂、抗胆碱能药物等。
短效β2受体激动剂包括沙丁胺醇、特布他林等，作用快，持续时间短，适用于急性发作期。
长效β2受体激动剂包括沙美特罗、福莫特罗等，作用慢，持续时间长，适用于慢性支气管炎等慢性疾病。
抗胆碱能药物包括异丙托溴铵、坦索罗辛等，适用于合并有哮喘和慢性阻塞性肺疾病的患者。
二、糖皮质激素糖皮质激素是一类具有抗炎作用的激素类药物，常用于治疗哮喘、支气管扩张等疾病。
糖皮质激素的作用是通过抑制炎症介质的产生，降低炎症反应的程度。
常见的糖皮质激素有氢化可的松、倍他米松等，适用于急性哮喘发作的缓解和慢性哮喘的控制。
三、黏稠剂和去痰剂黏稠剂和去痰剂是用于治疗痰液过多，引起咳嗽和呼吸困难的疾病的药物。
黏稠剂包括盐酸阿昔洛韦、盐酸凯纷、溴酸西替利嗪等，通过改善痰液的物理性质，减少黏稠度和降低表面张力，使其易于咳出，以达到排痰的目的。
去痰剂包括碘甘油、盐酸吗啉溴铵、盐酸阿莫罗沙星等，通过刺激呼吸道黏膜，增加排痰运动，加快痰液的排出，以达到清热化痰的目的。
四、抗组胺药抗组胺药是用于治疗过敏反应和呼吸系统疾病的药物。
抗组胺药的作用是阻断组胺H1受体，减少组胺介导的过敏反应和炎症反应。
常见的抗组胺药有氯雷他定、右美沙芬、第二代抗组胺药等，适用于过敏性鼻炎、慢性支气管炎等疾病。
总之，呼吸科临床药物治疗涉及到很多种类的药物，需要根据患者的具体病情和治疗需求来选择合适的药物，避免不必要的药物滥用和不良反应的发生。
同时，也需要密切监测患者的病情和身体反应，及时调整治疗方案，确保最佳治疗效果。
新一代超长效支气管扩张剂——茚达特罗
ＤＯＩ：１０．３７６０／ｃｍａ．ｊ．ｉｓｓｎ．１６７３—４３６Ｘ．２０１０．０９．０１５ 基金项目：上海市重点学科建设项目资助（Ｂ１１５） 作者单位：２０００３２上海，复旦大学附属中山医院呼吸科
万方数据
司研发的一类新型超长效＆受体激动剂。２００９年 ９月该药的Ⅲ期临床试验结果显示：茚达特罗起效 迅速，支气管舒张效果持久，每日只需服用一次就能 明显改善患者的肺功能和喘息症状，安全性和耐受 性好，可成为ＣＯＰＤ和哮喘治疗的新选择［２］。 １药理学特性 １．１茚达特罗的化学结构其化学结构如图１［３］。 化学名称为５一｛（１Ｒ）一２一Ｅ（５，６－－－乙基－２，３－Ｚ．氢一１Ｈ一 茚满一２一基）氨］一１一羟基乙基｝－８－羟基一１Ｈ一喹啉一２一酮。
［Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ］Ｉｎｄａｃａｔｅｒｏｌ；８ｚ—ａｇｏｎｉｓｔ；Ｃｈｒｏｎｉｃ ｏｂｓｔｒｕｃｔｉｖｅ ｐｕｌｍｏｎａｒｙ ｄｉｓｅａｓｅ Ａｓｔｈｍａ
Ｂ：受体激动剂通过舒张气道平滑肌起到支气 管扩张作用，在慢性阻塞性肺疾病（ｃｈｒｏｎｉｃ ｏｂｓｔｒｕｃｔｉｖｅ ｐｕｌｍｏｎａｒｙ ｄｉｓｅａｓｅ，ＣＯＰＤ）和支气管哮 喘（简称哮喘）的治疗中一直占主导地位。
垦堕壁咝苤查！！！！堡！旦箜！！鲞笙！塑 ！！！』墨塑匹！！塑！！；！！！！！！！：ｉ！：塑！：！
．综述．
新一代超长效支气管扩张剂——茚达特罗
方晓聪 白春学
【摘要】茚达特罗是新一代超长效口ｚ受体激动剂大量的临床前试验及临床试验证实茚达特罗起 效迅速，在体内５ ｒａｉｎ即可产生支气管舒张效应，作用持续时间长达２４ ｈ，每日只需用药一次即能良好控 制慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘患者喘息症状及改善肺功能。另外，茚达特罗引起的全身系统不良 反应少，程度轻微，是治疗慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的理想药物。
急救药品药理及临床应用
急救药品药理及临床应用急救药品药理及临床应用急救药品是指在紧急情况下用于救治生命危急病人或伤者的药品。
急救药品药理及临床应用的研究对于救治病人或伤者至关重要。
本文将介绍几种常用的急救药品，包括心血管系统紧急药物、呼吸系统紧急药物、镇痛剂和中毒药物解救剂，并探讨它们的药理及临床应用。
一、心血管系统紧急药物1. 心肌梗死心肌梗死是一种常见的心血管疾病，常导致心衰、心律失常和猝死等严重后果。
在心肌梗死发生时，应及时使用硝酸甘油和阿司匹林等药物。
硝酸甘油是一种可以扩张心血管和降低心脏负荷的药物。
硝酸甘油可以减少心肌耗氧量、改善血流动力学和纠正心律失常。
阿司匹林则是抑制血小板聚集和减少血栓形成的药物。
在急诊情况下，硝酸甘油和阿司匹林常并用，以达到最佳的治疗效果。
2. 心脏骤停心脏骤停是一种以突然发生的自主脉搏消失和意识丧失为主要表现的紧急情况。
在心脏骤停中，应使用电除颤仪进行电击复苏，并同时使用肾上腺素等药物进行药物复苏。
肾上腺素是一种能增加心输出量和血压的激素，能提高心脏的收缩力和频率。
遇到心脏骤停时应立即使用肾上腺素进行药物复苏，以增加复苏的成功率和减少死亡率。
此外，还可以使用血流动力学稳定剂和抗心律失常药物等辅助药物，以增加复苏成功的机率。
二、呼吸系统紧急药物呼吸系统紧急药物是指用于快速缓解呼吸道阻塞、肺水肿和严重哮喘等紧急情况的药物。
在紧急情况下，应根据患者病情选择适当的药物进行治疗。
1. 气管插管气管插管是一种通过人工方式插入气管以维持呼吸功能的技术。
在紧急情况下，气管插管可以快速有效地解决呼吸道堵塞、咽喉水肿等问题，避免氧气供应不足导致的死亡。
2. 支气管扩张剂支气管扩张剂是指通过扩张支气管和促进支气管平滑肌松弛的药物。
在严重哮喘和慢性阻塞性肺疾病等紧急情况下，应使用支气管扩张剂进行快速缓解。
最常用的支气管扩张剂是沙丁胺醇、丙卡特罗和伊托必利等。
这些药物能够迅速扩张支气管，促进呼吸道通畅，有助于缓解哮喘和支气管痉挛等症状。
临床沙丁胺醇、特布他林药物作用、药效学特点及异丙托溴铵溶液支气管舒张剂选择、给药方法和用药监护
临床沙丁胺醇、特布他林药物作用、药效学特点及异丙托溴铵溶液支气管舒张剂选择、给药方法和用药监护特布他林与沙丁胺醇、异丙托溴铵与复方异丙托溴铵，都是临床治疗慢阻肺、哮喘常用的短效支气管扩张剂。
硫酸特布他林雾化液与吸入用硫酸沙丁胺醇溶液药理作用属于短效β2 受体激动剂，通过激动支气管平滑肌和肥大细胞膜上的β2 受体，活化腺苷酸环化酶，增加细胞内环磷酸腺苷的合成，舒张气道平滑肌，稳定肥大细胞膜。
药效学特点在数分钟内起效，1—1.5h达到峰值，疗效维持可达6h。
特布他林较沙丁胺醇起效速度略慢，达到最大作用时间较长，支气管扩张作用相对较弱。
在受体选择性方面，因特布他林对β2 受体选择性强于沙丁胺醇，心血管不良事件风险更低，更适合于心率快或合并心血管疾病的患者。
但特布他林治疗支气管哮喘有效率显著高于沙丁胺醇，特布他林可作为短效β2 受体激动剂的首选用来治疗支气管哮喘。
硫酸特布他林雾化吸入溶液不仅能扩张支气管，能增加黏液纤毛的清洁功能，加速黏液分泌物的清除。
吸入用异丙托溴铵溶液与吸入用复方异丙托溴铵溶液短效胆碱能M 受体拮抗剂，能够阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用而引起细胞内环磷鸟苷酸浓度增高，进而达到扩张支气管作用。
吸入用复方异丙托溴铵溶液是复方制剂，含异丙托溴铵0.5 mg 和硫酸沙丁胶醇 3.0 mg，适用于需要多种支气管扩张剂联合应用成人和＞12 岁青少年。
制剂为复方制剂，不要把本品与其他药物混合在同一雾化器中使用，同时需注意不要再与吸入用沙丁胺醇溶液联用。
SAMA一般在15min 内起效，1-2 h达峰值，持续 4-6 h。
SAMA 起效时间较慢，但持续时间较长。
临床合理用药及用药监护联合应用时应注意避免重复用药，如沙丁胺醇吸入溶液和复方异丙托溴铵吸入溶液联用，对于合并青光眼、前列腺肥大的患者在使用SAMA 过程中可能导致原患疾病的加重，应注意识别并更换药物。
SABA常见不良反应见包括头痛、震颤、心动过速等，SAMA 的常见不良反应包括头晕、头痛、咳嗽、口干、支气管痉挛等，雾化过程中应注意观察患者症状变化。
支气管扩张剂的临床及药理
支气管扩张剂的临床及药理广东省人民医院东病区呼吸科高兴林罗少华临床上，支气管扩张剂(Bronchodilator)是指能对抗支气管收缩，扩张支气管平滑肌，逆转气道阻塞，缓解气道狭窄的一组药物。
通常所说的平喘药物指广义的支气管扩张剂，包括β受体激动剂、茶碱类、胆碱能受体拮抗剂、皮质类固醇激素、抗过敏药（色甘酸盐、尼多克罗米、白三烯受体拮抗剂）及其他平喘药物，但后三类药只能间接或微弱扩张支气管，并非严格意义上的支气管扩张剂，本文主要综述能直接扩张支气管的药物：β受体激动剂、茶碱类、胆碱能受体拮抗剂。
一．β受体激动剂（β-agonists）1948年,有学者发现肾上腺素(Adrenaline)有α、β两种受体,并合成了异丙肾上腺素(Isoprenaline，IPA)[1]。
后来研究进一步发现β肾上腺素受体(adrenergic receptor, AR)有β1、β2、β3和β4共4种亚型。
β受体的一级结构及其功能已基本明确,属G蛋白偶联受体家族,以鸟苷酸结合调节蛋白质(G)-腺苷酸环化酶(AC)为效应器,通过提高细胞内cAMP水平,并以此为第二信使,始动级联反应,产生生物效应；另一方面还可以刺激钙泵,使钙离子进入肌浆网储存或排出细胞,通过降低细胞内钙离子浓度,使平滑肌松弛。
β1AR主要分布于心脏，激动后效应为：心率加快、心脏缩力增强、兴奋性增加等，这些反应在平喘治疗时是一种副作用。
β2AR广泛分布于呼吸系统，包括气管及各级支气管的平滑肌细胞、肥大细胞、血管内皮细胞、纤毛上皮细胞等，激动后产生支气管扩张、平滑肌松弛、抑制肥大细胞释放介质、纤毛运动增加、促进Clara 细胞分泌等。
β受体激动剂（β-agonists）按其选择性和药效持续时间的不同,可大致分为非选择性和选择性β-agonists两类。
肾上腺素是第一个用于治疗支气管哮喘的非选择性β-agonist,可在几分钟之内使症状缓解，但会产生严重的心血管不良反应，另一个为麻黄碱,具有相对较弱的β-agonist。
支气管扩张剂的合理使用
支气管扩张剂—茶碱类药物
常用药物 —茶碱N —7 位以不同基团取代的衍生物
• 这类药物的水溶性增加,除多索茶碱外，其它半衰期缩短,作用强度不如茶碱, 一般仅用于对茶碱或氨茶碱不能耐受的患者。
负荷量5.6mg/kg ，给药30min 以上,维持剂量0.5mg/(kg· h) 。老年 人的维持剂量应为0.3mg/( kg · h) , 充血性心衰、肺心病者为 0.2mg/(kg· h) 。 长期使用口服茶碱制剂的患者,可以不再使用负荷量给药以避免发
生毒性反应。
支气管扩张剂—茶碱类药物
常用药物 —茶碱与不同盐或碱基的结合物
支气管扩张剂—抗胆碱能类药物
常用药物 —溴化异丙托品
• 溴化异丙托品( Ipratropium bro,抑制胆碱能神经对支气管平滑
肌的控制,产生支气管舒张作用。但对M1 、M2 和M3 受体 无选择性作用。本品口服不易吸收,一般采用气雾吸入,5 分 钟起效,30min～60min 达高峰,维持4h～6h ,气雾吸入每次 40μg～80μg ,每日4 次。 • 溴化异丙托品与沙丁胺醇的复合制剂可必特(Combivent) , 每次2 喷,每日3 次。
支气管扩张剂—抗胆碱能类药物
药物的作用及机制
• 新一代抗胆碱能药物为可托品的水溶性衍生物,口服不吸 收且保留其局部抗胆碱能效果，常采用吸入给药。对支气 管平滑肌M1和M3受体有较高的选择性, 虽也能接合M2受 体，但很快解离，对其负反馈抑制乙酰胆碱释放的功能影 响不大。 • 由于其吸入治疗起效较慢，因此没GINA未能将其列入一 线用药。 • 对于那些遗传因素决定的对β2 受体激动剂有不良反应的 哮喘患者，或对单独应用短效β2 受体激动剂反应欠佳者 联合使用该类药物可能会取得一定效果。
浅谈支气管扩张的临床治疗
浅谈支气管扩张的临床治疗（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【摘要】目的探讨支气管扩张的临床治疗效果。
方法清除痰液、控制感染、尽量咯出积存的血液，应用镇静、止血药物。
结果30例患者基本痊愈。
讨论积极治疗呼吸道感染如鼻窦炎、扁桃体炎等，高度重视幼年时期的麻疹、百日咳、支气管肺炎、肺脓肿以及肺结核等的防治，对预防支气管扩张症的发生具有重要意义。
【关键词】支气管扩张治疗支气管扩张(bmnc～ectasis)指感染、理化、免疫或遗传等原因引起支气管壁肌肉和弹力支撑组织的破坏而引起的中等大小的支气管不正常扩张。
临床表现为慢性咳嗽、大量脓痰和反复咯血。
本病多在儿童或青年时期起病，随着抗菌药物的大量应用和儿童疫苗接种的普及，支气管扩张的发病呈逐渐减少趋势。
支气管扩张是指支气管及其周围肺组织的慢性炎症损坏管壁，以致支气管扩张和变形。
多发于儿童和青年。
流行性感冒、百日咳等都能诱发支气管和肺部的感染，损害支气管壁组织，削弱它的弹性，导致支气管扩张。
本院自2005年8月～2009年8月间收治支气管扩张患者30例，经过治疗基本痊愈，现将临床分析汇报如下。
1临床资料1.1一般资料本组30例支气管扩张患者中，男16例，女14例；年龄最小12岁，最大75岁；均有不同程度咳嗽、咳脓痰，25例间歇性咯血，其中大咯血3例。
1.2临床表现1.2.1慢性咳嗽、咳大量脓痰；一般多为阵发性，每日痰量可达100～400ml，咳痰多在起床及就寝等体位改变时最多。
产生此现象的原因是支气管扩张感染后，管壁黏膜被破坏丧失了清除分泌物的功能，导致分泌物的积聚，当体位改变时，分泌物受重力作用而移动从而接触到正常黏膜，引起刺激，出现咳嗽及咳大量脓痰。
患者的痰液呈黄色脓样，伴厌氧菌混合感染时尚有臭味。
收集痰液于玻璃瓶中静置，数小时后有分层现象：上层为泡沫，下悬脓性黏液，中层为混浊黏液，下层为坏死组织沉淀物。
(完整版)支气管扩张临床路径
(完整版)支气管扩张临床路径支气管扩张是一种慢性呼吸系统疾病，其主要特征是气道持续扩张，导致呼吸道阻力增加，呼吸功能下降。
该疾病常见于老年人，尤其是长期吸烟者，并且在发达国家有不断增加的趋势。
因此，针对支气管扩张的临床路径是非常重要的，可以帮助医生和患者更好地管理和治疗该疾病。
支气管扩张的临床路径是一种规范化的管理方法，旨在提供一套针对支气管扩张患者的诊断、治疗和管理准则。
这种路径的目标是提高患者的生活质量，减少疾病的进展，并减少急性加重的发生。
临床路径的第一步是对患者进行初步评估。
这包括患者的病史、体格检查和肺功能测试。
通过这些评估，医生可以确定患者是否患有支气管扩张，以及疾病的严重程度。
在确定诊断后，治疗阶段成为临床路径的重点。
支气管扩张的治疗主要包括非药物治疗和药物治疗两个方面。
非药物治疗包括吸烟戒断、呼吸康复和预防接种等措施。
吸烟戒断是最重要的一步，尤其对于长期吸烟者来说，它可以减缓疾病的进展并提高生活质量。
呼吸康复包括肺功能锻炼和营养指导等，可以帮助患者改善呼吸功能并降低疾病的发作。
预防接种可以减少合并感染的风险，预防急性加重的发生。
药物治疗是支气管扩张的核心治疗方法。
根据疾病的严重程度和患者的症状，医生可以开具不同的药物进行治疗。
常用的药物包括支气管扩张剂、抗炎药和抗感染药物等。
支气管扩张剂可通过扩张支气管平滑肌，改善患者的呼吸功能。
抗炎药可以减轻呼吸道炎症，减少症状和急性加重的发生。
抗感染药物可以预防和治疗合并感染，减少急性加重的发生。
除了药物治疗，手术治疗也是一种选择。
支气管扩张的手术治疗主要包括支架植入和支气管狭窄手术。
这些手术的目的是减少支气管的扩张，并恢复正常的呼吸功能。
然而，手术治疗只适用于病情严重、药物治疗无效的患者，并且需要仔细评估。
在治疗过程中，定期随访和监测是临床路径中的重要环节。
医生应定期与患者进行随访，并进行肺功能测试和症状评估。
这可以帮助医生了解治疗效果，并及时调整治疗方案。
长效支气管扩张剂噻托溴铵
ｂ ｒ ｏ ｎ ｃ ｈ ｏ ｄ ｉ ｌ ａ ｔ ｏ ｒ ． Ｔ ｈ ｉ ｓ ｒ ｅ ｖ ｉ ｅ ｗ ｄ ｅ ｓ ｃ ｉ ｒ ｂ ｅ ｓ ｉ ｔ ｓ ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｏ ｌ ｏ ｇ ｉ ｃ ａ ｌ ｃ ｈ ａ ｒ ａ ｃ ｔ ｅ ｉｓ ｒ ｔ ｉ ｃ ｓ ， ｃ ｌ ｎｉ ｉ ｃ ￣ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ ｅ ｓ ， ｔ ｏ ｌ ｅ ｒ ａ ｂ ｉ ｌ ｉ ｙ ｔ ａ ｎ ｄ ｃ ｏ ｍｂ ｉ ｎ ｅ ｄ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｍｅ ｎ ｔ 张剂噻托溴铵
陈巍 时国朝
（ 上 海交通 大学医学院 附属瑞金 医院呼吸科 上海 ２ ０ ０ ０ ２ ５ ）
摘 要 慢性 阻塞性肺病和哮喘都是 以气流受限为特征的肺部疾病 ，支气管扩张剂是主要 治疗 药物类别之 一。噻托
溴铵为长效抗胆碱 能药 ，能持 续扩 张支气管。本 文就噻托 溴铵的药理学性质、临床研 究、不良反应及与其他 药物联合治
ＡＢＳ ＴＲＡＣＴ Ｃｈ ｒ ｏ ｎ ｉ ｃ ｏ ｂ ｓ ｔ ｒ ｕ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ ｐ ｕ ｌ ｍｏ ｎ ａ ｒ ｙ ｄ ｉ ｓ ｅ ａ ｓ ｅ ａ ｎ ｄ ａ ｓ ｔ ｈ ｍａ ａ ｒ ｅ ａ ｃ ｈ ｒ ｏ ｎ ｉ ｃ ｒ ｅ ｓ ｐ ｉ ｒ ａ ｔ ｏ ｙ ｒ ｄ ｉ ｓ ｅ ａ ｓ ｅ ｃ ｈ ａ ｒ ａ ｃ ｔ ｅ ｒ ｉ ｚ ｅ ｄ ｂ ｙ
受体 的结合 具有一定 的特 异性 ，同时药代 动力学性质也
与异丙托 溴铵不 同 嘲 。
１ ． ２ 高度选 择性 目前 已确认 有 ５ 种 胆碱 能受体亚 型 （ Ｍ ～Ｍ ） ，其 中人气道 中至少存在 Ｍ 、 Ｍ 和 Ｍ。 ３种胆碱能受体亚型 ， 三者 的生理功能不 同。其 中，Ｍ 受体 主要分布于 副交感 神 经节 ，介导神经 节 中的信 息传 递 、增强气道 中 的胆碱 能神经反射 ； Ｍ 受体 主要分 布于节 后胆碱 能神经的突触 前膜 ，对 乙酰胆碱释放具有反 馈性 的抑制作 用 ； Ｍ 受体 主要分布 于气道平滑 肌 、黏膜下腺体 和杯状细胞 ，介导
临床氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等本基本特性、临床应用、不良反应及配伍稳定性
临床氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等本基本特性、临床应用、不良反应及配伍稳定性茶碱类药物是一类支气管扩张剂，主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘，临床较为常用的有氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等。
基本特性氨茶碱氨茶碱为黄喋吟类药物,为茶碱与乙二胺复盐,含茶碱77%~83%,其药理作用主要来自茶碱。
氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺甘(CAMP)的水解，使细胞内CAMP含量升高，气道平滑肌舒张；也可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放，使气道平滑肌B受体兴奋，间接舒张支气管；还能拮抗内源性腺昔诱发的支气管痉挛。
氨茶碱的药理作用还包括：抗炎和免疫调节、增强呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、利尿和强心作用。
氨茶碱主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿以缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
多索茶碱多索茶碱多索茶碱是新一代甲基黄喋吟的衍生物，其第7位具有二氧戊环亚甲基基团，具有比茶碱更优的药理学特征。
多索茶碱可抑制磷酸二酯酶，减少环磷腺昔的水解，增加细胞内CAMP水平，使支气管扩张。
多索茶碱也可通过缩短开放时间和延长关闭时间降低钙激活钾通道的开放概率，减少哮喘气道平滑肌中肥大细胞的浸润。
多索茶碱主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
主要优点是安全范围大，不良反应少。
二羟丙茶碱二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代衍生物，对呼吸道平滑肌有直接作用，能够兴奋膈肌、呼吸中枢，使得患者微血管通透性降低，肺血管阻力减小。
二羟丙茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
二羟丙茶碱对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。
注：二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。
临床应用的区别支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱多索茶碱松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的10~15倍，适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎，急性支气管痉挛患者用药后可迅速缓解症状。
新型超长效支气管扩张剂——茚达特罗
新型超长效支气管扩张剂——茚达特罗发表时间：2014-06-03T15:31:21.170Z 来源：《中外健康文摘》2013年第50期供稿作者：何乐伟1 戴路明2（通讯作者）[导读] 茚达特罗的药理学效应是通过活化细胞内腺苷酸环化酶，催化腺苷三磷酸转化为环腺苷酸，进而松弛呼吸道平滑肌。
何乐伟1 戴路明2（通讯作者）（1昆明市第一人民医院呼吸二科云南昆明 650034）（2昆明医科大学第一附属医院呼吸二科云南昆明 650032）【摘要】茚达特罗是一种新型超长效β2受体激动剂。
大量的临床前试验及临床试验证实茚达特罗起效迅速，在体内5min即可产生支气管舒张作用，支气管舒张作用持久，作用持续时间长达24 h，每日只需用药一次即能良好控制慢性阻塞性肺疾病患者呼吸困难症状，改善肺功能及健康状况，减少使用急救药物及AECOPD的发生。
此外，茚达特罗引起的全身不良反应少，程度轻，安全性和耐受性好，为治疗慢性阻塞性肺疾病提供了一个新的选择。
【关键词】茚达特罗 β2受体激动剂慢性阻塞性肺疾病【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2013）50-0073-02 慢性阻塞性肺疾病是一种严重危害人类健康的常见病、多发病，严重影响患者的生命质量，其患病率、致残率及病死率均较高，并给家庭及社会带来沉重的经济负担[1]。
茚达特罗(indacaterol，QABl49)是Novartis公司研发的一类新型超长效β2受体激动剂。
2009年9月该药的Ⅲ期临床试验结果显示：茚达特罗起效快，作用持续时间长，吸入茚达特罗后5min至24h，FEV1较安慰剂组明显增加。
印达特罗还可减少肺过度充气，明显改善吸气容积和运动耐受力[4]。
2012年7月印达特罗已在我国批准上市。
该药每日只需吸入一次就能明显改善患者的肺功能和喘息症状，安全性和耐受性好，可成为COPD和哮喘治疗的新选择[5]。
1 药理学特性1.1茚达特罗的化学结构茚达特罗的分子结构是从卡莫特罗的基础上发展而来的，其分子结构有别于现有的LABA，拥有类似福莫特罗的高效能头部基团（8-羟基1H喹啉2酮），因而起效迅速，其尾部基团5[ (R)2 (5，6—乙基-茚-2-基氨基-1一羟基乙基)]较沙美特罗更紧凑、更短，不能自由旋转，因而不会影响细胞膜的液态有序性，可提高受体效能，尾部的乙基基团使其有长效和速效的特点。
支气管扩张剂对治疗气道狭窄有一定效果
支气管扩张剂对治疗气道狭窄有一定效果支气管扩张剂是治疗气道狭窄常用的药物之一。
它通过放松支气管平滑肌，扩张气道，改善通气功能。
本文将就支气管扩张剂的作用机制、治疗效果以及使用注意事项进行讨论。
一、支气管扩张剂的作用机制支气管扩张剂主要通过激活β2受体来产生药理效应。
在气道平滑肌细胞中，β2受体的激活可引起腺苷酸环化酶的活化，导致环磷酸腺苷（cAMP）浓度的增加。
cAMP的增加进一步激活蛋白激酶A （PKA），引起支气管平滑肌细胞的舒张。
此外，支气管扩张剂还可抑制炎症细胞释放炎症介质，减少黏液分泌，改善气道通畅度。
二、支气管扩张剂的治疗效果1. 改善气道通畅度：支气管扩张剂可以迅速扩张支气管，减轻气道狭窄，提高气道通畅度。
临床试验证实，支气管扩张剂可以改善慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者的通气功能，缓解呼吸困难。
2. 减少症状发作：气道狭窄常导致喘息、咳嗽等症状的发作。
支气管扩张剂可通过放松支气管平滑肌，减少痉挛，从而减少呼吸道症状的发作。
哮喘患者常常使用支气管扩张剂来缓解急性发作症状。
3. 预防气道狭窄加重：支气管扩张剂还可用于预防气道狭窄的加重。
在运动诱发性哮喘的治疗中，使用支气管扩张剂可以改善运动过程中的气道狭窄，减少症状的发作。
三、支气管扩张剂的使用注意事项1. 合理使用剂量：支气管扩张剂的剂量需要根据患者的具体情况进行调整。
剂量过大可能会导致副作用，如心悸、震颤等。
因此，患者在使用支气管扩张剂时应遵循医生的建议，注意合理用药。
2. 注意副作用：支气管扩张剂在治疗过程中可能出现一些副作用，如心悸、头晕、口干等。
患者在使用药物时应留意自身的反应，如有严重不适应立即就医。
3. 结合其他治疗手段：支气管扩张剂通常与其他药物（如糖皮质激素）联合使用，以达到更好的治疗效果。
在治疗气道狭窄时，医生会根据患者的病情综合考虑，制定个体化的治疗方案。
结语：支气管扩张剂作为治疗气道狭窄的有效药物之一，在改善气道通畅度、减轻症状发作方面具有一定的效果。
支气管扩张剂作用的分子药理机制
Mechanism of action of b2-agonists
Bronchodilatation
b2-agonists
Plasma exudation Bacterial adherence
Cholinergic neurotransmission
Mucociliary clearance
-
O - CH2- CH2- CH2- CH2
Active site
Exo-site
ß2-receptor
Johnson, Med Res Rev, 1995
Classes of b2-agonists
Speed of onset
RESCUE MEDICATION
fast onset, short duration
B2
mRNA STABILITY
cAMP PKA
TRANSCRIPTION
CREB
mRNA
CREB
Nucleus
B2-Receptor Gene
发生在接触激动剂后数小时,可能是抑制了受体基因的转录或是增加了细胞内mRNA转录后的分解代谢
Cholinergic Pathways
Nodose ganglion Laryngeal Esophageal afferents A fibre C fibre receptors Irritant receptors CNS Vagus nerve Parasympathetic nerve C fibre
Contraction (% control) 100 80 60 SP Sensory nerve b2-receptor
40
20 0 e-NANC
小儿支气管肺炎应用盐酸氨溴索注射液辅助治疗的效果分析
小儿支气管肺炎应用盐酸氨溴索注射液辅助治疗的效果分析一、小儿支气管肺炎的临床表现和治疗现状小儿支气管肺炎是指由细菌、病毒或真菌感染所引起的支气管和肺部的炎症性疾病，多发生在5岁以下的儿童群体中。
其临床表现包括咳嗽、喘息、呼吸困难、发热等症状，严重时可出现肺炎、肺气肿甚至呼吸衰竭。
目前小儿支气管肺炎的治疗主要采用抗感染药物、抗病毒药物以及对症治疗等综合措施，但部分患儿仍然存在治疗效果不佳的情况。
二、盐酸氨溴索注射液的药理作用和临床应用盐酸氨溴索注射液是一种常用的支气管扩张剂，其主要成分为氨溴索。
氨溴索能够刺激β2受体，促使支气管平滑肌松弛，扩张呼吸道，从而缓解支气管痉挛和呼吸困难。
氨溴索还能够抑制炎症介质的释放，减轻肺部炎症反应，对小儿支气管肺炎具有一定的治疗作用。
目前盐酸氨溴索注射液已经在临床上得到广泛应用，被认为是治疗小儿支气管肺炎的有效辅助药物。
三、盐酸氨溴索注射液辅助治疗小儿支气管肺炎的效果分析1. 缓解咳嗽、呼吸困难在小儿支气管肺炎的治疗过程中，咳嗽和呼吸困难是患儿和家长最关注的症状。
盐酸氨溴索注射液能够迅速扩张支气管，减轻支气管痉挛，缓解病情，从而使患儿的咳嗽和呼吸困难得到一定程度的缓解。
临床观察显示，应用盐酸氨溴索注射液后，儿童的咳嗽次数减少，呼吸更加顺畅。
2. 减轻肺部炎症小儿支气管肺炎是一种以肺部炎症为特征的疾病，肺部炎症反应的加重会加重患儿的病情。
盐酸氨溴索注射液能够抑制炎症介质的释放，减轻肺部炎症反应，有助于缓解患儿的症状，促进病情好转。
临床研究表明，与单纯应用抗感染药物相比，联合应用盐酸氨溴索注射液能够更快地缓解肺部炎症，减少病程。
3. 提高治疗效果盐酸氨溴索注射液在辅助治疗小儿支气管肺炎的过程中，能够提高治疗效果，加速病情好转。
一方面，盐酸氨溴索注射液的支气管扩张作用有助于改善患儿的呼吸功能，降低呼吸道阻力，使氧气更加容易进入肺部，从而提高氧合血能力，加速病情好转。
盐酸氨溴索注射液的抗炎作用有助于减轻炎症，改善局部组织环境，有利于病灶的愈合。
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支气管扩张剂的临床及药理支气管扩张剂的临床及药理广东省人民医院东病区呼吸科高兴林罗少华临床上，支气管扩张剂(Bronchodilator) 是指能对抗支气管收缩，扩张支气管平滑肌，逆转气道阻塞，缓解气道狭窄的一组药物。
通常所说的平喘药物指广义的支气管扩张剂，包括β受体激动剂、茶碱类、胆碱能受体拮抗剂、皮质类固醇激素、抗过敏药(色甘酸盐、尼多克罗米、白三烯受体拮抗剂)及其他平喘药物，但后三类药只能间接或微弱扩张支气管，并非严格意义上的支气管扩张剂，本文主要综述能直接扩张支气管的药物：β受体激动剂、茶碱类、胆碱能受体拮抗剂。
一．β受体激动剂(β-agonists )1948年,有学者发现肾上腺素(Adrenaline) 有α、β两种受体,并合成了异丙肾上腺素(Isoprenaline ，IPA) [1]。
后来研究进一步发现β肾上腺素受体(adrenergic receptor, AR)有β1、β2、β3 和β4 共4种亚型。
β受体的一级结构及其功能已基本明确,属G蛋白偶联受体家族,以鸟苷酸结合调节蛋白质(G)- 腺苷酸环化酶(AC)为效应器,通过提高细胞内cAMP水平,并以此为第二信使,始动级联反应,产生生物效应；另一方面还可以刺激钙泵, 使钙离子进入肌浆网储存或排出细胞,通过降低细胞内钙离子浓度, 使平滑肌松弛。
β1AR主要分布于心脏，激动后效应为：心率加快、心脏缩力增强、兴奋性增加等，这些反应在平喘治疗时是一种副作用。
β2AR 广泛分布于呼吸系统，包括气管及各级支气管的平滑肌细胞、肥大细胞、血管内皮细胞、纤毛上皮细胞等，激动后产生支气管扩张、平滑肌松弛、抑制肥大细胞释放介质、纤毛运动增加、促进Clara 细胞分泌等。
β受体激动剂(β-agonists )按其选择性和药效持续时间的不同, 可大致分为非选择性和选择性β-agonists 两类。
肾上腺素是第一个用于治疗支气管哮喘的非选择性β-agonist, 可在几分钟之内使症状缓解，但会产生严重的心血管不良反应，另一个为麻黄碱, 具有相对较弱的β-agonist 。
因副作用的限制和技术的进步，人们研究开发更多的还是选择性β2-agonists ，目前在临床上普遍应用。
20世纪60 年代后开发出了一系列中效选择性β2-agonists 。
此类药物对β2AR的选择性远大于对β1AR,不易被儿茶酚氧位甲基转移酶（COM）T或单胺氧化酶（MAO）代谢,作用持久,口服活性高, 且对心脏的不良反应轻微。
其中沙丁胺醇和特布他林是真正的选择性β2-agonist ，是哮喘治疗的重大突破。
70 年代后出现的长效类β2-agonists 具有作用时间长、药效强、选择性高、可口服等优点,此类药物的作用时间在8 小时以上,同时有较明显的抑制支气管炎症的作用，成为药物开发的发展方向。
代表药物有: 福莫特罗、马布特罗、沙美特罗和班布特罗。
1999 年,Politiek [2]等按照β2-agonists 起效“快”与“慢” , 同时结合维持时间“短”与“长” ,提出一个分类法：1类，起效迅速,作用时间长,如吸入型福莫特罗；2类，起效缓慢,作用时间长,如吸入型沙美特罗,口服班布特罗；3类，起效缓慢,作用时间短,如口服型特布他林、沙丁胺醇； 4 类，起效迅速,作用时间短,如吸入型沙丁胺醇、特布他林。
下面结合临床，对常用β2-agonists 作一简介：1．沙丁胺醇（Salbutamol ）Glaxo 公司生产，控释片剂商品名为全特宁（Volmax），气雾剂和水剂商品名为喘乐宁（Ventoline ）。
（1）作用特点：快速扩张支气管，强度为IPA 的10-12 倍，作用持续时间为IPA 的3-4 倍，而对心血管的副作用仅为IPA 的1/10 。
（2）用法用量：Salbutamol 吸入后1-5 分钟起效，最大作用时间在1-1.5 小时，维持3-6 小时。
常规吸入量为0.1-0.2mg/ 次（即1-2 揿），一日3-4 次，24 小时不宜超过8 次。
口服吸收好，15-30 分钟显效，最大作用时间在2-3 小时，维持4-6 小时或更长，常规2-4mg/次, 一日3-4 次。
（3）不良反应：肌肉震颤常见，双手为著，还有心悸、头晕、头痛、恶心、失眠等，甲亢、高血压、冠心病、糖尿病、低血钾、老年人慎用。
2 ．特布他林（Terbutaline ）又名叔丁喘宁、间羟舒喘宁、间羟异丁肾上腺素，Astra 公司生产的定量吸入剂（MDI）商品名为喘康速（Bricasol ）, 干粉吸入剂（DPI）商品名为博利康尼都保。
（1）作用特点：Terbutaline 有较强的肥大细胞膜稳定作用，对受体选择性更强，支气管扩张效应与Salbutamol 相似，但对心脏和肌肉的副作用更少，仅为IPA的1/100 ，Salbutamol 的1/10 。
（2）用法用量：Terbutaline 吸入后5-15 分钟起效，维持6-8 小时。
常规吸入量为0.25-0.5mg/ 次（即1-2 揿），一日3-4 次。
口服易吸收，30-60 分钟显效，维持5-8 小时长，常规 2.5-5mg/ 次, 一日2-3 次。
（3）不良反应：较Salbutamol 明显减少，少数有肌肉震颤、心悸、头痛、恶心等。
3 ．丙卡特罗（Procateral ）日本大冢80 年代初推出，商品名为美普清（Meptin ）。
（1）作用特点：Procateral 对受体选择性更高，支气管扩张效应较Terbutaline更强，作用持续时间更长。
（2）用法用量：Procateral 口服后30 分钟起效，最大作用时间在1-2 小时，维持10-12 小时。
常规口服量为25- 50μg/次，一日2 次。
常规吸入量为10- 20μg/次（即1-2 揿），一日 3 次。
（3）不良反应：较轻微，似Terbutaline 。
4．沙美特罗（Salmeterol,SM ）SM是由英国Glaxo 公司首先上市的长效β2-agonists （LABA）,MDI 商品名为施立稳（Serevent ），DPI商品名为施立碟。
（1）作用特点：长效作用机制与分子结构有关, 用质膜扩散微动力模型可以解释,SM 脂溶性高,首先与脂质结合, 再缓慢作用于β2AR,而且与细胞膜脂质层不易分离, 因此解离很慢,起效和失效都慢,同时, 其长侧链又与细胞表面紧靠β2AR的外受体（exoreceptor ）牢固结合, 从而延长药效达12 小时。
SM还具有气道抗炎作用，能长时间抑制肥大细胞的活性，抑制嗜酸粒细胞、淋巴细胞和中性粒细胞的浸润。
（2）用法用量：MDI为50- 100μg/次（即2-4 揿），一日 2 次。
DPI 每个药泡含50μg的SM，50- 100μg/ 次，一日2 次。
（3）不良反应：SM吸入后血药浓度很低，常规剂量时不良反应小。
5 ．福莫特罗（Formoterol）：Formoterol 是由日本Ciba 于80 年代末开发的一种LABA,Oxis 都保是Astra 公司生产的DPI 剂型。
（1）作用特点：长效作用与其侧链长、亲脂性强、与β2AR牢固结合有关。
吸入Formoterol 支气管扩张效应为SM的10倍以上，口服则为Salbutamol 的50倍，抑制肥大细胞释放组胺和白三烯的能力分别为Salbutamol 的400 倍和40 倍。
虽然Salbutamol 与Formoterol 对支气管扩张的时间相当, 但是Salbutamol 起效缓慢，而Formoterol 起效时间与短效β2-agonists 相似[3]。
Formoterol 可作为按需使用的支气管扩张剂, 并可拮抗运动诱发的支气管收缩反应, 减弱过敏原诱发的迟发型哮喘反应。
（2）用法用量：吸入后2-5 分钟起效，维持10-12 小时。
成人吸入6-12 μg/次，一日 2 次。
口服12-24 μg/次，一日2 次。
（3）不良反应：常规剂量不良反应小，发生率6%以下，表现如其他β2-agonists 。
6 ．班布特罗（Bambuterol）：Bambuterol 是Astra 公司于80 年代末生产的LABA。
（1）作用特点：Bambuterol 是Terbutaline 的双氨基甲酸酯前体药，后者口服后首过效应很高, 生物利用度小于15%,而Bambuterol 则由于氨基甲酸酯取代基团的保护作用,口服后对首过消除的稳定性好, 生物利用度高。
吸收后主要通过血浆丁基胆碱酯酶缓慢水解为Terbutaline, 药效可持续24 小时[4]。
疗效和作用持续时间与缓释型Terbutaline 相似。
（2）用法用量：口服10-20mg/ 次，一日一次。
（3）不良反应：常规剂量不良反应小，似Terbutaline 。
7．舒利迭（Seretide ）:2001 年Glaxo 公司推出抗哮喘药Seretide （在美国名为Advair ），是第一个将LABA（Salmeterol,SM）与皮质类固醇激素氟替卡松（Fluticasone propionate,FP）混合置于DPI 装置内的药物。
Astra 公司制造的信必可与此相似，将Formoterol 和布地奈德（Budesonide ）混合。
（1）作用特点：LABA除了支气管扩张作用外, 还可抑制气道平滑肌细胞增殖、减少中性粒细胞聚集和激活、抑制炎症介质释放、刺激黏液纤毛转运, 并对气道上皮细胞起保护作用；皮质类固醇激素（ICS）控制炎症细胞渗出活化、细胞增殖、上皮损伤，从而减轻气道炎症。
LABA与ICS 在细胞水平、分子水平均存在着协同互补作用，ICS可以上调β2AR并增强气道平滑肌细胞对β2-agonists 的反应，而LABA也促进ICS 受体的活化、移动和表达。
ICS和LABA目前作为哮喘的一线用药，吸入ICS+吸入LABA是中重度哮喘首选的长期方案，对于轻度持续性哮喘，二者联合可以减少吸入ICS 的剂量。
有研究证实，SM加入到小剂量FP中吸入，疗效优于单用FP或加倍剂量[5]。
（2）用法用量：12岁以上青少年及成人，每次一吸（国内现有SM/FP 50/100 和50/250 μg两种），一日 2 次。
（3）不良反应：较轻，可有β2-agonists 副作用（震颤、心悸、头痛等）及ICS 副作用（声嘶、咳嗽、咽喉刺激、口腔真菌感染等）。
β2-agonists 的安全性：1975至1980年，新西兰发现哮喘患者死亡率增加与酚丙间羟肾上腺素销量相平行，将死因归咎于短效β-agonists 的过多使用，但对此问题仍然存在争议。
Dennis等[6]的随机对照试验没有发现短效β2-agonists 导致死亡率增加；近期的一项病例对照研究发现，哮喘患者过去1-5 年内应用短效β2-agonists 轻度增加哮喘死亡率，但作者不能确定这是短效β2-agonists 的直接负面效应, 因为同时存在其他解释（例如应用药物的病例较重或者死亡前病情加重、疾病对治疗的反应不好、缺乏更合适的哮喘医疗和护理等）[7]。