药剂学试题答案

药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。

乳剂：系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系.
注射剂：俗称针剂，系指专供注入人机体内的一种制剂。

散剂：系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂和局部散剂。

片剂：是指药物与要用辅料均与混合后压制而成的片状制剂。

颗粒剂：是将药物粉末与适宜辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。

胶囊剂：系指药物（或药物与辅料的混合物）充填于空心硬质胶囊壳或密闭于弹性软质囊壳中的固体制剂。

无菌制剂：系指采用某一无菌操作方法或技术纸杯的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。

软膏剂：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。

栓剂:系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。

混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。

助溶剂：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。

助悬剂：系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

气雾剂：系值含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有制剂阀门系统的耐压容器中制成的制剂。

沉降体积比：是指沉降物的体积与沉降前助悬剂的体积之比。

药物制剂发展的四个时代：第一代：普通制剂；第二代：缓释制剂、肠溶制剂；第三代：控释制剂、靶向制剂；第四代：智能给药制剂
Krafft点：对于离子型表面活性剂在水中的溶解度随温度而变化的曲线，随温度升高至某一高度，其溶解度急剧升高，该温度成为krafft点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。

昙点：对于非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊的现象成为起昙，此时的温度成为浊点或昙点。

简述散剂混合时的主意事项：
（1）各组分的混合比例：混合比例过大时，难以混合均匀，此时应该多采用等量递加混合法（又称配研发）经行混合。

（2）各组分的密度：各组分密度差异过大时，应避免密度小者浮于上面，密度大者沉于底部而不易混合。

（3）各组分的黏附性与带电性：一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附的成分后加入。

（4）含液体或易吸湿成分的混合：如处方中含有液体组分时，可用处方中其他固体成分或吸收剂来吸附该液体至不润湿为止。

若含有易吸湿组分，则应针对吸湿原因加以解决。

（5）形成低共熔混合物：在药剂配伍中易发生低共熔现象的常见药物有水合氯醛、樟脑、麝香草酚等，以一定比例混合研磨时极易润湿、液化，此时尽量避免想成低共熔物的混合比。

1.乳滴聚集成团但仍保持个乳滴的完整分散个体而不合并：（絮凝）
2.分散相乳滴合并且连续相分离成不相混溶的两层液体：（破裂）
3.O/W型乳剂转化成W/O型乳剂或者相反的变化：（转相）
4.乳剂受外界因素作用，使体系中油或乳化剂发生变质现象：（酸败）
5.乳剂放置时体系中分散相逐渐集中在顶部和底部：（分层）
6.药物以分子状态分散于液体分散媒中：（溶液型）
7.油滴分散于液体分散媒中：（乳浊型）
8.高分子化合物分散于液体分散媒中：（胶体溶液型）
9.难溶型固体药物分散于液体分散媒中：（混悬型）
10.薄荷油与吐温-80分散于液体分散媒中：（乳浊型）
11.山梨醇：（增塑剂）
12.二氧化钛：（遮光剂）
13.琼脂：（增稠剂）
14.明胶：（成型材料）
15.羟苯乙酯：（防腐剂）
16.可避免药物首过效应：（舌下片）
17.可使药物衡速释放或近似衡速释放的片剂：（控释片）
18.可避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化：（多层片）
19.用胃中不溶而在肠中溶解的物质作为包衣材料制成的片剂：（肠溶衣片）
20.在口腔内缓慢溶解而发挥局部治疗作用：（口含片）
中药、天然药物注册分类：
1.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。

2.新发现的药材及其制剂。

3.新的中药材代用品。

4.药材新的药用部位及其制剂。

5.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。

6.未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。

7.改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。

8.改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。

9.仿制药。

化学药品注册分类：
1.未在国内外上市销售的药品
2.改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。

3.已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品：
4.改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂。

5.改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。

6.已有国家药品标准的原料药或者制剂
制备穿心莲片1万片，所用原辅料为：穿心莲10Kg，硬脂酸镁0.03Kg，制备时将3Kg穿心莲磨粉过80目筛，7Kg穿心莲用水煎煮浓缩成膏，出膏率为15%，膏中总固体为70%。

原粉与膏混匀，制粒，60以下干燥后，加入硬脂酸镁压片，则，
片重=（7000×15%×70%+3000+30）/10000=0.376g
某含药栓30枚重60g ，空白栓20枚重36g，计算药物对基质的置换价。

（已知该含药栓的含药量为20%）置换价DV=[60/30×20%]/ [36/20-（2-60/30×20%）]=2
热原的去除方法：①高温法，250℃加热30min以上，可去除热原②酸碱法，玻璃容器、用具可用重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠液处理③吸付法，优质注射剂常用活性炭处理④离子交换法⑤凝胶过滤法⑥反
渗透法⑦超滤法⑧其他方法：采用二次以上湿热灭菌法或适当提高灭菌温度和时间可除去热原，微波也能破坏热原
影响浸出的因素：①浸出溶剂②药材的粉碎粒度③浸出温度④浓度梯度⑤浸出压力⑥药材与溶剂相对运动速度⑦新技术的应用
浸出过程：①浸论、渗透过程②解吸、溶解过程③扩散过程④置换过程
片剂制备中可能发生的问题：裂片、松片、黏冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、片剂中的药物含量不均匀
某药（C9H8O4 180.16）。

性状为白色结晶或结晶性粉末；遇湿气即缓缓水解，在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。

是常用的解热镇痛药，用于发烧、头痛和神经痛等，常用剂量为一次0.3～0.6g。

但有很强的对胃的不良反应（如发酸、恶心、食欲减退等）。

请根据以上内容设计适宜的剂型，写出处方及制备工艺，注意事项。

答：因阿司匹林有胃肠道反应故应制成肠溶衣片。

压片一般有两种方法：
处方：干粒法湿粒法
阿司匹林300g 300g
淀粉（干燥）300g 300g
酒石酸- 17.5g
淀粉浆（15%）适量适量
滑石粉适量适量
（各制得1000片）
制法：
⑴干粒法：选择颗粒状结晶，用60~70℃烘干3~4小时，放冷，过12目筛，加干燥淀粉做崩解剂，滑石粉约5%作润滑剂，拌和即可压片。

（注意：阿司匹林需先烘干，以防止压片时发生粘冲现象。

）
⑵湿粒法：选用粉末状阿司匹林，加15%淀粉浆（其中含酒石酸）适量，制成软材，过8~10目筛，湿粒用50~60℃快速烘干，过筛，加干淀粉10%做崩解剂，滑石粉5%做润滑剂，混匀后压片。

将压得的片子包肠溶衣即得。