酶在医药方面的应用

酶在医药方面的应用

酶（enzyme），早期是指in yeast 在酵母中的意思，指由生物体内活细胞产生的一种生物催化剂。大多数由蛋白质组成（少数为RNA）。能在机体中十分温和的条件下，高效率地催化各种生物化学反应，促进生物体的新陈代谢。生命活动中的消化、吸收、呼吸、运动和生殖都是酶促反应过程。酶是细胞赖以生存的基础。细胞新陈代谢包括的所有化学反应几乎都是在酶的催化下进行的。催化特定化学反应的蛋白质、RNA或其复合体。能通过降低反应的活化能加快反应速度，但不改变反应的平衡点。具有催化效率高、专一性强、作用条件温和等特点。

生物体由细胞构成，每个细胞由于酶的存在才表现出种种生命活动，体内的新陈代谢才能进行。酶是人体内新陈代谢的催化剂，只有酶存在，人体内才能进行各项生化反应。人体内酶越多，越完整，其生命就越健康。当人体内没有了活性酶，生命也就结束。人类的疾病，大多数均与酶缺乏或合成障碍有关。

酶有很多特性：如高效性，酶的催化效率比无机催化剂更高，使得反应速率更快；专一性，一种酶只能催化一种或一类底物，如蛋白酶只能催化蛋白质水解成多肽；多样性，酶的种类很多，大约有4000多种；温和性，是指酶所催化的化学反应一般是在较温和的条件下进行的。活性可调节性，包括抑制剂和激活剂调节、反馈抑制调节、共

价修饰调节和变构调节等。有些酶的催化性与辅因子有关。易变性，由于大多数酶是蛋白质，因而会被高温、强酸、强碱，重金属盐等破坏。酶的这些性质使细胞内错综复杂的物质代谢过程能有条不紊地进行，使物质代谢与正常的生理机能互相适应．若因遗传缺陷造成某个酶缺损，或其它原因造成酶的活性减弱，均可导致该酶催化的反应异常，使物质代谢紊乱，甚至发生疾病．因此酶与医学的关系十分密切。每个细胞由于酶的存在才表现出种种生命活动，体内的新陈代谢才能进行。酶是人体内新陈代谢的催化剂，只有酶存在，人体内才能进行各项生化反应。

在生物体内，酶发挥着非常广泛的功能。信号转导和细胞活动的调控都离不开酶，特别是激酶和磷酸酶的参与。酶也能产生运动，通过催化肌球蛋白上ATP的水解产生肌肉收缩，并且能够作为细胞骨架的一部分参与运送胞内物质。一些位于细胞膜上的ATP酶作为离子泵参与主动运输。一些生物体中比较奇特的功能也有酶的参与；酶的一个非常重要的功能是参与在动物消化系统的工作。以淀粉酶和蛋白酶为代表的一些酶可以将进入消化道的大分子（淀粉和蛋白质）降解为小分子，以便于肠道吸收；在代谢途径中，多个酶以特定的顺序发挥功能：前一个酶的产物是后一个酶的底物；每个酶催化反应后，产物被传递到另一个酶。有些情况下，不同的酶可以平行地催化同一个反应，从而允许进行更为复杂的调控。

人体内存在大量酶，结构复杂，种类繁多，到目前为止，已发现3000种以上（即多样性）．如人体内有的胃蛋白酶，胰蛋白酶等多种水解酶．人体从食物中摄取的蛋白质，必须在胃蛋白酶等作用下，水解成氨基酸，然后再在其它酶的作用下，选择人体所需的20多种氨基酸，按照一定的顺序重新结合成人体所需的各种蛋白质，这其中发生了许多复杂的化学反应．可以这样说，没有酶就没有生物的新陈代谢，也就没有自然界中形形色色、丰富多彩的生物界．

酶在医药方面的应用也很广泛。

1.用酶进行疾病的诊断，即酶学诊断是通过酶的催化作用测定体内某些物质的含量及其变化，或者通过体内原有酶活力的变化情况进行疾病诊断的方法。酶学诊断方法包括两个方面，即根据体内原有酶活性的变化，如酸性磷酸酶是一种在酸性条件下催化磷酸单酯水解生成无机磷酸的水解酶。前列腺癌患者以及出现肝炎、甲状旁腺功能亢进、红细胞病变等疾病时，血清中酸性磷酸酶的活性都会升高；碱性磷酸酶是一种在碱性条件下催化磷酸单酯水解生成无机磷酸的水解酶。主要由造骨细胞产生，对于佝偻病、骨骼软化症、骨瘤、骨骼广泛性转移癌等骨骼疾病患者，以及甲状旁腺功能亢进、黄疸型肝炎疾病患者，血清中碱性磷酸酶的活性都会升高，软骨发育不全等疾病，会引起血清中碱性磷酸酶活性下降；乳酸脱氢酶广泛存在于各种组织及红细胞中，通常情况下，血清中该酶含量很低。但在肝癌、急性肝炎、心肌梗死等疾病的患者血清中，活性显著升高；葡萄糖异构酶是

催化6-磷酸葡萄糖异构化生成6-磷酸果糖的异构酶。急性肝炎患者，血清中该酶活性极度升高；心肌梗死、急性肾炎、脑溢血患者，该酶活性明显升高；胆碱酯酶是催化胆碱酯水解，生成胆碱和有机酸的水解酶。正常情况下，在某个个体体内其活性基本维持在一定范围内。当出现传染性肝炎、肝硬化、风湿、营养不良等病症时，血清中胆碱酯酶的活性下降。和利用酶来测定体液中某些物质的变化来诊断疾病，如利用葡萄糖氧化酶检测葡萄糖的含量，进行糖尿病诊断；利用尿素酶测定尿素含量，从而诊断肝脏、肾脏病变；利用胆固醇氧化酶测定血液中胆固醇的含量，从而诊断高血脂等疾病；利用谷氨酰胺酶测定脑脊液中谷氨酰胺含量，进行肝硬化、肝昏迷的诊断；利用DNA 聚合酶检测基因是否正常，进行基因诊断、检测癌基因。由于酶具有专一性强、催化效率高、作用条件温和等显著特点，酶学诊断已发展成为可靠、简便又快捷的诊断方法。

2.用酶进行疾病的预防和治疗，即酶可以作为药物治疗多种疾病，作为药物用于预防和治疗疾病的酶称为药用酶。如胰蛋白酶：用于促进伤口愈合和溶解血凝块，还可用于去除坏死组织，抑制污染微生物的繁殖；L一天冬酰胺酶：用于治疗癌症，剥夺癌细胞生长所需的营养；尿激酶、链激酶：溶血栓剂，治疗血栓病；蛋白酶等（多酶片）治疗消化不良，具有消炎作用，通过静脉注射也可治疗高血压。许多酶在医疗中还可作为诊断试剂；此外，脂肪酶、超氧化物歧化酶、L-天冬氨酰胺酶、纳豆激酶、豆豉纤溶酶、凝血酶等都可用于

疾病的治疗。药用酶具有疗效显著、副作用小的特点，其应用越来越广泛。

3.用酶制造各种药物，即用酶的催化作用将前体物质转变为药物的技术过程称为药物的酶法生产。酶在药物制造方面的应用日益增多。现已有不少药物包括一些贵重药物都是由酶法生产的。如青霉素酰化酶制造半合成抗生素；β—酪氨酸酶制造多巴；核苷磷酸化酶制造阿糖腺苷；无色杆菌蛋白酶制造人胰岛素；多核苷酸磷酸化酶生产聚肌胞；β—D—葡萄糖腺苷酶制造抗肿瘤人参皂苷等。