吡唑类农药品种的研究开发进展

农药多晶型的研究进展

多晶型的概念在1965年由Mccrone首先提出，是指相同的化学物质由于内部原子或分子构象或者排列方式的不同使得晶体结构存在差异。

多晶型又可分为构型多晶型、构象多晶型等。

对于溶剂化物和水合物，因不严格遵循多晶型的定义，也被称为假多晶型。

具有不同晶体结构的化学物质在溶解度、溶出速率、熔点、密度、硬度、晶体形状以及生物利用度等性质上存在差异。

目前，多晶型的相关研究工作大都集中在发掘各种药物的多晶型。

一种更优的晶型可以显著提高药物质量、药物疗效或者生物利用度。

然而，对农药的多晶型的研究则并未受到足够的重视。

目前，农药对环境的影响越来越受到人们的关注。

随着环境保护压力持续升高、各地监管不断增强，研发更加高效、绿色、环保的农药成为当前研究的热点。

寻找到更加优良的农药晶型对于提高药效、提高利用率、减少使用量以及减小对环境的不良影响有着重要的作用。

此外，对于农药新晶型的研发也能为企业带来丰厚利润。

发掘农药新晶型一方面可以延长原研企业的专利保护时间以期获取更大利益，另一方面也为仿制药开发新晶型以避开专利限制提供了途径。

01、不同晶型对农药的影响1.1 不同晶型对药效的影响由于晶体结构的不同，不同晶型之间的稳定性存在差异。

由此可将晶型分为稳定型、亚稳定型、不稳定型3类。

一般来说，稳定型有着更高的熔点、更低的溶解度和更慢的溶解速度；不稳定型则与之相反，但容易转变为其他晶型，造成药物药效的改变；亚稳定型则介于两者之间，且室温下比较稳定。

选择热力学最稳定的晶型可以保证后期的制备和储运中不发生转晶现象。

但是稳定型往往药效较差，所以在找寻优势晶型时，应当综合考虑各种因素。

滴滴涕，即DDT，是一种有机氯农药，也是世界上第一个人工合成的农药。

因其价格便宜、生产简单，滴滴涕被广泛用于农林杀虫及疟疾的控制，后因对环境的巨大危害而被广泛禁用。

Yang等通过蒸发结晶的方法制得了农药滴滴涕的另外一种晶型（晶型Ⅱ），并使用果蝇（Drosophila melanogaster）研究了2种不同晶型（晶型Ⅰ与晶型Ⅱ）的杀伤力，不同晶型制备的制剂被用来杀灭果蝇，果蝇发生过度活跃症状的时间被记录以比较2种晶型的杀伤力。

吡唑醚菌酯小试研究技术报告

吡唑醚菌酯小试研究技术报告吡唑醚菌酯小试研究报告(工艺部分)2010.5目录1 前言2 原料规格3 工艺流程4 试验操作及结果5 三废数量、组成、及处理方案6 原材料消耗及成本估算7 结论21 前言吡唑醚菌酯pyraclostrobin又名唑菌胺酯是德国巴斯夫公司于1993年发现的一种兼具吡唑结构的甲氧丙烯酸甲酯类广谱杀菌剂。

它能防治由子囊纲、担子菌纲、半知菌类和卵菌纲等几乎所有类型的真菌病原体引起的植物病害，同时它又是一种激素型杀菌剂，能使作物吸收更多的氮，促进作物的生长。

该品种不仅毒性低，对非靶标生物安全，而且对使用者和环境均安全友好。

吡唑醚菌酯可加工成液剂、水悬剂、可湿性粉剂、粉剂、膏剂等多种剂型，亦可与多种杀菌剂复配混用起到增效和扩大杀菌谱的作用。

自2002年推广上市以来，深受使用者的喜爱，销售额迅速上升，据中国农药2007年第6期报导，在全球最重要的15个杀菌剂品种中位列第三。

吡唑醚菌酯的制剂分别以凯润、凯泽、百泰的商品名在中国登记并进入国内市场销售。

1.1 理化性质吡唑醚菌酯的通用名为pyraclostrobin，代号BAS500F。

单剂商品名为Cabrio、Headline、Attitude等。

CAS登录号:175013-18-0。

化学名称为:N-{2-[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基氧甲基]苯基}(N-甲氧基)氨基甲酸酯。

结构式为: OClNNONOO纯品为白色或灰白色结晶;熔点:63.7,65.2? ;蒸气压2.6×3310 Pa(20?)、6.4×10 Pa(25?);Henry常数5.3×10 Pa m,mol(20?);分配系数logP=3.99(22?)。

水中溶解度为2.4 mg,L(20,,去离子水)也有报道为1.9 mg,L(20?)。

有机溶媒中溶解度，溶质g/L溶液，20?):甲醇100，异丙醇30，正丁烷3.7，正辛醇24。

吡唑类农药的研究进展

料、食用色素、照相用药、农药、兽药、触媒、化妆
品、洗涤剂、表面活性剂、功能用药剂（液晶、墨如
发、研究的吡唑类农药品种，以及它们典型的合成方
法作一概述］。
表１吡唑类农药的上市年代及各类农药品种数
曹瑾。张一宾（海市农药研究所，上海２０３）上００２
摘
要：介绍了吡唑类农药的应用发展及主要合成方法，指出吡唑类农药有较大发展空间。
关键词：吡唑：农药；进展；合成
中图分类号：Ｔ６６１Ｑ２．２
文献标识码：Ａ
文章编号：１０ — ２２２０）６００－４０９９１（０７０－０１０－
ＴａｌＴｈｅｎｕｂｅ１ｍｂｅｓｏｏｍｅｃａｙａｏｅｐｓｉｉｓｒｆｃｍｒｉｌｐｒｚｌｅｔｃｄｅ
品种杀虫、杀螨剂杀菌剂除草剂其它
ｌ４～９０３
１５～９０
１６～９０
１７～９０
１８～９０
１９ — ９０
２０～ｏ６０１２０
２０ｏ７年后
３
ｌ
４２
合计
３
１０
２已商品化的吡唑类农药
２１杀虫剂［３．Ｉ］－
基而得，为最早的吡唑类杀虫剂（下）如。
最早上市的吡唑类杀虫剂为１４９７年瑞士汽巴一嘉

n-芳基吡唑类潜在杀虫剂的合成与生物活性研究的开题报告

n-芳基吡唑类潜在杀虫剂的合成与生物活性研究的开
题报告
一、选题背景
随着世界人口的不断增长和农业的发展，农业害虫的危害越来越严重，传统的化学农药已经不能满足需求。

因此，对新型高效低毒的农药
的研究十分重要。

芳基吡唑类农药是近年来研究的热点之一，其因具有
良好的杀虫作用和较低的毒性而备受关注。

二、研究目的
本研究旨在通过合成具有芳基吡唑结构的化合物，并评价其对某些
农业害虫的杀虫活性，为潜在的杀虫剂的开发提供理论基础和可行性方案。

三、研究内容
1.合成具有芳基吡唑结构的化合物
以芳基吡唑为基本骨架，通过化学反应合成出一系列具有不同取代
基的芳基吡唑结构化合物，以提高其杀虫活性与选择性。

2.检测化合物的杀虫活性
通过室内杀虫剂效力测定和田间定量测定，对化合物的杀虫活性进
行系统评价，确定其最小有效剂量和效果。

3.探究结构与活性之间的关系
通过对化合物结构与杀虫活性的对比研究，探究芳基吡唑结构中各
个取代基对其杀虫活性的影响，为寻找更有效的农药分子提供理论支撑。

四、研究意义
本研究可为潜在的芳基吡唑类农药的开发提供新思路和理论基础，具有重要的科学意义和实践价值。

同时，也有助于推动现有农药的研发和改良，提高农业生产效益和生态环境质量。

吡唑醚菌酯风头正劲氟嘧菌酯不露锋芒

22/766市场纵览近期吡唑醚菌酯可谓赚足了眼球，吸引了世界各地农药公司和研究人员的浓厚兴趣。

在国内，吡唑醚菌酯更是被炒得沸沸扬扬，其在国内的登记申请用“井喷”二字形容都不为过。

据统计，当前处于田试阶段的各种吡唑醚菌酯制剂有742个，数量之多令人咂舌。

为什么吡唑醚菌酯有这么大的魔力，让国内农药企业如此疯狂？我想除了其专利刚刚过期外，最根本的原因还在于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂一直以来的优异杀菌活性为这类品种带来巨大的市场增长潜力，因而得到了广泛的认可和追捧。

在此情况下，笔者建议，同属该家族成员，即将在2017年专利到期氟嘧菌酯也应该进入先知者的视野。

生于拜耳成于爱利思达，看氟嘧菌酯的成长史氟嘧菌酯（fluoxastrobin）由拜耳公司1994年发现，主要用于作物和非作物两大领域，主要市场在欧洲和北美；2004年，拜耳首先将氟嘧菌酯与丙硫菌唑复配，并以商品名Fandango推向市场；2005年，爱利思达获得氟嘧菌酯经销权，负责美国、加拿大和日本作物市场的开发，以及全球销售，合作限于非作物领域如草坪和观赏作物。

2012年，爱利思达与拜耳再一次签署了协议，爱利思达获得氟嘧菌酯在作物和非作物两大领域的独家销售权，拜耳公司仍保留了氟嘧菌酯种子处理剂以及一些专用复配产品的开发和销售权。

经过跟拜耳一系列的授权和经销协作，到2012年，爱利思达已成功推广上市两个品牌系列产品Evito和Disarm，其中Evito用于水果和蔬菜，Disarm用于草坪。

近几年来，爱利思达开始与其它跨国公司合作，共同开发氟嘧菌酯市场。

2013年，爱利思达与意大利农化公司意赛格达成协议，在全球范围内共同研发和销售基于氟嘧菌酯和四氟醚唑杀菌剂；同年，爱利思达与科麦农在美国合作推出Fortix，用于玉米和大豆；2014年，富美实获得爱利思达授权，可在美国草坪和观赏作物领域销售Disarm系列产品。

在以爱利思达和拜耳为首的跨国公司的共同培育下，氟嘧菌酯销售额逐年上扬，2013年氟嘧菌酯全球销售额为1.71亿美元，占甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂销售总额的5.1%。

2024年吡唑醚菌酯市场发展现状

吡唑醚菌酯市场发展现状引言吡唑醚菌酯是一种广泛应用于农业的杀菌剂，具有高效、低毒、长效等特点。

随着全球农业发展和人们对食品安全的重视，吡唑醚菌酯市场呈现出快速增长的趋势。

本文将分析吡唑醚菌酯市场发展现状，并探讨相应的发展趋势。

吡唑醚菌酯市场概览吡唑醚菌酯市场以其卓越的杀菌效果，广泛用于农作物防治。

吡唑醚菌酯具有对多种真菌的高效杀灭作用，具备长效控制能力，且对大多数蔬果和经济作物安全。

随着全球食品需求的增加，吡唑醚菌酯市场也在不断扩大。

吡唑醚菌酯市场增长因素吡唑醚菌酯市场增长的主要因素包括： 1. 农业发展：随着全球人口的增加，对农产品的需求不断增长，促进了农作物保护需求的增加。

2. 食品安全意识：人们对食品安全意识的提高，使得农药对农作物的需求量越来越大。

3. 农业科技进步：农业科技的进步，提高了吡唑醚菌酯的生产效率和质量，降低了生产成本。

吡唑醚菌酯市场发展瓶颈尽管吡唑醚菌酯市场发展迅速，但仍然存在一些瓶颈制约其进一步发展： 1. 环境保护：吡唑醚菌酯的使用可能对环境造成潜在的影响，特别是对水资源和生态系统的影响，需要加强环境保护意识和监管。

2. 法规限制：各国对农药的使用有不同的法规限制，这对吡唑醚菌酯的市场发展带来了一定的不确定性。

3. 替代品发展：随着生物农药和其他替代品的发展，吡唑醚菌酯市场面临着更激烈的竞争。

吡唑醚菌酯市场发展趋势尽管吡唑醚菌酯市场面临一些挑战，但还是存在一些发展趋势： 1. 新技术应用：随着科技的进步，新技术的应用能够提高吡唑醚菌酯的杀菌效果，减少对环境的影响，进一步推动市场的发展。

2. 区域市场扩张：发展中国家对食品产业的快速发展将推动吡唑醚菌酯市场的增长，尤其是亚洲地区。

3. 可持续发展：可持续发展成为全球的共同目标，吡唑醚菌酯市场需要更加关注环境友好性和可持续性，以满足消费者需求。

结论吡唑醚菌酯市场在农业发展和食品安全意识提高的推动下，呈现出快速增长的态势。

吡唑类化合物的合成与药理活性研究

吡唑类化合物的合成与药理活性研究摘要】目的：研发具有生物活性的新型的吡唑类化合物，并探讨其药理活性价值。

方法：将2,6—二氯吡啶作为起始的原料，经过一系列的化学反应如水解、合成和取代反应等最终合成吡唑类的新型的具有特殊生物学活性的目标化合物。

结果：经过初步的生物活性的测定结果表明，新合成的吡唑类化合物在浓度为500mg/L时，对黄瓜霜霉病菌以及黄瓜霜白病菌等的病菌具有较好的抑制效果，有的抑制效果甚至可以达到85%以上，是比较高效的新型化合物。

结论：这种新合成的吡唑类的化合物具有较高的生物学活性，有很好的抑制真菌的药理效果，值得推广使用。

【关键词】吡啶类化合物药理活性新型合成近些年来，吡唑类的化合物以及衍生物由于其具有的活性高、毒性小和配位能力较高等优点是这类的化合物使用越来越广泛，被更多的应用到药物的研发和生产中，其中，吡唑环上的取代位点可以连接不同的取代物从而开发出更多的具有特殊效果的新型化合物。

吡唑酰胺类的化合物具有很强的抑制细菌活性的药理效果，尤其是含有氟基团的，借用氟基团的特殊电子效应和阻碍效应使得吡唑类化合物的生物活性更加的强。

另外，含有吡啶环的化合物也由于其具有的高效低毒等优点成为了开发新农药品种的热点。

本研究中将已开发的含氟吡唑类的化合物与吡啶类结合，合成新型的具有较高的生物学活性的化合物，并进行专业的活性测试以探究其实际应用效果，现报告如下：1 资料与方法1.1 仪器与药品准备 2,6-二氯吡啶，1-乙氧基-2-二氟乙酰基丙烯酸乙酯，水合肼，无水乙醇，嘧菌酯等化学药品和化学制剂，核磁共振仪器和质谱仪等用于检验生物活性的检验设备。

1.2 合成方法和步骤1.2.1 以2,6-二氯吡啶100g为原料，室温情况下加入水合肼并加热回流，反应完成后冷却至室温，析出白色固体物质70g，即合成的6-氯-2-肼基吡啶。

1.2.2 合成反应制得1-乙氧基-2-二氟乙酰基-丙烯酸乙酯。

1.2.3 取合成的6-氯-2-肼基吡啶70g放于烧瓶中，在加乙酸进行溶解，按1：1.3的比例再加入1-乙氧基-2-二氟乙酰基-丙烯酸乙酯，完成反应后将所得的液体静置、抽滤、烘干，最后得到红色的固体物质50g，即1-(6-氯吡啶-2-基)-5-二氟甲基-1H -4-吡唑羧酸乙酯。

浅谈吡唑类化合物的发展

浅谈吡唑类化合物的发展吡唑类化合物是一种重要的有机化合物，其在生物学、医学和医药化学等领域中有着广泛的应用。

自吡唑类化合物被发现以来，其研究得到了不断地深入发展。

本文将从吡唑类化合物的历史、结构与合成、生物活性和应用等方面进行探讨，以期对吡唑类化合物的发展进行总结和展望。

历史吡唑类化合物是一类具有芳香的五元环结构的有机化合物，其首次被合成与1869年。

随着时间的推移，该类化合物的发现越来越多。

早期的吡唑类化合物主要来源于天然产物，例如藤黄和制铁冶炼过程中生成的焦油等。

然而，在20世纪初，吡唑类化合物的人工合成技术得到了显著的改进，发现了许多合成方法和反应路径，进一步丰富了吡唑类化合物的结构和功能。

结构与合成吡唑类化合物的基本结构为具有双键和氮原子的五元环结构，由此可以分为取代吡唑和未取代吡唑两大类。

取代吡唑是指吡唑中的氢原子被其他原子或基团取代的化合物。

取代吡唑的取代基团可以是烷基、芳基、卤素等，这些取代基团对吡唑的性质和反应有影响。

未取代吡唑是指吡唑中所有氢原子都没有被取代的化合物，其结构简单，但也具有一定的生物活性。

吡唑类化合物的合成方法有许多种，其中常见的包括烃的羟化、脱羧、还原、芳香核烷基化和氮杂环化等反应。

近年来，随着分子合成技术的不断发展，许多新颖的吡唑合成方法也被提出，例如催化的芳基杂化、无机盐的催化合成、金属有机化学合成等。

这些新的合成方法可以有效提高吡唑类化合物的产率和纯度，有助于进一步推动吡唑类化合物的发展。

生物活性吡唑类化合物具有广泛的生物活性，其中许多化合物在医学、药学和农业等领域中发挥着重要的作用。

例如，苯并吡唑和嘧啶吡唑等化合物被广泛用于治疗肿瘤、炎症和病毒感染等疾病。

吡唑类化合物还具有良好的抗氧化、抗菌、清凉和镇痛等生物活性。

应用由于吡唑类化合物具有广泛的生物活性，因此在医学、农业、材料科学和环境科学等领域中应用广泛。

在医学领域，吡唑类化合物已被广泛用于新药的研究和制造，例如用于治疗艾滋病病毒的抗病毒药物。

吡唑醚菌酯研究进展

吡唑醚菌酯的研究及应用进展摘要：综述了吡唑醚菌酯的理化性质、作用方式、毒理学、环境归趋与残留分析，介绍了该杀菌剂的合成化学、应用研究及其开发进展。

关键词：吡唑醚菌酯；杀菌剂；综述Abstract: A review on pyraclostrobin summarized its physical & chemical properties, mode of action, toxicology andenvironmental fate, and introduced its synthetic chemistry, application and development progress.Key words: pyraclostrobin; fungicide; review前言吡唑醚菌酯是兼具吡唑结构的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，1993年由德国巴斯夫公司继肟菌酯后又开发的此类杀菌剂，农药登记名称及商品名：250克/升吡唑醚菌酯乳油。

2001年登记并上市，目前已用于100 多种作物上[1]。

2009年，其销售额达到7.35 亿美元，仅次于嘧菌酯，成为全球第二大杀菌剂[2]。

吡唑醚菌酯广谱、高效、毒性低，对非靶标生物安全，对使用者和环境均安全友好，是strobilurin 类杀菌剂中市场前景较好、专利即将过期的重要产品。

1理化性质吡唑醚菌酯的分子式Ci9Hi8ClN304,分子量387.1。

化学名称为N- (2- (1- (4-氯苯基)-IH-吡唾-3-基氧甲基〕苯基} (N-甲氧基)氨基酸甲酯。

纯品为白色或灰白色体,熔点为(63.7?65.2)°C;蒸汽压2.6*10Pa (201)、6.4*10Pa (25°C); Henry常数25.3*10Pam3/mol (20°C);分配系数logP=3.99(22C);水中溶解度为1.9nig/L(2(rC),甲醇溶解度为lOOg/L;异丙醇中溶解度是37g/L;正辛醇(24g/L)【2】。

吡唑醚菌酯研究开发现状与展望

ｉｎｈｉｂｉｔｓｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌｒｅｓｐｉｒａｔｉｏｎａｎｄｄｉｓｒｕｐｔｓｈｅｔｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌｅｎｅｒｇｙｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎｆｏｒｎｏｒｍａｌｃｅｌｌｓｎｅｅｄ（ＡＴＰ），
中图分类号：ＴＱ４５５文献标志码：Ａ文章编号：１００９６４８５（２０１７）０１．００２２．０４
ＲｅｓｅａｒｃｈＳｔａｔｕｓａｎｄＰｒｏｓｐｅｃｔｓ０ｆＰｙｒａｃｌ０ｓｔｒ０ｂｉｎ
残留分析、杀虫机理、抗药性、登记情况和应用现状，并对吡唑醚菌酯的开发应用前景进行展望。关键词：吡唑醚菌酯；开发；现状；展望
ＤＯＩ：１０．１６２０１／ｊ．ｃｎｋｉ．ｃｎ３１ — １８２７／ｔｑ．２０１７．０１．０５
ＺＵＯＷｅｎｊｉｎｇ，ＺＵＹａｎｆｅｉ，ＺＨＵＡＮＧＺｈａｎｘｉｎｇ，ＣＵＩＲｕｉｒｕｉ，
ＧＵＯＷｅｎｔｉｎｇ，ＬＩＵＹｕ，ＦＡＮＧＪｉｎｙｏｎｇ
（ＳｈａｎｄｏｎｇＡｃａｄｅｍｙｏｆＰｅｓｔｉｃｉｄｅＳｃｉｅｎｃｅｓ，ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｆｏｒｃｈｅｍｉｃａｌｐｅｓｔｉｃｉｄｅｏｆＳｈａｎｄｏｎｇＰｒｏｖｉｎｃｅ，Ｊｉｎａｎ２５００３３，Ｃｈｉｎａ）

新方法合成吡唑类化合物研究(done)

目录题目 (1)摘要 (3)1前言 (4)1．1简介 (4)1．2吡唑类化合物常见的几种合成方法 (5)2实验部分 (7)2.1 查尔酮的合成2.1.1 试剂与试剂 (7)2.1.2 实验原理 (7)2.1.3 1,3-二苯基-2-丙烯-1-酮的合成 (7)2.1.4 1-苯基-3-(4-三氟甲基)-苯基-2-丙烯-1-酮的合成 (8)2.1.51-苯基-3-(3-甲氧基)-苯基-2-丙烯-1-酮的合成 (8)2.1.6 1-苯基-3-(3-硝基)-苯基-2-丙烯-1-酮的合成 (9)2.1.7 1-苯基-3-(4-N,N-二甲基氨基)-苯基-2-丙烯-1-酮的合成 (9)2.2 吡唑类化合物的合成方法 (10)2.2.1 试剂与试剂 (11)2.2.2 实验原理 (11)2.2.3 1-3-5-三苯基吡唑的合成 (11)2.2.4 吡唑类衍生物的制备 (11)2.3 薄层板的制备与活度测定 (13)2.4 后处理2.4.1 产品处理 (13)2.4.2 回收溶剂 (13)3结果与讨论 (14)3.1 工艺的比较 (14)3.2 催化剂对产率的影响 (14)3.3 反应时间对产率的影响 (14)3.4 影响薄层展开的因素 (15)3.5 薄层色谱展开剂配比的选择 (15)3.6 反应进程的跟踪 (16)4结论 (17)5参考文献 (18)6致谢 (20)新方法合成吡唑类化合物研究制药0401 陆校勇指导教师：王存德摘要以取代查耳酮和苯肼为主要原料，用空气中氧气为脱氢芳构化试剂，使用TMSCl 作催化剂一锅合成吡唑类化合物。

在反应中，生成的1,3,5-三取代吡唑啉不经分离, 直接在空气中氧化脱氢芳构化成相应的吡唑类化合物, 反应物分子中的碳碳双键不受催化剂的影响。

该合成方法原料易得，反应条件温和，产率较高50- 90 %。

关键词1,3,5-三芳基吡唑，查尔酮，三甲基氯硅烷，脱氢芳构化Abstracts: The pyrazole compounds were synthesized with chalcones and phenylhydrazine as main starting materials by using TMSCl as a new catalyst, following used the oxygen under the air to take off hydrogen aromatization. 1,3,5-trisubstituted pyrazolines were not separated, the target compounds were obtained directly by aromatization of 1,3,5-trisubstituted pyrazolines under the air. In the reaction carbon-carbon double-bond was stable in the presence of TMSCl catalyst, the method showed that the starting materials are available, reaction condition is mild and higher than 50 %～90 % in yield.Keyword: 1,3,5-trisubstituted pyrazole, chalcones, chlorotrimethylsilane, aromatization1. 前言1.1简介吡唑类化合物是具有强烈的生理和药理活性的一类杂环化合物, 在医药和农药的生产中有重要用。

吡唑和1,3,4-噻二唑及硫醚(砜)抗烟草花叶病毒剂的研究进展

是由烟草花叶病毒引起的病害．是影响烟草正常生长的主要因素之一。综述了国内外近年来有关吡唑、１，３，４一噻二唑和硫醚（砜）类化合物在抗烟草花叶病毒活性方面的研究工作。并对其发展趋势作了展望，
ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆｐｙｒａｚｏｌｅｓ，１，３，４－ｔｈｉａｄｉａｚｏｌｅｓａｎｄｓｕｌｆｉｄｅ（ｓｕｌｆｏｎｅ）ｄｅｉｒｖａｔｉｖｅｓｗｅｒｅｒｅｖｉｅｗｅｄ，ａｎｄｔｈｅｆｕｔｕｒｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ
ＫＵＡＮＧＪｉ－ｑｉｎｇ，Ｓｈｉ－ｘｉ．ＺＨＡＮＧＴｅｎｇ－ｔｅｎｇ，ＺＨＡＮＧＤｏｎｇ－ｙａｎｇ，ＹＥＹｉ－ｑｉａｎｇ，Ｚｈｉ－ｂｉｎ
（ＳｔａｔｅＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙＢｒｅｅｄｉｎｇＢａｓｅｏｆＧｒｅｅｎＰｅｓｔｉｃｉｄｅａｎｄＡｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌＢｉｏｅｎｇｉｎｅｅｉｒｎｇ，ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｙｒｏｆＧｒｅｅｎ
ｔｒｅｎｄｓｗｅｒｅａｌｓｏｐｒｅｓｅｎｔｅｄ．Ｉｔｉｓｅｘｐｅｃｔｅｄｔｏｐｒｏｖｉｄｅａｔｈｅｏｒｅｔｉｃａｌｂａｓｉｓｏｎｔｈｅｃｒｅａｔｉｖｅｗｏｒｋｏｒｆｎｅｗ，ｅｆｆｉｃｉｅｎｔａｎｄｌｏｗｔｏｘｉｃｉｔｙｏｆａｎｔｉｖｉｒａｌａｇｅｎｔｓ．

以吡唑萘菌胺为例探究农药的开发和优化策略

牛0氏祐农药研究赵琳,代光辉_______二1前言一种新农药活性成分的开发要经历长达10年的时间，平均耗资近2. 5亿美金，大多数企业不具备开发的人力和财力；世界各国的法律法规对农药登记的要求日趋严格，不仅限于农药的残留，施药的过程要求更加环保。

新的农药活性成分上市速度从八九十年代高峰约15个/a,逐渐降低到目前8〜9个/a,开发具有创新作用机理的农药更加困难。

SDHIs 杀菌剂近几年相继开发成功，并在主要作物市场得到推广，市场份额年增速高达30%,对杀菌剂市场影响深远。

笔者以SDHIs 杀菌剂中的毗陞蔡菌胺为例，简要分析新药开发需要考虑的明确的作用机理、理化性质、合成成本、抗性管理等方面因素，为农药的研发起到抛砖引玉的作用。

2 SDHIs 的作用机理三拨酸循环（TCA ）是克雷布斯博士发现并于1953年获得诺贝尔生理学和医学奖，真核生物的线粒体和原核生物的细胞质是TCA 的场所，也是呼吸作用中重要发生场所。

琥珀酸脱氢酶（SDH, 又称复合体II ）是参与TCA 的一个重要环节，TCA总共有10步反应，而琥珀酸脱氢酶参与到第7步反应之中，加快琥珀酸的氧化成马来酸。

SDHIs 杀菌剂是通过病原菌线粒体呼吸电子传递链上的蛋白复合体II （即琥珀酸脱氢酶或琥珀酸-泛醍还原酶）发生作用。

它通过作用于蛋白复合体II 影响病原菌的呼吸链电子传递系统，阻碍其能量的代谢，从而控制线粒体的代谢，抑制病原菌的生长、导致其死亡，大大降低ATP 的能量储藏，起到杀菌作用；同时SDHI 也会产生活性氧类（R0S ）,具有杀菌的能力。

3 SDHIs 杀菌剂发展历史自第一个SDHIs 杀菌剂产品萎锈灵开发推岀市场已经有近50年历史。

萎锈灵是最初发现具有生物活性新型结构的化合物，即先导化合物。

先导化学物的发现的主要方法归纳为：随机筛选、天然产物、化学文献、组合化学、生物合理设计或结构为基础的分子设计等。

萎锈灵就是根据酰亚胺结构（R-CO-NR'R''）为基础的分子设计而开发的化合物。

吡唑类衍生物合成方法的研究进展

吡唑类衍生物合成方法的研究进展吡唑类化合物是一类含有吡唑环结构的有机化合物，具有广泛的生物活性和药理活性。

在药物合成和医药化学领域，吡唑类衍生物已经成为重要的研究对象。

为了提高吡唑类化合物的生物活性和药理活性，研究人员不断探索新的吡唑类衍生物合成方法，以合成更多样化和结构多样化的吡唑类化合物。

本文将介绍近年来吡唑类衍生物合成方法的研究进展。

1.吡唑的环化合成方法吡唑类化合物通常通过吡唑的环化合成方法合成。

其中，最常用的方法是氧化环化法。

通过氧化剂如三氧化铬、高锰酸钾等氧化物将氨基甲酸酯氧化得到甲酰氧化酰胺，再通过酸催化剂使其环化生成吡唑环结构。

此外，还有一种氮杂环的环化合成方法，通过氨基化合物与2-羰基化合物反应生成氨基甲酸酯，再经过氧化环化生成吡唑环结构。

2.吡唑的串联合成方法为了合成复杂多样的吡唑类衍生物，研究人员还开发了吡唑的串联合成方法。

一种常用的方法是通过多组分反应合成吡唑类化合物。

例如，通过氰基甲酰甲酸酯、酰胺和芳香胺进行一锅法反应，生成相应的吡唑类化合物。

此外，还有吡唑的烯丙基化合物的合成方法。

3.吡唑的过渡金属催化合成方法过渡金属催化合成方法是近年来吡唑类衍生物合成领域的研究热点之一、通过过渡金属催化剂如钯、铜等催化剂的引入，可以实现特殊的反应过程和选择性。

例如，通过铜催化的氧化脱氮反应，可以将吡唑类化合物中的氨基基团转化为氧化胺基团。

通过钯催化的碳-氮偶联反应，可以实现吡唑类化合物与芳基或烯丙基基团的偶联。

4.吡唑的选择性官能团化方法为了引入特定的官能团，提高吡唑类化合物的选择性和活性，研究人员还开发了吡唑的选择性官能团化方法。

其中一种常用的方法是在吡唑环上引入烯丙基基团。

通过烯丙基基团的引入，可以实现进一步的官能团变换，合成具有特定生物活性的化合物。

综上所述，吡唑类衍生物合成方法的研究进展主要包括吡唑的环化合成方法、吡唑的串联合成方法、吡唑的过渡金属催化合成方法和吡唑的选择性官能团化方法。

吡唑并嘧啶结构式_概述及解释说明

吡唑并嘧啶结构式概述及解释说明1. 引言1.1 概述吡唑并嘧啶是一类含有吡唑环和嘧啶环的化合物。

它具有广泛的应用领域，包括药物、农药和功能材料等。

吡唑并嘧啶在有机合成中起到了重要的作用，并且其合成方法与反应机制也得到了深入研究。

1.2 文章结构本文将首先介绍吡唑并嘧啶的定义与特点，包括其化学结构和物理性质。

然后，我们将探讨吡唑并嘧啶在药物、农药和功能材料领域的应用情况。

接下来，我们将详细介绍吡唑并嘧啶的传统合成方法以及近年来涌现的新型合成方法。

最后，我们还将关注其中反应机制方面的研究进展。

1.3 目的本文旨在全面概述吡唑并嘧啶结构式，并对其定义、特点、应用及合成方法进行解释说明。

通过深入研究，旨在增加对这一类化合物的认识，并为相关领域的研究人员提供一定参考与启发。

2. 吡唑并嘧啶结构式的定义与特点2.1 吡唑并嘧啶的概念吡唑并嘧啶是一类含有两个环的有机化合物，其中一个环为吡唑环（pyrazole），另一个为嘧啶环（pyrimidine）。

吡唑并嘧啶通过共享一个碳原子来连接这两个环，形成了一种具有特殊结构的化合物。

2.2 吡唑并嘧啶的化学结构吡唑并嘧啶的化学结构可以表示为C3H4N6，它由三个氮原子和六个碳原子组成。

其中，吡唑环由两个非相邻氮原子和三个碳原子组成，而嘧啶环由一个氮原子和三个碳原子组成。

这种特殊的结构赋予了吡唑并嘧啶独特的性质和活性。

2.3 吡唑并嘧啶的物理性质吡唑并嘧啶具有许多重要的物理性质。

首先，它是白色至浅黄色晶体或粉末状固体，在常温下稳定。

其熔点通常在150-200摄氏度之间。

此外，吡唑并嘧啶在水中的溶解度相对较低，但在有机溶剂中可以溶解。

此外，它还具有一些特殊的光学性质，在紫外光区域表现出明显的吸收和荧光特性。

总结起来，吡唑并嘧啶是一类具有独特化学结构的有机化合物，由一个吡唑环和一个嘧啶环组成。

它具有适中的熔点、可变的溶解度以及一些特殊的光学性质。

这种化合物在许多领域都具有广泛的应用价值，并且其合成方法与反应机制也受到了广泛研究。

吡唑醚菌酯合成研究进展

◆专论与综述◆吡唑醚菌酯合成研究进展张凯1,范龙涛1,彭效明1,居瑞军1,晁建平1*,刘书延2,徐焕文2,刘力磊2（1.北京石油化工学院，北京102617；2.河北三农生物农药工程技术研究中心，石家庄050000）摘要:简单介绍了吡唑醚菌酯市场、剂型等情况,详细介绍了其2条合成路线。

在此基础上,重点评述了各条合成路线中的溴化反应、还原反应。

关键词:吡唑醚菌酯;合成路线;评述;溴化反应;还原反应中图分类号:TQ 455.4文献标志码:Adoi :10.3969/j.issn.1671-5284.2018.02.002Synthesis Research Progress of PyraclostrobinZHANG Kai 1,FAN Long-tao 1,PENG Xiao-ming 1,JU Rui-jun 1,CHAO Jian-ping 1*,LIU Shu-yan 2,XU Huan-wen 2,LIU Li-lei 2(1.Beijing Institute of Petrochemical Technology,Beijing 102617,China;2.Sanlen Biopesticide Engineering Research Center of Hebei,Shijiazhuang 050000,China)Abstract:The market and formulation of pyraclostrobin was introduced in this paper.The two synthesis routes wereintroduced in detail.On the basis of synthesis routes,bromination reaction and reduction reaction were reviewed.Key words:pyraclostrobin;synthesis route;review;bromination reaction;reduction reaction 吡唑醚菌酯（pyraclostrobin ）又名唑菌胺酯，由德国巴斯夫公司2001年首先在德国、英国、法国上市。

吡唑酰胺类化合物的杀虫活性研究进展

Ａｂｔａｔｓｒｃ：Ｐｙａｏｅａｄｓｐａｅｍｐｒａｔｒｌｓｉｈｉｌｆｐｓｉｉｅｕｏｔｅｒｂｏｄ— ｐｅｔｕｂｏｃｉｉｒｚｌｍｉｅｌｙｄｉｏｔｎｏｅｎｔｅｆｄｏｅｔｃｄｓｄｅｔｈｉｒａ —ｓｃｒｍｉａｔｖ－ｅ－
ＷＵｉ — ｔＬｎ —ａｏ
（ｅｅｒｈａｄＤｖｌｐｅｔｅｔｒｉｅＣｅｃｌ，ＧｉｏｎｅｓｙＧｉｏｕｙｎ５０５ｈｎ）ＲｓａｃｎｅｅｍｎｎｅｆｎｈｍｉｓｕｚｕＵｉｒｔ，ｕｚｕＧｉｇ５０２，ＣｉａｏＣｒｏＦａｈｖｉｈａ
年来吡唑酰胺类化合物的合成和生物活性研究一直是农药精细化工领域研究开发的重要方向之一。本文综述了近年来该类化合物杀虫活性方面的研究近况。
关键词：吡唑酰胺；杀虫活性；农药
ＲｅｅｃｎｔＡｄｖｎｃｓｉｔｎｓｃｉｉａｔｖｔｆＰｙａｏｅＡｍｉｓａｅｎｈｅＩｅｔｃｄｌＡｃｉｉｙｏｒｚｌｄｅ
类衍生物杀虫活性方面的研究进展。
（＿： Ⅲ ｌｌ ‘ ‘ ’
１１一位吡唑酰胺类杀虫剂
２０年，ｕｋ等…报道了３Ｏ５Ｆｎｅ个二氢吡唑酰胺类化合物ｌ～１。ａｃ其中化合物ｌ１在浓度为２ｇＬ时，ａ和ｂ０ｍ／对烟蚜致死率大于９％；０１在浓度为１０ｇｈ２对朱砂叶螨致死率为１０ｃ０／ｍ时，０％。

含氟吡唑类农药开发动态及市场展望

类杀虫剂生产抗性的害虫依然敏感，其杀虫谱广。它能防治水稻、棉花和蔬菜等鳞翅目和鞘翅目害虫，并具有杀螨作用，是优异的杀虫杀螨剂，目前
已成为全球十大农药品种之一。尽管氟虫腈对水生生物和蜜蜂高毒，但由于其替代品有限和成本高，至今市场仍产销两旺，尤其是今年一月以来，国内国际市场依然火爆。当前最主要解决的问题
ＳｏｕＰｅｓｔｗ＇ｉｄｅＶ０．ｊ．２
未来很长时间内，世界农药巨头向种子行业进行
纵向整合将成为大概率事件。
市场动态
含氟吡唑类农药开发动态及市场展望
江苏诺姆化学有限公司吴光群当今国际上正在研究和开发的新农药品种中，吡唑类化合物占３５％左右，排各类杂环化合＿氰基－５一甲代烯丙基氨基一１一（２，６一二氯．４一三氟甲基苯基）＿４一三氟甲基亚磺酰基吡唑。该产
物之首。特别指出的是，近二十年来，科研人员在创制研究中发现，把氟原子或含氟基团引入到具有生物活性的吡唑类有机化合物中，能大大提高其生物活性。现在此类化合物经田间药效试验证
明，能够广泛应用于除草、杀虫、杀螨、杀菌等多个领域，并具有广谱、高效、低毒、低残留，及持效期

吡唑啉衍生物的研究现状浅议

、
作出了卓越贡献。１吡唑啉衍生物的生物活性．吡唑啉环是构成不同生物活性的农药的重要结构单元，而环上不同位置取代基的变化则显著地影响其生物活性。７从０年代以来吡唑啉衍生物作为一类新的杀虫剂先导化合物，成为许多公司的研究重点，如菲力浦一杜佛尔、尔、拜杜邦、三井东压、罗姆一哈斯、先灵及ＦＭＣ等公司，９８年杜邦公司［１８９１报道了一类高效杀虫剂的先导化合物Ｅ，唑啉系Ｐ［ｔ列化合物，Ｐｉｐ— ｕｈｒ司也合成了一系列该类化合物，中灭而ｈｌｓＤｐａ公ｉ其虫唑（Ｈ６４）Ｐ０１具有优良的杀虫活性，４而一位上的苯基取代物一灭幼
衍生物还可作为空穴传输层材料和光导及电致发光体系电致发光器；它还具有光活化除草活性等。近年来吡唑啉衍生物的光物理和光化学特性也已有很多详细的研究；除此之外，洗涤剂、纸、在造皮革、料、塑涂料、照相显影等行业都有应用１总之，２］。吡唑啉衍生物在有机合成和其他领域中的应用越来越广泛，发展前景非常广阔，因此构建具有吡唑啉结构的杂环体系具有重要的意义。吡唑啉衍生物的合成方法１．合成吡唑啉衍生物的传统方法合成吡唑啉衍生物的传统方法有很多：１（）肼类与，一不饱和酮Ｂ的缩合反应；２肼类与Ｂ（）～氯酮的取代缩合反应；３肼类与曼尼希碱（）的反应；４１３极性加成反应；５ｌ（），（）一苯基吡唑啉与重氮盐的反应；６（）通过吡唑的还原及一些其他的合成。在以上的方法中，第一种比较简单易行，产率高。较为典型的有１３偶极环加成法，，一，一 “ Ｂ不饱和羰基化合物与肼类直接环化法及其它的一些方法。１３偶极环加成与ＤｌＡｄｒ，一ｉｓｌ反应有某些相似之处，ｅ— ｅ它们都是立体专一的同向加成反应，即为协同反应。如睛亚胺是一种常见的１３，一偶极分子，它被广泛地用于构建杂环体系。睛亚胺与烯烃、炔烃、甲亚胺、丙二烯的１３，一偶极环加成有独特的区域和立体选择性，吸引了许多科研工作者的兴趣。ｖｎａＰｌｎａｍａａｈ等人用重氮甲烷合成了ｅｋｔｕａＰｄｖｔｉａｌ含硫的吡唑啉，重氮甲烷不足够过量的情况下，到的是单吡唑啉环在得和双吡唑啉环的混合物１３ｌ。Ｂ不饱和羰基化合物与肼及其衍生物环化合成ｐ一一吡唑啉是一种简便、易行、有效的常用方法。这种方法一般是先形成腙中间体，然后在酸或碱催化的条件下环化成２一吡唑啉化合物。