药理总结3-中枢神经系统药物I

不良反应多，安全范围窄：胃肠道刺激、口渴多尿、锂盐中毒
断性焦虑——劳拉西泮、三唑仑
安全范围大，治疗指数高1. CNS反应 嗜睡
2．镇静催眠：延长NREMS的2期，明显缩短4期；缩短
、头昏、乏力、记忆力下降、共济失调 2.
REMS的作用较弱；对呼吸影响小，安全范围大；不诱 失眠 暂时性失眠、间断性失眠，焦虑性失眠
呼吸、循环抑制 抑制肺泡换气功能
诱导受体构象改变↓增加GABA 导肝药酶，不影响他药代谢；副作用轻
抗惊厥药 硫酸镁
magnesium sul2+受点，拮抗Ca2+的作用；作用于CNS，引起感觉和意识消失 子痫、破伤风等各种原因所致惊厥、高血压危象
呼吸抑制、肌腱反射消失（呼吸抑制先兆）、血压骤降、心跳骤停 以至死亡； 解救：人工呼吸、静脉缓慢注射CaCl2或葡萄糖酸钙
氟哌啶醇 haloperidol DA受体阻断药；抗幻觉、妄想、躁狂作用显著、镇吐作用较强（约50倍），作用持久；心血管、肝功能影响较小；锥体外系反应重，且多见；适用于I型急性精神分裂症及躁狂症
氯氮平 利培酮 抗躁狂药 碳酸锂
clozapine
特异性阻断中脑-皮质，中脑-边缘系统的DA受体及5-HT受体；5-HT-DA受体阻断药；几无锥体外系反应（阻断D4，不影响 D2、D3）；对内分泌系统无影响；具有抗胆碱、抗组胺、抗α受体、镇静催眠作用；I型 、II型均有效；首选药物之一
phenytoin sodium，PHT
电的扩散受到抑制而产生抗癫痫作用（2）细胞膜稳定作用:阻滞电压依赖性Na+通道 →Na+内流↓；阻滞电压依赖性Ca2+通道→ Ca2+内流↓；对钙调素激酶系统的影响
↓；抗癫痫、治疗三叉神经痛、抗心律失常的药理作用基础
1. 与剂量有关的毒性反应（>20μg/ml）：心律失常，血压降低，
节失灵
温（注意与阿司匹林解热作用的比较）
术、严重创伤/感染，高热，甲状腺危象、破伤风等 敏感性↑，DA释放↑）治疗：胆碱受体阻断药
无效，反而加重；关键在预防，可换用氯氮平
阻断α-受体和M受体
（二）对自主神经系统的作用
血管扩张、口干、便秘、排尿困难（弱）
、利培酮4.药源性精神异常 5.惊厥与癫痫 6.
-
苯巴比妥
phenobarbit 又称鲁米那（luminal），既能抑制病灶异常放电，又限制异常放电扩散：1、增加GABA介导的Cl－内流，降低其兴奋性；2、阻断突触前膜对Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质(NA，Ach和谷氨酸等)的释
al，PB
放。因中枢抑制作用明显，均不作为首选药
乙琥胺
-
类发生迟、轻
Barbirurate s
与巴比妥结合位点结合---延长 Cl－通道开放时间---增强GABA 1、镇静、催眠2、抗惊厥 、抗癫痫：苯巴比妥3、麻 介导的Cl-内流；高浓度呈现 醉及麻醉前给药：硫喷妥钠 GABA样作用
由于停药后REMS反跳性延长，梦魇增多，成瘾，镇静催 眠作用被苯二氮卓类取代、硫喷妥钠用于静脉麻醉及麻 醉前给药
癫痫、治疗大发作和局限性发作（首选药）、小发作无 效（对T型Ca2+通道无阻断作用 ）、中枢疼痛综合征、 抗心律失常
小脑—前庭系统功能失调，精神错乱、昏睡、昏迷2. 慢性毒性反 应：牙龈增生、软骨症、佝偻病、巨幼红细胞性贫血3. 过敏反 应：皮肤瘙痒、皮疹、血小板减少、再障4. 致畸反应：偶致“胎 儿苯妥英综合征”、久服骤停可使癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持
氯丙嗪
抗精神失常 药
氯普噻吨
（一）CNS：1、抗精神病作用：神经安定作用---一
1．一般不良反应：嗜睡、无力、淡漠；口干
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮 质系统通路的D2样受体
般剂量：镇静作用，对刺激保持觉醒反应；加大剂 量：安定作用，不引起麻醉；抗幻觉、妄想----对阴
Ⅰ型精神分裂症（II型无效）、躁狂、幻觉症状
性肌张力障碍（原因：阻断黑质纹状体通路D2 亚型受体，胆碱能神经功能亢进）治疗：减少 青光眼、癫痫史及 药量/停药、利用中枢胆碱受体阻断药苯海索 惊厥史者、严重心 或东莨菪碱3.迟发性运动障碍：不自主刻板运 血管疾病等患者禁
直接抑制体温调节中枢 体温调 3、体温调节：降低发热者体温，也能降低正常人体 人工冬眠合剂之一，用于低温麻醉和人工冬眠、心脏手 动，舞蹈样手足徐动症（原因：DA受体数目、 用
药物类别 药物名称 英文
作用机制
药理学 阶段总结（三） ---传出神经系统药物I
药理作用
临床应用
不良反应
禁忌症
镇 苯二氮 静 卓类BZ 催 眠 药
地西 泮.etc
巴比妥 苯巴比
类
妥.etc
苯妥英钠
1.抗焦虑:选择性高、安全范围大，作用持久、依赖 各种原因引起的焦虑症: 持续性焦虑——地西泮；间
性较小;治疗焦虑症的首选药
risperidone 第二代非典型抗精神病药物。阻断5-HT2A受体＞阻断DA2受体；抗精神病作用＞氯氮平、氯丙嗪；自主神经、内分泌、锥体外系反应轻；对阳、阴性症状都有良效，见效快；是一线药物
lithium carbonate
Li+置换细胞内Na＋，抑制动作电位发生。治疗躁狂症、精神分裂症的躁狂兴奋；强迫症、周期性精神病、经前期紧张症
续状态
抗癫痫药 卡马西平
carbamazepi ne，CBZ
抑制病灶及周围神经元放电、诱导肝药酶、广谱抗癫痫药
单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一、中枢疼痛 综合征疗效优于苯妥英钠；抑郁症：锂盐无效的躁狂症 、抑郁症有良效
眩晕、视力模糊（复视，最早）；恶心、呕 吐；共济失调；骨髓抑制（特异质反应）
diazepam
与GABAA受体结合的亲和力↓增
加Cl- 通道开放频率↓更多的 3．抗惊厥、抗癫痫：抑制病灶的放电向周围皮层及
Cl-内流
皮层下扩散
4、中枢性肌肉松驰：减轻大脑损伤后的肌肉僵直、
惊厥、破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒性惊厥、癫
痫持续状态---地西泮（首选）
3.急性中毒：昏迷、呼吸、循环抑制 ；解
1.后遗效应：宿醉，精细运动不协调；2.耐受性、依赖性；3.呼吸 抑制；4.急性中毒与解救：（10-20倍催眠量或过速过量）昏迷、 反射消失、呼吸抑制、休克、呼衰；解救：对症治疗、加速毒物排 泄
阻止异常放电向正常脑组织扩散、不能抑制癫痫病灶异常放电（1）抑制突触传递的
强直后增强（post-tetanic potentiation，PTP）苯妥英钠抑制PTP形成，使异常放
心血管系统 7.内分泌紊乱 8.过敏反应 9.急
（-）结节漏斗D2受体
（三）对内分泌系统的影响
-
性中毒
chlorprothi 又称泰尔登tardan，DA受体阻断药；抗焦虑、抗抑郁作用较强；抗幻觉、妄想作用较弱；抗肾上腺素和抗胆碱作用较弱；锥体外系反应较少；适用于半强迫状态或焦虑、抑郁的精神分裂症、焦虑症、更年期抑 xene 郁症
脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直、关节病
救：催吐、洗胃；对症治疗；特效拮抗药 氟 马西尼(flumazenil，安易醒)4.耐受性、成瘾
-
降低肌张力
变、腰肌劳损及内窥镜检查致肌肉痉挛
和依赖性、停药后可出现戒断症状；比巴比妥
5.其它 ：麻醉前给药、短暂性记忆缺失、抑制心血 管，血压、心率↓（较大剂量）
、便秘、视力模糊，青光眼忌用；鼻塞、反射 性心悸、体位性低血压；静注可致血栓性静脉
性症状疗效较差
炎2.锥体外系反应：震颤麻痹、静坐不能、急
小剂量 （-）延脑D2受体；大
剂量 （-）呕吐中枢、（-）
chlorproma 呃逆中枢、呕吐（晕动性无 zine 效）
2、镇吐作用：对前庭刺激引起的呕吐无效；小剂 量：阻断延脑催吐化学感受区D2样受体；大剂量：直 除晕动病（前庭性）以外的各种呕吐；顽固性呃逆 接抑制呕吐中枢
ESX
抑制丘脑T型Ca2+通道而抑制异常放电、治疗小发作（失神性发作）的首选药、应与抗癫痫大发作药物合用、有精神病史者慎用
丙戊酸钠 VPA
阻止病灶异常放电扩散；广谱抗癫痫药；大发作疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥；小发作疗效优于乙琥胺；大发作合并小发作时的首选药物
苯二氮卓类
地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药物；硝西泮用于小发作；氯硝西泮较广谱，长期服用可产生耐受性，久服突然停药可加剧癫痫发作，甚至诱发癫痫持续状态