AZD8330_ARRY-424704_ARRY-704_MAPK_MEK_CAS号869357-68-6说明书_AbMole中国
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分子量461.23
溶解性（25°C）
DMSO 92 mg/mL
分子式C H FIN O Water <1 mg/mL
CAS号869357-68-6Ethanol 92 mg/mL
储存条件3年 -20°C 粉末状
生物活性
AZD8330是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。
AZD8330可以有效抑制MEK 1/2。
在pERK系统中AZD8330能达到超豪微摩尔级的效力，在MEK 1/2抑制剂敏感的细胞系的功能（扩增）实验中也能达到低至超豪微摩尔级的效力。
MEK抑制剂AZD8330特异性抑制促分裂原活化蛋白激酶激酶1(MEK 或 MAP/ERK激酶1)，抑制了生长因子调节的细胞信号传导的过程并抑制了肿瘤细胞增殖。
实验操作来自于公开的文献，仅供参考
细胞实验
细胞系HT-29, Malme-3M, MIA PaCa-2, BxPC3, BT474, Zr-75-1 and Malme-3 cell lines
方法Cellular viability assays
Cells plated in 96-well plates were incubated with multiple concentrations of compound for 3 days. The number of viable cells was
determined using the CellTiter 96 Aqueous Nonradioactive Cell Proliferation Assay (Promega, Madison, WI).
浓度0~50μM
处理时间 3 days
动物实验
动物模型HT-29 and BxPC3 xenograft
配制10 mL/kg and 10% ethanol/10% cremophor EL/80% D5W
剂量10, 25, 50, or 100 mg/kg BID
给药处理oral
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗
重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810
体表面积 (m)0.0070.0250.150.050.020.5
K系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
动物 B的K系数
动物 A的K系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K系数（3），再除以大鼠的K系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
AZD8330 目录号M1662
化学数据
161734
2
m
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