最新药理学-解热镇痛抗炎药课件-PPT文档
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何X,73岁，骨关节炎，疼痛数日就医。既往史：两年前患脑血栓 Rp . 塞来昔布片 100mgX28 sig. 100mg bid po
白加黑片 白：对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明
速效伤风胶囊 对乙酰氨基酚 +人工牛黄+ 马来酸氯苯那敏+咖啡因 世一治感佳 山芝麻、穿心莲，三叉苦、薄荷脑、对乙酰氨基酚
小结
阿司匹林的作用及应用
X 型题
关于解热镇痛药的描述正确的（ ） A.用于风湿、类风湿性关节炎 B.用于牙痛、头痛、胃痛 C作用机制是抑制PG的生物合成 D对手术、癌症疼痛无效 E长期应用无耐受性
A型题
2.阿司匹林预防血栓形成的机理是 A.直接抑制血小板的聚集 B.抑制凝血因子的合成 C.抑制凝血酶的合成 D.抑制环氧化酶，减少TXA2的形成 E.以上都不是
芳基丙酸
布洛芬
胃肠道反应少
芳基乙酸
双氯芬酸
↓花生四烯酸，有首过消除
烯醇类
吡罗昔康
血浆 t1/2 长，用量小 不良反应少，易耐受
吡唑酮类
保泰松
不良反应多,少用
烷酮类
萘丁美酮
产物6－甲氧基-2-萘基乙酸（6－MNA）。不良反应轻
有机酸类 NSAIDs 比较
第二节 选择性环氧酶－ 2 抑制药
药名
COX-1 (结构型) COX-2(诱导型)
保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流分布
病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症
3.水杨酸反应 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱 解救：立即停药，静滴碳酸氢钠
血管扩张 抗血小板聚集
诱发炎症 发热致痛 收缩子宫
血小板聚集 收缩血管
支气管收缩
血管内皮
血小板
COX-1和COX-2特性比较
生成 固有的 需经诱导 功能 生理学 ： 生理学：妊娠时， PG生成增加
COX-1 (结构型) COX-2(诱导型)
保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周பைடு நூலகம்管阻力 调节肾血流分布
病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症
治疗作用
不良反应
膜磷脂
花生四烯酸
PLA2
COX-1 COX-2
PGI2
PGE2
TXA2
非甾体抗炎药
血管扩张 抗血小板聚集
诱发炎症 发热致痛 收缩子宫
本章要求
掌握：共同作用及作用机制 阿司匹林的特点 熟悉：对乙酰氨基酚的特点 了解：舒林酸的特点
膜磷脂
花生四烯酸
PLA2
COX
5-HPETE
PGG2
PGH2
TXA2合成酶
PGI2
PGE2
PGF2
TXA2
LTs
非甾体抗炎药
脂氧酶
PGI2合成酶
参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症
用药病例讨论
每片含 氨基比林150mg、 非那西丁150mg、 咖啡因50mg、 苯巴比妥15 mg
每2ml内含 氨基比林0.1克，安替比林0.04克，巴比妥0.018克。
患儿赫X,2岁，昨日起哭闹不眠，饮食 欠佳。查：T：38.60C,面部及胸前有 散在豆粒大小水疱。 诊断：水痘 R p. 板蓝根冲剂一盒，每次0.5袋，温水冲服 阿司匹林 0.1g tid pc 你认为此方合适否？你如何处理？
【药物相互作用】
1.合用香豆素类抗凝药→出血 2.合用磺酰脲类降血糖药 →低血糖反应 3.合用肾上腺皮质激素→诱发溃疡 4.合用甲氨蝶呤等弱碱药→妨碍其分泌 →毒性↑
二、苯胺类
（ phenacetin ）
60 ％
35 ％
又称扑热息痛 paracetamol
*肝损害←
血小板聚集 收缩血管
炎性刺激
甾体抗炎药
中间体
炎症或组织损伤
局部产生、释放
痛觉感受器
缓激肽,PGs
疼痛
增敏
NSAIDs
解热镇痛药与镇痛药比较
比较项目
解热镇痛药
镇痛药
作用部位 作用机制 镇痛特点 适应证 不良反应
外周 -PG合成、释放 弱、解热、抗炎 抗风湿 慢性钝痛 ≠成瘾、 抑制呼吸
特点
塞来昔布
（－）COX-2＞ COX-1， 375倍 （－）PGI2合成，不影响TXA2 有血栓形成倾向的慎用
罗非昔布
不抑制血小板聚集 胃肠道反应轻。骨关节炎
尼美舒利
抗炎作用强，副作用小
药物比较表
1、李X,23岁，发热，不思饮食，咽痛一天。 查：T（体温）39.20C,咽喉红肿＋＋； 诊断：急性扁桃体炎 Rp. 安痛定2ml/支，im 扑热息痛0.5/片X6，发热时 2片po 你认为此情况处理如何？
作用机制
抑制PG合成与释放
抑制体温调节中枢
降温方式
散热为主
减少产热为主兼散热
环境温度
无关
有关
对正常人
无作用
有作用
第一节非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
(salicylates）
阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸)
【作用及应用】
1.解热镇痛及抗风湿
（ 1 ）与其他解热镇痛药配成复方→头痛、牙痛等 （ 2 ）消炎抗风湿强 急性风湿热→鉴别诊断 风湿性关节炎→用致最大耐受量
几无抗炎抗风湿
对氨基苯乙醚
← 70 ％～ 80 ％
最强的PG合成酶抑制剂。 （ 1 ）急性风湿性及类风湿性关节炎。 （ 2 ）强直性脊椎炎、骨关节炎。 （ 3 ）恶性肿瘤引起的发热、其他难以控制的发热。
吲哚美辛（消炎痛 indomethacin）
三、吲哚基和茚基乙酸类
分类
药名
特点
中枢 激动阿片-R 强大,伴欣快感 剧痛 成瘾、 抑制呼吸
病毒 细菌 内毒素 组织损伤
外热源
吞噬细胞（粒细胞等）
内热源
丘脑下部
磷脂
花生四烯酸
COX
前列腺素（PG）
体温调定点↑
发热
NSAIDs
抑制
解热作用
乙酰水杨酸与氯丙嗪对体温影响比较
比较项目
乙酰水杨酸
氯丙嗪
2.影响血栓形成
治疗缺血性心脏病及脑缺血病者
每日口服50-100mg
【不良反应】
1.胃肠道反应 2.凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集 TXA2/PGI2 大剂量、长期：抑制凝血酶原合成 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用
COX-1和COX-2特性比较
生成 固有的 需经诱导 功能 生理学 ： 生理学：妊娠时， PG生成增加
4.过敏反应 阿司匹林哮喘
花生四烯酸
COX
5-HPETE
PG
LTs
阿司匹林
脂氧酶
参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症
膜磷脂
糖皮质激素
PLA2
5.瑞夷（Reye）综合征: 肝毒+脑病
6.对肾脏的影响: 老年人：水肿、多尿等。偶间质性肾炎、肾病综合征
D
白加黑片 白：对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明
速效伤风胶囊 对乙酰氨基酚 +人工牛黄+ 马来酸氯苯那敏+咖啡因 世一治感佳 山芝麻、穿心莲，三叉苦、薄荷脑、对乙酰氨基酚
小结
阿司匹林的作用及应用
X 型题
关于解热镇痛药的描述正确的（ ） A.用于风湿、类风湿性关节炎 B.用于牙痛、头痛、胃痛 C作用机制是抑制PG的生物合成 D对手术、癌症疼痛无效 E长期应用无耐受性
A型题
2.阿司匹林预防血栓形成的机理是 A.直接抑制血小板的聚集 B.抑制凝血因子的合成 C.抑制凝血酶的合成 D.抑制环氧化酶，减少TXA2的形成 E.以上都不是
芳基丙酸
布洛芬
胃肠道反应少
芳基乙酸
双氯芬酸
↓花生四烯酸，有首过消除
烯醇类
吡罗昔康
血浆 t1/2 长，用量小 不良反应少，易耐受
吡唑酮类
保泰松
不良反应多,少用
烷酮类
萘丁美酮
产物6－甲氧基-2-萘基乙酸（6－MNA）。不良反应轻
有机酸类 NSAIDs 比较
第二节 选择性环氧酶－ 2 抑制药
药名
COX-1 (结构型) COX-2(诱导型)
保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流分布
病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症
3.水杨酸反应 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱 解救：立即停药，静滴碳酸氢钠
血管扩张 抗血小板聚集
诱发炎症 发热致痛 收缩子宫
血小板聚集 收缩血管
支气管收缩
血管内皮
血小板
COX-1和COX-2特性比较
生成 固有的 需经诱导 功能 生理学 ： 生理学：妊娠时， PG生成增加
COX-1 (结构型) COX-2(诱导型)
保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周பைடு நூலகம்管阻力 调节肾血流分布
病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症
治疗作用
不良反应
膜磷脂
花生四烯酸
PLA2
COX-1 COX-2
PGI2
PGE2
TXA2
非甾体抗炎药
血管扩张 抗血小板聚集
诱发炎症 发热致痛 收缩子宫
本章要求
掌握：共同作用及作用机制 阿司匹林的特点 熟悉：对乙酰氨基酚的特点 了解：舒林酸的特点
膜磷脂
花生四烯酸
PLA2
COX
5-HPETE
PGG2
PGH2
TXA2合成酶
PGI2
PGE2
PGF2
TXA2
LTs
非甾体抗炎药
脂氧酶
PGI2合成酶
参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症
用药病例讨论
每片含 氨基比林150mg、 非那西丁150mg、 咖啡因50mg、 苯巴比妥15 mg
每2ml内含 氨基比林0.1克，安替比林0.04克，巴比妥0.018克。
患儿赫X,2岁，昨日起哭闹不眠，饮食 欠佳。查：T：38.60C,面部及胸前有 散在豆粒大小水疱。 诊断：水痘 R p. 板蓝根冲剂一盒，每次0.5袋，温水冲服 阿司匹林 0.1g tid pc 你认为此方合适否？你如何处理？
【药物相互作用】
1.合用香豆素类抗凝药→出血 2.合用磺酰脲类降血糖药 →低血糖反应 3.合用肾上腺皮质激素→诱发溃疡 4.合用甲氨蝶呤等弱碱药→妨碍其分泌 →毒性↑
二、苯胺类
（ phenacetin ）
60 ％
35 ％
又称扑热息痛 paracetamol
*肝损害←
血小板聚集 收缩血管
炎性刺激
甾体抗炎药
中间体
炎症或组织损伤
局部产生、释放
痛觉感受器
缓激肽,PGs
疼痛
增敏
NSAIDs
解热镇痛药与镇痛药比较
比较项目
解热镇痛药
镇痛药
作用部位 作用机制 镇痛特点 适应证 不良反应
外周 -PG合成、释放 弱、解热、抗炎 抗风湿 慢性钝痛 ≠成瘾、 抑制呼吸
特点
塞来昔布
（－）COX-2＞ COX-1， 375倍 （－）PGI2合成，不影响TXA2 有血栓形成倾向的慎用
罗非昔布
不抑制血小板聚集 胃肠道反应轻。骨关节炎
尼美舒利
抗炎作用强，副作用小
药物比较表
1、李X,23岁，发热，不思饮食，咽痛一天。 查：T（体温）39.20C,咽喉红肿＋＋； 诊断：急性扁桃体炎 Rp. 安痛定2ml/支，im 扑热息痛0.5/片X6，发热时 2片po 你认为此情况处理如何？
作用机制
抑制PG合成与释放
抑制体温调节中枢
降温方式
散热为主
减少产热为主兼散热
环境温度
无关
有关
对正常人
无作用
有作用
第一节非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
(salicylates）
阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸)
【作用及应用】
1.解热镇痛及抗风湿
（ 1 ）与其他解热镇痛药配成复方→头痛、牙痛等 （ 2 ）消炎抗风湿强 急性风湿热→鉴别诊断 风湿性关节炎→用致最大耐受量
几无抗炎抗风湿
对氨基苯乙醚
← 70 ％～ 80 ％
最强的PG合成酶抑制剂。 （ 1 ）急性风湿性及类风湿性关节炎。 （ 2 ）强直性脊椎炎、骨关节炎。 （ 3 ）恶性肿瘤引起的发热、其他难以控制的发热。
吲哚美辛（消炎痛 indomethacin）
三、吲哚基和茚基乙酸类
分类
药名
特点
中枢 激动阿片-R 强大,伴欣快感 剧痛 成瘾、 抑制呼吸
病毒 细菌 内毒素 组织损伤
外热源
吞噬细胞（粒细胞等）
内热源
丘脑下部
磷脂
花生四烯酸
COX
前列腺素（PG）
体温调定点↑
发热
NSAIDs
抑制
解热作用
乙酰水杨酸与氯丙嗪对体温影响比较
比较项目
乙酰水杨酸
氯丙嗪
2.影响血栓形成
治疗缺血性心脏病及脑缺血病者
每日口服50-100mg
【不良反应】
1.胃肠道反应 2.凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集 TXA2/PGI2 大剂量、长期：抑制凝血酶原合成 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用
COX-1和COX-2特性比较
生成 固有的 需经诱导 功能 生理学 ： 生理学：妊娠时， PG生成增加
4.过敏反应 阿司匹林哮喘
花生四烯酸
COX
5-HPETE
PG
LTs
阿司匹林
脂氧酶
参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症
膜磷脂
糖皮质激素
PLA2
5.瑞夷（Reye）综合征: 肝毒+脑病
6.对肾脏的影响: 老年人：水肿、多尿等。偶间质性肾炎、肾病综合征
D