中国医科大学网络教育学院《药理学》复习题

中国医科大学网络教育学院《药理学》复习题名词解释：1. 半衰期 : 药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。

首关消除: 首关消除（first pass elimination)从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则是进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。

治疗指数: 药物的半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值成为治疗指数。

此数值越大越安全。

4. 肠肝循环: 肠肝循环（Enterohepatic Cycling）指由肝脏排泄的药物，随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进人全身循环的过程。

具有肠肝循环的药物其作用时间一般较长。

5. 生物利用度: 生物利用度 bioavailability 药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。

6. 一级动力学: 单位时间内药物或底物以一定的份数或百分数转化吸收的过程7. 副作用: 称副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。

8. 肾上腺素的反转作用 : α-受体阻滞剂能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用, 肾上腺素的反转作用.9. LD50 : 半数致死计量。

指使实验动物一次染毒后，在14天内有半数实验动物死亡所使用的毒物计量。

10. 最大效应 : 当药物浓度或剂量增大到一定程度其效应不再增强11. 激动剂: 指与某生物活性物质的受体结合，呈现该活性物质的作用的物质或药品。

12. 半数有效量: 是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量（ED50）表示。

13. 肝药酶诱导剂: 是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。

14. 表观分布容积: 表观分布容积是理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。

利用表观分布容积值可以从血浆浓度计算出机体药物总量或计算出要求达到某一血浆有效浓度时所需的药物剂量。

15. 一房室模型: 用药后药物进入血循环并迅即分布到全身体液和各组织器官中，而迅速达到动态平衡，则称此系统为一室开放模型。

16. 吸收: 机体从环境中摄取营养物质到体内的过程17. 后遗效应 : 指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

18. 药物代谢动力学: 药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的一门学科。

简答题1. 弱酸性药苯巴比妥中毒后应静脉滴注何药，说明其道理。

答：弱碱性药在细胞内浓度略高,弱酸性药在细胞外液浓度略高,根据这一原理,弱酸性药苯巴比妥中毒时,用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血浆转移,并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。

两个都与血浆蛋白结合率高的药物伍用时，可能有什么后果？答：两个都与血浆蛋白结合率高的药物伍用时，一种药可能被置换出来，造成血药浓度升高，药物中毒3. 某药的半衰期为36小时，最后一次给药后，经过多少时间体内药量被认为是零？p22答：经过5个半衰期，也就是180小时。

药物被动转运的特点是什么？答：（1）顺浓度差（梯度）进行，达膜两侧平衡为止；（2）不耗能；（3）不需载体，无竞争性抑制；（4）分子小，高脂溶性，极性小，非解离型易被转运。

5. 药物主动转运的特点是什么？答：药物主动转运的特点由载体进行、消耗能量。

6. 简要说明阿托品、新福林、毒扁豆碱7和毛果芸香碱对瞳孔的作用，说明它们的作用机理有什么差别？答：阿托品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，散大瞳孔，使眼压升高；新福林散瞳作用快而短，几天调节麻痹作用，用于检查眼底及晶状体，鉴别闭角型或开角型青光眼（后者用此药后眼压不增高）；毒扁豆碱是一种可逆性胆酯酶抑制剂。

滴眼主要产生缩瞳和调节痉挛。

降眼压作用较持久。

毛果芸香碱是一种具有直接作用的拟胆碱药物，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用。

毛果芸香碱通过收缩瞳孔括约肌，使周边虹膜离开房角前壁，开放房角，增加房水排出。

同时本品还通过收缩睫状肌的纵行纤维，增加巩膜突的张力，使小梁网间隙开放，房水引流阻力减小，增加房水排出，降低眼压。

7. 给予球后视神经封闭的眼睛点毛果云香碱和毒扁豆碱对瞳孔有何影响，为什么？答：毛果云香碱又称匹罗卡品，能直接兴奋胆碱能神经节后纤维的末梢器官，如兴奋睫状肌和瞳孔括约肌，致使瞳孔缩小，调节痉挛。

毒扁豆碱有抑制胆碱酯酶的作用，使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解，从而充分发挥乙酰胆碱的作用。

对去除副交感神经支配的组织，本品则丧失其原有作用。

8. 有机磷中毒的主要症状有那些？答：有机磷农药(有机磷酸酯类农药)在体内与胆碱酯酶形成磷酰化胆碱酯酶，胆碱酯酶活性受抑制，使酶不能起分解乙酰胆碱的作用，致组织中乙酰胆碱过量蓄积，使胆碱能神经过度兴奋，引起毒蕈碱样、烟碱样和中枢神经系统症状。

磷酰化胆碱酶酯酶一般约经48小时即“老化”，不易复能。

9. 琥珀胆碱是何种类型的肌松药，有什么特点？答：琥珀胆碱是除极化型肌松药的代表,与N2受体结合后产生持久除极化,使受体不再对递质Ach起反应.抗胆碱酯酶药不能拮抗琥珀胆碱。

10. 在药理作用方面麻黄碱与肾上腺素比较有什么特点？答：麻黄碱作用与肾上腺素的相似，能激动α、β两种受体。

与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特点：①性质稳定，口服有效；②拟肾上腺素作用弱而持久；③中枢兴奋作用较显著；④易产生快速耐受性。

11. 子痫选用硫酸镁治疗的道理是什么答：子痫就是分娩时或分娩后不久发生的类似癫痫的疾病。

硫酸镁中的镁离子与钙离子相似，可互相竞争拮抗。

所以可以干扰乙酰胆碱的释放，且可以阻断神精肌接头，产生箭毒样肌肉松弛作用，硫酸镁还可以扩血管降血压。

由于此药的中枢抑制和骨骼肌松弛作用，所以临床上一般用于子痫和破伤风惊厥。

12. 氯丙嗪阻断DA受体与抗精神病作用的关系是什么答：目前认为精神分裂症的病因与脑内的多巴胺系统活动过强有关。

氯丙嗪主要对DA受体有阻断作用,所以当氯丙嗪阻断DA受体，减少多巴胺，起到抗精神病作用。

13. 苯二氮卓类的药理作用？答：苯二氮卓的主要药理作用为抗焦虑作用，镇静睡眠作用，抗惊厥作用，抗癫痫作用及中枢性肌松作用。

其机制是与氯离子门控通道的苯二氮卓受体结合，从而提高了GABA与氯离子通道结合的频率，使更多的CI－内流，既目前关于GABAA受体-苯二氮卓受体- CI－通道大分之复合物的概念。

它还可以通过促进GABA 与GABAA受体的结合，易化GABA功能，从而发挥其中枢作用。

14. 简要说明普萘洛尔的临床应用。

答：普萘洛尔(心得安)为β肾上腺能受体阻滞剂，主要用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进。

15. 简述卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹的意义。

答：卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，不易进入中枢，能抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺，使循环中左旋多巴含量增高，而进入中枢的量多，与左旋多巴合用降低左旋多巴的外周性心血管系统的不良反应，用于各种原因引起的帕金森症。

16. 氯丙嗪的药理作用？答：药理作用：1、中枢作用：（1）抗精神病作用；（2）镇吐作用；（3）对体温调节的作用。

2、植物神经系统作用。

3、对内分泌系统的影响。

17.氯丙嗪和阿斯匹林对体温的的作用有何不同？答：.氯丙嗪和阿斯匹林对体温的的作用有何不同？p158阿司匹林抑制下丘脑前列腺素（PG）合成使发热体温降至正常，只影响散热感冒发热氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢使体温随环境温度改变，能使体温降至正常以下，影响产热和散热过程人工冬眠。

18. 吗啡的药理作用？答：吗啡的药理作用主要是：（1）镇痛。

吗啡有强大的镇痛作用，并且持续时间长。

（2）镇静。

吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。

（3）止咳。

能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动，使呼吸减慢并产生镇咳作用；（4）止泻、通便。

能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌，有止泻和通便的作用。

19. 简述普萘洛尔治疗高血压的机理答：对抗高血压机制为：1、.阻滞心脏β1受体2.、阻滞肾脏β1受体3、.阻滞中枢β受体4、.阻滞突触前膜β2受体。

降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。

很少发生体位性低血压。

与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。

20. 强心苷中毒时可用什么药物抢救？机制是什么答：（1）停药；（2）补充KCl；（3）用抗心律失常药；（4）中断肝肠循环；（5）用地高辛抗体等。

中毒剂量的强心苷主要有下列作用：①刺激延脑呕吐中枢，引起胃肠道反应；②抑制窦房结，并直接抑制心脏房室传导组织；③抑制Na+，K+-ATPE8，促使心肌细胞内K+大量丢失，增加心肌兴奋性，提高异位节律点（如房室结）自律性，引起心率失常，甚至室颤；④抑制脑细胞对氧的利用；⑤减少肾脏血流量。

21. 抗高血压药分为哪几类及其代表药答：分类及代表药：（1）利尿降压药如氢氯噻嗪等。

交感神经抑制药：A、中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。

B、神经节阻断药：如樟磺咪芬等。

C、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。

D、肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。

、肾素-血管紧张素系统抑制药:：A、血管紧张素转换酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。

B、血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。

（4）肾素抑制药：如雷米克林；钙拮抗药如硝苯地平等。

哌唑嗪血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等22. 钙拮抗剂对心肌的药理作用主要有哪些？答：钙拮抗剂通过抑制钙离子内流，改善心肌细胞钙离子超负荷而保护心肌细胞１.抑制心肌收缩力，减慢心率，延长舒张期，从而降低心肌耗氧量．２.扩张血管，降低血压，减轻心脏负荷；扩张冠脉，改善心肌的供血和供氧．临床应用于：１.硝苯地平对变异型心绞痛最佳，亦用于稳定型心绞痛．维拉帕米对变异型心绞痛，稳定型心绞痛均有效．２.钙拮抗剂与β受体阻断药合用，可产生协同作用．在心绞痛治疗时，通常将普萘洛尔于硝酸甘油联合应用，说明其道理答：在降低心肌耗氧量方面，普萘洛尔和硝酸甘油起协同作用。

普萘洛尔能纤正硝酸甘油扩血管所引起的反射性心率加快，而硝酸甘油又能纠正由普萘洛尔所增加的心室容积和室壁张力。

24. 简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制．答：硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，尤其是松弛血管平滑肌，是防止心绞痛发作的药理学基础25. 简述氯沙坦的药理作用及其作用机制答：氯沙坦（losartan）为血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）受体拮抗药，具有良好的抗高血压作用及逆转心肌肥厚的作用，在与受体的结合上其与ATⅡ竞争，能有效的选择性地阻断ATⅡ与AT1结合，降低外周阻力及血容量，而使血压下降。

降压效果与ACE抑制药相似。

但对ATⅡ的拮抗作用较ACE抑制药更完全。