麻黄素
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麻黄碱
麻黄素和麻黄碱是同义词,已合并。
麻黄碱,学名(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇,存在多种立体异构体,是一种生物碱。分子式C10H15NO。存在于多种麻黄属植物中,中草药麻黄的主要成分。无色挥发性液体。可以水蒸气蒸馏。常用其盐酸盐。
目录
1理化性质
2光谱图
2.1 红外光谱
2.2 质谱图
3作用与用途
4药物信息
5物质毒性
6合成方法
7天然来源
8管制规定
9化学检测方法
1理化性质
外观性状:蜡状固体或结晶颗粒。
麻黄碱的几种分子模型(5张)
溶解度:1g麻黄碱溶于20ml水;0.2ml乙醇,溶于氯仿和乙醚。
pH:1g麻黄碱溶液在200ml水中溶液pH值为10.8。
熔点:37-39℃
比旋光度:-41° (c=5,1M HCl)
沸点:255℃
密度:1.124 g/mL(25℃)
闪点:85.56℃
储存条件:冷冻保存(+4℃)[1]
2光谱图
红外光谱
红外光谱图[2]
谱峰列表
序号峰位(cm-1)透过率(%) 半峰宽(cm-1)峰差(%)
1 550 69 20 12
2 622 64 37 17
3 703 9 22 51
4 742 33 37 16
5 763 39 62 13
6 842 56 43 11
7 913 64 31 10
8 991 43 28 33
9 1028 42 39 26
10 1084 51 52 12
11 1136 46 45 15
12 1153 57 22 9
13 1202 60 41 22
14 1372 54 83 20
15 1452 28 43 27
16 1473 41 21 11
17 1492 46 14 14
18 2802 32 172 10
19 2885 27 97 10
20 2976 24 87 19
21 3026 35 42 9
22 3065 34 202 8
23 3314 42 113 11
[2]
质谱图
质谱图[3]
3作用与用途
麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久,口服有效。它能松弛支气管平滑肌、收缩血管,有显著的中枢兴奋作用。临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防哮喘发作,对严重支气管哮喘病人效果则不及肾上腺素。为增强疗效或减轻副作用,可与氨茶碱或苯海拉明、巴比妥类药物合用。用于鼻粘膜充血和鼻塞时,该品效果较肾上腺素为好,作用快而持久。[4]
4药物信息
【药物类别】:神经系统用药
【所属类别】:拟肾上腺素药
【药物名称】:麻黄碱
【英文名称】:Ephedrin
制剂/规格
序号制剂规格
1 滴鼻剂 0.5%~1%
2 滴眼剂 1%
3 注射剂 30mg(ml);50mg(m1)
4 片剂15mg;25mg;30mg
【药理作用】
该品可直接激动肾上腺素受体,也可通过促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体,对α和β受体均有激动作用。一般药理作用与肾上腺素相似。与肾上腺素比较,麻黄碱的特点是性质稳定,口服有效,作用弱而持久,中枢兴奋作用较显著。具有松弛支气管平滑肌、兴奋心脏、收缩血管、升高血压等作用。较大剂量能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起精神兴奋、失眠、不安和肌肉震颤等症状。对血管运动中枢和呼吸中枢也略有兴奋作用。该品兴奋心脏,使心肌收缩力加强,心率加快,心排出量增加,但较肾上腺素弱。在整体情况下,由于血压升高,反射地兴奋迷走神经,抵消了它的直接加速心率作用,故心率变化不大。过大剂量可产生心脏抑制。该品对皮肤、黏膜和内脏血管呈收缩作用,比肾上腺素弱而持久。该品升压作用缓慢而持久,可维持数小时,收缩压升高比舒张压显著,脉压增加。该品松弛支气管平滑肌的作用比。肾上腺素弱而持久。也具抑制胃肠道平滑肌,扩瞳和升高血糖作用。此外尚具有松弛
膀胱壁和逼尿肌,以及收缩其括约肌的作用。可增强重症肌无力患者的骨骼肌张力。该品在短期内反复应用,作用可逐渐减弱,停药后作用可恢复。
【药动学】
该品口服易吸收而完全,可透过血脑屏障,也可分泌于乳汁中。由于该品能透过血脑屏障,故其中枢作用较肾上腺素强,较苯丙胺弱。
【适应症】
⑴肌内注射或皮下注射作为脊椎麻醉和硬脊膜外麻醉的辅助用药以预防低血压。
⑵包括以上两种麻醉所用局部麻醉药在内的局部麻醉药中毒已出现低血压时,可用该品10~30mg 静脉注射。
⑶鼻炎时鼻窦症状可用该品0.5%滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀。
⑷用于防治轻度支气管哮喘,也常与止咳化痰药配成复方用于痉挛性咳嗽。
⑸缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
⑹滴眼可扩瞳,对调节的影响不大,不增加眼压。
⑺严重肾病水肿病人口服该品,可迅速消除水肿。
【用法用量】
常用量:口服,每次15~30mg,每日45~60mg。极量:口服、皮下或肌内注射,每次60mg,每日150mg。解除鼻黏膜充血、水肿,以0.5%~1%溶液滴鼻。蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉时维持血压麻醉前皮下或肌注20~50mg。慢性低血压症,每次口服20~50mg,每日2次或3次。
【不良反应】
大量长期使用可引起震颤、焦虑、失眠、心悸、头痛、出汗、发热感、血压升高等副作用。【注意事项】
为避免失眠,不要在晚饭后服用该品。若晚间服用,常加服镇静催眠药如苯巴比妥。该品连续滴鼻治疗过久,可产生反弹性鼻黏膜充血。短期反复使用可致快速耐受现象,作用减弱,