倍他米松磷酸钠注射液肿瘤PPT课件
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
.
Page ▪ 19
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
90% 80%
76%
P<0.05
81%
70%
60%
50% 40% 30%
32%
42%
20%
10%
0% 防治恶心
防治呕吐
倍他米松8mg+地西拉嗪10mg 甲氧氯普安1mg/kg
.
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
67例恶性肿瘤患者中男41例，女26例，年龄25-72岁，平均(52.1±2.9)岁。其中食管癌18例，胃癌23 例。卵巢癌3例，肺癌12例，结肠癌11例，随机分为两组，观察组在化疗前给予静注恩丹西酮8mg加舒 其松（倍他米松）6mg，另给5％葡萄糖液500ml加维生素C 2.0g，维生素B6 0.2g；对照组在化疗前 给予静注恩丹西酮8mg，另给5％葡萄糖500ml加维生素C 2.0g，维生素B 0.2g。二组均静滴1．5h， 开始应用化疗药物，观察每组患者24h出现恶心、呕吐的程度。CR:完全缓解，PR：部分缓解，MR： 轻度缓解，F：无效
与甲泼尼龙比较特点
倍他米松抗炎强度最强，起效更快更好
水钠潴留副作用更低，对血压、水肿、心脏影响 更小
低量高效，常规剂量的倍他米松对HPA轴的抑制作 用好，可放心使用
Page ▪ 16
.
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
Page ▪ 17
.
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
Page ▪ 18
During the period November 1, 1983, to May 31, 1985,40 patients undergoing chemotherapy were stratified (regarding prior experience of chemotherapy)and randomized (ABAB versus BABA) to a double-blind prospective and repeated crossover trial. Betamethasone(Betapred, Glaxo Operations UK Ltd., England) 8 mg and dixyrazine (Esucos, UCB S.A., Brussels, Belgium) 10 mg (B) in combination were compared with high-dosemetoclopramide (Primperan, H. Lundbeck A/S, Copenhagen,Denmark )I mg/kg (A).The antiemetics were given as 15-min iv infusions diluted in 100 ml NaCl 0.9 g/100 ml, 0.5 hr before chemotherapyand then 1.5, 3.5, and 5.5 hr afterward for a total of four doses.
▪ 剂型：注射液，相比粉针操作简单方便，不易造成二次污染
▪ 规格：1ml：5.26mg（相当于倍他米松4mg）
▪ 用法用量：肌注或静脉注射，2-20mg(0.5支-5支)，分次给药。
▪ 适应症：主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。现多用于活动性 风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急 性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。
▪ 2．患者可出现精神症状。欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。
▪ 3．并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌 、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
▪ 4．糖皮质激素停药综合征。
▪ 禁忌症：对本品及其它甾体激素过敏者禁用。
Page ▪ 27
.
配伍注意
倍他米松磷酸钠注射液 “低量高效”
.
目录
一、倍他米松介绍与地米、甲泼尼龙的区别 二、倍他米松特点及优势 三、倍他米松应用及注意事项
Page ▪ 2
.
药理作用
糖皮质激素具有抗炎、免疫抑制、抗过敏、抗病毒 、抗休克、杀伤肿瘤细胞等作用
Page ▪ 3
.
Page ▪ 4
常用糖皮质激素结构
泼 泼尼 尼松 松龙 龙（ （强 强的 的松 松龙 龙） ）
CH2OH
CH3 C
O OH
双键 C1 = C2
C9氟代
CH2OH
OH
CH3 C O OH
CH3
C16甲基
CH3
F
亲脂性增加
O
糖皮质活性↗5 盐皮质活性↘0.5 .
糖皮质活性 盐皮质活性
亲脂性增加
糖皮质活性 20
盐皮质活性
0
与地塞米松区别
Page ▪ 5
.
分子结构特点及优势
C1=2双键－增加抗炎活性
效量比换算
倍他米松0.6mg=地塞米松0.75mg =甲泼尼龙4mg=强的松5mg=氢化可的松20mg
倍他米松4mg=地塞米松5mg （1支换1支） 倍他米松6mg=甲泼尼龙40mg（1.5支换1支）
Page ▪ 8
.
与地塞米松比较
除在降低脑室出血率地塞米松优 于倍他米松外，其它如降低RDS 发生率、减少NICU入住率、减 少产褥期败血症等方面倍他米松 都优于地塞米松，在远期安全性 上智力发展指数、听力障碍指数、 残疾率等方面也要优于地塞米松
Page ▪ 9
.
Page ▪ 10
结论：短期低剂量的倍他米松 与常规剂量的地塞米松相比，
具有更好的疗效和安全性
.
结论：与产前地塞米松接触或无产前类固醇暴露相比，产前倍他米松暴露与极低出生体重
婴儿18至22个月校正年龄的神经发育状态未受损的可能性增加和听力损伤风险降低相
Page ▪ 11
关，接受倍他米松而不是地塞. 米松更符合婴儿的最佳利益
November 2004．Vo7．No11
.
治疗疼痛
Page ▪ 22
.
倍他米松治疗癌痛
Page ▪ 23
.
Page ▪ 24
.
更多文献研究
Page ▪ 25
.
倍他米松磷酸钠
▪ 名 称：倍他米松磷酸钠注射液
▪ 生产厂家：天津金耀集团湖北天药药业股份有限公司（2014年医药行 业工业企业排名第4名）
80.00% 70.00%
75%
65.60%
60.00% 50.00%
53.10%
40.00%
30.00%
20.00%
10.00%
0.00%
防治恶心
防治呕吐
恩丹西酮+倍他米松 恩丹西酮
舒其松联合恩丹西酮防治化疗药物致胃肠道反应疗效观察 吴慧 Chinese Journal of Coal Industry Medicine
Page ▪ 20
舒其松联合恩丹西酮防治化疗药物致胃肠道反应疗效观察 吴慧 Chinese Journal of Coal Industry Medicine
November 2004．Vo7．No11
.
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
Page ▪ 21
100.00% 90.00%
90.60%
P<0.05
氢 氢化 化可 可的 的松 松
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH3
CH3
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
甲甲泼泼尼尼龙龙（（甲甲强强龙龙））
地塞米松 or 倍他米松
双键
C 11羟基
C1 = C2
OH
CH3
O
C 6甲基
取代
CH3
无需肝脏代谢活化
Page ▪ 26
.
不良反应
▪ 糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂 量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有 以下几类。
▪ 1．长程使用可引起以下副作用。医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、 紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏 松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、 胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、 白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
▪ 除说明书标注的药物相互作用外，配伍需注意：
▪ 与抗生素头孢呋辛不能混在一个药瓶袋子里，会发生浑浊，用两个袋子 装分开输注
▪ 与甘露醇在一个药瓶袋子里会发生浑浊，用两个袋子或先后输注
▪ 单独一个袋子装激素较为安全
Page ▪ 28
.
谢谢！
Page ▪ 29
.
1
1
20
90
可的松
0.8
0.8
25
30
中效糖皮质激素
泼尼松
4
泼尼松龙
4
甲泼尼龙
5
长效糖皮质激素
0.8
5
60
0.8
5
200
0.5
4
180
地塞米松
20~30
0
倍P他age米▪ 7松
25~40
0
0.75
190
. 0.6
190
作用持续时间 （h）
8~12 8~12
12~36 12~36 12~36
36~54 36~54
腺皮质功能减退危象。 ▪ 3、给药途径：全身GC较局部GC更易产生HPA轴抑制 ▪ 4、药物生物半衰期：长效激素相应抑制时间也长 ▪ 5、药物剂型：混悬型注射液对HPA轴抑制更强 ▪ 6、给药的频率和用药时间：隔日给药可最大限度的降低药物对HPA
轴的抑制，早晨给药优于晚上给药
Page ▪ 14
.
激素名称
盐皮质激素活性减弱
C9氟化 －糖皮质激素活性增加
C11羟基化 －使其无需肝脏转化，
直接起效
C16甲基化 －亲脂性大大增加，起效更为迅速，激素活性进一步增
强
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱPage ▪ 6
.
常用糖皮质激素对比
药物名称
抗炎作用 （比值）
水钠潴留 （比值）
等效剂量 （mg）
血浆半衰期 （min）
短效糖皮质激素
氢化可的松
肌注单剂量GC，HPA轴抑制时间
用药剂量
HPA轴抑制时间
甲泼尼龙 倍他米松磷酸酯
40~80mg 9mg
4~8天 1周
倍他米松常规剂量为4mg，对于HPA轴的影响为3.1天，比40mg的甲泼尼龙 4天影响更小，6mg的倍他米松为4.6天，和等剂量40mg的甲泼尼龙差不多。
Page ▪ 15
.
糖皮质激素临床的合理应用 沈悌 厉有名 2017
与地塞米松的比较小结
▪抗炎强度更高
▪更多的循证医学证据表明倍他米松疗效和安全性更 好
Page ▪ 12
.
与甲泼尼龙比较
品名
肌注达峰时间
倍他米松磷酸钠
60分钟
甲泼尼松琥珀酸钠
120分钟
Page ▪ 13
.
影响HPA轴的抑制作用强弱因素
▪ 1、用药剂量：生理剂量无影响，药理剂量越高，抑制作用越强 ▪ 2、用药疗程：长期大剂量使用在停药时应逐渐减量，以防止肾上
Page ▪ 19
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
90% 80%
76%
P<0.05
81%
70%
60%
50% 40% 30%
32%
42%
20%
10%
0% 防治恶心
防治呕吐
倍他米松8mg+地西拉嗪10mg 甲氧氯普安1mg/kg
.
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
67例恶性肿瘤患者中男41例，女26例，年龄25-72岁，平均(52.1±2.9)岁。其中食管癌18例，胃癌23 例。卵巢癌3例，肺癌12例，结肠癌11例，随机分为两组，观察组在化疗前给予静注恩丹西酮8mg加舒 其松（倍他米松）6mg，另给5％葡萄糖液500ml加维生素C 2.0g，维生素B6 0.2g；对照组在化疗前 给予静注恩丹西酮8mg，另给5％葡萄糖500ml加维生素C 2.0g，维生素B 0.2g。二组均静滴1．5h， 开始应用化疗药物，观察每组患者24h出现恶心、呕吐的程度。CR:完全缓解，PR：部分缓解，MR： 轻度缓解，F：无效
与甲泼尼龙比较特点
倍他米松抗炎强度最强，起效更快更好
水钠潴留副作用更低，对血压、水肿、心脏影响 更小
低量高效，常规剂量的倍他米松对HPA轴的抑制作 用好，可放心使用
Page ▪ 16
.
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
Page ▪ 17
.
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
Page ▪ 18
During the period November 1, 1983, to May 31, 1985,40 patients undergoing chemotherapy were stratified (regarding prior experience of chemotherapy)and randomized (ABAB versus BABA) to a double-blind prospective and repeated crossover trial. Betamethasone(Betapred, Glaxo Operations UK Ltd., England) 8 mg and dixyrazine (Esucos, UCB S.A., Brussels, Belgium) 10 mg (B) in combination were compared with high-dosemetoclopramide (Primperan, H. Lundbeck A/S, Copenhagen,Denmark )I mg/kg (A).The antiemetics were given as 15-min iv infusions diluted in 100 ml NaCl 0.9 g/100 ml, 0.5 hr before chemotherapyand then 1.5, 3.5, and 5.5 hr afterward for a total of four doses.
▪ 剂型：注射液，相比粉针操作简单方便，不易造成二次污染
▪ 规格：1ml：5.26mg（相当于倍他米松4mg）
▪ 用法用量：肌注或静脉注射，2-20mg(0.5支-5支)，分次给药。
▪ 适应症：主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。现多用于活动性 风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、急 性白血病等，也用于某些感染的综合治疗。
▪ 2．患者可出现精神症状。欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。
▪ 3．并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌 、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
▪ 4．糖皮质激素停药综合征。
▪ 禁忌症：对本品及其它甾体激素过敏者禁用。
Page ▪ 27
.
配伍注意
倍他米松磷酸钠注射液 “低量高效”
.
目录
一、倍他米松介绍与地米、甲泼尼龙的区别 二、倍他米松特点及优势 三、倍他米松应用及注意事项
Page ▪ 2
.
药理作用
糖皮质激素具有抗炎、免疫抑制、抗过敏、抗病毒 、抗休克、杀伤肿瘤细胞等作用
Page ▪ 3
.
Page ▪ 4
常用糖皮质激素结构
泼 泼尼 尼松 松龙 龙（ （强 强的 的松 松龙 龙） ）
CH2OH
CH3 C
O OH
双键 C1 = C2
C9氟代
CH2OH
OH
CH3 C O OH
CH3
C16甲基
CH3
F
亲脂性增加
O
糖皮质活性↗5 盐皮质活性↘0.5 .
糖皮质活性 盐皮质活性
亲脂性增加
糖皮质活性 20
盐皮质活性
0
与地塞米松区别
Page ▪ 5
.
分子结构特点及优势
C1=2双键－增加抗炎活性
效量比换算
倍他米松0.6mg=地塞米松0.75mg =甲泼尼龙4mg=强的松5mg=氢化可的松20mg
倍他米松4mg=地塞米松5mg （1支换1支） 倍他米松6mg=甲泼尼龙40mg（1.5支换1支）
Page ▪ 8
.
与地塞米松比较
除在降低脑室出血率地塞米松优 于倍他米松外，其它如降低RDS 发生率、减少NICU入住率、减 少产褥期败血症等方面倍他米松 都优于地塞米松，在远期安全性 上智力发展指数、听力障碍指数、 残疾率等方面也要优于地塞米松
Page ▪ 9
.
Page ▪ 10
结论：短期低剂量的倍他米松 与常规剂量的地塞米松相比，
具有更好的疗效和安全性
.
结论：与产前地塞米松接触或无产前类固醇暴露相比，产前倍他米松暴露与极低出生体重
婴儿18至22个月校正年龄的神经发育状态未受损的可能性增加和听力损伤风险降低相
Page ▪ 11
关，接受倍他米松而不是地塞. 米松更符合婴儿的最佳利益
November 2004．Vo7．No11
.
治疗疼痛
Page ▪ 22
.
倍他米松治疗癌痛
Page ▪ 23
.
Page ▪ 24
.
更多文献研究
Page ▪ 25
.
倍他米松磷酸钠
▪ 名 称：倍他米松磷酸钠注射液
▪ 生产厂家：天津金耀集团湖北天药药业股份有限公司（2014年医药行 业工业企业排名第4名）
80.00% 70.00%
75%
65.60%
60.00% 50.00%
53.10%
40.00%
30.00%
20.00%
10.00%
0.00%
防治恶心
防治呕吐
恩丹西酮+倍他米松 恩丹西酮
舒其松联合恩丹西酮防治化疗药物致胃肠道反应疗效观察 吴慧 Chinese Journal of Coal Industry Medicine
Page ▪ 20
舒其松联合恩丹西酮防治化疗药物致胃肠道反应疗效观察 吴慧 Chinese Journal of Coal Industry Medicine
November 2004．Vo7．No11
.
倍他米松预防化疗恶心、呕吐
Page ▪ 21
100.00% 90.00%
90.60%
P<0.05
氢 氢化 化可 可的 的松 松
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH3
CH3
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
甲甲泼泼尼尼龙龙（（甲甲强强龙龙））
地塞米松 or 倍他米松
双键
C 11羟基
C1 = C2
OH
CH3
O
C 6甲基
取代
CH3
无需肝脏代谢活化
Page ▪ 26
.
不良反应
▪ 糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂 量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有 以下几类。
▪ 1．长程使用可引起以下副作用。医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、 紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏 松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、 胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、 白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
▪ 除说明书标注的药物相互作用外，配伍需注意：
▪ 与抗生素头孢呋辛不能混在一个药瓶袋子里，会发生浑浊，用两个袋子 装分开输注
▪ 与甘露醇在一个药瓶袋子里会发生浑浊，用两个袋子或先后输注
▪ 单独一个袋子装激素较为安全
Page ▪ 28
.
谢谢！
Page ▪ 29
.
1
1
20
90
可的松
0.8
0.8
25
30
中效糖皮质激素
泼尼松
4
泼尼松龙
4
甲泼尼龙
5
长效糖皮质激素
0.8
5
60
0.8
5
200
0.5
4
180
地塞米松
20~30
0
倍P他age米▪ 7松
25~40
0
0.75
190
. 0.6
190
作用持续时间 （h）
8~12 8~12
12~36 12~36 12~36
36~54 36~54
腺皮质功能减退危象。 ▪ 3、给药途径：全身GC较局部GC更易产生HPA轴抑制 ▪ 4、药物生物半衰期：长效激素相应抑制时间也长 ▪ 5、药物剂型：混悬型注射液对HPA轴抑制更强 ▪ 6、给药的频率和用药时间：隔日给药可最大限度的降低药物对HPA
轴的抑制，早晨给药优于晚上给药
Page ▪ 14
.
激素名称
盐皮质激素活性减弱
C9氟化 －糖皮质激素活性增加
C11羟基化 －使其无需肝脏转化，
直接起效
C16甲基化 －亲脂性大大增加，起效更为迅速，激素活性进一步增
强
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱPage ▪ 6
.
常用糖皮质激素对比
药物名称
抗炎作用 （比值）
水钠潴留 （比值）
等效剂量 （mg）
血浆半衰期 （min）
短效糖皮质激素
氢化可的松
肌注单剂量GC，HPA轴抑制时间
用药剂量
HPA轴抑制时间
甲泼尼龙 倍他米松磷酸酯
40~80mg 9mg
4~8天 1周
倍他米松常规剂量为4mg，对于HPA轴的影响为3.1天，比40mg的甲泼尼龙 4天影响更小，6mg的倍他米松为4.6天，和等剂量40mg的甲泼尼龙差不多。
Page ▪ 15
.
糖皮质激素临床的合理应用 沈悌 厉有名 2017
与地塞米松的比较小结
▪抗炎强度更高
▪更多的循证医学证据表明倍他米松疗效和安全性更 好
Page ▪ 12
.
与甲泼尼龙比较
品名
肌注达峰时间
倍他米松磷酸钠
60分钟
甲泼尼松琥珀酸钠
120分钟
Page ▪ 13
.
影响HPA轴的抑制作用强弱因素
▪ 1、用药剂量：生理剂量无影响，药理剂量越高，抑制作用越强 ▪ 2、用药疗程：长期大剂量使用在停药时应逐渐减量，以防止肾上