抗精神失常药PPT课件
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药理学课件14.抗精神失常药药学
病情特点进行精准治疗。
联合治疗
针对单一药物治疗效果不佳的情 况，未来将探索多种药物的联合
治疗方案，以提高治疗效果。
预防性治疗
未来的研究方向还将包括预防性 治疗，即在精神疾病发生前进行
干预，以降低疾病的发生率。
对社会的意义与影响
提高患者生活质量
有效的抗精神失常药物能够显著改善患者的生活质量，使他们更 好地融入社会。
注意避免与其他药物发生相互作用，特别是与抗精神病药物有 相互作用的药物。
定期评估患者的病情和治疗效果，以便调整药物剂量或更换药 物。
药物治疗应与心理治疗相结合，以提高治疗效果，促进患者康 复。
特殊人群用药指导
老年人用药
老年患者肝肾功能减退，药物代谢和排泄能力下降，应谨慎选择 药物和调整剂量。
儿童用药
随着对精神疾病发病机制的深入了解，新型抗精神失常药的研究和开发不断涌现，未来将会有更多高效、安全、 副作用小的药物问世，为患者提供更好的治疗选择。
02 抗精神失常药的种类与作 用机制
抗精神病药
种类
典型抗精神病药和非典型抗精 神病药。
作用机制
主要通过阻断多巴胺受体和5羟色胺受体，抑制中枢神经系 统多巴胺和5-羟色胺功能，缓 解精神分裂症等精神障碍症状。
虑作用。
代表药物
03
地西泮、阿普唑仑、氯硝西泮等。
03 抗精神失常药的适应症与 副作用
适应症
精神分裂症
抗精神失常药主要用于治疗精神分裂 症，帮助缓解阳性症状，如幻觉、妄 想等。
双相情感障碍
对于双相情感障碍的躁狂发作，抗精 神失常药可起到稳定情绪的作用。
抑郁症
在某些情况下，抗精神失常药也可用 于治疗抑郁症，特别是当抑郁症伴有 焦虑症状时。
联合治疗
针对单一药物治疗效果不佳的情 况，未来将探索多种药物的联合
治疗方案，以提高治疗效果。
预防性治疗
未来的研究方向还将包括预防性 治疗，即在精神疾病发生前进行
干预，以降低疾病的发生率。
对社会的意义与影响
提高患者生活质量
有效的抗精神失常药物能够显著改善患者的生活质量，使他们更 好地融入社会。
注意避免与其他药物发生相互作用，特别是与抗精神病药物有 相互作用的药物。
定期评估患者的病情和治疗效果，以便调整药物剂量或更换药 物。
药物治疗应与心理治疗相结合，以提高治疗效果，促进患者康 复。
特殊人群用药指导
老年人用药
老年患者肝肾功能减退，药物代谢和排泄能力下降，应谨慎选择 药物和调整剂量。
儿童用药
随着对精神疾病发病机制的深入了解，新型抗精神失常药的研究和开发不断涌现，未来将会有更多高效、安全、 副作用小的药物问世，为患者提供更好的治疗选择。
02 抗精神失常药的种类与作 用机制
抗精神病药
种类
典型抗精神病药和非典型抗精 神病药。
作用机制
主要通过阻断多巴胺受体和5羟色胺受体，抑制中枢神经系 统多巴胺和5-羟色胺功能，缓 解精神分裂症等精神障碍症状。
虑作用。
代表药物
03
地西泮、阿普唑仑、氯硝西泮等。
03 抗精神失常药的适应症与 副作用
适应症
精神分裂症
抗精神失常药主要用于治疗精神分裂 症，帮助缓解阳性症状，如幻觉、妄 想等。
双相情感障碍
对于双相情感障碍的躁狂发作，抗精 神失常药可起到稳定情绪的作用。
抑郁症
在某些情况下，抗精神失常药也可用 于治疗抑郁症，特别是当抑郁症伴有 焦虑症状时。
抗精神失常药PPT课件
（1）联想障碍：联想过程缺乏连贯性和逻辑性；
（2）情感淡漠：情感反应与思维内容以及与周围环境不 协调； （3）意志活动减退或缺乏。 发病与多巴胺功能亢进有关，即认为精神分裂症是中脑边缘
系统DA功能亢进。
脑内四条多巴胺能神经通路：
1 中脑-边缘系统和中脑皮质系统通路：细胞体位于中脑顶 盖，投射到边缘前脑和额叶的广泛区域以及大脑皮层，与思 维、精神、情绪和行为活动有关。 2 黑质-纹状体通路： 细胞体集中在黑质，神经纤维到达纹 状体。该通路与锥体外系功能活动有关，正常情况下起抑制 作用，和起兴奋作用的胆碱能神经处于平衡协调状态。 3 结节-漏斗通路：神经元的细胞体位于下丘脑弓状核，神 经纤维至正中隆起，与垂体前叶内分泌机能活动有关。该部 位DA受体被阻断, 可引起内分泌机能紊乱。 此外, 在延脑催吐化学感受区（CTZ）也有D2受体, 兴奋 该受体有催吐作用。
幻觉等症状。
（2）镇吐作用：强。阻断CTZ的D2受体，抑制呕吐中枢， 前庭呕吐无效。 抗呃逆。 用于治疗疾病以及一些药物引起的呕吐和顽固性呃逆, 晕动病呕吐效差。 （3）降温作用：抑制丘脑下部的体温调节中枢 能降低发热和正常人的体温
用于 低温麻醉。
冬眠合剂
(4) 加强中枢抑制药的作用：
第十四章 抗精神失常药
精神失常由多种原因引起的精神活动障碍，表现为思维、 情感、知觉、智能、意志和行为诸方面的障碍。
药物分类：抗精神病药
抗抑郁症药和抗躁狂症药 抗焦虑症药
第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症和躁狂症。 精神分裂症：是以思维、情感、行为之间互不协调，精神 活动脱离现实环境，即“精神分裂”为主要临床特征的精神病。 基本表现为：
抗精神失常药41909 PPT课件
15
氯丙嗪 (Chlorpromazine)
又称冬眠灵(Wintermin)，1949～1950年合成，发现可 加强麻醉药的作用，产生人工冬眠。1952年法国一些 临床医生在将氯丙嗪应用于有躁狂症的精神病人时， 意外发现氯丙嗪有明显精神病治疗作用，它不仅控制 了患者的兴奋、躁动等症状，而且对其他精神症状也 有效，是精神分裂症临床治疗的重大突破，使精神分 裂症患者摆脱了传统的电休克治疗的痛苦。
精 神、情绪和行为活动有关（抗精神病药的作用主 要是阻断这两条通路的D2受体实现的）。 黑质-纹状体通路： 与锥体外系功能活动有关，正 情况下起抑制作用，和起兴奋作用的胆碱能神经处 于平衡协调状态。 结节-漏斗通路：与垂体前叶内分泌机能活动有关。 该部位DA受体被阻断, 可引起内分泌机能紊乱。 此外, 在延脑催吐化学感受区（CTZ）也有D2受体, 兴奋该受体有催吐作用。
16
药理作用及机制
������
氯丙嗪
阻断脑内边缘系统D2受体，为抗精神病的主要机制
阻断肾上腺素α受体、M受体，产生副作用 阻断黑质纹状体D2受体，产生锥体外系反应
17
氯丙嗪
[药理作用]
１. 对中枢神经系统的作用 对中枢神经系统有较强的抑制作用，也称神经安 定作用（neuroleptic effect)或神经松弛作用。 (1) 镇静、安定作用 ������ 正常人：镇静、安定、感情淡漠，安静环境下 易 诱导入睡，但易唤醒。无麻醉作用。此作用可产 生耐受性。 ������ 机制：阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部 α 受体，抑制特异性感觉传入冲动沿侧支向网状结 构的传导，使皮层细胞兴奋性降低。
能降
[药理作用]
１.对中枢神经系统的作用 （5）加强中枢抑制药的作用 本身具有镇静作用，又能增强麻醉药、 镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用，合用应 减量。
抗精神失常药tft(共53张PPT)
粒细胞减少、溶血性贫血和再生障碍性贫 血等
2024/6/1
30
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
心血管和内分泌系统反应
体位性低血压，ECG异常，心律失常。 泌乳
急性中毒
一次吞服大剂量氯丙嗪后，可致急性中毒 ，患者出现昏睡、休克、心肌损害，此时 应立即给予排毒及维持血压、呼吸功能等 对症治疗
2024/6/1
45
米帕明（imipramine）
作用机制
抑制脑内突触前膜对NA及（或）5-HT的 再摄取突触间隙NA、5-HT浓度突 触传递功能抗抑郁
2024/6/1
46
递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
2024/6/1
释放
受体
储存 再摄取
降解
离子通道
47
视力模糊、口干、便秘、排尿困难、眼压升 高等
-受体阻断症状
体位性BP↓反射性心率
2024/6/1
26
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
又称为药源性PD
锥体外系反应
帕金森样综合征 （parkinsonism）
急性肌张力障碍（acute dystonia）
静坐不能（akathisia）
作用机理
抑制脑内神经未梢对NA、DA的释放，促 进其对NA、DA的再摄取，降低突触间隙 NA、DA浓度
2024/6/1
40
递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
2024/6/1
储存
释放
受体
再摄取 降解
离子通道
41
碳酸锂（Lithium Carbonate）
不良反应
胃肠症状、乏力、肌震颤、口干，连用1 ～2周后，上述症状减轻或消失
2024/6/1
30
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
心血管和内分泌系统反应
体位性低血压，ECG异常，心律失常。 泌乳
急性中毒
一次吞服大剂量氯丙嗪后，可致急性中毒 ，患者出现昏睡、休克、心肌损害，此时 应立即给予排毒及维持血压、呼吸功能等 对症治疗
2024/6/1
45
米帕明（imipramine）
作用机制
抑制脑内突触前膜对NA及（或）5-HT的 再摄取突触间隙NA、5-HT浓度突 触传递功能抗抑郁
2024/6/1
46
递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
2024/6/1
释放
受体
储存 再摄取
降解
离子通道
47
视力模糊、口干、便秘、排尿困难、眼压升 高等
-受体阻断症状
体位性BP↓反射性心率
2024/6/1
26
氯丙嗪 chlorpromazine
不良反应
又称为药源性PD
锥体外系反应
帕金森样综合征 （parkinsonism）
急性肌张力障碍（acute dystonia）
静坐不能（akathisia）
作用机理
抑制脑内神经未梢对NA、DA的释放，促 进其对NA、DA的再摄取，降低突触间隙 NA、DA浓度
2024/6/1
40
递质—受体—效应
冲动
合成
代谢
2024/6/1
储存
释放
受体
再摄取 降解
离子通道
41
碳酸锂（Lithium Carbonate）
不良反应
胃肠症状、乏力、肌震颤、口干，连用1 ～2周后，上述症状减轻或消失
第14章抗精神失常药[可修改版ppt]
![第14章抗精神失常药[可修改版ppt]](https://img.taocdn.com/s3/m/d9e07f8abe23482fb5da4c0d.png)
问:“这儿是什么地方？” 答:“现在的地方不管它,就是一小部分.” 问:“你来这里干什么？” 答:“我来这里没法说生活困难,现在我来就算是叨语.
现在就代表一句话.院长就这样.今天是下午.” 问:“我们是做什么工作的？” 答:“我早晨没有吃饭,我找原先前面那个小小的商店.” 问:“你吃了没有？” 答:“你想想,哪个人他不知道,点心还不如火烧,米饭
chlorpromazine, wintermin
镇吐作用（延脑DA系统）
小剂量抑制化学催吐感受区（CTZ）的 D2受体
大剂量直接抑制呕吐中枢产生镇吐作用 对前庭刺激所致呕吐无效
对顽固性呃逆也有效----抑制CTZ旁的呃 逆调节中枢
chlorpromazine, wintermin
对体温调节的影响
大部分是思想问题…”
精神分裂症之逻辑倒错性思维
病例：
某中学生物老师，精神失常后拒食， 在劝说下可饮水，仍拒食。医生询问时， 患者答：“我是大学生物系毕业的。生 物进化是从单细胞到多细胞，从植物到 动物。植物和动物是我们的祖先。父母 从小就教育我要尊敬祖先。我吃饭、吃 菜就是对祖先的不孝了。”
抗精神病药分类：
Ch18 抗精神失常药
6 7
5 S
4 3
8 9
N 10 1
2 R2
吩噻嗪类
R1
哌嗪类： 奋乃静、氟奋乃静、 三氟拉嗪
二甲胺类： 氯丙嗪（chlorpromazine）
哌啶类： 硫利达嗪
S
N (CH2)3
Cl N (CH3)2
chlorpromazine, wintermin
一、药理作用
对中枢的影响 对植物神经作用 对内分泌系影响
抗精神病作用（神经安定作用）
现在就代表一句话.院长就这样.今天是下午.” 问:“我们是做什么工作的？” 答:“我早晨没有吃饭,我找原先前面那个小小的商店.” 问:“你吃了没有？” 答:“你想想,哪个人他不知道,点心还不如火烧,米饭
chlorpromazine, wintermin
镇吐作用（延脑DA系统）
小剂量抑制化学催吐感受区（CTZ）的 D2受体
大剂量直接抑制呕吐中枢产生镇吐作用 对前庭刺激所致呕吐无效
对顽固性呃逆也有效----抑制CTZ旁的呃 逆调节中枢
chlorpromazine, wintermin
对体温调节的影响
大部分是思想问题…”
精神分裂症之逻辑倒错性思维
病例：
某中学生物老师，精神失常后拒食， 在劝说下可饮水，仍拒食。医生询问时， 患者答：“我是大学生物系毕业的。生 物进化是从单细胞到多细胞，从植物到 动物。植物和动物是我们的祖先。父母 从小就教育我要尊敬祖先。我吃饭、吃 菜就是对祖先的不孝了。”
抗精神病药分类：
Ch18 抗精神失常药
6 7
5 S
4 3
8 9
N 10 1
2 R2
吩噻嗪类
R1
哌嗪类： 奋乃静、氟奋乃静、 三氟拉嗪
二甲胺类： 氯丙嗪（chlorpromazine）
哌啶类： 硫利达嗪
S
N (CH2)3
Cl N (CH3)2
chlorpromazine, wintermin
一、药理作用
对中枢的影响 对植物神经作用 对内分泌系影响
抗精神病作用（神经安定作用）
版18章抗精神失常药ppt课件
42
临床应用
主要用于治疗躁狂症。 对精神分裂症的兴奋躁动也有效。 有时对抑郁症也有一定疗效
44
不良反应
安全范围小 1.轻度：恶心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤； 2.中毒（>2mmol/L）致锂中毒
表现为：脑病综合征（意识障碍、深反射亢进、 共济失调、震颤）； 解救：立即停药，静滴生理盐水加速锂盐排泄。
2 阻断M-受体：作用较弱（口干、便秘、 排尿困难等副作用）
21
对内分泌系统的作用
制抑
催乳素抑制因子 催乳素
乳房肿大、泌乳
促性腺激素
FSH、LH
生长激素 试用于巨人症
延迟排卵
糖皮质激素
22
体内过程
1 口服吸收不规则，受多因素影响 2 90％与血浆蛋白结合，高亲脂性，易透过 血脑屏障，脑内药物浓度高 3 肝脏代谢，主要肾脏排泄，排泄缓慢，停 药后数周仍可检测到其代谢产物
15
氯丙嗪阻断的受体种类
DA受体（D2）：抗精神病 M-受体：抗胆碱作用（口干、便秘、排尿困难等） -受体：致体位性低血压、镇静 H1-受体：镇静 5-HT受体：潜在的抗精神病
16
氯丙嗪药理作用
对中枢神经系统的作用 对自主神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用
对内分泌系统的作用
17
第十八章
抗 精 神失常药
Drugs for Psychiatric Disorders
1
精神障碍袭向现代人
中国各种心理和精神疾病患者 达1600万，占总人口的1.23 ％, 其中每年约有 100万人有 自杀的倾向，以妇女和儿童多 见，对社会和家庭造成沉重的 负担。
2
精神失常(psychiatric disorders)是是一组由不 同病因所致的大脑功能紊乱, 临床表现为精神活动 异常,如认知、情感、意志、行为等精神活动异常 的一类疾病的总称。
临床应用
主要用于治疗躁狂症。 对精神分裂症的兴奋躁动也有效。 有时对抑郁症也有一定疗效
44
不良反应
安全范围小 1.轻度：恶心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤； 2.中毒（>2mmol/L）致锂中毒
表现为：脑病综合征（意识障碍、深反射亢进、 共济失调、震颤）； 解救：立即停药，静滴生理盐水加速锂盐排泄。
2 阻断M-受体：作用较弱（口干、便秘、 排尿困难等副作用）
21
对内分泌系统的作用
制抑
催乳素抑制因子 催乳素
乳房肿大、泌乳
促性腺激素
FSH、LH
生长激素 试用于巨人症
延迟排卵
糖皮质激素
22
体内过程
1 口服吸收不规则，受多因素影响 2 90％与血浆蛋白结合，高亲脂性，易透过 血脑屏障，脑内药物浓度高 3 肝脏代谢，主要肾脏排泄，排泄缓慢，停 药后数周仍可检测到其代谢产物
15
氯丙嗪阻断的受体种类
DA受体（D2）：抗精神病 M-受体：抗胆碱作用（口干、便秘、排尿困难等） -受体：致体位性低血压、镇静 H1-受体：镇静 5-HT受体：潜在的抗精神病
16
氯丙嗪药理作用
对中枢神经系统的作用 对自主神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用
对内分泌系统的作用
17
第十八章
抗 精 神失常药
Drugs for Psychiatric Disorders
1
精神障碍袭向现代人
中国各种心理和精神疾病患者 达1600万，占总人口的1.23 ％, 其中每年约有 100万人有 自杀的倾向，以妇女和儿童多 见，对社会和家庭造成沉重的 负担。
2
精神失常(psychiatric disorders)是是一组由不 同病因所致的大脑功能紊乱, 临床表现为精神活动 异常,如认知、情感、意志、行为等精神活动异常 的一类疾病的总称。
药理学课件第十三章抗精神失常药
03
二、丁酰苯胺类
氟哌啶醇（氟哌丁苯） 为第二代。
【特点】：1. 抗精神病作用比氯丙嗪强50倍； 2. 锥体外系反应高达80%； 3. 镇吐作用明显； 4. 降压、镇静作用小于氯丙嗪；
02
[机理] 氯丙嗪能选择性阻断中脑—皮质和中脑—边缘系统通路中D2Ｒ而发挥抗精神病作用。氯丙嗪是 D2-R的阻断剂。
镇吐作用：有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引起的呕无效。
作用特点： 小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区（CTZ）的 D2-R。 大剂量直接抑制呕吐中枢。
01
主要是阻断DA-R，还可阻断α-R 和 Ｍ-R。
02
机理：与阻断α1-R 和H1-R有关。
03
【药理作用】
1.对中枢神经系统的作用
抗精神病作用：可消除幻觉、妄想、躁狂等症状，生活自理，恢复理智。需长期服药，无耐受性。
01
病因：与大脑内DA能神经功能过强有关，使DA-R中D2Ｒ密度过高， DA与D2Ｒ结合产生兴奋Ｒ作用。
影响体温调节：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度的变化而升降 。
01
特点：对正常或发热的体温均可降低，在低温环境（如冰敷）下，可使体温降至34℃左右。
02
加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。合用时，应适当减少后者的用量。
抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加
促性腺激素释放
3
促皮质激素（ACTH）
4
生长素分泌
5
机理：下丘脑-垂体通路的DA-R。
6
各型的精神分裂症：有效率约70%以上，不能根治。对精神病患者，该药不产生耐受性。
01
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明显情感障碍，对药物耐受性差的患者。
氯丙嗪 chlorpromazine 冬眠灵 wintermine
主要阻断脑内多巴胺受体
是其抗精神病作用机理，也是长期应用产生 不良反应的基础
氯丙嗪 chቤተ መጻሕፍቲ ባይዱorpromazine
药理作用 体内过程
临床应用 不良反应
氯丙嗪阻断的受体种类
DA受体（D2>D1）：抗精神病 M-受体：抗胆碱作用
脑内DA系统功能亢进学说
精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致
•左旋多巴、促DA释放的苯丙胺可致/加重精神分裂症 •未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目显著增加 •目前高效价的抗精神病药均是DA受体拮抗剂
二甲胺类 氯丙嗪*
吩噻嗪类 哌嗪类 奋乃静
抗
哌啶类 硫利达嗪
精
神
硫杂蒽类
泰尔登
病
药
丁酰苯类
氟哌啶醇
（口干、便秘、排尿困难等） -受体：致体位性低血压、镇静 H1-受体：镇静 5-HT受体：潜在的抗精神病
多巴胺能神经通路及主要功能
黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能
中脑－皮层： 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力
中脑－边缘叶：调控情绪和感情表达活动
下丘脑－漏斗柄－垂体： 调控垂体激素分泌
（结节－漏斗〕
•神经精神系统疾病 药物治疗
抗精神失常药
Drugs for Psychiatric Disorders
目的要求
• 1、掌握氯丙嗪的作用特点； • 2、掌握氯丙嗪最主要的不良反应；
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类 疾病，表现为情感、思维和行为异常
体温调节
延髓化学感受区 （呕吐中枢）
调控呕吐反应
氯丙嗪药理作用
对中枢神经系统的作用 对植物神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用 对锥体外系作用
对内分泌系统的作用
氯丙嗪药理作用
抗精神病作用（神经安定作用）
对中枢神经系统有较强的抑制作用，称为神经安定作用
精神分裂患者服用后能迅速控制兴奋躁 动症状，连续应用使之恢复理智，情绪 安定、生活自理
不能根治，需长期用药甚至终生治疗
氯丙嗪临床应用
❖治疗神经官能症
对焦虑、紧张、不安、失眠有效（小剂量）
❖呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病 （尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
氯丙嗪临床应用
❖人工冬眠
人
体温
工 冬
机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢
氯丙嗪药理作用
对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调 节失灵，机体随环境温度变化而升降
降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意与解热镇痛药比较）
氯丙嗪药理作用
对植物神经系统的作用
阻断-受体：使血压下降（可致体位性低 血压）
α受体阻断：体位性低血压
内分泌系统：乳房肿大、闭经、生长减慢
研制和开发药物 开始药物治疗的时代
常用抗精神失常药物
吩噻嗪类 氯丙嗪 *
抗精神病药
硫杂蒽类 氯普噻吨 丁酰苯类 氟哌啶醇
其它药 五氟利多
抗躁狂 药
抗抑郁 药
抗焦虑 药
碳酸锂 * 米帕明 * 氟西汀 *
苯二氮卓类
第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状
精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协
易产生耐受性
阻断M-受体：作用较弱 （口干、便秘、排尿困难等副作用）
氯丙嗪药理作用
对内分泌系统的作用 阻断结节－漏斗部的D2受体
催乳素抑制因子
催乳素
抑
促性腺激素
制
生长激素
糖皮质激素
FSH、LH
乳房肿大、泌乳 延迟排卵
氯丙嗪体内过程
吸收
口服吸收不规则，受多因素影响
分布
90％与血浆蛋白结合，高亲脂性 易透过血脑屏障，脑内药物浓度高
氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量
氯丙嗪药理作用
抗精神病作用（神经安定作用）
机理：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑 -皮层系统的D2受体而发挥抗精神病作用
由于同时阻断黑质纹状体中的DA受体， 常不同程度引起锥体外系的副作用
氯丙嗪药理作用
镇吐作用
作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的 呕吐。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐
精神分裂症 躁狂症
忧郁症
焦虑症
抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
抗精神失常药发展简史
50年代初， Laborit术前使用
氯丙嗪，
镇静作用明显、出现 无意识的淡漠状态
Denika DS 将 氯丙嗪用于精 神分裂症患者
精神分裂症状明显 好转
其他药物
五氟利多
抗精神病药
• 按药理作用分 • 第一代抗精神病药（典型抗精神病药） • 主要阻断D2受体 • 可产生锥体外系反应和催乳素水平升高，不良反应多。 • 代表药物氯丙嗪（低效价）、氟哌利多（高效价）等 • 以改善阳性症状和控制兴奋为主 • 第二代抗精神病药物（非典型抗精神病药） • 主要阻断5-HT2A和D2受体 • 较少产生锥体外系反应和催乳素升高，不良反应少 • 代表药物氯氮平、利培酮、奥氮平等 • 对阳性、阴性症状均有改善作用，更适用于首发患者、阴性症状明显、有
代谢
肝脏代谢，
主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后数周仍 排泄 可检测到其代谢产物
血药浓度个体差异明显 坚持剂量个体化
氯丙嗪临床应用
❖ 治疗精神病 ❖ 治疗神经官能症 ❖ 呕吐和顽固性呃逆 ❖ 人工冬眠
氯丙嗪临床应用
❖治疗精神病
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ 型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差
调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。
分为两型：
Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型
阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效
精神分裂症的病因学说
❖ 脑内5-HT能系统功能的缺损 ❖ GABA神经元的退变 ❖ NA功能的不足 ❖ 脑内DA系统功能亢进 ❖ 兴奋性氨基酸系统功能低下
基础代谢
眠
组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应
严重创伤、感染性休克、高热惊厥
氯丙嗪不良反应
常见不良反应
锥体外系反应
过敏反应 中毒反应
皮疹、肝损、粒细胞减少 对症支持疗法
氯丙嗪不良反应
常见不良反应 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力
药源性精神异常
植物神经系统：M受体阻断：口干、便秘、眼压升高
氯丙嗪 chlorpromazine 冬眠灵 wintermine
主要阻断脑内多巴胺受体
是其抗精神病作用机理，也是长期应用产生 不良反应的基础
氯丙嗪 chቤተ መጻሕፍቲ ባይዱorpromazine
药理作用 体内过程
临床应用 不良反应
氯丙嗪阻断的受体种类
DA受体（D2>D1）：抗精神病 M-受体：抗胆碱作用
脑内DA系统功能亢进学说
精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致
•左旋多巴、促DA释放的苯丙胺可致/加重精神分裂症 •未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目显著增加 •目前高效价的抗精神病药均是DA受体拮抗剂
二甲胺类 氯丙嗪*
吩噻嗪类 哌嗪类 奋乃静
抗
哌啶类 硫利达嗪
精
神
硫杂蒽类
泰尔登
病
药
丁酰苯类
氟哌啶醇
（口干、便秘、排尿困难等） -受体：致体位性低血压、镇静 H1-受体：镇静 5-HT受体：潜在的抗精神病
多巴胺能神经通路及主要功能
黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能
中脑－皮层： 调节认知、思想、感觉、 理解、推理能力
中脑－边缘叶：调控情绪和感情表达活动
下丘脑－漏斗柄－垂体： 调控垂体激素分泌
（结节－漏斗〕
•神经精神系统疾病 药物治疗
抗精神失常药
Drugs for Psychiatric Disorders
目的要求
• 1、掌握氯丙嗪的作用特点； • 2、掌握氯丙嗪最主要的不良反应；
精神失常(psychiatric disorders)
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类 疾病，表现为情感、思维和行为异常
体温调节
延髓化学感受区 （呕吐中枢）
调控呕吐反应
氯丙嗪药理作用
对中枢神经系统的作用 对植物神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用 对锥体外系作用
对内分泌系统的作用
氯丙嗪药理作用
抗精神病作用（神经安定作用）
对中枢神经系统有较强的抑制作用，称为神经安定作用
精神分裂患者服用后能迅速控制兴奋躁 动症状，连续应用使之恢复理智，情绪 安定、生活自理
不能根治，需长期用药甚至终生治疗
氯丙嗪临床应用
❖治疗神经官能症
对焦虑、紧张、不安、失眠有效（小剂量）
❖呕吐和顽固性呃逆
多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病 （尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐
对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效， 前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕
氯丙嗪临床应用
❖人工冬眠
人
体温
工 冬
机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢
氯丙嗪药理作用
对体温调节的作用
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调 节失灵，机体随环境温度变化而升降
降温特点：不但降低发热者体温，还能降低 正常人体温（注意与解热镇痛药比较）
氯丙嗪药理作用
对植物神经系统的作用
阻断-受体：使血压下降（可致体位性低 血压）
α受体阻断：体位性低血压
内分泌系统：乳房肿大、闭经、生长减慢
研制和开发药物 开始药物治疗的时代
常用抗精神失常药物
吩噻嗪类 氯丙嗪 *
抗精神病药
硫杂蒽类 氯普噻吨 丁酰苯类 氟哌啶醇
其它药 五氟利多
抗躁狂 药
抗抑郁 药
抗焦虑 药
碳酸锂 * 米帕明 * 氟西汀 *
苯二氮卓类
第一节 抗精神病药
主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状
精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协
易产生耐受性
阻断M-受体：作用较弱 （口干、便秘、排尿困难等副作用）
氯丙嗪药理作用
对内分泌系统的作用 阻断结节－漏斗部的D2受体
催乳素抑制因子
催乳素
抑
促性腺激素
制
生长激素
糖皮质激素
FSH、LH
乳房肿大、泌乳 延迟排卵
氯丙嗪体内过程
吸收
口服吸收不规则，受多因素影响
分布
90％与血浆蛋白结合，高亲脂性 易透过血脑屏障，脑内药物浓度高
氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量
氯丙嗪药理作用
抗精神病作用（神经安定作用）
机理：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑 -皮层系统的D2受体而发挥抗精神病作用
由于同时阻断黑质纹状体中的DA受体， 常不同程度引起锥体外系的副作用
氯丙嗪药理作用
镇吐作用
作用强，小剂量即可抑制去水吗啡引起的 呕吐。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐
精神分裂症 躁狂症
忧郁症
焦虑症
抗精神失常药
抗精神病药物 抗躁狂药物 抗抑郁药物 抗焦虑药物
精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症
抗精神失常药发展简史
50年代初， Laborit术前使用
氯丙嗪，
镇静作用明显、出现 无意识的淡漠状态
Denika DS 将 氯丙嗪用于精 神分裂症患者
精神分裂症状明显 好转
其他药物
五氟利多
抗精神病药
• 按药理作用分 • 第一代抗精神病药（典型抗精神病药） • 主要阻断D2受体 • 可产生锥体外系反应和催乳素水平升高，不良反应多。 • 代表药物氯丙嗪（低效价）、氟哌利多（高效价）等 • 以改善阳性症状和控制兴奋为主 • 第二代抗精神病药物（非典型抗精神病药） • 主要阻断5-HT2A和D2受体 • 较少产生锥体外系反应和催乳素升高，不良反应少 • 代表药物氯氮平、利培酮、奥氮平等 • 对阳性、阴性症状均有改善作用，更适用于首发患者、阴性症状明显、有
代谢
肝脏代谢，
主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后数周仍 排泄 可检测到其代谢产物
血药浓度个体差异明显 坚持剂量个体化
氯丙嗪临床应用
❖ 治疗精神病 ❖ 治疗神经官能症 ❖ 呕吐和顽固性呃逆 ❖ 人工冬眠
氯丙嗪临床应用
❖治疗精神病
对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ 型疗效差甚至加重病情 对急性患者效果显著，对慢性疗效差
调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。
分为两型：
Ⅰ型 阳性症状为主（幻觉、妄想）
Ⅱ型
阴性症状为主（情感淡漠，主动性 缺乏）
对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效
精神分裂症的病因学说
❖ 脑内5-HT能系统功能的缺损 ❖ GABA神经元的退变 ❖ NA功能的不足 ❖ 脑内DA系统功能亢进 ❖ 兴奋性氨基酸系统功能低下
基础代谢
眠
组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应
严重创伤、感染性休克、高热惊厥
氯丙嗪不良反应
常见不良反应
锥体外系反应
过敏反应 中毒反应
皮疹、肝损、粒细胞减少 对症支持疗法
氯丙嗪不良反应
常见不良反应 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力
药源性精神异常
植物神经系统：M受体阻断：口干、便秘、眼压升高