布地奈德吸入粉雾剂说明书

布地奈德吸入粉雾剂
以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。

妊娠：B
哺乳：L1
核准日期：2009年7月14日
修改日期：2012年2月21日
修改日期：2014年6月4日
布地奈德吸入粉雾剂说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：布地奈德吸入粉雾剂
英文名称：Budesonide Inhalation Powder
汉语拼音：Budinaide Xiru Fenwuji
【成份】
本品的主要成份为布地奈德。

【性状】
本品为多剂量贮库型吸入粉雾剂，内容物为白色或类白色均匀粉末，无不分散团块。

【适应症】
适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的轻度、中度和重度持续性哮喘患者。

【规格】
①200μg/吸，200吸/支
②400μg/吸，100吸/支
【用法用量】
请在医生的指导下使用。

口腔吸入，本品的剂量应依不同的病人加以调整。

建议患者长期规则用药。

使用方法详见“如何使用布地奈德吸入粉雾剂”。

当开始以本品治疗时，对哮喘和口服糖皮质激素减量或停药的患者，本品的用法用量分别为：
成人（包括12岁以上的儿童）：一日200~1600μg。

对于轻度哮喘的患者，一次200~400μg，一日一~二次；对于中度和重度哮喘的患者，日剂量可增加至1600μg。

每天早晚使
用或每晚同一时间使用，若哮喘症状恶化，则每日剂量应增加。

6至12岁的儿童：一次200~400μg，一日一~二次。

当哮喘控制后，应缓缓降低剂量至可有效控制哮喘的维持剂量。

维持剂量的范围：
成人（包括老人和12岁以上的儿童）：一日200~1600μg
6至12岁的儿童：一日200~800μg
惯用口服糖皮质激素的患者：患者应处于较为稳定的状态才开始于常规口服治疗外加一次400~800μg(成人和12岁以上的儿童)或一次200~400μg(6至12岁的儿童)，一日二次吸入治疗，大约10天后，应逐步降低口服糖皮质激素的剂量至最低有效剂量（例如以相当于每月2.5mg强的松龙的减量方式）。

需特别强调的是，口服糖皮质激素撤除的速度要慢。

通常患者可完全以本品替代口服糖皮质激素治疗。

为降低口腔念珠菌感染和声音嘶哑的危险，应指导患者每次吸药后用水漱口或刷牙。

口腔念珠菌感染可使用局部抗菌药治疗，无需中断使用本品。

【不良反应】
糖皮质激素吸入用药的系统副作用明显低于口服给药，文献报道和上市后经验提示可能发生以下不良反应：
1.常见（≥1/100, ＜1/10）
①呼吸系统病症：声音沙哑、咳嗽及咽喉刺激
②口咽部病症：口咽念珠菌感染
③胃肠道系统病症：吞咽困难
2.罕见（≥1/10 000, ＜1/1000）
①皮肤和附属器功能病症：荨麻疹、皮疹、皮炎、皮肤瘙痒、红斑、血管性水肿
②精神病症：沮丧、精神压抑、易怒、忧虑、精神不定、儿童多动不安
③内分泌病症：肾上腺皮质功能不足和亢进
④呼吸系统病症：支气管痉挛
⑤免疫系统病症：超敏反应、过敏性休克
⑥骨骼肌、结缔组织病症：生长迟缓
3. 非常罕见（＜1/10000）
①精神病症：神经质
②内分泌病症：肾上腺抑制
③眼部病症：白内障、青光眼
④骨骼肌、结缔组织病症：骨密度下降
吸入糖皮质激素可能会出现系统作用，尤其是当长期使用高剂量时。

这可能包括肾上腺功能减退和生长减缓，骨中矿物质密度降低，白内障，青光眼及易感染。

压力承受能力可能受到损伤。

然而，吸入性布地奈德与口服皮质激素相比，所发生的系统不良反应少得多。

本品中的辅料乳糖含有少量的牛奶蛋白，因而可能引起过敏反应。

【禁忌】
对布地奈德或者牛奶蛋白过敏者禁用（辅料乳糖一水合物中含有少量的牛奶蛋白）。

【注意事项】
1. 运动员慎用。

2. 不应试图靠本品快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。

如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。

此时应
考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的本品或口服一疗程糖皮质激素。

3. 本品是一种预防治疗药物，因而，尽管在病症不发作时也应该常规使用以获得最佳的治疗效果，不可突然停药。

4. 对于由糖皮质激素口服治疗过渡到吸入治疗的患者需特别观察。

对于肾上腺功能损伤的患者改为吸入治疗时，在紧急情况下，如创伤、手术、感染或哮喘恶化时，需要额外的全身糖皮质激素治疗。

这也适用于那些长期接受高剂量吸入性糖皮质激素治疗的患者，这些患者的肾上腺功能可能已经损伤，其可能导致临床上严重的肾上腺抑制。

5. 在撤除期，尽管患者呼吸功能得到维持甚至得到改善，但一些患者有非特异性的不适感，应该鼓励这些患者继续使用吸入性糖皮质激素而减少使用甚至不使用口服糖皮质激素，除非临床上表现为不利的体征，例如出现肾上腺抑制的征象时。

6. 以糖皮质激素的吸入治疗替代口服治疗，有时可能导致以前口服糖皮质激素治疗所掩盖的症状，例如过敏性鼻炎、湿疹、肌痛或者关节痛。

这时应给予对症治疗。

7. 与其他吸入治疗相同，吸入性布地奈德可能导致支气管痉挛，其症状表现为吸入后气喘和呼吸急促、气短，这时，
应立即给予吸入性支气管扩张剂治疗。

此外，应立即停止使用本品，并对治疗方案进行重新评估，必要时，可采用其他合适的治疗方式。

8. 如果患者使用本品治疗出现呼吸困难的急性发作，应该给予吸入性支气管扩张剂治疗，并应考虑对患者的病情作重新评估。

如果最大剂量的吸入性糖皮质激素也不能充分地减轻哮喘症状，可能要求对患者进行短期的口服糖皮质激素治疗。

在这种情况下，应该在使用口服糖皮质激素治疗的同时继续使用吸入性糖皮质激素进行维持治疗。

9. 一旦哮喘被控制，就应该降低剂量至最低有效剂量。

医生应密切监测通过任何途径使用糖皮质激素的儿童的生长发育，权衡激素治疗对哮喘控制的益处与可能对生长抑制之间的利弊。

10. 以前长期依赖口服糖皮质激素治疗的患者，由于长期使用系统性糖皮质激素治疗，其肾上腺功能表现出受损。

恢复其肾上腺功能可能需要相当一段时间。

因而口服糖皮质激素依赖性患者改为吸入本品时，其在一段时间内，可能仍然有肾上腺功能受损的危险。

在这些情况下，应该常规监测患者的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）功能。

11. 哮喘临床症状的恶化可能源于急性呼吸道细菌感染，可能需要采用抗生素治疗。

对于这些患者，可能需要增加本品
的剂量，并且可能需要短期使用口服糖皮质激素。

应使用短效吸入性支气管扩张剂来减轻急性哮喘症状。

12. 如果患者出现急性或者潜伏性肺结核，则应给予特殊照料。

使用本品治疗前，应先对其肺结核给予治疗。

呼吸道真菌、病毒或者其他感染的患者，也需要特别给予护理，并且只有当他们正在接受充分的抗感染治疗时，才可以使用本品。

13. 如果患者呼吸道有大量粘液分泌，则可能需要以口服糖皮质激素进行短期治疗。

14. 严重肝病可能降低吸入性布地奈德的清除率，这就导致其系统生物利用度升高。

可能的系统作用随后会导致HPA功能受损，因而必须常规监测这些患者的HPA功能。

15. 本品不适合于那些罕见遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者使用。

16. 对驾驶和操作机器能力的影响，布地奈德不影响驾驶及使用机器能力。

【孕妇及哺乳妇女用药】
孕妇
来自孕妇的临床经验有限。

与其他糖皮质激素一样，在动物试验中，布地奈德引起各种类型的畸形（颚裂、骨骼畸形）。

但是，动物试验的资料与人的关联性尚未显现。

除非有特别的考虑，在获得更多的经验前，孕妇不应使用本品。

哺乳期
尚不知布地奈德能否进入母乳。

【儿童用药】
6岁以下儿童使用本品的经验有限。

【老年用药】
老年患者用量与成人相同。

【药物相互作用】
尚未观察到本品与其他治疗哮喘或者COPD的药物有相互作用。

布地奈德的代谢转化可被由CYP3A4代谢的物质（例如伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、奈非那韦、环孢素、炔雌醇和醋竹桃霉素）所抑制。

本品与CYP3A4的这些抑制剂同时使用可增加血浆中布地奈德的浓度，这在短期内（1~2周）无临床显著性，但长期治疗应该考虑这个问题。

在推荐剂量，西咪替丁轻度影响口服布地奈德的药代动力学，但无明显临床意义。

【药物过量】
本品急性过量，即便使用大的剂量，也不会产生临床上的问题。

若长期大剂量使用，可出现糖皮质激素的全身性作用，如皮质醇增多症和肾上腺抑制。

在过量用药急性毒性的情况下，无需采取特殊的应急措施，继续采用所推荐的剂量，HPA功能几天后可以恢复。

但在紧急情况下，可能有必要服用糖皮质激素作为预防治疗（例如高剂量的氢化可的松）。

肾上腺皮质萎缩的患者应该被作为类固醇依赖型患者进行治疗，需采用合适的系统糖皮质激素进行维持治疗直到病情稳定。

【药理毒理】
本品为非卤代化糖皮质激素。

动物诱发试验显示：布地奈德具有较强的抗过敏和抗炎作用，能缓解速发性及迟发性过敏反应所引起的支气管阻塞。

对气道高反应性患者，布地奈德能降低气道对组胺和乙酰胆碱的反应。

本品还可以预防运动性哮喘的发作。

急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用如体重下降、淋巴组织及肾上腺萎缩比其他糖皮质激素弱或与其他糖皮质激素相当。

经过六个不同的试验测试系统评价，致突变试验为阴性，无致畸、致癌作用。

【药代动力学】
吸收：布地奈德口服给药后，大约1-2小时，血药浓度达到峰值，绝对生物利用度为6-13%。

本品吸入用药后的血药浓度与用药剂量成正比，每日多次用药，药物有轻微蓄积现象。

经吸入后约有15-25%的药物进入肺部，30分钟内达最高血药浓度，若吸入后不及时漱口并将漱洗液吐出，吸入药物中大部分将保留在口咽部并有些被吞咽进入全身系统。

分布：布地奈德在体内各组织的分布很广，其分布容积约
3L/kg。

吸入单剂量布地奈德1600μg后90分钟时，在肺部组织中的浓度是血浆中的8倍，该比值保持4小时不变。

布地奈德的血浆蛋白结合率为85-95%。

生物转化：布地奈德在肺、肠或鼻粘膜中不发生生物转化。

其在人体肝脏中通过细胞色素P450的亚族CYP3A4催化发生生物转化而生成两种主要代谢产物16α-羟基氢化泼尼松和6β-羟基布地奈德，其糖皮质激素样活性几乎不到布地奈德的1%。

消除：布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经尿液和粪便排泄。

尿中检测不到原形布地奈德。

本品吸入用药后系统吸收的药物清除速度很快，血浆清除率52-84L/小时，半衰期为2-3小时。

药代动力学线性：在临床治疗剂量，布地奈德的药代动力学与剂量成比例。

特殊患者人群：肝病患者使用布地奈德系统暴露量可能会增加。

儿童中血浆清除半衰期与成人相比，显著缩短。

【贮藏】
30℃以下干燥处保存，使用时注意防潮，置于儿童不易拿到处。

【包装】
本品置于特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中。

① 200μg/吸：200吸/支，1支/盒
② 400μg/吸：100吸/支，1支/盒
【有效期】
36个月。