注射用氨甲环酸 说明书

注射用氨甲环酸
【药品名称】
通用名称：注射用氨甲环酸
英文名称：TranexamicAcidforInjection
【成份】
氨甲环酸。

辅料名称：聚乙二醇400。

【性状】
本品为白色疏松块状物或粉末。

【适应症】
本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。

弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般不用本品。

本品尚适用于：前列腺、ND、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。

用作组织型纤溶酶原激活物(t→PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。

人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。

病理
性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多，眼前房出血及严重鼻出血。

中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优予其它抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药。

治疗遗
传性血管神经水肿，可减少其发作次数和严重程度。

血友病患者发
生活动性出血，可联合应用本药。

防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。

溶栓过量所致的严重出血。

【规格】
0.25g
0.5g
【用法用量】
静脉滴注一般成人一次0.25～0.5g，必要时可每口1～2g，分1～2次给药。

根据年龄和症状可适当增减剂量，或遵医嘱。

为防止手术前后出血，可参考上述剂量，为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血，剂量可酌情加大。

【不良反应】
本品不良反应较6-氨基己酸为少。

偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血；尚有腹泻、恶心及呕吐：较少见的有经期不适（经期血液凝固所致）；由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。

必须持续应用本品较久者，应作眼科检查监护（例如视力测验，视觉、视野和眼底）。

严重不良反应：据报道，有出现休克的报告，因此，应密切观察，一旦出现，应立即停药，给予对症处置。

【禁忌】
对本品过敏者禁用。

【注意事项】
应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性，对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)，宜慎用。

本品可致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。

与其它凝血因子（如因子Ⅸ）等合用，应警惕血栓形成，一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。

本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭时，如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。

宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。

慢性肾功能不全时，用量应酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。

治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。

【儿童用药】
尚不明确。

【老年用药】
一般高龄患者因生理机能的减退，应注意减少用药量，或遵医嘱。

【药物相互作用】
与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌。

与口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂合用，有增加血栓形成的危险。

【药物过量】
尚不明确。

一旦出现过量，应给予对症和支持治疗。

【药理作用】
纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关，也与纤溶引起的机体反应，各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。

本品可抑制这种纤溶酶的作用，而显示止血、抗变态反应、消炎效果。

抗纤维蛋白溶酶的作用氨甲环酸能与纤溶
酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附，阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合，从而强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解；另外，在血清中巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下，氨甲环酸抗纤溶作用更加明显，止血作用更加显著。

止血作
用异常亢进的纤溶酶将会引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解，轻度的亢进首先导致纤维蛋白的分解，因而考虑在一般出血时，氨甲环酸可阻抑纤维蛋白分解而起到止血作用。

抗变态反应、消炎作用
氨甲环酸可抑制引起血管渗透性增强，变态反应及炎症性病变的凝肽及其它活性肽的产生（豚、大鼠）。

【毒理研究】
【药代动力学】
血药浓度据报道：健康成年人单剂静脉内给药1000mg时，血药浓
度的变化如下所示：氨甲环酸单剂量静脉内给药时血药浓度。

单剂量静脉内给药时氨甲环酸的药代动力学参数(N＝5) 分布大鼠单次静
脉内给14C-氮甲环酸时，组织内分布依次为：肝、肾、肺最高，胰腺、肾上腺、脾、前列腺、结肠、子宫、心脏、肌肉为其次，脑内最
低。

代谢、排泄健康成年人静脉注射氨甲环酸1000mg，氨甲环酸被迅速吸收，给药后24小时，给药量的76%以原型经尿排出。

【贮藏】
密闭，凉暗处（避光并不超过20℃）保存。