炎痛喜康

吡罗昔康

【药物名称】

中文通用名称：吡罗昔康

英文通用名称：Piroxicam

其它名称：安尔克、吡氧噻嗪、费啶、洛尔定、喜来通、炎痛喜康、Baxo、Candyl、CP-16171、Doblexan、Feldeen、Felden、Feldene、Improntal、Piroxicamum、Reudene、Riacen

【临床应用】

1.用于缓解各种关节炎及非关节炎性软组织风湿病变的疼痛和肿胀，但本药只能作对症治疗，必须同时进行关节、软组织病变的病因治疗。

2.还用于急性痛风的对症治疗，对慢性痛风不适用。

【药理】

1.药效学本药为非甾体类抗炎药，主要通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少，并抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放，从而起到解热、镇痛、抗炎作用。本药治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。由于本药抑制环氧酶-2所需的浓度高于抑制环氧酶-1的浓度，因此胃肠道的不良反应较多。

对于模拟人类痛风的动物模型，本药不仅能减轻炎症和水肿，还能抑制局部炎性白细胞增多，但不能纠正痛风的高尿酸血症。

此外，本药还能可逆性地抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但持续时间可达停药后2周。

2.药动学本药口服吸收好，蛋白结合率可达90%以上。由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积。一次给药20mg，3-5小时血药浓度达峰值，有效血药浓度为1.5-2μg/mL。稳态血药浓度在开始治疗后7-12日方能达到。本药经肝脏代谢。给药量的66%经肾脏排泄，33%随粪便排泄，其中原形药物少于5%。半衰期平均为50小时(30-86小时)，肾功能不全者半衰期延长。

【注意事项】

1.交叉过敏对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者，对本药也可能过敏。

2.禁忌症 (1)对本药过敏者；(2)胃十二指肠溃疡、慢性胃病患者或有此类病史者。(3)儿童。(4)孕妇和哺乳妇女。

3.慎用 (1)凝血功能或血小板功能障碍者。(2)哮喘患者。(3)心功能不全或高血压患者。(4)肝肾功能受损者。(5)老年人。(6)感染性疾病者(国外资料)。

4.药物对老人的影响老年人用药后因肾脏排出的药量减少，故血药浓度稍高于正常人。

5.药物对妊娠的影响孕妇在妊娠后3个月服药可造成分娩受抑制，引起难产，同时可出现胃肠道毒性反应。此外，在妊娠后期长期用药还可致胎儿动脉导管早闭或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。

6.药物对哺乳的影响本药可引起乳汁分泌减少，且与用药剂量有关。

7.用药前后及用药时应当检查或监测长期用药者应定期检查肝、肾功能及血常规。

【不良反应】

1.最常见的不良反应为胃肠道反应，包括恶心、胃痛、食欲减退及消化不良等，发生率约为20%，其中有3.5%的患者需要停药。服药量大于每日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的患者还合并出血，甚至穿孔。

2.较少见的有中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿、皮疹或瘙痒等，发生率约1%-3%。

3.少见肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性表皮坏死、Stevens-Johnson 综合征、皮肤对光敏感、视物模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖、精神抑郁、失眠及精神紧张等，发生率小于1%。

[国外不良反应参考]

1.血液系统可延长出血时间，使血红蛋白和血细胞比容降低(约3%-9%)，导致贫血、白细胞减少症和嗜酸粒细胞增多症(约1%-3%)。使用本药还有引起再生障碍性贫血、中性粒细胞减少的报道。

2.心血管系统 2%的患者用药后可出现体液潴留和水肿，小于1%的患者可出现高血压和充血性心力衰竭。

3.中枢神经系统 1%-3%的患者可出现眩晕、嗜睡和头昏。也有引起感觉异常的报道。

4.内分泌/代谢有引起高钾血症、低钠血症的报道。

5.胃肠道胃肠道不良反应是本药最常见的不良反应，发生率约为20%，其中仅约5%的患者会因此而停药。具体包括上腹不适、恶心、食欲缺乏、便秘、腹部不适、胃肠胀气、腹泻、腹痛、消化不良和口炎。严重时可引起溃疡形成、出血或穿孔。还有引起食管炎、复发性肠梗阻、胰腺炎的报道。

6.泌尿生殖系统有引起间质性肾炎、肾病综合征、急性肾衰竭的报道。

7.肝脏有引起黄疸、肝炎从而导致肝移植或死亡的个案报道。

8.眼少于1%的患者可出现视物模糊、眼部刺激及肿胀。

9.皮肤 1%-3%的患者可出现瘙痒和皮疹。也有引起脱发、混合性药疹、寻常型天疱疮、中毒性表皮坏死的报道。还可导致某些患者对光敏感。美国皮肤病学会有研究指出，本药与其它非甾体类抗炎药相比，皮肤不良

反应的发生率最高。

10.骨骼肌肉系统本药可能会掩盖痛风性关节炎的症状，从而导致对痛风的误诊。

11.其它 1%-3%的用药者可出现耳鸣。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.与双香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮及华法林合用时，出血的危险性将增加。

2.与锂剂合用时，后者的血药浓度升高，毒性增加。

3.本药可降低肾脏对甲氨蝶呤的清除率，使后者的毒性增加。

4.本药和阿仑膦酸钠均对胃肠道有刺激作用，两者合用时应注意。

5.与钙通道阻滞药合用，胃肠道出血的危险性增加。

6.本药可增加环孢素中毒的危险性，导致肾功能不全、胆汁淤积、感觉异常等不良反应，机制尚不清楚。

7.野甘菊可抑制前列腺素，故可增加本药的不良反应。

8.与酮洛酸合用时，胃肠道不良反应增加。

9.左氧氟沙星、氧氟沙星与本药合用时，可抑制氨酪酸对中枢的抑制作用，使中枢的兴奋性增高，癫痫发作的危险性增加。

10.本药与磺脲类药物合用时，发生低血糖的危险性增加。

11.与其它抗炎药同服时，胃肠道不良反应增加。

12.本药可影响前列腺素的合成，故可降低血管紧张素转换酶抑制药、β肾上腺素受体阻滞药的降压作用。

13.考来烯胺可抑制本药的吸收，从而使本药的药效降低。

14.本药可抑制肾脏前列腺素的生成，从而降低袢利尿药、噻嗪类利尿药的利尿和降压作用。

15.本药可降低保钾利尿药的利尿作用，导致高钾血症，甚至导致中毒性肾损害。

16.一项研究中，西咪替丁与本药合用时，本药的药时曲线下面积约减少15%，但没有临床意义，尚需进行进一步的的临床研究。。

17.他克莫司与本药合用，可能会导致急性肾衰竭，作用机制尚不清楚。两药应避免合用。

18.本药对茶碱的药动学没有影响。

19.奥美拉唑对本药的药动学没有明显的影响。

·药物-酒精/尼古丁相互作用

饮酒同时服药，胃肠道不良反应增加。

·药物-食物相互作用

食物可降低本药的吸收速度，延迟达峰时间，但不影响吸收总量和血浆半衰期。

【给药说明】

1.可于饭后给药，或与食物或抗酸药同服，以减少胃肠道刺激反应。

2.本药达到稳态血药浓度的时间较长，因此疗效的评定常需在用药2周后进行。

3.用药期间如出现过敏反应、血象异常、视物模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠道反应时，应立即停药。

4.肝功能试验(尤其是血清氨基转移酶)可出现异常，但继续应用时又可恢复正常。当肝功能明显异常时，提示有肝脏损害，应立即停药。

5.过量中毒时应立即进行催吐或洗胃，并进行支持和对症治疗。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.关节炎：每次20mg，每日1次，或每次10mg，每日2次。饭后服用。

2.急性痛风：每日40mg，连续用4-6日。

·肌内注射每次10-20mg，每日1次。

·局部给药均匀涂于患处，每日1-3次。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·肌内注射急性骨骼肌肉系统疾病：每次40mg，每日1次，共2日，然后每次20mg，每日1次，连续用5日，可有效改善急性骨骼肌肉系统疾病引起的疼痛和功能障碍。

·经眼给药眼科炎症：有报道用0.5%本药滴眼液，每次1滴，每日3-4次。

·口服给药

1.关节炎：对于类风湿关节炎和骨关节炎，推荐每日20mg，可1次或分次服用。剂量超过20mg时胃肠道不良反应和溃疡发生率明显上升，尤其是老年患者。