ACEI类药物应用常规

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ACEI类降压药的临床应用

ACEI类降压药的临床应用

ACEI类落压药的临床应用之阳早格格创做

(根源:健壮报)血管紧弛素变换酶压造剂(ACEI),亦称血管紧弛素变换酶压造果子,即落压多肽.连年去,临床上研造出了20余种ACEI类药物,暂时临床应用较多的有好诺普利、依那普利等.除灵验落压中,ACEI还具备心肾呵护效用,可落矮百般心血管事变的爆收,更加适用于合并心功能没有齐、心肌梗死、2型糖尿病患者.

ACEI的效用体造ACEI通过压造非活性血管紧弛素Ⅰ背活性血管紧弛素Ⅱ变换而起效用.血管紧弛素Ⅱ通过中断血管、删薄管壁,使血管管腔变小而降下血压.血管紧弛素Ⅱ还不妨刺激醛固酮分泌,进而引导心肌纤维细胞删死、心净沉媾战火钠潴留.

ACEI主要的药理效用是压造ACE活性,缩小血管紧弛素Ⅱ的死成,引导血管舒弛、血容量缩小、血压下落.ACEI另有压造慢激肽进一步落解的效用,慢激肽通过刺激一氧化氮的爆收引起血管舒弛,并通过间接小管效力爆收促钠素.血液中慢激肽火仄的减少,不妨革新细胞内皮功能,正在ACEI呵护心血管的功能中起到非常要害的效用.ACEI通过巩固脂肪细胞瓦解、利用,进而革新胰岛素旗号传播障碍,落矮患者胰岛素抵挡.

罕睹的ACEI类药物ACEI类药物分类:含巯基(-SH)或者硫基(-SR),时常使用药物包罗卡托普利;含羧基(-COOH)类,时常使用药物包罗依那普利、好诺普利、培哚普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利、咪达普利、西推普利;含次膦酸基(-POO-)类,时常使用药物包罗祸辛普利.其中,等效剂量为依那普利10毫克、西推普利2.5毫克、奎那普利15毫克、雷米普利2.5毫克、培哚普利4毫克、祸辛普利15毫克、卡托普利50毫克.

最新ACEI类药物有哪些(干货分享)

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ACEI类药物有哪些

卡托普利ﻫCqptoprilﻫ甲巯丙脯酸,巯甲丙脯酸,开博通,刻甫定,Tensiomin,CAPOTEN,LOPIRIN,

性状:

白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭,味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔点104~110℃。

药理及应用:

为血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著;对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。口服起效迅速,经1小时达最高血浓度,t1/2约4小时,作用维持6~8小时。增加剂量可延长作用时间,但不增加降压效应。临床适用于治疗各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降低血浆血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻,故可用于顽固性慢性心力衰竭,对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者出有效。ﻫ用法:ﻫ口服:1次25~50mg,1日75~150mg。开始时每次25mg,1日3次(饭前服用);渐增至每次50mg,1日3次。每日最大剂量为450mg.儿童,开始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服。

注意:

(1)常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少,但减量或停药后可消失或避免.ﻫ(2)过敏体质者习用.肾功能不全患者慎用。ﻫ制剂:

片剂:每片12.5mg;25mg;50mg;100mg。

ACEI临床应用特点

ACEI临床应用特点

ACEI临床应用特点

ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂),是一类广泛应用于临床的药物。

它们主要通过抑制血管紧张素转换酶的活性来发挥作用,从而起到降低血压、改善心功能、减轻血管壁损伤等作用。下面将详细介绍ACEI的临床

应用特点。

第一,降压效果明显。ACEI是一类强效的降压药物,其主要机制是

通过阻断血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,从而抑制血管紧张素Ⅱ对血

管的收缩作用,扩张血管,降低血压。此外,ACEI还能增加胸腺素的生成,抑制血管紧张素Ⅱ对醛固酮的作用,减少醛固酮的分泌,从而减轻体

液潴留,降低血压。ACEI的降压效果不受人体体位、饮食等因素的影响,具有稳定性。

第二,对心功能改善效果显著。ACEI通过抑制血管紧张素Ⅱ的生成

和释放,降低血管紧张素Ⅱ对心肌细胞的直接作用,减轻心脏的负荷,改

善心功能。此外,ACEI还能增加体内缓激肽的水平,达到抗前负荷作用,降低心脏舒张压,减轻心脏的负荷进而改善心功能。对于心功能不全患者,ACEI是重要的治疗药物之一

第三,减轻血管壁损伤。ACEI能够扩张血管,减轻血管内膜损伤,

减少局部血栓形成的风险,对于冠心病、脑卒中、外周动脉疾病等患者具

有保护作用。此外,ACEI还可以通过抑制血管紧张素Ⅱ的生成,减少血

浆内胆固醇和三酰甘油的合成,从而抑制动脉粥样硬化的形成。

第四,适应症广泛。ACEI主要用于治疗原发性高血压、冠心病、心衰、糖尿病肾病等疾病。它们不仅可以单独使用,也可以联合其他抗高血

压药物或利尿剂使用,以达到更好的降压效果。此外,由于ACEI具有保

护肾功能和心脏的作用,对于高血压、糖尿病等患有肾脏并发症的患者,ACEI也是重要的治疗药物之一

不同种类的ACEI临床应用特点-心血管教学课件

不同种类的ACEI临床应用特点-心血管教学课件

4.3
4.8
5.1
3.8
1.6
0 福辛 雷米 赖诺 苯那 依那 西拉 喹那 培哚 普利 普利拉 普利 普利拉 普利拉 普利拉 普利拉 普利拉

Data on file.
不同ACEI减量标准
药物 开博通 依那普利 雷米普利
培哚普利 西拉普利 贝那普利 福辛普利
代谢清除途径 肾 肾 肾
肾 肾 肾 肾/肝
Am J Cardiol 1993;72:25H
肝、肾双通道排泄的ACEI
蒙蒙诺诺
肾排泄
肝排泄
44%
46%
在各种人群中,
蒙诺经肝肾代偿清除
ACEI清除特性 (AHA 声明)
药物名称 卡托普利 依那普利 赖诺普利 培哚普利 雷米普利 福辛普利 喹那普利 苯那普利 莫西普利 群哚普利
排泄途径 肾脏 肾脏 肾脏 肾脏 肾脏

冠心病高危因素 ●



糖尿病





慢性肾病


预防中风复发


JAMA. 2003; 289: 2560-2572
一、血管紧张素转换酶抑制剂分类
• 各种ACEI的共同基本作用是与ACE的 活性部位Zn2+结合,使之失活。其 分类如下:
• 1根据化学结构可分为: • (1)巯基类:卡托普利、阿拉普利等; • (2)羧基类:依那普利、贝那普利等; • (3)磷酸基类:福辛普利、雷米普利等; • (4)异羟肟基类:伊屈普利。 • 2根据药代动力学可分为 • (1)经肾通道排泄: • (2)经肝肾双通道排泄: • 3根据ACEI在血浆、组织中的相对亲和力可分为 • (1)高亲和力 • (2)低亲和力

ACEI临床应用特点

ACEI临床应用特点

ACEI临床应用特点

ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)是一类常用于临床治疗高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等疾病的药物。其临床应用具有以下特点:

1.药理作用:ACEI通过抑制血管紧张素转换酶,阻断血管紧张

素Ⅱ的合成,从而减少血管紧张素Ⅱ的和释放,降低血管紧张素Ⅱ

对血管的收缩作用。此外,ACEI还能增加血管紧张素Ⅰ的浓度,进

而促使缓激肽降解酶缓激肽,从而扩张血管,降低外周阻力。

2.适应症:ACEI广泛应用于高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等

疾病的治疗。对于高血压患者,能够降低血压、减少靶器官损害,

特别适用于伴有糖尿病肾病的患者。对于心力衰竭患者,ACEI通过

抑制血管紧张素Ⅱ的作用,降低外周阻力,并对心室重塑有一定的

保护作用。对于糖尿病肾病,ACEI能够减轻肾小球滤过膜的损害,

延缓疾病的进展。

3.药物选择:不同的ACEI药物之间存在差异。常用的ACEI药

物有贝那普利、卡托普利、培哚普利等。在选择具体药物时,需要

考虑病情、肾功能、药物耐受性等因素。

4.药物副作用:ACEI在临床应用中可能出现一些常见的副作用,如咳嗽、低血压、高钾血症等。此外,ACEI还存在孕妇禁用、影响

肾功能、妨碍儿茶酚胺系统等特点,需要注意合理使用。

附件:本文档涉及附件

法律名词及注释:

1.血管紧张素转换酶(ACE):一种酶,参与血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的过程。

2.血管紧张素Ⅱ:一种生理活性物质,具有收缩血管、增加血压的作用。

3.缓激肽:一种对血管扩张具有重要作用的物质,能够降低血压。

ACEI类药物的临床应用

ACEI类药物的临床应用

ACEI类药物的临床应用

ACEI即血管紧张素转换酶抑制剂,最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽-替普罗肽,近年来人们研制出了20余种ACEI类药物,目前临床应用较多的有雷米替利等。除有效降压外,ACEI还具有心肾保护作用,可降低各类心血管事件的发生,尤其适合于合并心功能不全、心肌梗死、2型糖尿病患者。

1 作用机制

血管紧张素转化酶(ACE)是肾素-血管紧张素-醛固酮(RAS)系统中的一个重要环节,该系统对血压的调节有着极其重要的意义。ACE的主要作用是将血管紧张素Ⅰ转化为具有强烈缩血管作用的血管紧张素Ⅱ;此外ACE还能够催化有促血管舒张作用的缓激肽水解。而ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成,减少缓激肽的水解,导致血管舒张、血容量减少血压下降。此类药的作用与血浆肾素水平有密切关系,对血浆肾素活性高者效果更好。

2 常见的ACEI药物

2.1 含巯基(-SH)或硫基(-SR)类卡托普利、阿拉普利。

2.2 含羧基(-COOH)类依那普利、赖诺普利、培哚普利、雷米普利、喹那普利、地拉普利、西拉普利、贝那普利、螺普利、群多普利、莫昔普利、咪达普利。

2.3 含次膦酸基(-POO-)类福辛普利。

3 临床应用

3.1 抗高血压国内外专家经过长期临床应用,摸索出了许多治疗高血压的有效药物配方,这些配方已被国际公认为最佳配方组合。其中,最好的就是ACEI类药物。国际上各个高血压标准指南都推荐“ACEIA+利尿剂”这个配方组合。

单用ACEI类药物对轻中度高血压病人能降低舒张压20%,约70%的病人可控制血压;加用利尿药后95%的病人有效,对肾血管性高血压特别有效,对心肾脑等器官有保护作用;能减轻心肌肥厚,能阻止或逆转心血管病理性重构。有报道卡托普利能改善对胰岛素的敏感性,胜过其他降压药。

ACEI类药物人群、分类、药动学特点、服药剂量、儿童和妊娠期特殊人群用药、禁忌症、不良反应及处理措施

ACEI类药物人群、分类、药动学特点、服药剂量、儿童和妊娠期特殊人群用药、禁忌症、不良反应及处理措施

ACEI类药物适宜人群、药物分类、药动学特点、服药剂量、儿童和妊娠期特殊人群用药、禁忌症、不良反应及处理措施

无论是高血压、冠心病还是慢性心力衰竭,ACEI 类药物都是重要的治疗药物。临床ARB应用较多,但ACEI在心血管保护方面优于ARB,ACEI可显著降低患者全因死亡、心血管死亡和心梗发生率,在心力衰竭及冠心病预防和治疗方面首选 ACEI。

ACEI类药物适宜人群

ACEI主要适用下列高血压患者:

1)合并左室肥厚和有心肌梗死病史的患者;

2)合并左室功能不全的患者;

3)合并代谢综合征、糖尿病肾病、慢性肾脏病(CKD)、

蛋白尿或微量白蛋白尿的患者;

4)合并无症状性动脉粥样硬化或周围动脉疾病或冠心病高

危的患者。

药物分类

药动学特点

服药剂量

ACEI每日初始剂量、常用剂量和服用次数

特殊人群用药

肾功能异常患者。ACEI 代谢途径的不同分为经肝与肾双途径和经肾单途径排泄,对于肾功能异常患者具有 ACEI 适应证时,

应密切观察肾功能的动态变化。

肾功能不全患者的剂量调整

2)儿童及青少年高血压人群。儿童与青少年高血压推荐的ACEI是卡托普利,开始按0.3mg/kg,每日3 次,必要时每隔 8-24h 增加 0.3 mg/kg,使用最低有效量。

3)妊娠及哺乳期用药

妊娠安全性:ACEI 可影响胚胎发育,禁用于妊娠期高血压患者;对于慢性高血压患者,一般在妊娠计划 6 个月前停用 ACEI 类药物,换用拉贝洛尔和硝苯地平等安全性较高的降压药物。

哺乳安全性:ACEI 可以用于哺乳期高血压的品种如下:

* RID:乳汁中分泌比,<10% 哺乳期可应用;<1% 哺乳期应用安全

常用ACEI类降压药的药理作用

常用ACEI类降压药的药理作用

常用ACEI类降压药的药理作用

acei类降压药的种类

1.卡托普利,卡托普利,卡托普利,卡托普利,卡托普利,

性状:白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭,味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔点104-110℃。

药理及应用:血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,对各种类型的高血压有明显的降压

作用,可改善充血性心力衰竭患者的心功能。在不同肾素类型的高血压患者中,高肾素和

正常肾素的降压效果最显著;对于低肾素型,利尿剂后的降压效果也很明显。其降压机制

为抑制血管紧张素转换酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。口服起效快,1

小时后达到最高血药浓度,T1/2约4小时,持续6~8小时。增加剂量可延长作用时间,但不增加降压效果。临床上适用于治疗各种类型的高血压,尤其是常规治疗无效的严重高血压。由于该产品通过降低血浆血管紧张素II和醛固酮水平来降低心脏的前负荷和后负荷,因此可用于难治性慢性心力衰竭,并对使用洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭

患者有效。

用法:口服:1次25~50mg,1日75~150mg。开始时每次25mg,1日3次(饭前服用);渐增至每次50mg,1日3次。每日最大剂量为450mg。儿童,开始每日1mg/kg,最

大6mg/kg,分3次服。注意:(1)常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细

胞缺乏症、中性白细胞减少,但减量或停药后可消失或避免。(2)过敏体质者习用。肾

功能不全患者慎用。制剂:片剂:每片12.5mg;25mg;50mg;100mg。

2.依那普利、那普利、苯基丁基脯氨酸、苯丙醇酯、益雅利和悦宁定是不含巯基的强

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A C E I类降压药的临床

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ACEI类降压药的临床应用

(来源:健康报)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),亦称血管紧张素转换酶抑制因子,即降压多肽。近年来,临床上研制出了20余种ACEI类药物,目前临床应用较多的有赖诺普利、依那普利等。除有效降压外,ACEI还具有心肾保护作用,可降低各类心血管事件的发生,尤其适用于合并心功能不全、心肌梗死、2型糖尿病患者。

ACEI的作用机制 ACEI通过抑制非活性血管紧张素Ⅰ向活性血管紧张素Ⅱ转换而起作用。血管紧张素Ⅱ通过收缩血管、增厚管壁,使血管管腔变小而升高血压。血管紧张素Ⅱ还可以刺激醛固酮分泌,从而导致心肌纤维细胞增生、心脏重构和水钠潴留。

ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成,导致血管舒张、血容量减少、血压下降。ACEI还有抑制缓激肽进一步降解的作用,缓激肽通过刺激一氧化氮的产生引起血管舒张,并通过直接小管效应产生促钠素。血液中缓激肽水平的增加,可以改善细胞内皮功能,在ACEI保护心血管的功能中起到非常重要的作用。ACEI通过增强脂肪细胞分化、利用,从而改善胰岛素信号传递障碍,降低患者胰岛素抵抗。

常见的ACEI类药物 ACEI类药物分类:含巯基(-SH)或硫基(-SR),常用药物包括卡托普利;含羧基(-COOH)类,常用药物包括依那普利、赖诺普利、培哚普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利、咪达普利、西拉普利;含次膦酸基(-POO-)类,常用药物包括福辛普利。其中,等效剂量为依那普利10毫克、西拉普利毫克、奎那普利15毫克、雷米普利毫克、培哚普利4毫克、福辛普利15毫克、卡托普利50毫克。

ACEI制剂在心力衰竭治疗中的应用

ACEI制剂在心力衰竭治疗中的应用

ACEI制剂在心力衰竭治疗中的副作用 和注意事项
1 副作用
常见的副作用包括咳嗽、低血压、肾功能异常等。
2 注意事项
服用ACEI制剂时需密切监测血压、肾功能等指标,并避免与其他药物相互作用。
ACEI制剂与其他心力衰竭药物的联合应用
β受体阻滞剂
ACEI制剂与β受体阻滞剂的联 合应用可以更好地控制心力衰 竭。
2
减少住院次数
ACEI制剂可降低心力衰竭患者的住院次数,减轻病情。
3
改善心功能
临床试验表明,ACEI制剂可改善心力衰竭患者的心脏功能,提高运动耐力。
ACEIBiblioteka Baidu剂在心力衰竭治疗中的适应症和 禁忌症
适应症
心力衰竭患者,尤其是左心室射血分数降低 的患者。
禁忌症
对ACEI制剂过敏、低血压、肾功能不全等情 况。
利尿剂
联合应用利尿剂可加强ACEI制 剂对水肿的治疗效果。
补钾剂
在使用ACEI制剂时,可能需要 补充钾剂以防止低血钾的副作 用。
结论和展望
ACEI制剂是心力衰竭治疗的重要药物,通过降低血管紧张素Ⅱ水平,改善心 功能,减轻症状,提高患者生存率。未来的研究将进一步探索新的ACEI制剂 和治疗策略。
ACEI制剂在心力衰竭治疗 中的应用
心力衰竭是一种导致心脏无法泵血,引起各种严重症状的疾病。ACEI制剂以 其独特的作用机制和优异的治疗效果,在心力衰竭治疗中发挥着重要的作用。

肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物ACEIARB分类、作用及注意事项

肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物ACEIARB分类、作用及注意事项

肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物

目录

肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物 (1)

血管紧张素转换酶抑制药 (3)

卡托普利Captopril (4)

依那普利Enalapril (5)

贝那普利Benazepril (6)

赖诺普利Lisinopril (7)

雷米普利Ramipril (8)

培哚普利Perindopril (10)

福辛普利Fosinopril (11)

咪达普利Imidapril (12)

西拉普利Cilazapril (13)

血管紧张素II受体I拮抗药 (14)

氯沙坦Losartan (14)

缬沙坦Valsartan (16)

厄贝沙坦Irbesartan (16)

坎地沙坦Candesartan (18)

替米沙坦Telmisartan (19)

奥美沙坦Olmesartan (20)

血管紧张素转换酶抑制药

血管紧张素转换酶抑制药(Angiotension-converting enzyme inhibitor,ACEI)抑制血管紧张素I转换成血管紧张素Ⅱ(AⅡ),同时还作用于缓激肽系统,抑制缓激肽降解,从而扩张血管,降低血压,减轻心脏后负荷,保护靶器官功能。常用的药物有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。

ACEI的主要适应证是高血压患者的降压治疗,尤其适用于糖尿病肾病的高血压治疗,可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿,延缓肾脏损害。大量临床实践证实,ACEI可缓解慢性心力衰竭的症状,降低心衰患者死亡率,改善预后,可预防或延缓临床心力衰竭的发生和发展。因此我国及欧美指南都明确提出,全部心力衰竭患者,包括无症状患者,除非有禁忌证或不能耐受,均需终生应用ACEI。急性心肌梗死早期或后期用ACEI可减少心血管事件。ACEI对稳定型心绞痛治疗,可减少心肌梗死及脑卒中事件。

acei使用原则

acei使用原则

ACEI使用原则

一、引言

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是一类在临床中广泛应用的抗高血压和心血管保护药物。由于其独特的药理作用和广泛的应用范围,正确使用ACEI对于确保治疗效果和降低不良反应风险至关重要。本篇文章将详细介绍ACEI的简介、药理作用、使用原则以及与其他药物的相互作用等方面,以帮助临床医生更好地理解和应用ACEI。

二、ACEI简介

ACEI是一类非巯基的羧基贰类药物,通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成,从而扩张血管、降低血压。ACEI在临床中主要用于治疗高血压和心血管疾病,如充血性心力衰竭和心肌梗死等。

三、ACEI的药理作用

ACEI主要通过抑制ACE酶,阻止血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低血压。血管紧张素Ⅱ是一种强效的血管收缩剂,会导致血压升高。此外,ACEI还可以抑制缓激肽的降解,缓激肽是一种具有血管舒张和抗炎作用的肽类物质。因此,ACEI具有降压和心血管保护作用。

四、ACEI的使用原则

1.适应证:ACEI主要用于治疗高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死和糖尿

病肾病等。在临床应用时,应根据患者的具体情况选择合适的ACEI药物。

2.起始剂量与递增方法:起始剂量应该根据患者的病情和耐受程度进行选择。通常从较低剂量开始,逐渐递增,直至达到目标剂量或最大耐受剂量。具

体的递增方法应根据不同药物的特点和患者情况进行调整。

3.维持治疗:在达到目标剂量后,应继续进行维持治疗,以保持血压稳定和控制心血管疾病的发展。在维持治疗期间,应定期监测患者的血压和其他相关指标,以确保治疗效果。

ACEI类药物的临床应用

ACEI类药物的临床应用

内容摘要:

acei即血管紧张素转换酶抑制剂,最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽-替普罗肽,近年来人们研制出了20余种acei类药物,目前临床应用较多的有雷米替利等。除有效降压外,acei还具有心肾保护作用,可降低各类心血管事件的发生,尤其适合于合并心功能不全、心肌梗死、2型糖尿病患者。

acei即血管紧张素转换酶抑制剂,最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽-替普罗肽,近年来人们研制出了20余种acei类药物,目前临床应用较多的有雷米替利等。除有效降压外,acei还具有心肾保护作用,可降低各类心血管事件的发生,尤其适合于合并心功能不全、心肌梗死、2型糖尿病患者。

1 作用机制

血管紧张素转化酶(ace)是肾素-血管紧张素-醛固酮(ras)系统中的一个重要环节,该系统对血压的调节有着极其重要的意义。ace的主要作用是将血管紧张素ⅰ转化为具有强烈缩血管作用的血管紧张素ⅱ;此外ace还能够催化有促血管舒张作用的缓激肽水解。而acei 主要的药理作用是抑制ace活性,减少血管紧张素ⅱ的生成,减少缓激肽的水解,导致血管舒张、血容量减少血压下降。此类药的作用与血浆肾素水平有密切关系,对血浆肾素活性高者效果更好。

2 常见的acei药物

2.1 含巯基(-sh)或硫基(-sr)类卡托普利、阿拉普利。

2.2 含羧基(-cooh)类依那普利、赖诺普利、培哚普利、雷米普利、喹那普利、地拉普利、西拉普利、贝那普利、螺普利、群多普利、莫昔普利、咪达普利。

2.3 含次膦酸基(-poo-)类福辛普利。

3 临床应用

3.1 抗高血压国内外专家经过长期临床应用,摸索出了许多治疗高血压的有效药物配方,这些配方已被国际公认为最佳配方组合。其中,最好的就是acei类药物。国际上各个高血压标准指南都推荐“aceia+利尿剂”这个配方组合。

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ACEI(ARB)类药物应用常规

【ACE抑制剂的主要机制】

ACE抑制剂有益于慢性心力衰竭的治疗,主要通过2个机制:

①RAS

②作用于激肽酶Ⅱ,抑制缓激肽的降解,提高缓激肽水平。

【临床应用】

⒈适应证:

①所有左心室收缩功能不全(LVEF<40%)的患者,均可应用ACE

抑制剂,除非有禁忌证或不能忍受;无症状的左室收缩功能不全(NYHA心功能Ⅰ级)患者亦应使用,可预防和延缓发生心力衰竭;伴有体液潴留者应与利尿剂合用。

②适用于慢性心力衰竭(轻,中,重度)患者的长期治疗,不能用

于抢救急性心力衰竭或难治性心力衰竭正在静脉用药者,只有长期治疗才有可能降病死率。为了达到长期治疗目的,医师和患者都应了解和坚信以下事实:症状改善往往出现于治疗后数周至数月,即使症状改善不显著,ACE抑制剂仍可减少疾病进展的危险性。ACE抑制剂治疗早期可能出现一些不良反应,但一般不会影响长期应用。

2 禁忌证或须慎用,ACE抑制剂的情况:

对ACE抑制剂曾有致命性不良反映的患者,如曾有血管神经性水肿,无尿性肾功能衰竭或妊娠女,绝对禁用ACE抑制剂。以下情况须慎用,双侧高钾狭窄。血肌酐水平显著升高[>225.2µmol/L(3mg/dl)].

高钾血症(>5.5mmol/L).低血压(收缩压<90mmHg),低血压患者需经其他处理,待血流动力学稳定后再决定是否应用ACE抑制剂。

3 应用方法:

①起始剂量和递增方法:治疗前应用注意利尿剂以维持在最适合剂

量。因液体潴留可减弱ACE抑制剂的疗效;而容量不足又可加剧ACE的不良反应。ACE抑制剂应用的基本原则是从很小剂量起始逐渐递增,直至达到目标剂量(表3-1)一般每隔3-7d剂量加倍1次。剂量调整的快慢取决于每个患者的临床状况。有低血压历史,低钠血症,糖尿病,氮质血症以及服用保钾利尿者,递增速度慢。

ACE抑制剂的耐受性约90%。

②目标剂量和最大耐受剂量:在上述的随机对临床试验中,ACE抑

制剂的剂量不是根据患者治疗反应而定的,而是达到了规定的目标剂量。临床上小剂量应用现象十分普遍,以为小剂量也同样有效而且更好,这是一个误解。一些研究表明,答剂量较之小剂量对血流动力学,神经内分泌,症状和预后产生更大作用,因此应该尽量将剂量增加到目标剂量或最大剂量。

表3-1 常用ACE抑制剂的参考剂量

③维持应用:一旦剂量调整到目标剂量或最大耐受剂量应终生使用。ACE抑制剂的良好治疗反映通常要到1-2月或更长时间才能显示出来,但即使症状改善并不明显,仍应长期维持治疗,以减少死亡或住院的危险性。撤除ACE抑制剂有可能导致临床状况恶化,应予避免。

④不同类型ACE抑制剂的效果和选择:目前已有的证据表明ACE 抑制剂治疗慢性收缩性心力衰竭是一类药物反应,各种ACE抑制剂对心力衰竭患者的症状,临床状况,死亡率或疾病进展均无差别。各种ACE抑制剂药理学的差别如组织选择性ACE结合部位,短或长效等,对临床影响不大。因此在临床实践中,各种ACE抑制剂均可应用。

【不良反应】

ACE抑制剂有两方面的不良反应:

①AngⅡ抑制有关的不良反应包括:低血压,肾功能恶化,钾潴留;

②激肽积聚有关的不良反应,如咳嗽和血管性水肿。

【低血压】

低血压:很常见,在治疗开始几天或怎加剂量时易发生。RAS激活明显的患者,发生早期低血压反应的可能性最大。这些患者往往有显著的低钠血症(<130mmol/L)或新近明显或快速利尿。防止方法:

①密切观察下坚持以极小量起始。

②先停用利尿剂1-2d,以减少患者对RAS的依赖性。首剂给药如果出现症状性的体液潴留现象,可减少利尿剂剂量或房宽盐的限制以减少对RAS的依赖性。多数患者经适当处理后仍适合应用ACE抑制剂长期治疗。

【肾功能恶化】

肾功能恶化:肾脏灌注减少时斟小球滤过率明显依赖于AngⅡ介导的出球小动脉收缩患者。如:NYHA心功能Ⅳ级或低氖血症的患者易致肾功能恶化。ACE抑制剂使用后肌酐显著升高[>44.2µmol/L(0.5mg/dl)]者严重心力衰竭较轻,中度心力衰竭者多见.伴肾动脉狭窄或合用非巢体类抗炎制剂者易发生.减少利尿剂量.肾功能通常会改善,不需要停用ACE抑制剂.如因液体潴留而不能减少利尿剂剂量,权衡利弊以容忍轻,中度氮质血症,维持ACE抑制剂治疗为宜.服用后1周后应检查肾功能,尔后继续监测.高血胛:ACE抑制剂阻止醛固酮合成减少引起钾的丢失。心力衰竭患者可能发生高钾血症,严重者可引起心脏传导受阻。肾功能恶化,补钾,使用保钾利尿药。尤其合并糖尿病时易发生高钾血症。ACE抑制剂应用后1周应复查血钾,如血钾≥5.5mmol/L应停用ACE抑制剂。

【咳嗽】

咳嗽:ACE抑制剂引起的咳嗽特点为干咳,见于治疗开始的几个月内,要注意排除其他原因尤其是肺部淤血所致的咳嗽。停药后咳嗽消失,再用于-干咳重现,高度提示,ACE抑制剂是引起咳嗽的原因。

咳嗽不严重可以耐受者,应鼓励继续用ACE抑制剂。如持续咳嗽,影响正常生活,可以考虑停用,并改为AngⅡ受体阻塞剂。

血管性水肿:血管性水肿为罕见(1%),但可出现声带水肿,危险性较大,应予注意。多见于首次用药或治疗最初24h内。由于可能是避免应用所有的ACE抑制剂。

总之,ACE抑制剂目前已确定是治疗慢性收缩性心力衰竭的基石。所谓标准治疗或常规就是ACE抑制剂单用或用利尿剂,NYHA 心功能ⅡⅢ级患者加用β-受体阻滞剂,地高辛可合用亦可不用。【ACE抑制剂在心力衰竭应用要点】

⒈全部收缩心力衰竭患者必须应用ACE抑制剂,包括无症状性心力衰竭,LVEF<45%者,除非有禁忌证或不能耐受。

必须告知患者:

①疗效在数周后才出现,即使症状未间改善,仍可降低疾病进展的

危险性。

②②不良反应可能早期就发生,但不妨碍长期应用。

⒉ACE抑制剂需无限期,终生应用。

⒊ACE抑制剂一般与利尿合用。如无液体潴留时亦可单独应用,一般不需要补充钾盐。ACE遗志剂亦可与β-受体阻滞剂和(或)地高辛合用。

⒋ACE抑制剂禁忌证或须慎用的情况:对ACE抑制剂曾有致命性不良反应的患者,如曾有血管性神经性水肿,无尿性肾衰竭或妊娠妇女,绝对禁用ACE抑制剂。以下情况慎用:

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